Новый препарат от "пфайзера" для лечения никотиновой зависимости, парциальный агонист никотиновых рецепторов. Кто нибудь имеет опыт применения или отзывы?
Кстати самое интересное что пфайзер продвигает его и по другим показаниям (в комлексном лечении амфетаминовой зависимости и депресии)
напр:
Eur J Pharmacol. 2009 Mar 1;605(1-3):114-6. Epub 2009 Jan 10.
Varenicline has antidepressant-like activity in the forced swim test and augments sertraline's effect.

Rollema H, Guanowsky V, Mineur YS, Shrikhande A, Coe JW, Seymour PA, Picciotto MR.

Department Neuroscience, Pfizer Global Research and Development, Groton, CT 06340, USA. hans.rollema@pfizer.com
Abstract

Varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist developed as a smoking cessation aid, showed antidepressant-like activity in the forced swim test in two mouse strains. In addition, a low varenicline dose significantly enhanced the effects of moderately active doses of the selective serotonin reuptake inhibitor sertraline (Оригинальный сертралин - это Золофт, производимый опять-таки пфайзер). These findings are consistent with the notion that reducing alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor activity either by antagonists or by partial agonists that can partially activate or desensitize acetylcholine receptors is associated with antidepressant-like properties. These data suggest that varenicline may have antidepressant potential and can, when combined, augment antidepressant responses of selective serotonin reuptake inhibitors.

PMID: 19168054 [PubMed - indexed for MEDLINE]PMCID: PMC2707785

В штатах давно его используют. Много положительных отзывов.

Новый препарат от "пфайзера" для лечения никотиновой зависимости, парциальный агонист никотиновых рецепторов. Кто нибудь имеет опыт применения или отзывы?
Кстати самое интересное что пфайзер продвигает его и по другим показаниям (в комлексном лечении амфетаминовой зависимости и депресии)

Не думал, что так быстро столкнусь с ещё одной темой на этом форуме, мимо которой невозможно пройти мимо.

Я сперва ознакомился с рядом Ваших сообщений, Atropos, и потому полагаю, что мой ответ - это ответ не только опытному врачу, но и человеку, осведомлённому в химии ЛС; радует и то, что Вы пытаетесь хорошенько разобраться в каком-то препарате, прежде чем назначать его.

В данном случае речь идёт о "новом препарате", а у опытных врачей, особенно в наше время, когда появляется огромное количество "новых эффективных ЛС", есть уже своего рода иммунитет в отношении рекламы всяких новшеств на фарм. рынке, ведь не секрет, что многие из "многообещающих" ЛС, появившихся в последние годы, по мере накопления опыта работы с ними, часто оказываются очень отдалёнными от свойств "панацеи", а число побочных эффектов у них оказывается значительно большим, нежели об этом пишут в рекламного рода работах, не говоря о ряде таких побочных эффектов, о которых либо вообще не упоминают, либо которые оказываются намного более частыми и более опасными. Примерами могут служить всем известные препараты вроде "центрального анальгетика трамадола, который не вызывает, или практически не вызывает привыкания, не говоря о зависимости" - как описывали этот препарат во многих фарм. справочниках когда он только появился на рынке, а вскоре весьма ярко продемонстрировал свои качества, от последствий которых даже бывалым наркологам стало не по себе, не говоря о том, что этот наркотик имеет хождение и сейчас, а следовательно и работы у наркологов предостаточно. А что касается "уникальных" антидепрессантов, то коаксил заставил ужаснуться весь мир и врачей многих специальностей, и также продолжает своё "закулисное" шествие и по сей день, не оставляя без работы всё тех же наркологов, да и психиатров. А венлафаксин и милнаципран, как и некоторые иные расхваленные антидепрессанты, - тоже не перестают удивлять в плохом смысле как врачей, так и пациентов, хоть и являются действительно часто весьма эффективными, но не столь "безопасными" как широко критикуемые ТЦА вроде амитриптилина, имипрамина и кломипрамина, и не столь сопоставимыми с ними по эффективности, в то время, как на многих ресурсах до сих пор пытаются доказать обратное. Думаю, Вы знакомы с истинным положением дел, и тот факт, что ТЦА, особенно кломипрамин и амитриптилин, не смотря на многочисленные побочные эффекты, позволяют достичь самых позитивных результатов, а главное - устойчивой ремиссии. Замечу лишь, что я также склонен изучать каждый препарат, с которым приходиться работать, с самых различных позиций, но всё же решающим фактором, определяющим мои личные заключения относительно эффективности того, или иного ЛС, является его подлинная, проверенная на практике, конечная эффективность, и я не склонен "подгонять" все ЛС под свою гребенку, и в качестве простого примера упомяну о высокой активности очень многих новых качественно препаратов, ведь именно они при условии достаточного опыта работы с ними, позволяют не прибегать к крайним мерам в плане фармакотерапии самых различных состояний. Я вспомнил о названных антидепрессантах неспроста: это связано с начатой Вами темы. Например, многие побочные эффекты амитриптилина порой оказываются свойствами полезными в условиях стационара в случаях тяжелых, а милнаципран, который часто более токсичен в отношении мочеполовой системы, нежели тот же амитриптилин и иные ТЦА, более эффективен в качестве анальгетика при фибромиалгии, нежели в качестве собственно антидепрессанта. Это известные и часто встречаемые нюансы, оттого я их упоминаю, но есть и более специфические фарм.свойства, наличие и выраженность которых порой не позволяет отнести какое-то ЛС в определённую группу. Один лишь факт высокой эффективности антиконвульсантов при депрессиях и ряде иных патологий, является причиной широких исследований в этой области и появления множества новых работ, выявляющих новые и новые факты и т.п.

