Венлафаксин (Велаксин, Велафакс)

Венлафаксин (Велаксин, Велафакс)

? … Задать вопрос по препарату Венлафаксин … ?

Синонимы:

Велаксин, Велафакс, Эвефелон

Фармакологическая группа:

Антидепрессанты

Характеристика:

Белое или почти белое кристаллическое вещество.

Фармакологическое действие:

Антидепрессивное.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

 

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и ?1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 25–150 мг, Cmax в плазме крови составляет 33–172 нг/мл соответственно и достигается в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ). Cmax ОДВ в плазме крови составляет соответственно 61–325 нг/мл и достигается приблизительно через 4,3 ч после приема. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, но величины Cmax и абсорбции не меняются. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет 5 и 11 ч соответственно.

Показания к применению:

Депрессии (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) как в амбулаторных условиях, так и в стационаре.

Профилактика рецидивов депрессии (при положительном терапевтическом эффекте).

Противопоказания:

Гиперчувствительность. Одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»). Тяжелое нарушение функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации, СКФ менее 10 мл/мин). Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для пациентов этой возрастной группы не доказаны). Установленная или предполагаемая беременность. Период лактации. Спросить про противопоказания к приему препарата Венлафаксин в форуме.

Побочное действие:

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение веса тела, иногда — изменение результатов лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов, постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром, редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: потливость; иногда — реакции светочувствительности; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения:иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.

Реакции гиперчувствительности: иногда — кожная сыпь; редко — анафилактические реакции.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения, но из-за вероятности их возникновения снижение дозы препарата следует проводить постепенно.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности. Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие:

Одновременное применение венлафаксина (Велаксина, Велафакса) с ингибиторами МАО противопоказано. Прием венлафаксина (Велаксина, Велафакса) можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата венлафаксин (Велаксин, Велафакс).

 

Венлафаксин (Велаксин, Велафакс) не влияет на фармакокинетику лития.

 

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина (Велаксина, Велафакса) и его метаболита ОДВ не меняется.

 

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с венлафаксином (Велаксином, Велафаксом).

 

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

 

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

 

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

 

При одновременном применении венлафаксин (Велаксин, Велафакс) усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

 

Метаболизм венлафаксина (Велаксина, Велафакса) с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

 

Основной путь выведения венлафаксина (Велаксина, Велафакса) включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

 

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

 

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

 

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина (Велаксина, Велафакса) с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

 

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

 

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

 

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Венлафаксин.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Препарат следует принимать во время еды. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг). Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в день).

Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Передозировка:

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

 

Лечение: прием активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Проведение симптоматической терапии. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Особые указания:

Резкое прекращение терапии венлафаксином (Велаксином, Велафаксом) (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

 

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

 

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

 

Венлафаксин (Велаксин, Велафакс) (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

 

С осторожностью следует назначать венлафаксин (Велаксин, Велафакс) пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

 

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

 

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

 

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

 

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

 

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

 

Во время приема венлафаксина (Велаксина, Велафакса), особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

 

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

 

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

 

При назначении таблеток венлафаксина (Велаксина, Велафакса) больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).

 

На фоне приема венлафаксина (Велаксина, Велафакса) следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

 

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

 

Использование в педиатрии

 

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Форма выпуска:

Таблетки по 37,5 мг, 75 мг.

При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

 

Оставить ответ