Пароксетин (Паксил, Рексетин)

Пароксетин (Паксил, Рексетин)

? … Задать вопрос по препарату Пароксетин … ?

Синонимы:

Паксил, Рексетин

Фармакологическая группа:

Антидепрессанты

Характеристика:

Бесцветный порошок без запаха.

Фармакологическое действие:

Антидепрессивное, анксиолитическое.

Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Пароксетин (Паксил, Рексетин) мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и умеренным активирующим действием.

Фармакокинетика:

После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Связывается с белками плазмы крови на 93–95%. T1/2 пароксетина в среднем составляет одни сутки. Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7–14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64% пароксетина выводится с мочой (2% в неизмененном виде, 62% в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через ЖКТ, в основном в виде метаболитов; менее 1% выделяется с калом в неизмененном виде.

Показания к применению:

Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой, обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости), панические расстройства, в т.ч. с агорафобией, социофобии, посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе, терапия ингибиторами МАО и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение 2 нед, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта). Спросить про противопоказания к приему препарата Пароксетин в форуме.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда запор, диарея, снижение аппетита; редко — повышение уровня печеночных ферментов, тяжелое нарушение функции печени (связь с приемом препарата не доказана).

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, общая слабость и повышенная утомляемость, бессонница; в отдельных случаях — головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, сомнамбулизм; редко — экстрапирамидные нарушения (преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), орофациальная дистония, эпилептиформные припадки, повышение внутричерепного давления.

 

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение, сухость во рту.

 

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушение зрения, мидриаз; редко — приступ острой глаукомы.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

 

Со стороны половой и мочевыделительной системы: расстройство эякуляции; редко — затруднение мочеиспускания; в отдельных случаях — изменение либидо.

 

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях — гипонатриемия (периферические отеки, нарушение сознания или эпилептиформная симптоматика).

 

Дерматологические реакции: редко — гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния.

 

Аллергические реакции: редко — отеки в области лица и конечностей, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, кожный зуд.

 

Прочие: в единичных случаях — миопатии, миалгии, гипергликемия; редко — гипопролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры тела и развитие гриппоподобного синдрома. Редко — тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана), повышение кровоточивости (экхимозы и пурпура), колебания массы тела.

 

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Безопасность применения пароксетина (Паксила, Рексетина) при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Лекарственное взаимодействие:

Пища, антациды: пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина (Паксила, Рексетина).

Ингибиторы МАО: подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином (Паксилом, Рексетином) (См. «Меры предосторожности»).

Триптофан: у больных при одновременном применении триптофана и пароксетина (Паксила, Рексетина) были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина (Паксила, Рексетина) и триптофана.

Варфарин: между пароксетином (Паксилом, Рексетином) и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость), поэтому пароксетин (Паксил, Рексетин) необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

Суматриптан: в немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушение координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.

Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: при совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина (Паксила, Рексетина) с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью (см. «Побочные действия: экстрапирамидные нарушения»).

Трициклические антидепрессанты (ТЦА): как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин (Паксил, Рексетин) может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента СYР2D6. Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить (см. Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему).

Литий: достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином (Паксилом, Рексетином) или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему: препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина (Паксила, Рексетина). При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина (Паксила, Рексетина). Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина (Паксила, Рексетина); дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYР2D6: пароксетин (Паксил, Рексетин) достоверно тормозит активность изофермента СYР2D6. Поэтому особой осторожности требует его одновременное применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч.: некоторые антидепрессанты (например нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например тиоридазин), антиаритмические препараты группы IC (например пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например хинидин, циметидин, кодеин).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYРЗА4: достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином (Паксилом, Рексетином) изофермента СYРЗА4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например терфенадин), применение, вероятно, допускается.

Циметидин: циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450; вследствие этого при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови на стадии динамического равновесия.

Фенобарбитал: фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P450. При совместном применении снижается концентрация пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови, а также укорачивается T1/2.

Противосудорожные препараты (фенитоин): при совместном применении пароксетина (Паксила, Рексетина) и фенитоина снижается концентрация пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина (то же происходит при совместном применении других противосудорожных препаратов). У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина (Паксила, Рексетина) не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы: пароксетин (Паксил, Рексетин) в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина (Паксила, Рексетина) в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Дигоксин: т.к. достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении.

Диазепам: диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина (Паксила, Рексетина).

Проциклидин: пароксетин (Паксил, Рексетин) достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

Бета-адреноблокаторы: в клинических испытаниях пароксетин (Паксил, Рексетин) не влиял на уровень пропранолола в крови.

Теофиллин: в некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови.

Несмотря на то что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином (Паксилом, Рексетином) и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Алкоголь: усиления действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином (Паксилом, Рексетином) не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина (Паксила, Рексетина) на ферментную систему печени, необходимо исключить употребление спиртных напитков во время лечения пароксетином (Паксилом, Рексетином). Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Пароксетин.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2–3 нед дозировку препарата можно изменить.

При депрессиях: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости): начальная доза пароксетина (Паксила, Рексетина) составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сут) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сут, до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях: терапию можно начинать с дозы 20 мг в сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.

При посттравматических стрессовых расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4–6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкого прекращения курса лечения (cм. «Побочные действия»). У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сут.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, гиперемия кожи лица.

 

Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении 2 г пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина (Паксила, Рексетина) с другими препаратами или с алкоголем.

 

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Особые указания:

Не следует принимать пароксетин (Рексетин, Паксил) одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин (Рексетин, Паксил) следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с приема препарата в малых дозах и постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином (Рексетином, Паксилом) в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

 

Если больной ранее находился в маниакальном состоянии, то во время приема пароксетина (Рексетина, Паксила), следует учитывать возможность наступления рецидива.

 

С осторожностью следует применять препарат при глаукоме, эпилепсии, нарушениях функции печени и почек, нарушении функции сердечно-сосудистой системы, при наличии эпилепсии в анамнезе, а также пациентам, находящимся на электросудорожной терапии, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, нейролептики, дигоксин.

 

В процессе лечения связи необходимо тщательное наблюдение больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам.

 

Гипонатриемия может отмечаться особенно у тех пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина (Рексетина, Паксила) уровень натрия в крови нормализуется.

 

Внезапная отмена пароксетина (Рексетина, Паксила) может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозу каждый второй день.

 

Вследствие влияния пароксетина (Рексетина, Паксила) на ферментную систему печени необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков во время применения пароксетина (Рексетина, Паксила).

 

Использование в педиатрии

 

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата пароксетин (Рексетин, Паксил) у детей отсутствуют.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Контролируемые исследования не выявили отрицательного действия пароксетина (Рексетина, Паксила) на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии пароксетином (Рексетином, Паксилом) не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Срок ограничения определяется исходя из индивидуальной реакции пациента на прием препарата.

Форма выпуска:

Таблетки по 20 мг.

При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

 

Оставить ответ