• Хлорпротиксен в наркологии

    Ю.В.Быков, Р.А.Беккер

    Хлорпротиксен – низкопотентный типичный антипсихотик, известный с 1959 г., когда он был впервые выведен на рынок компанией Lundbeck. По химическому строению является алифатическим производным тиоксантена и первым в серии известных тиоксантеновых антипсихотиков (позже семейство производных тиоксантена пополнилось зуклопентиксолом, флупентиксолом, тиотиксеном); J.Ravn и соавт., 1980.

    Несмотря на то что хлорпротиксен принято относить к традиционным, или типичным, антипсихотикам, он обладает рядом «атипичных» свойств, которые дали основание авторам Техасского алгоритма лечения психозов называть хлорпротиксен наряду с такими традиционными антипсихотиками, как тиоридазин (Сонапакс), а также отсутствующие в России локсапин и молиндон, – «somewhat atypical» («слегка атипичным»). Таким образом, хлорпротиксен занимает, в некотором роде, промежуточную нишу между традиционными типичными антипсихотиками и атипичными (Mental Health Connections, 2012). [Читать далее…]

  • Зипраcидон (Зелдокс)

    Зипраcидон (Зелдокс)

    ? … Задать вопрос по препарату Зипраcидон … ?

    Синонимы:

    Зелдокс

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое, анксиолитическое, антидепрессивное.

    Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и ?1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

    Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми M1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

    Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

    Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (<1% и <4% соответственно). В равновесном состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, клиренс зипрасидона при в/в введении — 7.5 мл/мин/кг. Полагают, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов — бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20% выводится с мочой и примерно 66% — с калом.

    Показания к применению:

    Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств

    Противопоказания:

    Удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT); недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата. Спросить про противопоказания к приему препарата Зипраcидон в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции.

    Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

     

    Прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия. Сообщалось о повышении массы тела у 0,4% пациентов (в среднем на 0,5 кг).

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Применение Зелдокса при беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Зелдокса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Лекарственное взаимодействие:

    При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).

     

    При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности).

     

    Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на изоферменты системы цитохрома P450 1A2, 2C9 или 2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro no крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.

     

    В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.

     

    Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов.

     

    Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.

     

    Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона белками плазмы и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной.

     

    Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, CYP3А4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.

     

    Совместное применение с кетоконазолом (400 мг/сут) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение.

     

    Совместное применение с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Сmax зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение.

     

    При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

     

    Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.

     

    В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Зипраcидон.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза — 160 мг.

    У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени или почек целесообразно снизить дозу препарата.

    Передозировка:

    Сведения о передозировке зипрасидона ограничены. Возможно появление седативного действия препарата, замедления речи и преходящей артериальной гипертензии (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.

    Особые указания:

    Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить Зелдокс.

     

    При применении Зелдокса у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные состояния, следует соблюдать осторожность.

     

    Использование в педиатрии

     

    Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса.

    Форма выпуска:

    Капсулы по 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Сертиндол (Сердолект)

    Сертиндол (Сердолект)

    ? … Задать вопрос по препарату Сертиндол … ?

    Синонимы:

    Сердолект

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое.

    Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на ?1-адренорецепторы.

     

    Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы. Препарат не влияет на уровень пролактина.

    Фармакокинетика:

    После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом Сmax достигается через 10 ч. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 99.5%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома CYP2D6 и 3A с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

    Показания к применению:

    Шизофрения (не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств).

    Противопоказания:

    Некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия. Выраженные сердечно-сосудистые заболевания ( в т.ч. в анамнезе). Застойная сердечная недостаточность. Гипертрофия миокарда. Аритмии. Брадикардия (менее 50 уд./мин). Врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе). Приобретенное удлинение интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин). Одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмики класса IA и III (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), некоторые антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), фторхинолоны (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития. Одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А: противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), циметидин. Выраженная печеночная недостаточность. Беременность. Лактация (грудное вскармливание). Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены). Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Спросить про противопоказания к приему препарата Сертиндол в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны дыхательной системы: возможно — ринит, затруднение носового дыхания.

