• Рисперидон (Рисполепт)

    Рисперидон (Рисполепт)

    ? … Задать вопрос по препарату Рисперидон … ?

    Синонимы:

    Рилептид, Рисполепт Квиклет, Сперидан, Рисдонал, Рисполепт Конста, Рисполепт, Риссет

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, седативное.

    Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

    Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие).

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения при достижении стабильного состояния составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома Р450 IID6. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси- рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси- рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси- рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Стабильные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси- рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

    Показания к применению:

    Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

    – острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;

    – аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;

    – поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

    – расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

    Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

    Противопоказания:

    Период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к препарату. Спросить про противопоказания к приему препарата Рисперидон в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

    Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

    Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Безопасность применения препарата Рисполепт при беременности не изучена. Применение Рисполепта при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    С учетом того, что Рисполепт оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

    Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

    Клозапин снижает клиренс рисперидона.

    При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

    При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

    При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

    При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

    Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисполепта. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Рисперидон.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м (пролонгированные формы).

    При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза Рисполепта – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

    Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

    К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

    Сведения по использованию Рисполепта для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

    Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозировку можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

    При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

    При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

    При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

    По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

    При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

    При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

    Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

    Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко в/м, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в!

    Взрослым Рисполепт Конста вводят в дозе 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах — 37.5 мг или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.

    В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

    Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

    В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения других препаратов.

    Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

    Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

    Особые указания:

    При шизофрении в начале лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

    В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

    Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

    В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

    При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта должна быть снижена.

    Пациентам в период лечения Рисполептом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

    Использование в педиатрии

    Данные о безопасности и эффективности применения Рисполепта у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием Рисполепта у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.

    Раствор для приема внутрь (капли) во флаконах по 30 мл (1 мг в 1 мл).

    Раствор для инъекций (Рисполепт конста) во флаконах (25 мг и 37,5 мг).

    Стоимость лечения:

    Стоимость 1 месяца поддерживающего лечения таблетками Рисполепта (4 мг/сутки) приблизительно 3500 рублей.

    Стоимость 1 ампулы препарата Рисполепт конста (кратность введения 1 раз в месяц) приблизительно 6500 рублей.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Флуфеназин (Модитен)

    Флуфеназин (Модитен)

    ? … Задать вопрос по препарату Флуфеназин … ?

    Синонимы:

    Модитен депо, Модитен

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое.

    Обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D2-рецепторы ЦНС в сочетании с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Способность потенцировать угнетающее влияние на ЦНС других ЛС выражена незначительно. Обладает умеренным седативным (проявляется при применении в высоких дозах) и противорвотным действием, выраженными экстрапирамидными эффектами. Антихолинергическое и гипотензивное действие выражены слабо. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме), при депрессивно-ипохондрических состояниях, при длительно текущей шизофрении. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью. В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24–72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48–96 ч. После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1–2 нед и более (в зависимости от дозы).

    Показания к применению:

    Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения; состояния, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением. Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).

    Противопоказания:

    Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину. Спросить про противопоказания к приему препарата Флуфеназин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм, дистония, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), головная боль, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице; для флуфеназина деканоата, кроме того, — мышечная ригидность с гипертермией.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, панцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, дерматит.

    Прочие: полиурия, задержка мочеиспускания, испарина, галакторея, дисменорея, гинекомастия у мужчин, фотосенсибилизация, гиперпигментация кожи, увеличение массы тела, нейролептический злокачественный синдром.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

    При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

    При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

    При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.

    При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО — возможно повышение риска развития ЗНС.

    При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

    При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.

    Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.

    При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Флуфеназин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м (глубоко в мышцу).

    Внутрь дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и его чувствительности к препарату. Лечение начинают с небольших доз, постепенно увеличивая их до достижения оптимального эффекта. Взрослым — 1–5 мг/сут, при необходимости (в условиях стационара) — 10 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. При состояниях беспокойства, напряжения и страха — в разовой дозе 1–3 мг. Пожилым больным назначают в меньших дозах. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. В/м — по 12,5–25 мг каждые 2–4 нед, возможно повышение дозы до 50–100 мг.

