Оказалось, что известный препарат для лечения МДП(БАР) и эпилепсии, является неизбирательным антидепрессантом - ингибитором обратного захвата моноаминов и ингибитором МАО.
Ламотриджин ингибирует поглощение моноаминов в пробирке и модулирует поглощение 5-гидрокситриптамина на крысах.
Southam E 1, Киркби D , Хиггинс GA , каган RM .
1 Neuroscience Unit, Glaxo Wellcome Лекарства исследовательский центр, Stevenage, Хартфордшир, Великобритания.
Ламотриджин является новым противосудорожным лекарствмо, которое также стабилизирует настроение в биполярным расстройством с помощью неизвестного механизма. Мы сообщаем о зависимое от концентрации ингибирование 5-гидрокситриптамина (5-НТ) поглощения в обоих человеческих тромбоцитов и синаптосомах головного мозга крыс (IC50s были 240 и 474 мкМ, соответственно) с помощью ламотриджина. Синаптосомальное поглощение норадреналина (IC 50 239 мкМ) и допамина (IC 50 322 мкМ) также запрещена. Тетродотоксин не удалось модулировать 5-HT поглощение которой говорилось, что натриевых каналов блокаду не посредником Ламотригин эффект. Литий, вальпроат натрия, зонисамид, и карбамазепин все обладают анти-маниакальная деятельность, но только последний ингибирует поглощение 5-HT. Ингибирование синдрома 5-НТ Р-хлорамфетамин-индуцированного у крыс показывает, что ламотриджин также ингибирует поглощение 5-НТ в естественных условиях. Эти эффекты, вероятно, отражает сродство к биогенных аминов транспортеров. Тем не менее, в настоящее время, остается неясным, является ли, в клинически эффективных дозах, эти эффекты в значительной степени способствовать эффективности ламотриджина в биполярным расстройством.
PMID: 9809864 [PubMed - индексируются для MEDLINE]
-------
Ламотриджин является противосудорожным препарат эффективен при лечении эпилепсии и депрессии биполярного. Доклинические данные показали, что ламотриджин ингибирует моноаминоксидазы (МАО) деятельность в пробирке. Целью исследования было определить влияние 6-недельного ламотриджина лечения на тромбоцитов типа МАО B (MAO-
деятельности в пациента с биполярной депрессией.
В исследование были включены 26 пациенток с биполярным расстройством в депрессивный эпизод (критерии DSM-IV, шкале депрессии Гамильтона (HAMD) и Молодая Mania Rating Scale). Активность МАО-В тромбоцитов была определена spectrofluorimetrically до и после 6 недель лечения с относительно низкой дозы ламотриджина (100 мг / сут). Шесть недель лечения ламотриджин значительно сократилось тромбоцитов активность МАО-В в биполярных пациентов с депрессией. Это ингибирующий эффект не был связан с курением и не зависит от комбинации обработки (отдельно или в комбинации либо с литием или антипсихотических средств ламотриджин). Лечение Ламотригин вызывало снижение общего балла HAMD в биполярных пациентов с депрессией, которые не достоверно коррелировал с уменьшением тромбоцитов активность МАО-В.
Эти результаты обеспечивают в естественных условиях проницательности ламотриджина влияния на тромбоцитов активность МАО-В у пациентов с биполярной депрессией. Его в естественных условиях МАО-ингибирующий эффект, возможно, способствовали отчасти его антидепрессивной активности. Сокращения ACD, кислый цитрат декстрозы; HAMD, шкале депрессии Гамильтона; 4-HOQ, 4-оксихинолина; МАО, моноаминоксидазы; RMANOVA, один способ повторных измерений дисперсионного анализа; PRP, обогащенной тромбоцитами плазмы; СИОЗС, ингибитор обратного захвата выборочной серотонина; 5-HT, серотонин
Источники:
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9809864
http://www.sciencedi...e/article/pii/S0278584608000821