• Моклобемид (Аурорикс)

    Моклобемид (Аурорикс)

    ? … Задать вопрос по препарату Моклобемид … ?

    Синонимы:

    Аурорикс

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40–80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20–50 л/ч. Т1/2 — 1–4 ч.

    Показания к применению:

    Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Спросить про противопоказания к приему препарата Моклобемид в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

     

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

     

    Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Моклобемид (аурорикс) противопоказан при беременности и кормлении грудью.

    Лекарственное взаимодействие:

    Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Моклобемид.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, после еды — 300–600 мг, за 2–3 приема. Начальная суточная доза — 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

    Передозировка:

    Сведения о передозировке моклобемида (аурорикса) ограничены.

    Особые указания:

    С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 150 мг, 300 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Тианептин (Коаксил)

    Тианептин (Коаксил)

    ? … Задать вопрос по препарату Тианептин … ?

    Синонимы:

    Коаксил

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Механизм действия Коаксила связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.

     

    По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. При применении Коаксила отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах).

     

    У больных хроническим алкоголизмом нормализует поведение в период абстиненции, способствует редукции тревожно-депрессивной симптоматики, проявляет вегетостабилизирующую активность (к 4-му дню терапии у пациентов исчезали гипергидроз, жажда, нормализовалось АД и др.), снижает патологическое влечение к алкоголю. Эффективен при постабстинентных расстройствах (синдром ангедонии) при героиновой наркомании.

     

    Препарат не оказывает отрицательного влияния на память, сон и способность к концентрации внимания, не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

     

    Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.

     

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 94%. Равномерно распределяется в организме, легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. В печени подвергается бета-окислению и N-деметилированию. T1/2 — 2,5 ч; у пациентов старше 70 лет, у больных с почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 3,5 ч. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде).

    Показания к применению:

    Депрессии различной этиологии.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, детский и подростковый возраст (до 15 лет), одновременный прием неселективных ингибиторов МАО. Спросить про противопоказания к приему препарата Тианептин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии и в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.

     

    Со стороны ЦНС: нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли.

     

    Со стороны дыхательной системы: дискомфорт при дыхании, ощущение «комка в горле».

     

    Прочие: мышечные боли, боли в пояснице.

     

    Побочные эффекты возникают редко и носят быстропроходящий характер.

     

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Следует избегать применения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не имеется.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; не исключена возможность летального исхода (данные препараты не применяют одновременно). Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Тианептин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Коаксил назначают перед едой взрослым по 12,5 мг 3 раза в сутки (людям старше 70 лет и пациентам с почечной недостаточностью — по 12,5 мг 2 раза в сутки). У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) корректировки доз не требуется.

    Передозировка:

    Лечение: во всех случаях передозировки следует приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию (в частности, ИВЛ, а также коррекцию нарушений функции почек и нарушений общего метаболизма).

    Особые указания:

    Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.

     

    В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции.

     

    В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции.

     

    При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7-14 дней.

     

    При замене терапии ингибиторами МАО на лечение Коаксилом необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 недели. При замене Коаксила на препараты — ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания. Пациентам, принимающим Коаксил, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 12,5 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Тразодон (Триттико)

    Тразодон (Триттико)

    ? … Задать вопрос по препарату Тразодон … ?

    Синонимы:

    Триттико

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

    Механизм действия связан с высоким сродством препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов (в зависимости от подтипа рецепторов тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие), а также со специфической способностью ингибировать обратный захват серотонина. На нейрональный захват норадреналина и допамина препарат влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия.

    Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и на соматические (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция) симптомы тревоги.

    Эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией: увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

    Стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в период ремиссии. Эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна при абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном. Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у здоровых лиц.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Tmax после приема внутрь составляет 2 ч. Пища замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает Tmax. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 89–95%. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3–6 ч., во вторую фазу — 5–9 ч. Выведение большей части метаболизированного препарата (около 75%) осуществляется через почки с мочой и полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью выводится около 20%.