    Особые указания:

    С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.

    В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, флуфеназин следует немедленно отменить.

    Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.

    Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 1 мг, 2,5 мг, 5 мг.

    2,5% масляный раствор для в/м инъекций в ампулах по 1 мл (25 мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Тиопроперазин (Мажептил)

    Тиопроперазин (Мажептил)

    ? … Задать вопрос по препарату Тиопроперазин … ?

    Синонимы:

    Мажептил

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое.

    Блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ; способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии; избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра. Экранирование D2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Оказывает слабое противорвотное, антихолинергическое, седативное, антиадренергическое, гипотензивное действие. Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.

    Фармакокинетика:

    Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92–99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется большим объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь — лишь 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с желчью.

    Показания к применению:

    Шизофрения (в особенности гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

    Противопоказания:

    Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, паркинсонизм, повышенная чувствительность к тиопроперазину. Спросить про противопоказания к приему препарата Тиопроперазин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: акинезии или гиперкинезии в сочетании с повышенным или нормальным мышечным тонусом, апатия, тревожные реакции, колебания настроения, головокружение; при длительном лечении возможна поздняя дискинезия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — холестатическая желтуха.

    Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, импотенция, фригидность, аменорея.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — олигурия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения сердечного ритма.

    Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — агранулоцитоз.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное), повышенное потоотделение.

    Дерматологические реакции: бледность кожных покровов, фотосенсибилизация.

    Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочи.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Во время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

    При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО повышается риск развития ЗНС.

    При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

    При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с антихолинергическими средствами — возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

    При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

    При одновременном применении антациды, противопаркинсонические средства, препараты лития нарушают всасывание фенотиазинов.

    При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Тиопроперазин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    Внутрь. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза — 5 мг/сут с последующим увеличением на 5 мг каждые 2–3 дня, средняя суточная доза — 30–40 мг, при необходимости — до 90 мг/сут. После купирования симптомов дозу постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от пероральной дозы.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, понижение АД, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

    Лечение: симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов. Специфического антидота нет.

    Особые указания:

    С осторожностью применяют при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (вследствие повышения риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

    С особой осторожностью применяют фенотиазины при патологических изменениях картины крови, нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических припадках, рвоте.

    В период лечения необходимо строго контролировать состояние пациентов с эпилепсией, проводить ЭЭГ, поскольку тиопроперазин понижает эпилептогенный порог. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, тиопроперазин следует немедленно отменить.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных реакций. С особой осторожностью применяют фенотиазины при хронических заболеваниях органов дыхания у детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При необходимости применения у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует иметь в виду, что тиопроперазин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 10 мг.

    1% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (10 мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Флупентиксол (Флюанксол)

    Флупентиксол (Флюанксол)

    ? … Задать вопрос по препарату Флупентиксол … ?

    Синонимы:

    Флюанксол депо, Флюанксол

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное, активирующее.

    Блокирует центральные постсинаптические дофаминовые рецепторы, проявляет альфа-адреноблокирующие свойства и подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Оказывает выраженное антипсихотическое, анксиолитическое, растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) и антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие проявляется при дозе 3 мг/сут и возрастает с увеличением дозы; антидепрессивное действие — в дозах до 3 мг/сут. В высоких дозах (25 мг/сут и более) может вызывать неспецифический седативный эффект. Эффективно устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. бред, галлюцинации, нарушения мышления, а также негативную симптоматику шизофрении, ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой и безынициативностью, повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.

    Фармакокинетика:

    Всасывание После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%. Распределение Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. Метаболизм После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции. Выведение При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч. При использовании раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо. Выводится флупентиксол в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично — почками.

    Показания к применению:

    Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).