     

    Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, парестезии; редко — синкопальные состояния, судороги, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию); в отдельных случаях — злокачественный нейролептический синдром. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая артериальная гипотензия, периферические отеки, одышка, удлинение интервала QT; редко — пароксизмальная желудочковая тахикардия ( в т.ч. аритмия типа «пируэт»).

     

    Со стороны мочевыделительной системы: иногда — лейкоцитурия, гематурия.

     

    Прочие: иногда — сухость во рту, повышение массы тела, уменьшение объема эякулята; редко — гипергликемия.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Препарат не назначают при беременности, поскольку безопасность применения нейролептика не изучалась. При необходимости применения сертиндола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола.

     

    При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови (при этом может потребоваться снижение дозы нейролептика).

     

    Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, антипсихотических средств, антидепрессантов.

     

    Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (менее 25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано.

     

    При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Сертиндол.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Начальная доза для взрослых составляет 4 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее повышение суточной дозы на 4 мг каждые 4-5 дней, вплоть до 20 мг/сут. Диапазон рекомендуемых доз составляет от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях возможно назначение препарата в максимальной дозе 24 мг/сут (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы).

    Передозировка:

    Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

    Особые указания:

    Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

     

    Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (примерно через 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 мес. ЭКГ исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или при присоединении/повышения дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

     

    При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, судорог, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

     

    Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

     

    Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

     

    У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Коррекцию электролитного обмена необходимо провести до назначения нейролептика. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

     

    При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата.

     

    Длительное применение антипсихотических средств (особенно в высоких дозах) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу нейролептика или совсем отменить препарат.

     

    При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония,. дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

     

    Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

     

    Сердолект должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

     

    Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

     

    Использование в педиатрии

     

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучались, применение Сердолекта у этой категории пациентов не рекомендуется.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    На фоне применения препарата пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на препарат.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 4 мг, 12 мг, 16 мг, 20 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Перициазин (Неулептил)

    Перициазин (Неулептил)

    ? … Задать вопрос по препарату Перициазин … ?

    Синонимы:

    Неулептил

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое, седативное, противорвотное.

    Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

    Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).

    Показания к применению:

    Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гебоидные), параноидные состояния при органических, сосудистых, пресенильных и сенильных заболеваниях, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями, как вспомогательное средство при психотических расстройствах для преодоления остаточных явлений с преобладанием враждебности, импульсивности и агрессивности.

    Противопоказания:

    Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы, беременность, лактация, гиперчувствительность. Спросить про противопоказания к приему препарата Перициазин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

     

    Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.

     

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).

     

    Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.

     

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).

     

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко — агранулоцитоз.

     

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

     

    Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перициазина при беременности не проводилось. Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.

     

    При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

     

    При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

     

    При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

     

    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

     

    При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

     

    При одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.

     

    При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

     

    При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Перициазин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Дозу подбирают индивидуально, начальная суточная доза составляет 5–10 мг, для пациентов с повышенной чувствительностью — 2–3 мг; средняя суточная доза составляет 30–40 мг, максимальная — 50–60 мг; кратность приема — 3–4 раза в сутки. Большую часть суточной дозы принимают в вечерние часы (в связи с возможным развитием сонливости). После достижения стойкого эффекта дозу постепенно снижают до индивидуальной поддерживающей.

    Передозировка:

    Паркинсонизм, кома.

    Особые указания:

    С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

     

    Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

     

    В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.

     

    У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

     

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Капсулы по 10 мг.

    4% раствор для приема внутрь (в 1 капле — 1мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Перфеназин (Этаперазин)

    Перфеназин (Этаперазин)

    ? … Задать вопрос по препарату Перфеназин … ?

    Синонимы:

    Этаперазин

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое, противорвотное.

    Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Выраженность седативного действия — от слабого до умеренного. Ингибирование D2-рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать выраженные экстрапирамидные расстройства, а также гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется снижением АД (гипотензивное действие выражено слабо), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием. Антихолинергические эффекты выражены слабо или умеренно. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Антипсихотический эффект развивается через 4–7 дней и достигает максимума через 1,5–6 мес (в зависимости от характера заболевания).

    Фармакокинетика:

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

    Показания к применению:

    Психические и эмоциональные расстройства, шизофрения, экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение), хронический алкоголизм, премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд; для повышения эффективности обезболивающей терапии.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, кома или выраженное угнетение ЦНС, в т.ч. на фоне назначения высоких доз ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства), дискразия крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, заболевания печени, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга с/без травмы гипоталамуса, патология сердца, органические заболевания ЦНС. Спросить про противопоказания к приему препарата Перфеназин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.