    Показания к применению:

    Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью; депрессии на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция при болезни Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга); болевой синдром при невралгии; агорафобия; синдром отмены алкоголя; лекарственная зависимость к бензодиазепинам; снижение либидо, импотенция.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью препарат следует назначать пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью, в возрасте до 18 лет. Спросить про противопоказания к приему препарата Тразодон в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal), афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.

     

    Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.

     

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.

     

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

     

    Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

    Лекарственное взаимодействие:

    Усиливает действие некоторых гипотензивных препаратов (обычно требуется снижение их доз). При совместном применении усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа). Усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазинов, пимозида и тиоксантинов. При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови. Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Тразодон.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Начальная доза препарата составляет 100 мг. Препарат принимают однократно перед сном. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. В дальнейшем дозу повышают на 50 мг/сут каждые 3-4 дня с целью достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную — перед сном.

    Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг.

    Максимальная суточная доза для стационарных больных — 600 мг.

    Для детей и подростков в возрасте 6-18 лет начальная суточная доза составляет 1.5-2 мг/кг массы тела/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.

    Для пожилых и ослабленных людей начальная доза составляет 100 мг/сут (в несколько приемов или однократно перед сном). Доза может быть увеличена (под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата). Рекомендуемая доза составляет не более 300 мг/сут.

    При лечении расстройств либидо рекомендуемая суточная доза 50 мг.

    При лечении импотенции при монотерапии препаратом, рекомендуется суточная доза более 200 мг, при сочетанной терапии — 50 мг.

    При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепинов на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляется 50 мг Триттико. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3-х недель, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу Триттико на 50 мг каждые 3 недели.

    Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды, за 30 мин до или через 2-4 ч после приема пищи.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, понижение АД, нарушение координации, приапизм, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, остановка дыхания, утяжеление побочных реакций.

    Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Особые указания:

    Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV-блокадой разной степени выраженности, больным с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

     

    При применении Триттико возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

     

    Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста с гиперплазией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.

     

    При появлении продолжительных и неадекватных эрекций при приеме Триттико пациент должен обратиться к врачу.

     

    Во время лечения препаратам Триттико следует воздерживаться от приема алкоголя.

     

    Использование в педиатрии

     

    Соответствующих исследований по эффективности применения Триттико в педиатрии не проводилось, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов младше 18 лет. Дозы для детей до 6 лет не установлены.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Поскольку препарат обладает анксиолитическим и седативным действием, возможно снижение внимания и скорости реакции. Поэтому в период лечения Триттико не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 75 мг, 150 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Миансерин (Леривон)

    Миансерин (Леривон)

    ? … Задать вопрос по препарату Миансерин … ?

    Синонимы:

    Леривон

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый кристаллический порошок без запаха.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивный, седативный.

    Блокирует 5-HT2 рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, т.к. стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не проявляет холинолитической активности.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 20%. Cmax в крови достигается через 3 ч. Связывание с белками крови — около 95%. Равновесная концентрация в крови достигается после 6 дней приема. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. Выводится с мочой и калом. Т1/2 — 21–61 ч (что позволяет применять препарат 1 раз в сутки).

    Показания к применению:

    Депрессии различного генеза.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет. Спросить про противопоказания к приему препарата Миансерин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), судороги, гипомания, гипокинезия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в редких случаях — нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, артериальная гипотензия.

    Прочие: артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, экзантема.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Леривон противопоказан при беременности и кормлении грудью.

    Лекарственное взаимодействие:

    Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет — антиконвульсантов. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Миансерин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Таблетки проглатывают не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью, предпочтительно в один прием на ночь, но можно разделить суточную дозу на несколько приемов. Дозы и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально. Взрослым, рекомендуемая начальная доза — 30 мг/сут с возможным повышением до достижения оптимального лечебного эффекта, средняя эффективная доза — 60–90 мг/сут; пожилым пациентам — начиная с 30 мг в сутки, с последующим постепенным увеличением дозы (поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста). При недостаточной эффективности через 2–4 нед терапии суточную дозу можно повысить, при отсутствии положительного эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение Леривоном прекращают. После достигнутого клинического улучшения следует продолжить лечение в течение 4–6 мес.