    Таблетки (в дозе 3 мг и более), капли (4–40 мг/сут), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.

    Капли (в дозе 40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению); алкогольный абстинентный синдром.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью. Спросить про противопоказания к приему препарата Флупентиксол в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС и органов чувств: при дозе менее 3 мг/сут — инсомния, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства (менее 5%); при более высоких дозах — экстрапирамидные расстройства (акатизия — 18%, паркинсонизм — 8%, тремор — 7% (для депо-форм — 16%), гипокинезия — 5%), инсомния — 9%, усталость — 5%, депрессия — 4% (для депо-форм), беспокойство — 3%, парез аккомодации — 3%, сонливость, головокружение — 2%; кроме этого — дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, приступы глаукомы, дистонические реакции (особенно у детей и людей молодого возраста), поздняя дистония, дискинезия, вызванная отменой препарата, отложение светонепроницаемых субстанций в хрусталике и роговице, ретинопатия, набухание слизистой оболочки носа; в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония — лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с возможным летальным исходом.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия — 1,5% (при дозе выше 40 мг/сут), нарушение кроветворения (агранулоцитоз и др.) — менее 1%, тромбоз — менее 0,1%, нарушение проводимости сердца, тахикардия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения.

    Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация (4%), тошнота (2%), сухость во рту (2%), запор (2%), диарея (1%), паралитическая кишечная непроходимость, холестаз, в отдельных случаях — желтуха, преходящие изменения печеночных проб.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства (снижение половой потенции).

    Со стороны кожных покровов: изменение окраски кожи (чаще у женщин, при длительной терапии в высоких дозах), токсические и аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.

    Прочие: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение потоотделения, увеличение молочных желез (у женщин и мужчин), необычная секреция молока.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фармакологически сходные фенотиазины повышают риск развития поздней дискинезии и, возможно, сонливости у грудного ребенка).

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

    Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

    При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

    При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

    Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Флупентиксол.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    Внутрь. Таблетки. Депрессия и тревожные расстройства: начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки утром или по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости через 1 нед дозу увеличивают до максимальной суточной — 3 мг, разделенной на 2–3 приема; при отсутствии эффекта в дозе 3 мг/сут терапию отменяют. Психотические состояния: начальная доза — 5–15 мг/сут в 2–3 приема, при необходимости — до 40 мг/сут; поддерживающая — 5–20 мг 1 раз в сутки утром.

    Капли. Психотические состояния: 4–16 мг/сут (1–4 капли в сутки) в 2–3 приема, при необходимости — до 40 мг/сут (10 капель в сутки). Острые и хронические психозы, резистентные к терапии: доза устанавливается индивидуально; 40–150 мг 4 раза в сутки в начале терапии, затем — 1–3 раза в сутки.

    В/м, глубоко в ягодичную мышцу. Депо-формы: 20–200 мг каждые 2–4 нед, при обострении — до 400 мг каждые 1–2 нед, с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей — 20–200 мг каждые 2–4 нед.

    Переход от пероральных форм на депо-формы осуществляется по схеме: пероральная суточная доза (мг) х 4 = разовая доза (мг) депо-формы в/м 1 раз в 2 нед; в первую неделю после инъекции следует продолжать прием пероральных форм в уменьшенных дозах.

    Передозировка:

    Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.

    Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.

    Особые указания:

    С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожным синдромом, сердечно-сосудистыми заболеваниями (риск транзиторного снижения АД), глаукомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизмом; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, астмой и эмфиземой легких; болезнью Паркинсона, печеночной недостаточностью; задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями.

    В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

    При длительной терапии, особенно с применением препарата в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

    При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

    Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

    При применении препарата (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.

    Масляный раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (20 мг и 100 мг).

    Стоимость лечения:

    Стоимость 1 месяца поддерживающего лечения таблетками Флюанксола (10 мг/сутки) приблизительно 600 рублей.