    Со стороны печени: редко — холестатическая желтуха.

    Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз.

    Со стороны обмена веществ: редко — тепловой удар, меланоз.

    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.

    Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

    Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Перфеназин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

    При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза.

    При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

    При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

    При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

    При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

    При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

    При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

    При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Перфеназин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Доза подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, длительности заболевания, переносимости и др. Начальная доза для пациентов с психическими заболеваниями, ранее не лечившимися нейролептиками — по 4–10 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Длительность курса лечения — от 1–4 мес и более.

    В качестве противорвотного средства, а также при неврозах — 4–8 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 24 мг.

    Особые указания:

    С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.

    С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

    Развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина более вероятно у пациентов пожилого возраста, женщин и при повреждениях мозга. Паркинсонические экстрапирамидные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, дистонические экстрапирамидные реакции — у более молодых людей. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

    В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.

    Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 6 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Сультоприд (Топрал)

    Сультоприд (Топрал)

    ? … Задать вопрос по препарату Сультоприд … ?

    Синонимы:

    Топрал

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, гипотермическое.

    Эффективно устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение. Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мозга (в основном D2). Проявляет умеренную антисеротониновую и каталептогенную активность.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь в дозе 400 мг Cmax сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного в/м введения в дозе 200 мг — через 25 мин, при повторном введении той же дозы — через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь — 80-90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. Css в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма. Подвергается незначительному метаболизму. T1/2 — 3-5 ч, общий клиренс — 390 мл/мин, почечный клиренс — 325 мл/мин. 77-90% выделяется в неизмененном виде с мочой, 4% — в виде неактивного метаболита; 5-10% выводится через кишечник.

    Показания к применению:

    Острые и хронические психозы (тревога, нарушение сознания, бред, галлюцинации, в т.ч. при шизофрении), состояния агрессивности и возбуждения (в т.ч. при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме).

    Противопоказания:

    Брадикардия, феохромоцитома, гипокалиемия, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием клонидина, бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов I и III класса, трициклических антидепрессантов, повышенная чувствительность к сультоприду. Спросить про противопоказания к приему препарата Сультоприд в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: заторможенность, сонливость, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазмы жевательных и глазодвигательных мышц), экстрапирамидный синдром. При длительном лечении возможно развитие поздней дискинезии, злокачественный нейролептический синдром.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа «пируэт»), брадикардия, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    В случае необходимости применения при беременности (особенно в III триместре) следует уменьшить дозу и длительность лечения, с последующим контролем состояния новорожденного.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и взаимное усиление эффектов.

    При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами — возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

    При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).

    При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Сультоприд.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    При маниакальных состояниях — в/м 400–1200 мг в сутки в несколько введений в течение 1–2 нед, максимальная суточная доза — 1600 мг. Внутрь — 400–1600 мг в сутки, при улучшении состояния дозу снижают — до 400–600 мг в сутки (при необходимости лечение продолжают малыми дозами). Для купирования возбуждения — в/м 400–800 мг в сутки.

    Передозировка:

    Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром Паркинсона, кома.

    Лечение: симптоматическое, введение центральных холиноблокаторов.

    Особые указания:

    С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

     

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Трифлуоперазин (Трифтазин)

    Трифлуоперазин (Трифтазин)

    ? … Задать вопрос по препарату Трифлуоперазин … ?

    Синонимы:

    Трифтазин, Трифлуоперазин-апо, Эсказин

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

    Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax достигается через 2–4 ч, при в/м введении — через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы – 95–99%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 составляет 15–30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

    Показания к применению:

    Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС. У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью. Спросить про противопоказания к приему препарата Трифлуоперазин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

    Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Трифтазин противопоказан при беременности и в период лактации.

    Лекарственное взаимодействие:

    Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Трифлуоперазин.

    Способ применения и дозы:

    В/м, внутрь.

    В/м (глубоко), начальная доза — по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях — до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза — 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).

    Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.

    В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.

    Особые указания:

    Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

    В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

    Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

    Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

    Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

    Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

    В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.

