Перейти к содержимому

 


Фотография
- - - - -

Фенибут: R-изомер vs S-изомер


Сообщений в теме: 14

Опрос: Сравнение фенибута

Это открытое голосование. Другие пользователи смогут увидеть ваш выбор.

Какой фенибут эффективнее

Вы не можете видеть результаты проса пока не проголосуете.
Голосовать Гости не могут голосовать

#1 1123581347

1123581347

    Новичок форума

  • Пользователи
  • PipPip
  • 7 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Москва
  • Интересы:Российские ноотропы, продажа ноотропов за границу

Отправлено 14 Январь 2016 - 12:19

Молекула фенибута бывает в двух вариациях: R-изомер и S-изомер.

 

Я видел некоторое количество научных статей, в том числе на английском, про сравнение этих двух вариантов Фенибута. Помимо этого на западных форумах активно муссируется тема того что местный фенибут (принимаемый в качестве БАДа) действует заметно хуже оригинального российского препарата. И третье, на российских сайтах есть некоторый консенсус, что латвийский фенибут лучше российского и белорусского. И четвертое, есть некоторые утверждения, что ноофен это r-изомер, в то время как фенибут неизвестно что. И действительно, название формулы в препаратах идентичное, а цена отличается в 2.5 раза. 

 

Буду признателен, если кто-либо сможет прокомментировать это. Так же буду рад услышать про сравнение вариантов фенибута.


  • 1

#2 exsecrari

exsecrari

    Русофоб

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 396 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:Пхеньян
  • Интересы:⚕\_(ツ)_/⚑
    Лашатки
    f90.0

Отправлено 15 Январь 2016 - 09:57

Интересно...

Фенибут: Белоруссия, Латвия, Озон, Органика, "Олени", Сибирское усолье, "ОХФК". Украинского в глаза не видел. Ноофен тоже не пробовал.

Я особых различий не делал... В инструкциях указано одно и тоже действующее вещество. А где почитать можно про изомеры его ?


  • 0

#3 exsecrari

exsecrari

    Русофоб

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 396 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:Пхеньян
  • Интересы:⚕\_(ツ)_/⚑
    Лашатки
    f90.0

Отправлено 15 Январь 2016 - 10:54

1123581347

Моя интуиция мне (почему-то ?) подсказывает, что выделенный R-изомер - лучше и эффективнее.

Похоже Хроматомасс-спектрометр нужен и много разных фенибутов и осознанных биотестов.

 

Мое ИМХО навскидку: В латвийском "эффективного" изомера в 1.5 раз больше чем в иных, но стоит он в 2 раза дороже... как-то так.


  • 0

#4 Акрилов

Акрилов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 900 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:РФ

Отправлено 16 Январь 2016 - 02:18

Молекула фенибута бывает в двух вариациях: R-изомер и S-изомер.

 

Я видел некоторое количество научных статей, в том числе на английском, про сравнение этих двух вариантов Фенибута. Помимо этого на западных форумах активно муссируется тема того что местный фенибут (принимаемый в качестве БАДа) действует заметно хуже оригинального российского препарата. И третье, на российских сайтах есть некоторый консенсус, что латвийский фенибут лучше российского и белорусского. И четвертое, есть некоторые утверждения, что ноофен это r-изомер, в то время как фенибут неизвестно что. И действительно, название формулы в препаратах идентичное, а цена отличается в 2.5 раза. 

 

Буду признателен, если кто-либо сможет прокомментировать это. Так же буду рад услышать про сравнение вариантов фенибута.

Речь идёт об энантиомерах. То есть, зеркальных изомерах. R - правовращающий, S - лево. Грубо принято их различать по оптической активности. Но, это и понятно: В отличие от геометрических изомеров энантиомеры молекулы одного химического состава имеют одинаковые физические и химические свойства: у них одинаковые температуры плавления и кипения, давление пара, плотность, показатель преломления, колебательный и электронный спектры, одинаковую реакционную способность при взаимодействии с ахиральными реагентами. Но они по-разному вращают плоскость поляризации линейно поляризованного света, существенно различается также их поведение в реакциях с хиральными реагентами или реакции, катализируемые хиральными реагентами. Мироздание же нас наградило зачем-то правовращающими аминокислотами ( в большинстве). Приборно это определяется издавна поляриметрами, сахариметрами и спектрополяриметрами. Но, в последнее время оказалось, что и это не совсем корректно. Например, правовращающий изомер аминокислоты ( а из них, ведь, построены ДНК!) лейцина - сладкий, а левовращающий - горький! В некоторых случаях разные энантиомеры можно различить и без всяких приборов — когда они по-разному взаимодействует с асимметрическими рецепторами в нашем организме. До сих пор нет чёткого эталона, от которого можно было бы "плясать": и какой изомер считать правым, какой левым. При синтезе обычно образуется смесь энантиомеров - рацемат. Есть российский патент ( плохо защищённый) получения R - продукта, годного для получения R - фенибута. По видимому, он будет "как родной" взаимодействовать с рецепторами организма. ( http://www.findpaten...48/2488576.html). Но, кто и как и, главное, зачем будет "варить" такой продукт? Перегрел - и получили рацемат. Нужно и исходное сырьё с R - активностью. Смешно говорить об этом при ситуации в нашей стране, когда простые карбоксилатные каучуки и перхлорвиниловые смолы перестали выпускать(((. Но! Можно разделить рацемат на энантиомеры!

