• Миртазапин (Ремерон)

    Миртазапин (Ремерон)

    ? … Задать вопрос по препарату Миртазапин … ?

    Синонимы:

    Миртазен, Ремерон, Эспритал

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты.

    Характеристика:

    Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Блокирует центральные пресинаптические альфа2-адренергические ауто- и гетерорецепторы, повышает центральную адрено- и серотонинергическую передачу. Стимулирует передачу импульсов только через 5-HT1-рецепторы, угнетает серотониновые 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы. Слабо влияет на альфа1-адренорецепторы и холинорецепторы, умеренно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Действие на периферические альфа-адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.

    Фармакокинетика:

    Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, Cmax достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — 50%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 5 дней и пропорциональна дозе в интервале 15–80 мг. При концентрациях 0,01–10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование, окисление, гидроксилирование и конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой; 75% дозы выводится с мочой и 15% — с фекалиями. ( — )-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Т1/2 у мужчин — 24 ч, у женщин — 37 ч. Клинический эффект развивается через 1–2 нед.

    Показания к применению:

    Депрессии различной этиологии.

    Противопоказания:

    Одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после их отмены; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата. Спросить про противопоказания к приему препарата Миртазапин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение способности к концентрации внимания (чаще встречается в первые недели лечения, при этом снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект); редко — психомоторная заторможенность, тревога, гиперкинез, миоклонус, гипокинезия, апатия, гиперестезия, тремор, судорожный синдром, чувство усталости, мания, ночные кошмары/яркие сны.

     

    Со стороны системы кроветворения: редко — угнетение кроветворения (гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения).

     

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, боль в животе; редко — сухость во рту, повышение активности трансаминаз в плазме крови.

     

    Со стороны половой системы: дисменорея.

     

    Со стороны мочевыводящей системы: отечный синдром; редко – дизурия.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, снижение АД.

     

    Прочие: повышение аппетита и увеличение массы тела; редко — крапивница, боль в спине, артралгия, миалгия, синдром отмены, жажда.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Безопасность применения препарата Мирзатен при беременности не установлена. Назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (пациентка должна находиться под тщательным врачебным контролем). Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется (т.к. отсутствуют данные о выделении миртазапина с грудным молоком).

    Лекарственное взаимодействие:

    Миртазапин может усиливать седативные эффекты бензодиазепинов.

     

    При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3А4 (такими как ингибиторы ВИЧ протеазы, противогрибковые средства группы азола, эритромицин и нефазодон) возможно изменение фармакокикнетических параметров миртазапина (такая комбинация требует осторожности). Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Миртазапин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Препарат назначают перед сном, в дозе 15–45 мг/сут в зависимости от степени наблюдаемых терапевтических и побочных эффектов. Коррекция дозы возможна после 1–2 нед наблюдения. Общая длительность лечения — до 6 мес.

    Передозировка:

    Симптомы: угнетение ЦНС (с нарушением ориентации, продолжительным седативным эффектом), галлюцинации тахикардия, умеренное увеличение или снижение АД.

     

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

    Особые указания:

    Следует учесть, что при назначении антидепрессантов пациентам с шизофренией или другими психотическими расстройствами, психотические расстройства могут аггравироваться или потенцироваться; депрессивная фаза может смениться маниакальной.

     

    При назначении препарата следует иметь в виду, что (т.к. существует риск суицида, особенно в начале лечения) пациентам необходимо давать только небольшое количество таблеток.

     

    Несмотря на то, что атидепрессанты не вызывают привыкания, резкая отмена терапии может вызвать тошноту, головную боль и недомогание.

     

    При применении препарата у лиц пожилого возраста следует учесть, что у этой категории пациентов выше чувствительность к антидепрессантам (особенно в отношении нежелательных явлений).

     

    При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

     

    Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения или агранулоцитоз) наблюдается редко, возникает после 4-6 недель лечения и обычно восстанавливается после прекращения лечения. Пациента следует проинформировать, что при появлении таких симптомах, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматита и других признаков гриппоподобного синдрома препарат следует отменить и обратиться к врачу. В этом случае следует сделать общий анализ крови.

     

    Миртазапин может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, в связи с этим во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

     

    Дозу миртазапина возможно следует снизить в случае сопутствующего применения циметидина и повысить при отмене циметидина.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Во время применения Мирзатенам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 30 мг, 45 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Милнаципран (Иксел)

    Милнаципран (Иксел)

    ? … Задать вопрос по препарату Милнаципран … ?

    Синонимы:

    Иксел

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Выравнивает патологически измененное, депрессивное настроение, нормализует эмоциональную сферу. Улучшает и ускоряет процессы мышления и повышает концентрацию внимания при депрессиях.

    Фармакокинетика:

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 85%. Cmax достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 13%. Метаболизируется главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 8 ч. Выводится в основном почками (около 90%).

    Показания к применению:

    Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет). Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Спросить про противопоказания к приему препарата Милнаципран в форуме.

    Побочное действие:

    Головокружение, ощущение тревоги, усиление потоотделения, приливы, сердцебиение, тремор, затрудненное мочеиспускание, сухость во рту, тошнота, рвота, запор.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Иксел противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина). Уменьшает гипотензивный эффект клонидина и его производных. Изменяет уровень лития в крови. Эпинефрин и норэпинефрин провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии. Дигоксин (особенно при парентеральном применении) усиливает гемодинамические расстройства. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Милнаципран.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Препрат желательно принимать во время еды по 50 мг 2 раза в сутки, в течение нескольких месяцев (длительность лечения устанавливается индивидуально).

    Передозировка:

    Маловероятна. Специфических антидотов нет. Лечение симптоматическое.

    Особые указания:

    С особой осторожностью назначают пациентам с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе, артериальной гипертензии, кардиомиопатии. Между приемом ингибиторов МАО и Иксела требуется двухнедельный интервал. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы в зависимости от Cl креатинина. Не допускается употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Форма выпуска:

    Капсулы по 25 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Венлафаксин (Велаксин, Велафакс)

    Венлафаксин (Велаксин, Велафакс)

    ? … Задать вопрос по препарату Венлафаксин … ?