    Передозировка:

    Симптомы: продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

    Особые указания:

    Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами. В процессе сочетанной терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.

    Пациентам, проходящим курс лечения, особенно в первое время, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, управления движущимися установками и от др. видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от употребления алкоголя.

    При развитии гипоманиакальных состояний, судорожных реакций, желтухи лечение следует прекратить. Возможно появление гранулоцитопении и агранулоцитоза через 4–6 нед лечения (функция костного мозга полностью восстанавливается после окончания курса). Обязателен анализ крови при возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний. Больные с узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы должны находиться под врачебным контролем.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 30 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Пирлиндол (Пиразидол)

    Пирлиндол (Пиразидол)

    ? … Задать вопрос по препарату Пирлиндол … ?

    Синонимы:

    Пиразидол

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное.

    Избирательно ингибирует МАО типа А, блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени — тирамина. Частично ингибирует обратный захват моноаминов, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина — диоксифенилаланина (L-дофа) и предшественника серотонина — 5-окситриптофана. Стимулирует адрено- и серотонинергические структуры. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции.

    Фармакокинетика:

    Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; создает высокие концентрации в мозге.

    Показания к применению:

    Депрессии, в т.ч. сенильная, инволюционная, протекающие преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами, алкогольный абстинентный синдром, болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).

    Противопоказания:

    Острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы, беременность и кормление грудью (во время лечения исключено), младенческий возраст, предшествующее (1–2 нед) назначение ингибиторов МАО. Спросить про противопоказания к приему препарата Пирлиндол в форуме.

    Побочное действие:

    Сухость во рту, тошнота, потливость, тремор рук, тахикардия, головокружение, аллергические реакции.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Возможно применение пиразидола при беременности, если ожидаемый эффект превышает риск для плода.

    Лекарственное взаимодействие:

    Повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью). Совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками. Несовместим с антидепрессантами — ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Пирлиндол.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Пиразидол назначают по 50–75 мг в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг в сутки; терапевтический эффект достигается через 1–2 нед при дозах 150–300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости — до 400 мг в сутки. После достижения эффекта лечение в индивидуальной дозе продолжают 2–4 нед, затем постепенно отменяют. При невротических и реактивных депрессиях используют меньшие дозы.

    Передозировка:

    Сведения о передозировке пиразидола ограничены.

    Особые указания:

    Следует избегать работы, требующей повышенных психических и физических реакций (управление сложными потенциально опасными и транспортными механизмами).

    Форма выпуска:

    Таблетки по 25 мг, 50 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Пипофезин (Азафен)

    Пипофезин (Азафен)

    ? … Задать вопрос по препарату Пипофезин … ?

    Синонимы:

    Азафен

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Кристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, седативное.

    Неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват пресинаптической мембраной из синаптической щели серотонина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. В отличие от других антидепрессантов данной группы практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО.

    Фармакокинетика:

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Cmax в крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 ч. Экскретируется в основном почками.

    Показания к применению:

    Депрессивный синдром (эндогенные и экзогенные депрессии), депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояния после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет. Спросить про противопоказания к приему препарата Пипофезин в форуме.

    Побочное действие:

    Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Противопоказано назначение азафена при беременности и кормлении грудью.

    Лекарственное взаимодействие:

    Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств и антикоагулянтов. Снижает эффективность противосудорожной терапии. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Пипофезин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Взрослым начальная доза — 25–50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150–200 мг/сут (в 3–4 приема, последний прием — перед сном), а в некоторых случаях — до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза — 0,15–0,2 г, максимальная — 0,4–0,5 г. После достижения желаемого эффекта переходят на прием поддерживающей дозы — 25–75 мг/сут. Курс лечения — до 1 года (не менее 1–1,5 мес).

    Передозировка:

    Сведения о передозировке азафена ограничены.