    Стоимость 1 ампулы (100 мг) Флюанксола депо (кратность введения 1-2 раза в месяц) приблизительно 650 рублей.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Зуклопентиксол (Клопиксол)

    Зуклопентиксол (Клопиксол)

    ? … Задать вопрос по препарату Зуклопентиксол … ?

    Синонимы:

    Клопиксол-акуфаз, Клопиксол депо, Клопиксол

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, седативное.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

    Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.

    Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано, по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

    Фармакокинетика:

    Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. Cmax достигается при приеме внутрь через 4 ч, в/м введении — через 36 ч, в/м введении депо-формы — через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5–7 день, при введении депо-формы — примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы — 98–99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с калом и в меньшей степени (10%) — с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т1/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 ч, для раствора для инъекций — примерно 32 ч, для депо-формы — 19 дней. Системный клиренс — 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).

    Показания к применению:

    Клопиксол в таблетках:

    – острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;

    – состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;

    – маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

    – умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;

    – сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

    Клопиксол-акуфаз:

    – начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

    Клопиксол депо:

    – острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;

    – состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью. Спросить про противопоказания к приему препарата Зуклопентиксол в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%), гипо- или акинезия (17%), тремор (17%), дистония (14%), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17%); сонливость, нарушение аккомодации (10%); в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, e1% — нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях — тромбозы вен нижних конечностей и таза.

    Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23%), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.

    Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).

    Лекарственное взаимодействие:

    Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Зуклопентиксол.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    Доза подбирается индивидуально. Внутрь — 10–50 мг/сут, обычная начальная доза — 20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10–20 мг через 2–3 дня до 75 мг/сут и более); поддерживающая доза — 20–40 мг/сут; при умственной отсталости с ажитацией — 6–20 мг/сут (до 25–40 мг/сут); при сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания — 2–6 мг/сут вечером (до 10–20 мг/сут).

    В/м (раствор для инъекций) — 50–150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2–3 дня (не менее чем через сутки), максимальная суммарная доза на курс — 400 мг; поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами: через 2–3 дня после заключительной инъекции (100 мг) назначают 40 мг перорально в несколько приемов, или депо-формой (одновременно с заключительной инъекцией (100 мг) вводят 200–400 мг депо-формы; раствор для инъекций и депо-форму можно смешивать в одном шприце).

    Депо-форма — 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед, 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. Переход с таблетированных форм на депо-форму осуществляется по схеме: суточная доза в таблетках (мг) х 8 = депо-форма в/м 1 раз в 2 нед.

    Передозировка:

    Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.

    Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять адреналин.

    Особые указания:

    С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к производным тиоксантена или другим нейролептикам.

    При длительной терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациентов.

    Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

    Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата, особенно в начале лечения, следует избегать управления автомобилем и работы с механизмами до определения индивидуальной реакции на проводимую терапию.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 2, 10, 25 мг.

    Клопиксол-акуфаз — масляный раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (50 мг) и 2 мл (100 мг).

    Клопиксол-депо — масляный раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (200 мг и 500 мг).

    Стоимость лечения:

    Стоимость 1 месяца поддерживающего лечения таблетками Клопиксола (30 мг/сутки) приблизительно 500 рублей.

    Стоимость 1 месяца поддерживающего лечения Клопиксолом депо (2 инъекции по 200 мг) приблизительно 500 рублей.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Амисульприд (Солиан)

    Амисульприд (Солиан)

    ? … Задать вопрос по препарату Амисульприд … ?

    Синонимы:

    Солиан

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое.

    Антипсихотический препарат (нейролептик). Обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D2/ D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.

    В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, гистаминовым Н1, a-адренергическим и холинергическим рецепторам. Амисульприд не связывается с сигма-участками.

    При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.

    В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, вызывая высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

    Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

    Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

    У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (такие как депрессивное настроение и заторможенность).