    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).

    Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.

    При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.

    Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 5 мг и 10 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Левомепромазин (Тизерцин)

    Левомепромазин (Тизерцин)

    ? … Задать вопрос по препарату Левомепромазин … ?

    Синонимы:

    Тизерцин

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, противорвотное.

    Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие. Понижает АД.

    Фармакокинетика:

    Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина — 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

    Показания к применению:

    Психомоторное возбуждение различной этиологии, сопровождающееся страхом, тревогой, гневом, невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушениями сна, болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем герпесе, зудящие дерматозы (в составе комбинированной терапии), эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии), премедикация (потенцирование действия обезболивающих, антигистаминных и наркозных препаратов).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (особенно у больных пожилого возраста), хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации, др. сердечно-сосудистые и респираторные заболевания, заболевания кроветворной системы, недостаточность печени и почек, желтуха, закрытоугольная глаукома, острые инфекции, эпилепсия и паркинсонизм, беременность, грудное вскармливание. Спросить про противопоказания к приему препарата Левомепромазин в форуме.

    Побочное действие:

    Экстрапирамидные расстройства с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, утомляемость, слабость, сонливость, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоэмболия, сухость во рту, тошнота, запор, нарушения функции печени, расстройства менструального цикла, межменструальные выделения, масталгия, агранулоцитоз.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Усиливает центральные депрессивные эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, снижает противопаркинсоническую активность леводопы. Антациды, содержащие, кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). Антихолинергические эффекты усиливаются м-холинолитиками. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Левомепромазин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м, в/в.

    Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости — до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). Для купирования острого алкогольного психоза — 50–75 мг в/в, затем по 150 мг в/м в течение 5–7 дней. В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.

    Передозировка:

    Симптомы: угнетение сознания, судороги, кома.

    Лечение: реанимационная и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

    Особые указания:

    Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД. В течение первых 3–5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5–1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения обязателен отказ от алкогольных напитков.

    Форма выпуска:

    Драже по 25 мг.

    2,5% раствор в ампулах по 1 мл (25 мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Тиаприд (Тиапридал)

    Тиаприд (Тиапридал)

    ? … Задать вопрос по препарату Тиаприд … ?

    Синонимы:

    Тиаприд, Тиапридал

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, снотворное, седативное, анксиолитическое.

    Избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. Cmax при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 составляет 2,9–3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

    Показания к применению:

    Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.

    Противопоказания:

    Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, феохромоцитому; повышенная чувствительность к тиаприду. Спросить про противопоказания к приему препарата Тиаприд в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко — спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях — ЗНС.

    Со стороны эндокринной системы: редко — симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — аритмии типа «пируэт».

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ. Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Лекарственное взаимодействие:

    Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Тиаприд.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.

    Передозировка:

    Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.

    Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

    Особые указания:

    С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

    С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

    Парентеральное введение проводят под контролем врача.

    В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа «пируэт» (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

    Не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 100 мг.

    5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (50 мг/1мл)

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Кветиапин (Сероквель)

    Кветиапин (Сероквель)

    ? … Задать вопрос по препарату Кветиапин … ?

    Синонимы:

    Сероквель

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое.

    Взаимодействует с серотониновыми 5-HT2-рецепторами (преимущественно), D1- и D2-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа1- и альфа2- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT2- и D2-рецепторами составляет не менее 12 ч.

    Фармакокинетика:

    Всасывание. При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Распределение. Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами. Метаболизм. Активно метаболизируется в печени. Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4. Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Выведение. T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% — с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

    Показания к применению:

    Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению; лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность. Спросить про противопоказания к приему препарата Кветиапин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

    Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.

    Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

    Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Сероквеля.

    Лекарственное взаимодействие:

    Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например фенитоин) ускоряют биотрансформацию. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Кветиапин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Внутрь, 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300–750 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25–50 мг в день до достижения эффективного уровня.

    Передозировка:

    Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме.

    Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

    Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

    Особые указания:

    Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.

    Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).

    При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота; редко — бессонница.

    Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

    Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

    Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

    Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

    Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 25 мг, 100 мг, 200 мг.

    Стоимость лечения:

    Стоимость 1 месяца поддерживающего лечения Сероквелем (400 мг/сутки) приблизительно 5500 рублей.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!