    Особые указания:

    Нет сведений о безопасности использования у детей. Противопоказано совместное использование с антидепрессантами — ингибиторами МАО.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 25 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Кломипрамин (Анафранил)

    Кломипрамин (Анафранил)

    ? … Задать вопрос по препарату Кломипрамин … ?

    Синонимы:

    Анафранил, Клофранил

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, антиобсессивное, слабое анальгетическое.

    Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции и, следовательно, увеличение времени достижения Cmax в плазме крови. После приема препарата внутрь в постоянной суточной дозе Css кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов. При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сут Css кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения Css активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина. Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоферментов цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипрамина и 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно в виде глюкуронидов с мочой. Элиминация двух активных компонентов – кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8- гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6. Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), а дезметилкломипрамина — в среднем 36 ч.

    Показания к применению:

    Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные; депрессия у больных шизофренией и расстройствами личности; депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы. Обсессивно-компульсивное расстройство. Хронический болевой синдром. Фобии и панические атаки. Катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к кломипрамину и другим компонентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина. Одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения. Одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид). Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Врожденный синдром удлинения интервала QT. Спросить про противопоказания к приему препарата Кломипрамин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы.

     

    Психический статус: очень часто — сонливость, чувство усталости, беспокойство, повышение аппетита; часто – спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожное состояние, ажитация, нарушения сна, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, зевота; иногда — активация симптомов психоза. Неврологический статус: очень часто — головокружение, тремор, головная боль, миоклонус; часто — делирий, нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, повышение тонуса мышц; иногда — судороги, атаксия; очень редко — изменения на ЭЭГ, повышение температуры тела.

     

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: очень часто — сухость во рту, повышенная потливость, запоры, нарушения аккомодации, нечеткость зрения («пелена перед глазами»), нарушения мочеиспускания; часто — приливы, мидриаз; очень редко – глаукома, задержка мочи.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала ST или зубца T) у пациентов без патологии сердца; иногда — аритмии, повышение АД; очень редко — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»), особенно у пациентов с гипокалиемией).

     

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия, повышение уровня трансаминаз; очень редко — гепатит с желтухой или без нее.

     

    Дерматологические реакции: часто — аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд; очень редко — отеки (местные или общие), выпадение волос.

     

    Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: очень часто — повышение массы тела, нарушения либидо и потенции; часто — галакторея, увеличение молочных желез; очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

     

    Реакции повышенной чувствительности: очень редко — аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию.

     

    Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

     

    Со стороны органов чувств: часто — нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах.

     

    Прочие: после внезапной отмены или быстрого снижения дозы Анафранила часто возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, чувство тревоги.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Опыт применения Анафранила при беременности ограничен. Поскольку известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект лечения матери несомненно превышает потенциальный риск для плода. Так как активное вещество препарата выделяется с грудным молоком, следует либо прекращать грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.

    Лекарственное взаимодействие:

    Анафранил может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

     

    Трициклические антидепрессанты, в т.ч. Анафранил, могут потенцировать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.

     

    Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза).

     

    Не следует назначать Анафранил в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонуса, ажитации, судорог, делирия и комы. Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом. В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.

     

    Существующий опыт показывает, что Анафранил может быть назначен не ранее чем через 24 ч после отмены ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид). Но, если ингибитор МАО типа А назначается после отмены Анафранила, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.

     

    Совместное применение Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к усилению действия на серотониновую систему.

     

    При одновременном применении Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома.

     

    При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух-трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина — закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.

     

    Анафранил может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических средств (адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Кломипрамин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза/сут) Анафранила или по 75 мг 1 раз/сут Анафранила СР. Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таб.) Анафранила или 1 таб. Анафранила СР.

    При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг/сут. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

     

    При катаплексии, сопутствующей нарколепсии, суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.

     

    При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Кроме того, могут наблюдаться проявления серотонинового синдрома (повышение температуры тела, миоклонус, делирий, кома); выраженное снижение АД, тахикардия, удлинение интервала QTc, аритмии (включая желудочковые нарушения ритма типа «пируэт») нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца; возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.