    Фармакокинетика:

    Всасывание После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема Солиана в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%. Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно. Распределение Vd равен 5.8 л/кг. Связывание с белками плазмы низкое. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз. Метаболизм и выведение Амисульприд биотрансформируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При применении у пациентов с выраженными нарушениями функции печени фармакокинетические параметры практически не меняются и нет необходимости в коррекции дозы. При применении у пациентов с почечной недостаточностью T1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 раз. Амисульприд не выводится при гемодиализе. Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничены. После однократного приема препарата в дозе 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%, чем у более молодых пациентов. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении отсутствуют.

    Показания к применению:

    Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами (в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза), рак молочной железы, детский и подростковый возраст (до 15 лет). Спросить про противопоказания к приему препарата Амисульприд в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: часто (5-10%) — бессонница, тревога, возбуждение; редко (0.1–5%) — сонливость. Возможно развитие острой дистонии (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи противопаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов, которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут. При длительном применении препарата имеются сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов). Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома и судорожных припадков.

    Со стороны пищеварительной системы: редко (0.1–5%) — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).

    Со стороны эндокринной системы: вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата, что может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, а также удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.

    Прочие: в отдельных случаях — аллергические реакции.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Безопасность применения Солиана при беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли амисульприд с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание противопоказано.

    Лекарственное взаимодействие:

    Возможно развитие желудочковой аритмии типа «пируэт» при совместном применении амисульприда с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, дизопирамид), антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон, соталол), бепридилом, цизапридом, сультопридом, тиоридазином, эритромицином для в/в введения, винкамином для в/в введения, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином. При совместном применении с леводопой возможен взаимный антагонизм.

    Комбинации, которые не рекомендованы

    Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    К лекарственным средствам, усиливающим риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт» при совместном применении с амисульпридом относят препараты, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, которые вызывают брадикардию /дилтиазем и верапамил/, клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки), препараты, которые могут вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды /гипокалиемию следует скорректировать/), нейролептики (пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина), литий.

    Комбинации, которые следует учитывать при совместном назначении

    При совместном применении с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (опиоидные анальгетики, другие антипсихотические препараты, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики) возможно выраженное усиление угнетающего действия.

    При совместном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Амисульприд.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    При продуктивных состояниях (включая острый психотический эпизод) — 400–800 мг/сут (максимальная суточная доза 1200 мг), при негативных симптомах — 50–300 мг/сут. Длительность лечения и поддерживающие дозы устанавливают индивидуально. В дозах, превышающих 400 мг/сут, амисульприд следует назначать в 2 приема.

    Пациентам пожилого возраста Солиан следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата, включающие сонливость и седативный эффект, артериальную гипотензию, экстрапирамидные симптомы, кома.

    Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QТ) до нормализации состояния пациента. Гемодиализ не эффективен. При появлении серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства.

    Особые указания:

    Возможно (как и при использовании других нейролептиков) развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан) должны быть отменены.

    Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (при КК<. мл/мин) из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

    При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени снижения дозы не требуется.

    При назначении препарата пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение, т.к. амисульприд может снижать порог судорожной готовности.

    У пациентов пожилого возраста Солиан (как и другие нейролептики) следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

    При болезни Паркинсона при совместном назначении антидофаминергических препаратов и Солиана следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния.

    Солиан следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

    Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ.

    До назначения препарата и, при возможности, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма: брадикардия менее 55 уд./мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QТ, одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QТ.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 100 мг, 200 мг и 400 мг.

    Стоимость лечения:

    Стоимость поддерживающего лечения солианом (400 мг/сут) приблизительно 4000 рублей.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Оланзапин (Зипрекса)

    Оланзапин (Зипрекса)

    ? … Задать вопрос по препарату Оланзапин … ?

    Синонимы:

    Зипрекса Зидис, Зипрекса

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Характеристика:

    Атипичный нейролептик класса тиенобензодиазепинов. Желтое кристаллическое вещество, практически нерастворимо в воде.