    Синонимы:

    Велаксин, Велафакс, Эвефелон

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белое или почти белое кристаллическое вещество.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

     

    Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и ?1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

    Фармакокинетика:

    Хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 25–150 мг, Cmax в плазме крови составляет 33–172 нг/мл соответственно и достигается в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ). Cmax ОДВ в плазме крови составляет соответственно 61–325 нг/мл и достигается приблизительно через 4,3 ч после приема. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, но величины Cmax и абсорбции не меняются. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет 5 и 11 ч соответственно.

    Показания к применению:

    Депрессии (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) как в амбулаторных условиях, так и в стационаре.

    Профилактика рецидивов депрессии (при положительном терапевтическом эффекте).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность. Одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»). Тяжелое нарушение функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации, СКФ менее 10 мл/мин). Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для пациентов этой возрастной группы не доказаны). Установленная или предполагаемая беременность. Период лактации. Спросить про противопоказания к приему препарата Венлафаксин в форуме.

    Побочное действие:

    Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

    Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко — гепатит.

    Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение веса тела, иногда — изменение результатов лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов, постуральная гипотензия, тахикардия.

    Со стороны ЦНС: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром, редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.

    Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны кожных покровов: потливость; иногда — реакции светочувствительности; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

    Со стороны системы кроветворения:иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.

    Реакции гиперчувствительности: иногда — кожная сыпь; редко — анафилактические реакции.

    После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения, но из-за вероятности их возникновения снижение дозы препарата следует проводить постепенно.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности. Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Лекарственное взаимодействие:

    Одновременное применение венлафаксина (Велаксина, Велафакса) с ингибиторами МАО противопоказано. Прием венлафаксина (Велаксина, Велафакса) можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата венлафаксин (Велаксин, Велафакс).

     

    Венлафаксин (Велаксин, Велафакс) не влияет на фармакокинетику лития.

     

    При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина (Велаксина, Велафакса) и его метаболита ОДВ не меняется.

     

    Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с венлафаксином (Велаксином, Велафаксом).

     

    При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

     

    При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

     

    При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

     

    При одновременном применении венлафаксин (Велаксин, Велафакс) усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

     

    Метаболизм венлафаксина (Велаксина, Велафакса) с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

     

    Основной путь выведения венлафаксина (Велаксина, Велафакса) включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

     

    Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

     

    Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

     

    Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина (Велаксина, Велафакса) с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

     

    Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

     

    При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

     

    При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Венлафаксин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Препарат следует принимать во время еды. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг). Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в день).

    Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

    Передозировка:

    Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

     

    Лечение: прием активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Проведение симптоматической терапии. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

    Особые указания:

    Резкое прекращение терапии венлафаксином (Велаксином, Велафаксом) (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

     

    У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

     

    У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

     

    Венлафаксин (Велаксин, Велафакс) (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

     

    С осторожностью следует назначать венлафаксин (Велаксин, Велафакс) пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

     

    С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

     

    Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

     

    У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

     

    Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

     

    Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

     

    Во время приема венлафаксина (Велаксина, Велафакса), особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

     

    Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

     

    Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

     

    При назначении таблеток венлафаксина (Велаксина, Велафакса) больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).

     

    На фоне приема венлафаксина (Велаксина, Велафакса) следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

     

    Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

     

    Использование в педиатрии

     

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 37,5 мг, 75 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Эсциталопрам (Ципралекс)

    Эсциталопрам (Ципралекс)

    ? … Задать вопрос по препарату Эсциталопрам … ?

    Синонимы:

    Ципралекс

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    порошок белого или слегка желтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный и дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (в диапазоне 10–30 мг/сут). Таблетки и раствор для приема внутрь, содержащие эсциталопрама оксалат, биоэквивалентны. Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. При приеме внутрь однократной дозы 20 мг Tmах составляет около 5 ч. Связывание эсциталопрама с белками плазмы человека — примерно 56%. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение примерно 1 нед терапии. В равновесном состоянии уровень эсциталопрама в плазме у молодых здоровых субъектов в 2,2–2,5 раза превышает концентрацию после приема однократной дозы. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2С19. Показано, что после приема внутрь эсциталопрам определяется в моче в неизмененном виде (около 8%) и в виде S-ДЦТ — 10%. Оральный клиренс эсциталопрама — 600 мл/мин, из них примерно 7% — почечный. Терминальный Т1/2 около 27–32 ч.

    Показания к применению:

    Депрессивные эпизоды любой степени тяжести. Панические расстройства с/без агорафобии.

     

    Противопоказания:

    Одновременный прием ингибиторов МАО; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет; повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата. Спросить про противопоказания к приему препарата Эсциталопрам в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; редко — нарушения вкусовых ощущений; возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.

     

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.

     

    Со стороны обмена веществ: наиболее часто — повышенная потливость, гипертермия; возможно — гипонатриемия.

     

    Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.

     

    Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция АДГ, галакторея.

     

    Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.

     

    Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.

     

    Прочие: наиболее часто — синуситы; возможно — артралгия, миалгия, задержка мочи.

     

    При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

     

    Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

     

    Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

     

    Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.

     

    Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

     

    Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

     

    При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

     

    При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Эсциталопрам.

    Способ применения и дозы:

    Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

     

    При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

     

    Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

     

    При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

     

    Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

     

    У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

    Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Особые указания:

    Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

     

    У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

     

    Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

     

    С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

     

    При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

     

    Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

     

    Использование СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.

     

    Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

     

    При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

     

    Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

     

    Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

     

    У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

     

    Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 5 мг, 10 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Циталопрам (Ципрамил, Опра)

    Циталопрам (Ципрамил, Опра)

    ? … Задать вопрос по препарату Циталопрам … ?

    Синонимы:

    Ципрамил, Опра

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде, растворим в этаноле.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Циталопрам обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина не имеет или имеет очень слабую способность связываться с рецепторами, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения.

     

    Циталопрам практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.