Вы интересуетесь опытом работы с варениклином и что особенно важно, упоминаете, что фирма-производитель "продвигает" этот препарат "по другим показаниям". Амфетаминовая зависимость и депрессия - это те слова, которые и повергают в шок любого, кто хотя бы изучал фармакологию и пр. варениклина и/или кому известны результаты работы с этим ЛС от зарубежных коллег и пациентов. У меня имеется такоого рода опыт, но даже просто изучив профиль этого препарата, несложно прийти к определённым выводам.

Ответ относительно "многих положительных отзывов" - это напоминает ответ в стиле "да, гидрокодон действительно неплохо обезболивает, он широко применяется в США и отзывы необычайно положительные". Мне кажется, что если синтезировали и внедрили в практику препарат на подобии антаксона специально для спец. лечения опиоидной зависимости и алкоголизма, то понятно, что он многим поможет, ведь он и синтезирован для того, чтобы активно помогать. Но такой ответ мало о чём говорит. А если ты врач, и знаешь о холинергической системе и всех остальных, о которых на сегодня известно, а также о том, как они между собой связаны и какими будут эффекты при воздействии на тот, или иной рецептор той, или иной системы, и читаешь о препарате, о котором спрашивает специалист вроде топикстартера, то понимаешь, что ему хочется знать немного больше.

Я отвечаю отталкиваясь от своего опыта, опыта зарубежных специалистов и особенно - исходя из отзывов тех, кто лечился этим препаратом. И последняя причина - доминирующая, поскольку тот факт, что ответы в этом форуме видны каждому, кто сюда заходит, - и заставляет лично меня беспокоиться, ведь часто сюда заходят люди, которые "гости", и не являются врачами, а увидев название препарата, и положительные отзывы о нём, часто при первой возможности спешат приобрести его в надежде избавиться от своих проблем. А название "Чампикс" - это название, которое должно в первую очередь сильно насторожить и хорошенько подумать, прежде чем предпринимать какие-то практические действия.

Опять же речь идёт о препарате, о котором можно узнать лишь на английском, поэтому я приведу некоторые ссылки, где есть основные ответы на разное, связанное с препаратом, а от себя добавлю, что наиболее классический отзыв после лечения этим препаратом, действительно в чём-то классический и в том, или ином варианте, но с одной и той же сутью - наиболее часто встречается среди пациентов: "Да, я курил много, и пробовал многое, но ничего не помогало, или помогало на время. Но после лечения варениклином, я уже давно не курю, но лучше бы я дымил как паровоз, вместо того, чтобы доверить своё здоровье этому препарату"!