    Фармакологическое действие:

    Антипсихотическое, нейролептическое.

    В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым М1-5-рецепторам, адренергическим a1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований, оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

    Фармакокинетика:

    Всасывание. После в/м введения Cmax в плазме достигается через 15-45 мин. Cmax при в/м введении 5 мг оланзапина в 5 раз выше концентрации, достигаемой при приеме внутрь эквивалентной дозы. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика линейна. После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина. Метаболизм. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Выведение. У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 — 54 ч для 5-95%), а средний клиренс в плазме — 26 л/ч (12 — 47 л/ч для 5-95%). Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. T1/2 при в/м введении аналогичен T1/2, наблюдаемому после приема внутрь.

    Показания к применению:

    Внутрь оланзапин (зипрексу) применяют для:

    – лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;

    – лечения острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

    Внутримышечно оланзапин (зипрексу) применяют для быстрого купирования ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами и деменцией.

     

    Противопоказания:

    Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кормление грудью. Спросить про противопоказания к приему препарата Оланзапин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ, остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.

    Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.

    Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.

    Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.

    Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.

    Аллергические реакции: крапивница.

    Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Адекватных контролируемых исследований приема оланзапина при беременности не проводилось. В случае наступления или планирования беременности во время терапии Зипрексой пациенткам следует рекомендовать обратиться к врачу. Из-за ограниченного применения оланзапина при беременности у людей препарат следует назначать при беременности только в случаях, если потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. Во время терапии Зипрексой следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие:

    Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%. Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС. Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Оланзапин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь и в/м.

    Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Шизофрения: начальная доза 5–10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4–5-й день лечения до 15–20 мг/сут. Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза 15 мг/сут, диапазон суточных доз — 5–20 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и людей пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

    Внутримышечно — при ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве рекомендованная доза составляет 10 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 10 мг можно вводить не ранее чем через 2 ч после первой, и третью инъекцию в дозе до 10 мг — не ранее чем через 4 ч после второй инъекции.

    Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических испытаниях не оценивалась.

    Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует прекратить в/м введение препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг.

    При ажитации при деменции рекомендованная доза составляет 2.5 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 5 мг вводят не ранее чем через 2 ч после первой инъекции.

    Безопасность общей суточной дозы более 12.5 мг в клинических испытаниях не оценивалась.

    Пациентам пожилого возраста и больным с другими клиническими факторами риска препарат назначают в дозе 5 мг, при деменции — в дозе 2.5 мг.

    Препарат нельзя вводить в/в или п/к.

    Передозировка:

    Симптомы: очень часто (>.%) — тахикардия, возбуждение, агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Также отмечались делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (<2% случаев), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1.5 г.

    Лечение: специфического антидота нет. Показана симптоматическая терапия в соответствии с клиническим состоянием и контролем функций жизненно важных органов (лечение артериальной гипотонии, циркуляторного коллапса, поддержка дыхательной функции). Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами b-адренорецепторов, т.к. стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.

    Особые указания:

    При лечении любыми нейролептиками, включая Зипрексу, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — потенциально фатальный симптомокомплекс. Клинические проявления ЗНС включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов ЗНС требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

    В сравнительных исследованиях продолжительностью более 6 недель лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем при применении галоперидола. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

    В отдельных случаях прием Зипрексы, как правило на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, асимптоматическим повышением уровней печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ). Особая осторожность необходима при увеличении уровней АСТ и/или АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих потенциально гепатотоксические препараты. В случае увеличения уровней АСТ и/или АЛТ во время применения препарата требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

    Препарат следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении Зипрексой судорожные припадки наблюдались редко.

    Следует проявлять осторожность при назначении Зипрексы пациентам с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, пациентам с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе, пациентам с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе, пациентам с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

    В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

    При проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась антихолинергическими побочными эффектами. Однако клинический опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

    В условиях in vitro оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, как и другие антипсихотические средства (нейролептики), теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.