     

    Лечение: специфического антидота не существует, лечение является, в основном, симптоматическим и поддерживающим. При подозрении на передозировку Анафранила, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 ч.

    Особые указания:

    Известно, что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому Анафранил следует применять с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, при одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов). Считается, что возникновение судорог во время приема Анафранила зависит от величины дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила.

     

    С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, AV-блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.

     

    Перед началом терапии Анафранилом рекомендуется измерить АД, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение АД.

     

    Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).

     

    Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

     

    Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.

     

    Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.

     

    У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.

     

    Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом, или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие.

     

    Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.

     

    Необходима осторожность при использовании Анафранила у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

     

    При применении Анафранила в дозах, превышающих средние терапевтические, или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»). Это наблюдается в случае совместного приема с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема с препаратами, вызывающими удлинение интервала QTc. Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии. Установлено, что гипокалиемия является фактором риска удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»). Поэтому, гипокалиемия должна быть устранена до начала терапии Анафранилом. Анафранил следует с осторожностью назначать одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, а также с диуретиками.

     

    Из-за риска развития серотониновой токсичности следует придерживаться рекомендуемых доз и повышать дозу с осторожностью в том случае, если Анафранил применяют одновременно с серотонинергическими препаратами.

     

    При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина — закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.

     

    У многих пациентов с паническими расстройствами в начале лечения Анафранилом усиливается тревожность. Такое парадоксальное усиление тревожности наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение двух недель.

     

    У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза.

     

    У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.

     

    Анафранил, так же как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.

     

    Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения достоверной ремиссии. У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психиатрических симптомов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет. Антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с депрессиями и другими психиатрическими заболеваниями.

     

    Всех пациентов, принимающих Анафранил по любому из показаний, следует обследовать на предмет ухудшения клинической картины, суицидального поведения и других психиатрических симптомов особенно в начальной фазе терапии или при изменении дозы препарата. У таких пациентов следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая возможную отмену препарата, особенно, если такие изменения ярко выражены, появились внезапно или не наблюдались у пациентов исходно.

     

    Семьи и опекуны пациентов (как детей, так и взрослых), принимающих антидепрессанты по психиатрическим или непсихиатрическим показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за пациентами из-за риска возникновения других психиатрических симптомов, в т.ч. и суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам.

     

    При выписке рецепта на Анафранил следует указывать минимальное количество таблеток, чтобы уменьшить риск передозировки. При этом необходимо соблюдать адекватный режим терапии.

     

    Имеются данные, свидетельствующие о том, что на фоне приема Анафранила отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.

     

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил.

     

    Сообщалось об увеличении частоты развития кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.

     

    Следует избегать резкой отмены Анафранила, так как это может привести к побочным реакциям.

     

    Использование в педиатрии

     

    Опыта применения Анафранила у детей в возрасте до 5 лет не имеется, поэтому не рекомендуется применять препарат у детей данной возрастной группы.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Пациентам, у которых на фоне применения Анафранила возникают сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС (в т.ч. нечеткость зрения), не следует водить автомашину, управлять механизмами, а также заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

    Форма выпуска:

    Таблетки и капсулы по 10 мг, 25 мг, 50 мг.

    1,25% раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Имипрамин (Мелипрамин)

    Имипрамин (Мелипрамин)

    ? … Задать вопрос по препарату Имипрамин … ?

    Синонимы:

    Мелипрамин

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, психостимулирующее, антидиуретическое, слабое анальгезирующее.

    Механизм антидепрессивного действия имипрамина и его активного метаболита дезипрамина связан с блокированием обратного нейронального захвата преимущественно норадреналина и в меньшей степени серотонина, что приводит к увеличению их концентрации в синапсах ЦНС. При длительном применении снижает функциональную активность ?-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

    Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

    Механизм анальгезирующего действия может быть связан с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

    Уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

    Фармакокинетика:

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Cmax достигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.