     

    Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10–60 мг/сут). При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1–2 нед терапии и в 2,5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения — около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты. Связывание циталопрама и двух его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) с белками плазмы — менее 80%. В плазме крови человека преобладает циталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрации метаболитов в плазме составляют примерно 1/2 (ДЦТ) и 1/10 (ДДЦТ) от концентрации циталопрама. Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность циталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) в 8 раз превышает активность его метаболитов. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С19 в процесс N-деметилирования циталопрама. Конечный Т1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник. Показано, что после в/в введения определяется в моче в неизмененном виде (около 10%) и в виде деметилциталопрама (5%). Системный клиренс циталопрама — 330 мл/мин, из них примерно 20% — почечный.

    Показания к применению:

    Лечение депрессивных заболеваний и профилактика рецидивов.

    Лечение панического расстройства, в том числе и с агорафобией.

    Лечение обсессивно-компульсивного расстройства (невроза навязчивости).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата. Детский возраст. Препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама. С осторожностью препарат следует применять при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, в пожилом возрасте. Спросить про противопоказания к приему препарата Циталопрам в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: редко — астения, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные симптомы, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).

     

    Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.

     

    Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, кровотечения.

     

    Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.

     

    Со стороны половой системы: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; редко — мастодиния, галакторея.

     

    Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, ринит, синусит.

     

    Прочие: редко — гипертермия, полиурия, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Не следует назначать циталопрам беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность препарата в период беременности и грудного вскармливания у человека не установлена.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении циталопрам усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических препаратов.

     

    При одновременном применении циталопрам не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов.

     

    Циталопрам в незначительной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этого изофермента.

     

    При одновременном применении циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).

     

    При одновременном применении циметидин повышает концентрацию циталопрама в крови и усиливает его эффект.

     

    При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время увеличивается на 5%. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Циталопрам.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Циталопрам принимают 1 раз в сутки в любое время, либо при приеме пищи, либо натощак.

    Депрессии. Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг циталопрама. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг/сут.

    Панические расстройства. Рекомендуется применять 10 мг циталопрама 1 раз в сутки в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг/сут.

    Обсессивно-компульсивные расстройства. Рекомендованная суточная доза — 20 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг/сут.

    Пациенты в возрасте 65 лет и старше. Рекомендованная начальная доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

    Обычно антидепрессивное действие препарата наблюдается после 2–4 нед лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводиться в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 мес или даже более продолжительный период времени. В случае пациентов с периодической (рекуррентной) депрессией поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель. При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается после 3 мес лечения и сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии. При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется после 2–4 нед лечения; при продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях — амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай torsades de pointes).

     

    Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.

    Особые указания:

    При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

     

    Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.

     

    Циталопрам не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 20 мг, 40 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Пароксетин (Паксил, Рексетин)

    Пароксетин (Паксил, Рексетин)

    ? … Задать вопрос по препарату Пароксетин … ?

    Синонимы:

    Паксил, Рексетин

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Бесцветный порошок без запаха.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, анксиолитическое.

    Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Пароксетин (Паксил, Рексетин) мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и умеренным активирующим действием.

    Фармакокинетика:

    После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Связывается с белками плазмы крови на 93–95%. T1/2 пароксетина в среднем составляет одни сутки. Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7–14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64% пароксетина выводится с мочой (2% в неизмененном виде, 62% в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через ЖКТ, в основном в виде метаболитов; менее 1% выделяется с калом в неизмененном виде.

    Показания к применению:

    Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой, обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости), панические расстройства, в т.ч. с агорафобией, социофобии, посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе, терапия ингибиторами МАО и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение 2 нед, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта). Спросить про противопоказания к приему препарата Пароксетин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда запор, диарея, снижение аппетита; редко — повышение уровня печеночных ферментов, тяжелое нарушение функции печени (связь с приемом препарата не доказана).

     

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, общая слабость и повышенная утомляемость, бессонница; в отдельных случаях — головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, сомнамбулизм; редко — экстрапирамидные нарушения (преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), орофациальная дистония, эпилептиформные припадки, повышение внутричерепного давления.

     

    Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение, сухость во рту.

     

    Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушение зрения, мидриаз; редко — приступ острой глаукомы.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

     

    Со стороны половой и мочевыделительной системы: расстройство эякуляции; редко — затруднение мочеиспускания; в отдельных случаях — изменение либидо.

     

    Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях — гипонатриемия (периферические отеки, нарушение сознания или эпилептиформная симптоматика).

     

    Дерматологические реакции: редко — гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния.

     

    Аллергические реакции: редко — отеки в области лица и конечностей, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, кожный зуд.

     

    Прочие: в единичных случаях — миопатии, миалгии, гипергликемия; редко — гипопролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры тела и развитие гриппоподобного синдрома. Редко — тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана), повышение кровоточивости (экхимозы и пурпура), колебания массы тела.

     

    Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Безопасность применения пароксетина (Паксила, Рексетина) при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

    Лекарственное взаимодействие:

    Пища, антациды: пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина (Паксила, Рексетина).

    Ингибиторы МАО: подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином (Паксилом, Рексетином) (См. «Меры предосторожности»).

    Триптофан: у больных при одновременном применении триптофана и пароксетина (Паксила, Рексетина) были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина (Паксила, Рексетина) и триптофана.

    Варфарин: между пароксетином (Паксилом, Рексетином) и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость), поэтому пароксетин (Паксил, Рексетин) необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

    Суматриптан: в немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушение координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.

    Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: при совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина (Паксила, Рексетина) с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью (см. «Побочные действия: экстрапирамидные нарушения»).

    Трициклические антидепрессанты (ТЦА): как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин (Паксил, Рексетин) может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента СYР2D6. Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить (см. Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему).

    Литий: достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином (Паксилом, Рексетином) или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

    Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему: препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина (Паксила, Рексетина). При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина (Паксила, Рексетина). Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина (Паксила, Рексетина); дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

    Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYР2D6: пароксетин (Паксил, Рексетин) достоверно тормозит активность изофермента СYР2D6. Поэтому особой осторожности требует его одновременное применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч.: некоторые антидепрессанты (например нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например тиоридазин), антиаритмические препараты группы IC (например пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например хинидин, циметидин, кодеин).

    Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYРЗА4: достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином (Паксилом, Рексетином) изофермента СYРЗА4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например терфенадин), применение, вероятно, допускается.

    Циметидин: циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450; вследствие этого при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови на стадии динамического равновесия.

    Фенобарбитал: фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P450. При совместном применении снижается концентрация пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови, а также укорачивается T1/2.

    Противосудорожные препараты (фенитоин): при совместном применении пароксетина (Паксила, Рексетина) и фенитоина снижается концентрация пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина (то же происходит при совместном применении других противосудорожных препаратов). У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина (Паксила, Рексетина) не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

    Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы: пароксетин (Паксил, Рексетин) в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

    Дигоксин: т.к. достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении.

    Диазепам: диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина (Паксила, Рексетина).

    Проциклидин: пароксетин (Паксил, Рексетин) достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

    Бета-адреноблокаторы: в клинических испытаниях пароксетин (Паксил, Рексетин) не влиял на уровень пропранолола в крови.

    Теофиллин: в некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови.

    Несмотря на то что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином (Паксилом, Рексетином) и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

    Алкоголь: усиления действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином (Паксилом, Рексетином) не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина (Паксила, Рексетина) на ферментную систему печени, необходимо исключить употребление спиртных напитков во время лечения пароксетином (Паксилом, Рексетином). Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Пароксетин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

    Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2–3 нед дозировку препарата можно изменить.

    При депрессиях: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

    При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости): начальная доза пароксетина (Паксила, Рексетина) составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

    При панических расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сут) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сут, до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

    При социофобиях: терапию можно начинать с дозы 20 мг в сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.

    При посттравматических стрессовых расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

    В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4–6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкого прекращения курса лечения (cм. «Побочные действия»). У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

    Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сут.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, гиперемия кожи лица.

     

    Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении 2 г пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина (Паксила, Рексетина) с другими препаратами или с алкоголем.

     

    Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

    Особые указания:

    Не следует принимать пароксетин (Рексетин, Паксил) одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин (Рексетин, Паксил) следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с приема препарата в малых дозах и постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином (Рексетином, Паксилом) в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

     

    Если больной ранее находился в маниакальном состоянии, то во время приема пароксетина (Рексетина, Паксила), следует учитывать возможность наступления рецидива.

     

    С осторожностью следует применять препарат при глаукоме, эпилепсии, нарушениях функции печени и почек, нарушении функции сердечно-сосудистой системы, при наличии эпилепсии в анамнезе, а также пациентам, находящимся на электросудорожной терапии, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, нейролептики, дигоксин.

     

    В процессе лечения связи необходимо тщательное наблюдение больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам.

     

    Гипонатриемия может отмечаться особенно у тех пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина (Рексетина, Паксила) уровень натрия в крови нормализуется.

     

    Внезапная отмена пароксетина (Рексетина, Паксила) может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозу каждый второй день.

     

    Вследствие влияния пароксетина (Рексетина, Паксила) на ферментную систему печени необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков во время применения пароксетина (Рексетина, Паксила).

     

    Использование в педиатрии

     

    Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата пароксетин (Рексетин, Паксил) у детей отсутствуют.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Контролируемые исследования не выявили отрицательного действия пароксетина (Рексетина, Паксила) на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии пароксетином (Рексетином, Паксилом) не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Срок ограничения определяется исходя из индивидуальной реакции пациента на прием препарата.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 20 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Сертралин (Золофт, Асентра)

    Сертралин (Золофт, Стимулотон)

    ? … Задать вопрос по препарату Сертралин … ?

    Синонимы:

    Золофт, Стимулотон, Асентра, Депрефолт, Серлифт

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра) угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека.

    Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Препарат не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами.

    При применении сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

    Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь полностью всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

    Показания к применению:

    Депрессия различной этиологии (лечение и профилактика), обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), панические расстройства (с агорафобией или без нее), посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР), социальная фобия.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к сертралину и другим компонентам препарата; совместное применение с ингибиторами МАО, триптофаном или фенфлурамином; нестабильная эпилепсия, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет. С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет. Спросить про противопоказания к приему препарата Сертралин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, бессонница (редко — сонливость), тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизия), парестезии, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

    При прекращении лечения сертралином (Золофтом, Стимулотоном, Асентрой) описаны редкие случаи развития синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

    Со стороны организма в целом: повышенное потоотделение, снижение или увеличение массы тела, слабость.

    Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, сухость во рту, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе.

    Со стороны половой системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение либидо, снижение потенции, аноргазмия).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи или приливы крови к лицу, кровотечения (в т.ч. носовые), сердцебиение.

    Аллергические реакции: крапивница, зуд.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.

    Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия.

    Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипонатриемия (чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона); редко (при длительном применении) — асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (отмена препарата приводит к нормализации активности ферментов).

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

    Лекарственное взаимодействие:

    Ингибиторы МАО (ИМАО). При одновременном применении сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) и ИМАО (включая избирательно действующие — селегилин, и с обратимым типом действия — моклобемид) отмечаются тяжелые осложнения, возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

    При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, в некоторых случаях — делириозное состояние и кома.

    ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Во время лечения сертралином (Золофтом, Стимулотоном, Асентрой) запрещено употребление спиртных напитков.

    При совместном назначении производных кумарина с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином (Золофтом, Стимулотоном, Асентрой) и после его отмены).

    Фармакокинетическое взаимодействие.

    Сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра) связывается с белками плазмы крови, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепам, толбутамид, варфарин).

    Циметидин понижает клиренс сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры).