    С учетом основного действия препарата на ЦНС следует соблюдать осторожность при использовании его в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем.

    Использование в педиатрии

    В настоящее время отсутствует опыт применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Поскольку оланзапин может вызывать сонливость, пациентам, принимающим Зипрексу, следует соблюдать осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 5 мг и 10 мг.

    Порошок для приготовления р-ра для в/м введения 10 мг во флаконах.

    Стоимость лечения:

    Стоимость поддерживающего лечения зипрексой (10 мг/сут) приблизительно 6000 рублей.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Сульпирид (Эглонил)

    Сульпирид (эглонил, эглек)

    ? … Задать вопрос по препарату Сульпирид … ?

    Синонимы:

    Бетамакс, Просульпин, Эглек, Веро-Сульпирид, Сульпирид, Эглонил

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антидепрессивное, психостимулирующее.

    В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминовые D2 рецепторы лимбической системы, при этом незначительно воздействует на неостриатную систему.

    Антипсихотическое действие связано с антидопаминергической активностью препарата. Наряду с антипсихотическим оказывает также противорвотное и каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях.

    С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

    Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах менее 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

    Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом за счет блокады допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра (угнетение рвотного центра).

    Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

    В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, эффективен для купирования негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженного кишечника сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность не превышает 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень). В крови связывается с белками на 40%. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма (печеночную, почечную, мозговую, особенно гипофиз, и др.), плаценту и в грудное молоко. При парентеральном введении Cmax достигается через 30 мин, при пероральном — через 4,5 ч. Проникает в плаценту и в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий Cl (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.

    Показания к применению:

    Острая и хроническая шизофрения; острые делириозные состояния; депрессии различной этиологии; неврозы; головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, состоянии после черепно-мозговой травмы, среднем отите); вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженного кишечника.

    Противопоказания:

    Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками; артериальная гипертензия; феохромоцитома; гиперпролактинемия; пациенты, находящиеся в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 14 лет; повышенная чувствительность к сульпириду. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, паркинсонизме, пациентам пожилого возраста, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, при беременности, а также пациентам с нарушениями функции почек (т.к. 95% сульпирида выводится через почки). Спросить про противопоказания к приему препарата Сульпирид в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.

    Во время приема Эглека может отмечаться повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

    Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор; редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении препарата в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; редко — возможно развитие ортостатической гипотензии.

    Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Не рекомендуется назначение Эглека при беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превосходит потенциальный риск для плода. Применение Эглека в период грудного вскармливания противопоказано.

    Лекарственное взаимодействие:

    Одновременный прием Эглека и препаратов, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

    Комбинация Эглека с этанолом также может усилить седативное действие последнего.

    Следует избегать одновременного назначения Эглека с леводопой из-за взаимного антагонизма.

    Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме Эглека и антигипертензивных средств.

    Сукральфат, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, снижают биодоступность сульпирида в лекарственных формах для приема внутрь на 20-40%. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Сульпирид.

    Способ применения и дозы:

    При острых и хронических психозах препарат назначают в/м в дозе 200-800 мг/сут. Максимальная доза — 1.2 г/сут. Продолжительность курса в большинстве случаев составляет 2 недели.

    В зависимости от клинической картины заболевания Эглек в виде в/м инъекций назначают 1-3 раза/сут, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента нормализуется, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

    При приеме внутрь препарат назначают 1-3 раза/сут. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

    Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

    При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе в зависимости от клинической картины заболевания начальная доза составляет 600-1200 мг/сут, разделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза — 300-800 мг/сут.

    При депрессии препарат назначают в суточной дозе от 150-200 мг до 600 мг, разделенной на несколько приемов.

    При головокружении — 150-200 мг/сут, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.

    В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженного кишечника назначают 100-300 мг/сут в 1-2 приема.

    Максимальная суточная доза составляет 1.6 г.