    Показания к применению:

    Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, инволюционные, климактерические, реактивные, алкогольные депрессии. Депрессивные состояния при расстройствах личности и неврозах, функциональный (нейрогенный) ночной энурез у детей. Головная боль, мигрень (профилактика).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и другими психотропными препаратами, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, детский возраст до 6 лет. Спросить про противопоказания к приему препарата Имипрамин в форуме.

    Побочное действие:

    Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, тахикардия, сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, снижение концентрации внимания, астения, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, делирий или галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), агрессивность, тревога, психомоторное возбуждение, маниакальное или гипоманиакальное состояние, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц (особенно рук, кистей, головы и языка), периферическая невропатия (парестезии), повышение тонуса мышц, атаксия, изменения на ЭЭГ; редко — экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — гепатит, холестатическая желтуха, изжога, рвота, гастралгия, увеличение или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, аритмии; редко — нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада ножек пучка Гиса.

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отек.

    Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (развивается редко и только у больных пожилого возраста), лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, геморрагическая сыпь, эозинофилия.

    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, отек мошонки, гипо- или гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе; очень редко — снижение продукции АДГ, гипонатриемия.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

    Прочие: фотосенсибилизация, выпадение волос, шум в ушах, задержка мочи, лихорадка, учащенное мочеиспускание, гипопротеинемия.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Лекарственное взаимодействие:

    При совместном применении этанола и ЛС, обладающих угнетающим действием на ЦНС (в т.ч. некоторых антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и препаратов для общей анестезии), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

    Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазины, противопаркинсонические ЛС, атропин, бипериден, антигистаминные ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря. При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. м-Холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

    При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином — усиление угнетающего действия на ЦНС, с атропином — увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости, с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

    При одновременном применении имипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) возможно повышение антикоагулянтной активности.

    При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

    ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

    Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 20–30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин, пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность имипрамина.

    Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию имипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%).

    При одновременном применении имипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних, с кокаином — риск развития аритмий сердца.

    Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина, антиаритмические ЛС (типа хинидина) — риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма имипрамина).

    Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы провоцирует делирий.

    Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

    Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ.

    Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

    Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливать сосудосуживающее действие последних.

    При совместном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Имипрамин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    Начальная доза — по 25 мг 1–3 раза в сутки, возможно увеличение дозы до 150 или 200 мг/сут (максимальная суточная доза). После достижения требуемого терапевтического эффекта доза может быть снижена до поддерживающей — 50–100 мг/сут.

    Больным пожилого и юношеского возраста рекомендуется прием половины дозы для взрослых.

    Детям при лечении ночного энуреза: однократно, после ужина или в 2 приема (днем и после ужина), если ребенок мочится в постель ранним вечером. Детям 6–8 лет (масса тела 20–25 кг) — 25 мг/сут, 9–12 лет (масса тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут, старше 12 лет — 50–75 мг/сут. Доза не должна превышать 2,5 мг/кг. Курс — не более 3 мес.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, возбуждение, беспокойство, ажитация, галлюцинации, эпилептические приступы, дезориентация, сонливость, судороги, мидриаз, повышение температуры тела, ригидность мышц, тремор, рвота, сухость во рту, затрудненное мочеиспускание, запор, угнетение дыхания. В тяжелых случаях отмечаются аритмия, снижение АД, сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости (AV-блокада), характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ, угнетение сознания вплоть до комы, миоклонус, офтальмоплегия, гиперрефлексия, гипертермия.

    Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля в течение 12 ч после приема препарата. Регулярно контролируют показатели гемодинамики и дыхательной функции, проводят симптоматическую терапию. При судорогах в/в вводят диазепам, фенитоин, фенобарбитал и/или применяют ингаляционные анестетики с миорелаксантами. Имипрамин не подвергается диализу. Форсированный диурез также неэффективен.

    Особые указания:

    Мелипрамин назначают не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

     

    Мелипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня, т.к. возможно усиление или появление бессонницы.

     

    У пациентов с паническими приступами в начале лечения может усиливаться тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 недель. Если это состояние не пройдет за 2 недели, то целесообразно назначение препаратов из группы производных бензодиазепина.

     

    При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы гипогликемических препаратов.

     

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Мелипрамин.