"Продвигать" препарат чампикс не только как средство лечения табачной зависимости, но и как антидепрессант и даже ЛС для комплексной терапии лечения зависимости от амфетамина - это сродни тому, как бы продвигать героин для лечения сезонной депрессии, и я удивлён не на шутку такой дерзостью пфайзера, если это действительно их позиция. Депрессия и ажитированные состояния, суицидальные тенденции, часто удачные суициды, ПА, которые часто остаются после прекращения приёма чампикса - это ведь основные побочные эффекты этого препарата наряду с иными всесторонними нарушениями психики в процессе терапии, и которые в отличие от случаев сходных при лечении велбутрином, остаются на годы, а то и на всю жизнь. Между ФДА и пфайзером имеется "конфликт", и в США в инструкции к препарату вносилось немало сведений об опасных побочных эффектах, а также многочисленные предупреждения об опасности использования данного препарата, о целом ряде противопоказаний, опасных взаимодействий и т.п. Поскольку между нарушениями в допаминергических структурах и развитии клинических проявлений многих психических расстройств имеется тесная связь, то зная о том, что обсуждаемый препарат вызывает реакции со стороны допаминергической системы, зная о его воздействии на ряд серотониновых рецепторов, по меньшей мере с 5НТ3-рецепторами, с которыми коррелируют растройства ЖКТ в том числе при применении СИОЗС, а также с учётом того, что механизм действия препарата остаётся неизученным до конца, с учётом опыта недетских побочных эффектов и непредсказуемых реакций на терапию варениклином и т.д., "продвигать" его как психотропное ЛС в целом - это просто преступление. Я надеюсь на то, что об этом чампиксе вообще скоро забудут, внеся его в списки опасных препаратов по самой меньшей мере. Благо ещё, что у нас нет этого препарата и маловероятно, что он когда-то появится в РФ и иных постсоветских странах.

Думаю, что многие знают английский, а многие наряду с этим используют хорошие программы для перевода, привожу ссылки, проливающие свет на то, о чём я писал выше:

Ксантикс- неплохая "инструкция" по препарату на несколько страниц, начинающаяся с пролога под заглавием "WORNING".

"Strong Safety Signal Seen for New Varenicline Risk" - название говорит само за себя, а статья включает "Full Report", где уделено немало внимания многим деталям.

А ТУТ - отзывы "пролечившихся", и обсуждение препарата самими пациентами, где, если вкратце, обсуждаются оставшиеся после лечения побочные эффекты, где много о шизофрении, нарушении сознания и многом ином, связанным с приёмом препарата чапикс. Особо хотелось бы выделить следующие, доносящие самую суть:

"I took champix for a month, I was so ill I stopped taking the drug. I had nearly all the side effects listed......then I had panic attacks, I had to have a family member stay with me because I had no idea of what was going on or what I was doing! I am now on beta blockers which have stopped the panic attacks, I have not taken a champix pill for 6 weeks but I am still suffering with side effects, I just pray each day that when I wake I will feel a little better.
This pill Champix should be withdrawn from the market as It has already killed people and left other people in a bad mental state!!!!!!

"I don't smoke anymore!!!!!!!!!! but cannot even bear to see a person smoking or the smell. It just reminds me of the nightmare I am in".

"Stopped taking Chantix about 4 months ago. I dont smoke anymore but since taking Chantix my life has become a living hell.The side efects are terrible.Depression suicidal thoughts, panic attacks.I have them all and more. Have been to so many doctors. No one seems to be able to help me. I dont want to go on living my life this way.I hope that the next time someone thinks about taking this drug, that they will think twice and try something different. I think that Chantix has done permanent brain damage to a lot of people. How many more people are they going to hurt before they take it off the market.I sure wish I could go back to before I took the medication. People think its great that I dont smoke anymore. but look at the cost. I believe my life will never be the same again".

"you are so right about Champix as it is called here in England, I am still trying to recover from the side effects, but feel as you do that I may have permenant brain damage, only time will tell, as you say the doctors do not know. The beta blockers stop the panic attacks but how long will I have to take another pill to cancel out the side effects of another drug"??????

Если такие препараты будут широко внедряться и "продвигаться" на роль антидепрессантов, то нормальным врачам-психиатрам, уважающим себя, останется лишь добровольно покинуть свою профессию, как мне кажется.

Новый препарат от "пфайзера" для лечения никотиновой зависимости, парциальный агонист никотиновых рецепторов. Кто нибудь имеет опыт применения или отзывы?

Скоро напишу о своем опыте. Собираюсь начать принимать на этой неделе. Слишком мало лет, слишком много сигарет.