    Для пациентов пожилого возраста начальная доза Эглека должна составлять 1/2-1/4 дозы для взрослых.

    Для детей старше 14 лет стандартная доза Эглека составляет 3-5 мг/кг массы тела.

    Передозировка:

    Лечение: при передозировке Эглека отсутствуют специфические симптомы. Однако могут наблюдаться помутнение зрения, артериальная гипотензия, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, тошнота, повышенное потоотделение, гинекомастия, возможно развитие ЗНС.

    Лечение: специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Для коррекции экстрапирамидных расстройств показаны холиноблокаторы центрального действия.

    Особые указания:

    При возникновении гипертермии в период лечения препарат следует отменить.

    Гипертермия является признаком развития ЗНС, проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами. Хотя данные о развитии ЗНС на фоне лечения Эглеком отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении препарата в высоких дозах.

    При назначении Эглека пациентам с эпилепсией необходим дополнительный контроль (включающий клиническое наблюдение, ЭЭГ), т.к. препарат снижает порог судорожной готовности.

    Необходимо контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств показан также контроль функционального состояния ЖКТ.

    В период лечения препаратом Эглек запрещается употребление алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения препаратом Эглек запрещается управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 50 мг, 200 мг.

    Капсулы по 50 мг, 200 мг.

    5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (100 мг)

    0,5% раствор для приема внутрь по 200 мл (в 1 мл 5 мг)

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Клозапин (Азалептин)

    Клозапин (азалептин, лепонекс)

    ? … Задать вопрос по препарату Клозапин … ?

    Синонимы:

    Азалептин, клозапин, лепонекс

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Характеристика:

    Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

    Седативное действие обусловлено блокадой a-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, a-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Практически не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов.

    Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

    Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

    Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%. T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч). Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

    Показания к применению:

    Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

    Противопоказания:

    Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину. Спросить про противопоказания к приему препарата Клозапин в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

    Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

    Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

    При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

    При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

    Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

    При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

    При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Клозапин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в/м.

    Разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

    В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

    Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.

    При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

    Особые указания:

    С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

    Необходим периодический (вначале еженедельный, а затем каждые 3–4 мес) контроль за картиной крови — при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

    При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

    Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 25 мг, 100 мг.

    2,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (50 мг).

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    См. также — Кортекс под контролем: Клозапин (Clozapine) усмиряет неспокойные нейросети.

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!

     

  • Хлорпротиксен (Труксал)

    Хлорпротиксен (труксал)

    ? … Задать вопрос по препарату Хлорпротиксен … ?

    Синонимы:

    Хлорпротиксен, Труксал, Хлорпротиксен Лечива

    Фармакологическая группа:

    Нейролептики (антипсихотические препараты)

    Характеристика:

    Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, противорвотное, противосудорожное.

    Антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Также блокирует допаминовые рецепторы в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.

    Показания к применению:

    Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; депрессивные состояния в период климакса; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), ортостатический коллапс, феохромоцитома, эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, выраженные нарушения функции почек, печени, сердца и дыхания, закрытоугольная глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания), пожилой и детский (до 6 лет) возраст. Спросить про противопоказания к приему препарата Хлорпротиксен в форуме.

    Побочное действие:

    Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.

    Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.

    Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.

    Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.

    Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.

    Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Лекарственное взаимодействие:

    При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.

    При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой — возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом — возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.

    При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

    При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином — возможно усиление угнетающего действия на сердце. Узнать о лекарственных взаимодействиях с препаратом Хлорпротиксен.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей — от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.

    Особые указания:

    Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.

    При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.

    При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг, 15 мг, 25 мг, 50 мг.

    При подготовке раздела «Психотропные препараты» использованы материалы справочников ВИДАЛЬ и РЛС, руководства «Фармакологические основы терапии» (Н.Н. Каркищенко), пособия «Лекарственные средства» (М.Д. Машковский).

    Предупреждение!!! Данная информация не является руководством для самолечения. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом!!!