     

    С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с эпилепсией, т.к. имипрамин дозозависимо снижает порог судорожной готовности.

     

    При применении препарата следует обратить внимание, что терапевтический эффект наступает не раньше чем через 1-3 недели от начала лечения, поддерживающая доза должна приниматься не менее 3 мес. В начальном периоде терапии Мелипрамином необходимо постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями.

     

    При внезапном прекращении приема препарата развиваются симптомы отмены (тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, психомоторное возбуждение, раздражительность, аритмия и экстрапирамидные нарушения). Поэтому при отмене Мелипрамина необходимо постепенное снижение его дозы.

     

    Не следует проводить электросудорожную терапию во время применения Мелипрамина.

     

    В случае биполярной депрессии препарат может провоцировать переход больного в маниакальную фазу и не должен назначаться в течение маниакального эпизода.

     

    На фоне терапии Мелипрамином может произойти активация психоза.

     

    До и в течение всего периода лечения Мелипрамином (особенно у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы) необходимо проводить контроль АД, ЧСС, ЭКГ, функции печени, общего анализа крови.

     

    Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

     

    На фоне лечения Мелипрамином нельзя употреблять алкоголь.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    В период применения Мелипрамина запрещается вождение транспортных средств и выполнение другой потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Драже по 25 мг.

    1,25% раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Амитриптилин (Саротен)

    Амитриптилин (Саротен)

    ? … Задать вопрос по препарату Амитриптилин … ?

    Синонимы:

    Саротен, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин Никомед, Эливел, Амитриптилин-ЛЭНС

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, седативное.

    При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

    Показания к применению:

    Депрессии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные), депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, выраженная артериальная гипертензия, острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, одновременное лечение ингибиторами МАО или применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет). Спросить про противопоказания к приему препарата Амитриптилин в форуме.

    Побочное действие:

    Холинолитические эффекты: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела (обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезия, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; редко — экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — холестатическая желтуха, диарея.

    Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ, редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

    Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

    Прочие: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при длительном применении), потливость, синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Усиливает действие противопаркинсонических средств. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

    Несовместим с ингибиторами МАО (возможен летальный исход). Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Амитриптилин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м, в/в.

    Внутрь, не разжевывая, после еды, взрослым в начальной дозе — по 25 мг 2–4 раза в сутки. Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг/сут, в стационаре — до 300 мг/сут, у пожилых больных — до 100 мг/сут.

    В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки. Инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 мес.

    Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет — 10–30 мг или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг в сутки); для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет — 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).

    Передозировка:

    Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Особые указания:

    Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым и детям рекомендуются сниженные дозы. Лечение пациентов пожилого возраста должно проходить под тщательным контролем и с применением минимальных доз, повышаемых только постепенно во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. У пациентов с маниакально-депрессивным психозом может вызвать переход депрессивной фазы в маниакальную. Не следует назначать маниакальным больным. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 25 мг.

    1% раствор в ампулах по 2 мл (20 мг).

     

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Адеметионин (Гептрал)

    Адеметионин (Гептрал)

    ? … Задать вопрос по препарату Адеметионин … ?

    Синонимы:

    Гептрал

    Фармакологическая группа:

    Антидепрессанты

    Характеристика:

    Лиофилизированный порошок белого цвета.

    Фармакологическое действие:

    Антидепрессивное, антихолестатическое, антифиброзирующее.

    Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

    Фармакокинетика:

     

    Показания к применению:

    Депрессивный синдром, включая вторичный, абстинентный синдром .Внутрипеченочный холестаз, поражения печени различного генеза: токсические, в т.ч. алкогольные, вирусные, лекарственные (при назначении антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов), прецирротические и цирротические состояния, вторичные энцефалопатии.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры). Спросить про противопоказания к приему препарата Адеметионин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.

    Прочие: аллергические реакции.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Не рекомендуется назначать в I и II триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Адеметионин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м, в/в.

    Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.

    Особые указания:

    Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.

    Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 760 мг.

    Флаконы с лиофилизированным порошком для приготовления инъекций — 760 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!