Для полной картины надо читать официальные отчеты прошедшие через FDA, а не то, что пишут в интернете обыватели (хотя для полноты можно и их почитать). Т.к. отзывы в инет пишут:
- либо, когда очень помогло и человек рад до безумия;
- либо, когда навредило,
а таких людей из всей когорты использующих препарат, наверное, 10-15% наберется.
А все остальные (помог или не помог, есть побочные или нет) не пишут в инет.
И в России его можно достать, если поискать хорошенько.

Принимаю Чампикс уже две недели. Результаты хорошие. Где-то в начале второй недели становится тяжело, так как никотин больше в мозг не поступает и от курения не получаешь такого удовольствия, как раньше. А сейчас я уже привыкла, и курить уже больше не тянет. Побочных эффектов, заявленных в аннотации, я вообще не чувствовала. Если и были, то только те, которые проистекают от отмены никотина.

Обнаружил еще одну интересную статью, как выражается уважаемый Wave7, - "мимо которой невозможно пройти мимо." Привожу ее Вашему вниманию, ибо затронута очень интересная тема - когнитивный дефицит у больных шизофренией.

A 6-Week Multicenter Trial Of Varenicline Tartrate For Cognitive Impairment In Subjects With Schizophrenia
This study has been withdrawn prior to enrollment.
First Received: August 27, 2008 Last Updated: February 20, 2009
Sponsor: Pfizer
Information provided by: Pfizer
ClinicalTrials.gov Identifier: NCT00743847
Purpose

The primary objective of this protocol is to assess the efficacy of two dose strengths of varenicline (0.5 mg BID and 1mg BID) as adjunctive treatment for cognitive impairment in symptomatically stable outpatient schizophrenic subjects who are receiving treatment with atypical antipsychotic medications.

A secondary objective is to evaluate the safety and tolerability of two doses of varenicline in symptomatically stable schizophrenic subjects who are receiving treatment with atypical antipsychotic medications.

Condition Intervention Phase

Schizophrenia
Drug: placebo
Drug: varenicline
Phase II

Дождемся ли мы фазы 3 испытаний и расширения показаний чампикса? Учитывая любовь наших врачей к "OFF LABEL USE" назначению медикаментов в скором времени можно ожидать повышенного интереса психиатров ( к которым заглядывают представители от пфайзера с результатами подобных исследований ) к чампиксу.

Еще один любопытный психофармакологический факт: Многие сравнивают варениклин с цитизином и считают, что он произошел в результате модификации молекулы этого безобидного вещества. На самом же деле варениклин нейрохимически и структурно близок к подзабытому препарату Мекамиламину (Mecamylamine), только лишенный антигипертензивного эффекта. Мекамиламин также демонстрирует антидепрессивную, антиаддиктивную и нек. другие виды активности присущие чампиксу. в т.ч. и влияние на высвобождение дофамина и сенситизацию Д2 и Д3 рецепторов. Однако насколько мне известно применение мекамиламина было сильно ограничено как раз из-за возможности развития психотических состояний при его применении.

Еще одно исследование показывающее сходство мекамиламина и чампикса, инициированное правда не Пфайзером (и действительно, кому охота намекать на то, что их препарат не так уж инновационен)

Study of the Effects of Mecamylamine and Varenicline in Schizophrenia
This study is ongoing, but not recruiting participants.
First Received: April 2, 2007 Last Updated: November 25, 2009
Sponsor: Massachusetts General Hospital
Collaborators: National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
The Bowman Family Foundation
Information provided by: Massachusetts General Hospital
ClinicalTrials.gov Identifier: NCT00455650
Purpose

We are conducting this study to find out if blocking or partially stimulating the effects of nicotine in the brain can affect memory and concentration. Nicotine is the addictive drug found in tobacco products. Our subjects will be people with and without mental illness (schizophrenia), smokers and non-smokers.

We will use a medication called mecamylamine (Inversine) to block the effects of nicotine on the brains of our subjects. We will also use a medication called varenicline (Chantix) to partially increase the effects of nicotine on the brains of our subjects. This study also uses a placebo, a pill that does not have any active ingredients but looks exactly like the mecamylamine and varenicline pills. We will compare the effects of giving mecamylamine or placebo to people who have schizophrenia and people who do not have schizophrenia.

We know that people with schizophrenia smoke heavily and find it harder to stop smoking than most other people do. Studies have shown that people with schizophrenia may smoke more because nicotine helps their concentration and memory. We are interested in helping people with schizophrenia smoke less. Mecamylamine blocks the parts of the brain that react to nicotine and varenicline partially stimulates and partially blocks the parts of the brain that react to nicotine. Both medications may decrease the effects that smoking has on the body.