    ЛС, метаболизируемые изоферментом CYP2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином (Золофтом, Стимулотоном, Асентрой) в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

    ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) в той же дозе не изменяются. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра) не угнетает изоэнзим CYP2C9. Сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра) не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что свидетельствует об отсутствии ингибирования изоэнзима CH32C19. По данным исследований in vitro сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра) практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP1А2.

    Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем применении сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры). Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также, как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

    Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином (Золофтом, Стимулотоном, Асентрой).

    Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра) вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) и феназона (Антипирина) в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 феназона (в 5% случаев).

    Атенолол. При совместном применении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

    Глибенкламид и дигоксин. При приеме сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Сертралин.

    Способ применения и дозы:

    При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах взрослым сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентру) назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.

     

    У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры), обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

     

    При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) можно увеличить до 50 мг, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

     

    Удовлетворительный терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения, однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель.

     

    При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 6 до 12 лет сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентру) назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо установить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат.

     

    У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры).

     

    При нарушениях функции печени дозу сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

     

    У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) не требуется.

    Передозировка:

    Симптомы: проявления серотонинового синдрома: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

     

    Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

    Особые указания:

    Сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентру) можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Ингибиторы МАО также можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры).

     

    Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин или 5-HT-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

     

    С осторожностью следует применять сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентру) с препаратами, угнетающими ЦНС. Употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол, во время лечения сертралином запрещено.

     

    Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

     

    Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

     

    Нет опыта применения сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

     

    Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

     

    Во время клинических исследований гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

     

    Применять сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентру) у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью; необходимо провести коррекцию режима дозирования.

     

    Использование в педиатрии

     

    Безопасность и эффективность сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры) установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Назначение сертралина (Золофта, Стимулотона, Асентры), как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 50 мг, 100 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Флувоксамин (Феварин)

    Флувоксамин (Феварин)

    ? … Задать вопрос по препарату Флувоксамин … ?

    Синонимы:

    Феварин

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в этиловом спирте и хлороформе, плохо растворим в воде, практически нерастворим в диэтиловом эфире. Липофилен.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны. Способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина. Блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. Незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Не влияет на гистаминергические, альфа- и бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-НТ1- и 5-НТ2-рецепторы. Имеются данные об эффективности флувоксамина при обсессивно-компульсивных расстройствах.

    Фармакокинетика:

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи и составляет около 53% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). При приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 нед. Cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема и составляет 88, 283 и 546 нг/мл соответственно. Корреляции между плазменной концентрацией и эффективностью не отмечено. Связывание с белками плазмы — около 80% (преимущественно с альбумином). Объем распределения высокий — 25 л/кг. В печени подвергается деметилированию и дезаминированию; идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.). Ингибирует изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, слабее влияет на CYP2D6. Т1/2 — 15–20 ч. 94% экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3% в неизмененном виде). При исследовании выведения флувоксамина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 5–45 мл/мин), получавших его по 50 мг дважды в сутки, кумуляции не отмечено; при печеночной дисфункции выведение флувоксамина уменьшалось на 30%. У пациентов с генетически обусловленной недостаточностью фермента CYP2D6 (2–10% населения) Cmax, AUC и Т1/2 увеличиваются на 52%, 200% и 62% соответственно. У пациентов пожилого возраста (66–73 лет) Cmax флувоксамина на 40% выше, выведение — на 50% ниже по сравнению с более молодыми пациентами (19–35 лет). Т1/2 у пожилых людей составляет 17,4 и 25,9 ч после приема в дозе 50 и 100 мг соответственно (у молодых — 13,6 и 15,6 ч). У курящих биодоступность флувоксамина уменьшается за счет индукции его метаболизма (на 25%).

    Показания к применению:

    Лечение и профилактика депрессивных расстройств. Лечение симптомов обсессивно-компульсивных расстройств.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к флувоксамина малеату или к одному из наполнителей, входящих в состав препарата. Противопоказано применять в сочетании с тизанидином и ингибиторами МАО. Возраст до 8 лет. Спросить про противопоказания к приему препарата Флувоксамин в форуме.

    Побочное действие:

    Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением Феварина, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Это побочное явление, как правило, исчезает в первые 2 нед лечения.

    Общие: часто (1–10%) — астения, головная боль, недомогание.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1–10%) — сердцебиение, тахикардия; иногда (менее 1%) — постуральная гипотензия.

    Со стороны ЖКТ: часто (1–10%) — боль в животе, анорексия, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия; редко (менее 0,1%) — нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз).

    Со стороны ЦНС: часто (1–10%) — нервозность, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор; иногда (менее 1%) — атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации; редко (менее 0,1%) — судороги, маниакальный синдром.

    Со стороны кожи: часто (1–10%) — потливость; иногда (менее 1%) — кожные реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, ангионевротический отек); редко (менее 0,1%) — фотосенсибилизация.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: иногда (менее 1%) — артралгия, миалгия.

    Со стороны половой системы: иногда (менее 1%) — замедленная эякуляция; редко (менее 0,1%) — галакторея.

    Прочие: редко (менее 0,1%) — изменение массы тела; серотонинергический синдром, состояние, подобное нейролептическому злокачественному синдрому, гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона; очень редко — парестезии, аноргазмия и извращение вкуса.

    При прекращении приема флувоксамина возможно развитие симптомов отмены — головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога (большинство симптомов выражены слабо и купируются самостоятельно). При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

    Геморрагические проявления — экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

    Лекарственное взаимодействие:

    Несовместим со средствами, ингибирующими МАО, в т.ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином (риск развития серотонинергического синдрома и летального исхода). Развитие серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние) возможно на фоне приема препаратов с серотонинергической активностью (триптофан, соединения лития). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола (в 5 раз), метопролола и других бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина (на 98%), карбамазепина, клозапина (в 3 раза), трициклических антидепрессантов (амитриптиллин, кломипрамин, имипрамин). Прием флувоксамина одновремено с антипсихотическими средствами группы бутирофенона, включая галоперидол, приводит к повышению их плазменной концентрации или к 2–10-кратному увеличению содержания флувоксамина. Способен угнетать биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (фенитоин, хинидин, теофилин, кофеин и др.), повышая риск развития побочных реакций. Прием флувоксамина на фоне астемизола, цизаприда или терфенадина может привести к выраженному удлинению интервала QT и появлению аритмий типа «пируэт» (возможен летальный исход). При одновременном приеме с дилтиаземом может развиваться брадикардия, с суматриптаном — слабость, гиперрефлексия и нарушение координации движений. Уменьшает выведение бензодиазепинов (алпразолам, бромазепам, диазепам, мидазолам, триазолам), вызывая их кумуляцию; не влияет на выведение лоразепама, оксазепама и темазепама. Усиливает побочные эффекты алкоголя. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Флувоксамин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Таблетки Феварина следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

    При лечении депрессий рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Повышение дозы следует проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг/сут, подбирают индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.

