Гутен таг, котята. Чувствую, мой плюшевый кот уже морально притомился от пространных химфарм-рассказов, посему пографоманим-ка под пивас тут. Вы этот препарат нигде не возьмёте (на этом месте 90% читателей закрыли страницу), но повышать средний градус образованности по дурдому считаю полезным. Итак.
Давным-давно в далёкой-далёкой галактике циклосерин был выделен из каких-то там бактерий и охарактеризован как отрава. Потом сообразили, что это относительно малотоксичный препарат с противотуберкулёзным действием. Потооом сообразили, что это НМДА-агонист. Действует он на глициновый сайт оных рецепторов в миндалине, т.е. некарательный настолько, насколько это вообще возможно. Собственно, отсюда вытекает его влияние на фобии, ПТСР и в особенности на социофофию. И хоть страх живёт у нас в миндалине (люди с тяжёлыми поражениями совершенно бесстрашны), первые два пункта – они как бы такие… нужно жрать до/во время/после психотерапии с проработкой всей этой херни, долго. Социофобия же с классическим мозгоразрушающим тестом «публичное выступление» терапевтируется, если просто закинуться до. D-изомер обладает описанным выше, а L-изомер опосредованно умеренно повышает ГАМК. Следите за ходом мысли. Самый простой синтез циклосерина – из серина (нет, не циклизацией; это дурацкое не хим. название). Но самый доступный серин – L, т.к. белковые аминокислоты все L, и именно он синтезируется в промышленности биотехнологическим способом. Можно жрать из него циклосерин? Ну можно, но один лишь слабый ГАМК эффект, оно надо? Фенибут будет сильнее. Нацелимся на D-циклосерин, нужен соотв. D-серин. И вот тут засада. Он по понятной причине очень дорог – хиральное соединение, которое не делают микроорганизмы. Ладно… смотрим… DL-серин на удивление стоит как обычный L-серин. И получится смесь D и L циклосеринов – и аккуратный агонизм НМДА и слабое опосредованное увеличение ГАМК. Ну чудесно же. А почему тогда «они» варят исключительно D? Так это ж не столько, чтобы жрать, сколько «ради науки»(с)(тм) – нужен чистый препарат, чистый результат, одна мишень. Ну а нам что? Жрать орально через рот же. Так что DL даже чуть-чуть получше. Ну поднять «их» дозировку в 2 раза ради D-изомера, ну и что.
Ситуация с ценой на препарат вырвиглазная. Ну т.е. я часто пишу это слово, но тут она конкретно такова. В среднем 500 баксов за 10 таблов по 250мг. Притом синтез препарата прост, и он предлагается как противотуберкулёзное средство для стран третьего мира.
Новость на 22 сент. 2015:
http://www.cbsnews.c...rug-called-off/
Ну и наконец, D-серин является эндогенным агонистом НМДА по этому глициновому сайту. Но, как было сказано, все белковые аминокислоты L-изомеры. И как же? А он образуется непосредственно в ЦНС с помощью какого-то фермента, не знаю, серин-рацемаза какая-нибудь. D-серин не только дорог; жрать его бессмысленно, он просто не пролезет в мозг.