Condition Intervention
Cognition in Schizophrenia
Drug: Mecamylamine
Drug: Varenicline
Drug: Placebo

Я конечно понимаю, что выше написанное многим будет неинтересно, а многим и непонятно (при наличии непоняток на есть википедия)))), но все таки надеюсь натолкнет на размышления, - по крайней мере профилактика когнитивного дефицита

Ух епть... Как то не по себе стало после прочтения... Принимаю препарат уже неделю, из побочных эфектов могу выделить - спазмы в мышцах(такое ошущение как будто с жуткого бодуна, руки тряслись не по децки) А так вроде все нормально.

Cahill K, Stead LF, Lancaster T. Nicotine receptor partial agonists for smoking cessation. Cochrane Database of Systematic Reviews 2011, Issue 2. Art. No.: CD006103. DOI: 10.1002/14651858.CD006103.pub5

Main results:

We found 11 trials of varenicline compared with placebo for smoking cessation; three of these included a bupropion experimental arm. We also found one relapse prevention trial, comparing varenicline with placebo, and two open-label trials comparing varenicline with nicotine replacement therapy (NRT). We also include one trial in which all the participants were given varenicline, but received behavioural support either online or by phone calls, or by both methods. This trial is not included in the analyses, but contributes to the data on safety and tolerability. The included studies covered >10,300 participants, 6892 of whom used varenicline. We identified one trial of cytisine (Tabex) for inclusion.

Authors' conclusions:

Varenicline at standard dose increased the chances of successful long-term smoking cessation between two- and threefold compared with pharmacologically unassisted quit attempts. Lower dose regimens also conferred benefits for cessation, while reducing the incidence of adverse events. More participants quit successfully with varenicline than with bupropion. Two open-label trials of varenicline versus NRT suggested a modest benefit of varenicline but confidence intervals did not rule out equivalence. Limited evidence suggests that varenicline may have a role to play in relapse prevention. The main adverse effect of varenicline is nausea, but mostly at mild to moderate levels and tending to subside over time. Possible links with serious adverse events, including depressed mood, agitation and suicidal thoughts, have been reported but are so far not substantiated.

There is a need for further independent community-based trials of varenicline, to test its efficacy and safety in smokers with varying co-morbidities and risk patterns. There is a need for further trials of the efficacy of treatment extended beyond 12 weeks. Cytisine may also increase the chances of quitting, but the evidence at present is inconclusive.

Новый препарат от "пфайзера" для лечения никотиновой зависимости, парциальный агонист никотиновых рецепторов. Кто нибудь имеет опыт применения или отзывы?
Кстати самое интересное что пфайзер продвигает его и по другим показаниям (в комлексном лечении амфетаминовой зависимости и депресии)
напр:
Eur J Pharmacol. 2009 Mar 1;605(1-3):114-6. Epub 2009 Jan 10.
Varenicline has antidepressant-like activity in the forced swim test and augments sertraline's effect.

Rollema H, Guanowsky V, Mineur YS, Shrikhande A, Coe JW, Seymour PA, Picciotto MR.

Department Neuroscience, Pfizer Global Research and Development, Groton, CT 06340, USA. hans.rollema@pfizer.com
Abstract

Varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist developed as a smoking cessation aid, showed antidepressant-like activity in the forced swim test in two mouse strains. In addition, a low varenicline dose significantly enhanced the effects of moderately active doses of the selective serotonin reuptake inhibitor sertraline (Оригинальный сертралин - это Золофт, производимый опять-таки пфайзер). These findings are consistent with the notion that reducing alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor activity either by antagonists or by partial agonists that can partially activate or desensitize acetylcholine receptors is associated with antidepressant-like properties. These data suggest that varenicline may have antidepressant potential and can, when combined, augment antidepressant responses of selective serotonin reuptake inhibitors.

PMID: 19168054 [PubMed - indexed for MEDLINE]PMCID: PMC2707785

МОГУ СКАЗАТЬ ПРО ЧАМПИКС ПОЛОЖИТЕЛЬНО У МЕНЯ ПАПА КУРИЛ 35 ЛЕТ И С ПОМОЩЬЮ ЧАМПИКСА ОЧЕНЬ ЛЕГКО БРОСИЛ НЕ ПРОПИВ ДА ВЕСЬ КУРС