     

    Дозы более 150 мг/сут следует распределять на несколько приемов.

     

    В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

     

    Для профилактики рецидивов депрессии Феварин рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут.

     

    При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза для взрослых составляет 300 мг/сут. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Дозы более 150 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

     

    Для детей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза — 50-200 мг/сут. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

     

    При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, Феварин следует отменить. Учитывая, что обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения Феварином более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии.

    Передозировка:

    Симптомы: наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

     

    До настоящего времени поступило более 300 сообщений о случаях преднамеренной передозировки Феварина. Наибольшая зарегистрированная доза составила 10 г (больной был излечен в результате проведения симптоматической терапии). Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки Феварина на фоне сопутствующей фармакотерапии.

     

    Лечение: промывание желудка, которое следует проводить как можно раньше после приема препарата; проводят симптоматическую терапию. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ нецелесообразны.

    Особые указания:

    При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.

     

    С осторожностью назначать пациентам с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение Феварином следует прекратить.

     

    Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения Феварин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.

     

    При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, Феварин следует отменить.

     

    Данные, полученные при лечении больных пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий эффективности препарата, применявшегося в обычных суточных дозах. Однако у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

     

    Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе.

     

    Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения Феварином не рекомендуется употребление алкоголя.

     

    В препарате Феварин не содержится ни лактозы, ни сахара (Е121).

     

    В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных флувоксамин не вызывал судорожной активности.

     

    Использование в педиатрии

     

    Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Феварин в дозах до 150 мг при назначении здоровым добровольцам не влиял на психомоторные функции, связанные с вождением автомобиля или с управлением машинами и механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся на фоне применения препарата. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 50 мг, 100 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Флуоксетин (Прозак)

    Флуоксетин (Прозак)

    ? … Задать вопрос по препарату Флуоксетин … ?

    Синонимы:

    Флуоксетин Ланнахер, Прозак

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, стимулирующее.

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

    Фармакокинетика:

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Показания к применению:

    Депрессии различного генеза, нервная булимия, обессивно-компульсивное расстройство (навязчивые состояния), предменструальное дисфорическое расстройство.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание. Спросить про противопоказания к приему препарата Флуоксетин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

     

    Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

     

    Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

     

    Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

     

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

     

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

     

    Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

     

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

     

    Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфоаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Поскольку исследования репродукции на животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человека, применять Прозак при беременности следует только в случаях крайней необходимости. Флуоксетин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат следует с осторожностью назначать кормящим матерям.

    Лекарственное взаимодействие:

    Прозак не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение не менее 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. После отмены флуоксетина и началом лечения ингибиторами МАО должен существовать интервал не менее 5 недель. Если проводилось длительное лечение флуоксетином и/или препарат применялся в высоких дозах, то этот интервал следует увеличить. Среди больных, ранее принимавших флуоксетин, и начавших принимать ингибиторы МАО через более короткий интервал, отмечались серьезные случаи развития серотонинового синдрома (проявления которого могут быть сходны с ЗНС), вплоть до летального исхода.

     

    Флуоксетин обладает способностью ингибировать изофермент CYP2D6. Поэтому лечение препаратами, которые метаболизируются этой системой и которые имеют узкий терапевтический индекс, следует начинать с наименьших доз, если больной одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недель. В случае включения флуоксетина в режим лечения больного, уже принимающего подобный препарат, следует предусмотреть снижение дозы первого препарата.

     

    При одновременном применении с Прозаком отмечается изменение концентраций в крови фенитоина, карбамазепина, галоперидола, клозапина, диазепама, алпразолама, лития, имипрамина и дезипрамина, а в некоторых случаях наблюдались проявления токсического действия. При приеме флуоксетина в сочетании с указанными лекарственными препаратами следует предусмотреть консервативный подбор дозы препарата и осуществлять контроль состояния пациента.

     

    Флуоксетин прочно связывается с белками плазмы. Поэтому при назначении флуоксетина на фоне применения другого препарата, который прочно связывается с белками плазмы, возможны изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов.

     

    При одновременном применении флуоксетина с варфарином отмечалось увеличение времени кровотечения. Изменения антикоагулянтного действия (лабораторные показатели и/или клинические признаки и симптомы) имели непостоянный характер. Как и в случае лечения варфарином в сочетании со многими другими лекарственными препаратами в начале применения или в случае прекращения лечения флуоксетином на фоне терапии варфарином следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

     

    При необходимости назначения других препаратов после отмены Прозака следует учитывать длительный период полувыведения флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и, в связи с этим, возможность развития лекарственного взаимодействия.

     

    Редко отмечались случаи увеличения продолжительности припадков у больных, принимавших флуоксетин, при проведении электрошоковой терапии. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Флуоксетин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Стойкий клинический эффект достигается через 2–3 нед лечения, поддерживающая терапия может продолжаться до 6 мес.

    Депрессии: 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня. При необходимости через 3–4 нед доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 80 мг 1–2 раза в сутки.

    Булимический невроз: до 60 мг/сут.

    Навязчивые расстройства: 20–60 мг/сут.

    При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

     

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

    Особые указания:

    Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием Прозака следует отменить.

     

    Как и в случае применения других антидепрессантов Прозак следует с осторожностью назначать больным, у которых в анамнезе отмечались эпилептические припадки.

     

    При применении флуоксетина отмечались случаи развития гипонатриемии (в отдельных случаях уровень натрия в крови был менее 110 ммоль/л). В основном подобные случаи наблюдались у пожилых пациентов и у больных, получавших диуретики, вследствие уменьшения ОЦК.

     

    У больных сахарным диабетом во время лечения Прозаком отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата — гипергликемия. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

     

    Результаты экспериментальных исследований

     

    В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.

     

    Использование в педиатрии

     

    Безопасность и эффективность применения Прозака у детей не установлены.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Препараты, влияющие на психическую деятельность, могут влиять на способность к принятию решений и на навыки вождения автомобиля. Больным необходимо посоветовать избегать вождения автомобиля или управления опасными механизмами до тех пор, пока не будет установлено отсутствие влияния препарата на способность к этим видам деятельности.

    Форма выпуска:

    Капсулы по 20 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Мапротилин (Людиомил)

    Мапротилин (Людиомил)

    ? … Задать вопрос по препарату Мапротилин … ?

    Синонимы:

    Людиомил

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый кристаллический порошок без запаха.

    Фармакологическое действие:

    Мапротилин отличается от трициклических антидепрессантов по химической структуре и фармакологическим свойствам. Оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает ингибирующего влияния на повторный захват серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным ?1-адренорецепторам; оказывает умеренно выраженное антихолинергическое действие и ингибирующее действие на гистаминовые H1-рецепторы.

     

    Считается, что в механизме действия препарата при его длительном применении также имеют значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста, мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, GABA).

    Препарат обладает хорошо сбалансированным спектром действия, улучшает настроение, устраняет тревожность, возбуждение и психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии препарат может оказывать благоприятное действие на жалобы соматического характера.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь медленно, но полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность составляет 66–70%. Связывание с белками плазмы — 88–89%. Соотношение между распределением препарата в крови и плазме равно 1,7. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 2–13% от таковой в сыворотке. В значительной степени метаболизируется. Основной метаболит — дисметилпроизводное — фармакологически активен. T1/2 — 43–45 ч, общий клиренс — 510–570 мл/мин. После приема внутрь 50 мг Cmax в крови достигается через 8 ч и варьирует от 48 до 150 нмоль/л (13–47 нг/мл). Через 1 ч после однократного в/в введения 50 мг содержание в крови — 54–182 нмоль/л (17–57 нг/мл). При многократном приеме внутрь или в/в введении 150 мг/сут равновесная концентрация достигается ко 2 нед терапии, ее величина зависит от дозы. Выделяется медленно; за 3 нед после приема однократной дозы 57% выводятся с мочой, преимущественно в виде метаболитов (2–4% — в неизмененном виде), около 33% — с калом.

    Показания к применению:

    Эндогенные и инволюционные депрессии. Психогенные, реактивные и невротические депрессии, депрессия истощения. Соматогенные депрессии. Маскированные депрессии. Менопаузная (климактерическая) депрессия. Другие депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся тревожностью, дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при наличии тревожности.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, эпилепсия (или подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени. Спросить про противопоказания к приему препарата Мапротилин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Психический статус: часто — сонливость, чувство усталости; иногда — повышение аппетита, беспокойство, седативный эффект в дневное время, чувство тревоги, чувство напряженности, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, нарушения сна, бессонница, ночные кошмары, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания; редко — делирий, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у пациентов пожилого возраста), нервозность; в отдельных случаях — активация симптомов психоза, деперсонализация. Неврологический статус: часто — легкое головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, миоклонус; иногда — головокружение, дизартрия, парестезии (онемение, чувство покалывания), мышечная слабость; редко — судороги, атаксия, акатизия; в отдельных случаях — изменения на электроэнцефалограмме, дискинезия, расстройства координации движений.

     

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: часто — сухость во рту; иногда — запор, потливость, приливы, затуманивание зрения, нарушения аккомодации, нарушения мочеиспускания; в отдельных случаях — стоматит, кариес зубов.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — синусовая тахикардия, сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения ЭКГ (например, изменения интервала ST или зубца T) у пациентов, не имеющих отклонений со стороны сердца; редко — аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, изменения интервала PQ), обморок.

     

    Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, дискомфорт в животе; редко — диарея, повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ); в отдельных случаях — гепатит с желтухой или без нее.

     

    Дерматологические реакции: иногда — аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), иногда сопровождающиеся лихорадкой; фотосенсибилизация; в отдельных случаях — зуд, пурпура, отеки (местные или общие), кожный васкулит, выпадение волос, алопеция, мультиформная эритема.

     

    Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: иногда — повышение массы тела, нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях — увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ.

     

    Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее, бронхоспазм.

     

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.

     

    Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений, заложенность носа.

     

    Прочие: следующие симптомы иногда возникают вслед за внезапной отменой или быстрым снижением дозы препарата: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, чувство тревоги, усиление депрессии.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Людиомил не следует назначать при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый лечебный эффект в отношении матери отчетливо превосходит риск для плода. В период лактации следует прекращать либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических препаратов (норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина и др.), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензадиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Мапротилин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/в.

    Обычно дневная доза составляет 25–75 мг в 1–3 приема. Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении — 150 мг, при стационарном — 225 мг. Начальная доза составляет 25 мг, через 2 нед доза может быть постепенно повышена. При уменьшении депрессивных симптомов разовая доза может быть постепенно снижена от 50 до 25 мг. Суточную дозу препарата можно принимать в 1 или несколько приемов.

     

    В/в капельно в суточной дозе — 25–100 мг. Для разовой инфузии применяют 25–50 мг (содержимое 1–2 ампул), разведенных в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; продолжительность инфузии — 1,5–2 ч. При необходимости введения более высоких доз можно провести инфузию 75–150 мг (содержимое 3–6 ампул), разведенных в 500 мл растворителя; продолжительность инфузии — 2–3 ч. Как только инфузионная терапия окажет значительное антидепрессивное действие (в большинстве случаев — через 1–2 нед), следует перейти на пероральный прием.

     

    При прочих депрессивных нарушениях настроения для детей и подростков рекомендуемая начальная доза составляет по 10 мг 3 раза/сут или 25 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза Людиомила может быть постепенно, каждый раз на небольшую величину, повышена до 25 мг 3 раза/сут или до 75 мг 1 раз/сут (в зависимости от переносимости и от реакции пациента на лечение).

     

    Поскольку клинический опыт применения Людиомила у детей ограничен, режим дозирования следует рассматривать как приблизительные рекомендации. Подросткам в случае необходимости можно назначить препарат в такой же дозе, как и взрослым.

     

    Пациентам пожилого возраста в целом рекомендуется применение меньших доз Людиомила. Начальная доза составляет по 10 мг 3 раза/сут или 25 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза препарата может быть постепенно, каждый раз на небольшую величину, повышена до 75 мг (по 25 мг 3 раза/сут или по 75 мг 1 раз/сут) в зависимости от переносимости и эффекта лечения.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток.

     

    Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.

    Особые указания:

    Известны отдельные редкие сообщения о развитии судорог при использовании Людиомила в терапевтических дозах у больных, не имевших указаний в анамнезе на судороги. Иногда в этих случаях имели место факторы (например, одновременное применение лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности), действие которых могло приводить к развитию судорог. Риск развития судорог может повышаться при одновременном приеме фенотиазиновых производных, при внезапной отмене одновременно применявшихся безодиазепинов или в случае быстрого повышения дозы Людиомила сверх обычно рекомендуемой. Хотя четкой причинной связи выявлено не было, тем не менее очевидно, что риск возникновения судорог может быть уменьшен при соблюдении следующих рекомендаций: начинать лечение Людиомилом с небольшой дозы; сохранять начальную дозу неизменной в течение 2 недель и последующее повышение дозы проводить медленно, небольшими «шагами»; для длительного поддерживающего лечения использовать минимальную эффективную дозу; избегать одновременного применения лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности (например, фенотиазинов) или, если такие средства все-таки применяются, с большой осторожностью изменять их дозы; избегать быстрой отмены одновременно применявшихся бензодиазепинов.

     

    Известны сообщения о том, что трициклические и тетрациклические антидепрессанты могут вызывать аритмии, синусовую тахикардию и замедление внутрисердечной проводимости. В связи с этим требуется осторожность при назначении указанных препаратов больным пожилого возраста и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. с инфарктом миокарда в анамнезе, аритмиями и/или ИБС. Этим пациентам, особенно при длительном лечении антидепрессантами, показан регулярный контроль функции сердца, включая ЭКГ. Пациентам, подверженным ортостатической гипотензии, следует регулярно измерять АД.

     

    У больных с шизофренией, принимавших трициклические антидепрессанты, иногда наблюдались обострения психотической симптоматики; риск развития такого осложнения следует учитывать и при назначении Людиомила. У больных с циклическими аффективными расстройствами, получавших трициклические антидепрессанты в период депрессивной фазы заболевания, имели место гипоманиакальные или маниакальные эпизоды. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Людиомила, вплоть до его отмены, и в назначении антипсихотического средства.

     

    При тяжелых депрессиях всегда повышен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до наступления ремиссии. Известны сообщения о том, что в редких случаях применение антидепрессантов может приводить к усилению суицидальных тенденций. В одном из исследований в группе больных, получавших профилактическое лечение Людиомилом по поводу монополярной депрессии, было выявлено усиление суицидального типа поведения. Как установлено, Людиомил сопоставим с другими антидепрессантами по такому показателю, как частота смертельного исхода, наступающего вследствие передозировки. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

     

    Трициклические антидепрессанты у предрасположенных пациентов и у пациентов пожилого возраста могут провоцировать развитие лекарственных (делириозных) психозов, особенно в ночное время; эти явления обычно проходят самостоятельно через несколько дней после отмены препарата.

     

    Следует избегать внезапной отмены или резкого снижения дозы Людиомила, т.к. это может привести к побочным эффектам.

     

    Электросудорожная терапия в период применения Людиомила должна осуществляться только при условии тщательного наблюдения за пациентом.

     

    Хотя известны лишь отдельные сообщения об изменениях числа лейкоцитов в периферической крови во время лечения Людиомилом, тем не менее необходимы периодический контроль этого показателя и настороженность в отношении таких симптомов, как лихорадка и боли в горле. Выполнение этих рекомендаций особенно актуально в первые месяцы лечения и при длительной терапии Людиомилом.

     

    Во время длительной терапии Людиомилом рекомендуется регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

     

    Людиомил следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на повышение внутриглазного давления или на задержку мочи, особенно при гипертрофии предстательной железы.

     

    Трициклические антидепрессанты могут способствовать развитию паралитической кишечной непроходимости, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, находящихся в стационаре. Поэтому в случае возникновения запора у пациента необходимо принять соответствующие меры.

     

    Людиомил следует применять с осторожностью у пациентов с гипертиреозом, а также у тех, кто принимает препараты гормонов щитовидной железы (возможно повышение частоты побочных эффектов со стороны сердца).

     

    При длительном лечении антидепрессантами сообщалось об учащении кариеса зубов. В связи с этим при длительной терапии рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.

     

    Вследствие антихолинергического действия трициклических антидепрессантов возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

     

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Людиомил. Продолжение лечения Людиомилом представляется более безопасным по сравнению с теми нарушениями, которые могут возникнуть вследствие внезапной отмены препарата перед операцией.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Пациентов, принимающих Людиомил, следует предупреждать о том, что у них могут развиться затуманивание зрения, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС и что в таких случаях им следует отказаться от управления автомашиной, другими механизмами, а также от занятий иными потенциально опасными видами деятельности. Пациентов следует также предупреждать о том, что употребление алкоголя или других средств может сопровождаться усилением указанных побочных эффектов.

     

    Форма выпуска:

    Таблетки по 10 мг, 25 мг, 50 мг.

    1,25% раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!