Интересный Вы вопрос задали! Например, в природе найдена только левовращающая фруктоза. С другой стороны аспарагиновая кислота найдена только правовращающая! В 80-е годы ходил анекдот про вора, залезшего в химлабораторию. Он выпил спирт ( нет у него энантиомеров), а закусить не смог: что бы не ел - не усваивалось - было правовращающим! Только в 1966 году, наконец, было введено чёткое определение хиральности изомеров ( от слова рука - правая или левая):  хиральность, как свойства объекта быть несовместимым со своим отображением в идеальном плоском зеркале и R-S-систему (от лат. rectus -прямой, правильный и sinister — левый) для обозначения хиральности. В продолжение анекдота: оказалось, что не все аминокислоты левовращающие. У низших организмов - правовращающие аминокислоты.В нервных клетках высших организмов находят D-аланин, D-аспарагин и D-серин. D - 'это старое название правовращающих. Я не стал переводить, потому, что не знаю прошли они проверку по новой номенклатуре R и S или нет. Мы ещё учили по D и L!

И, наконец, что касается лекарств. Энантиомерные лекарства, взаимодействуя с хиральными молекулами в организме, например с ферментами, могут действовать по-разному. «Правильное» лекарство подходит к своему рецептору, как ключ к замку, и запускает желаемую биохимическую реакцию. Антиаритмическое средство S-анаприлин действует в сто раз сильнее, чем R-форма. И в конце напущу туману: есть ещё и диастереомеры - соединения с несколькими ассиметричными атомами!  В любом случае, то что "варят" под названием Фенибут, скорее всего рацемат и действует эффективно только 50%. Правда не знаю, как действует S - энантиомер. Не в противоположную ли сторону))))

   
  • 1

#5 exsecrari

exsecrari

    Русофоб

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 396 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:Пхеньян
  • Интересы:⚕\_(ツ)_/⚑
    Лашатки
    f90.0

Отправлено 20 Январь 2016 - 06:57

А вот обсуждение на драгс-форуме:

https://drugs-forum....ad.php?t=279330

 

В вики примерно то-же: Moreover, the R-enantiomer possesses five-fold greater affinity for this site relative to the GABAB receptor, while the S-enantiomer does not bind to the GABAB receptor at all. И ...as such, the euphoric, reinforcing, and addictive effects of phenibut are likely mediated by blockade of α2δ subunit-containing VGCCs rather than by GABAB receptor agonism...


  • 0

#6 Акрилов

Акрилов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 900 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:РФ

Отправлено 26 Январь 2016 - 07:18

Молекула фенибута бывает в двух вариациях: R-изомер и S-изомер.

 

Я видел некоторое количество научных статей, в том числе на английском, про сравнение этих двух вариантов Фенибута. Помимо этого на западных форумах активно муссируется тема того что местный фенибут (принимаемый в качестве БАДа) действует заметно хуже оригинального российского препарата. И третье, на российских сайтах есть некоторый консенсус, что латвийский фенибут лучше российского и белорусского. И четвертое, есть некоторые утверждения, что ноофен это r-изомер, в то время как фенибут неизвестно что. И действительно, название формулы в препаратах идентичное, а цена отличается в 2.5 раза. 

 

Буду признателен, если кто-либо сможет прокомментировать это. Так же буду рад услышать про сравнение вариантов фенибута.

Кстати, Ципралекс - это только S -  левовращающий оптический изомер. 

(R- изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата

https://ru.wikipedia...i/Эсциталопрам.

Следовательно, раз в названии Фенибута не отражена S или R изомерия, то производится по регламенту рацемат. А содержание R изомера зависит от того какое сырьё придёт и как "варить" станут. Может проверять партии фенибута разных производителей на сахариметре?

И вот ещё я нашёл: 

R-изомер фенибута в 2 раза активнее, чем рацемат (смесь R- и S-изомеров)

Препарат Нообут IC содержит энантиомерно чистый фенибут (только R-изомер), а поэтому проявляет высокую активность. Нообут IC селективно связывается с ГАМКВ-рецепторами и не возбуждает ГАМКАрецепторы, с которыми связываются бензодиазепины, барбитураты и некоторые другие психотропные препараты. Этим объясняется отсутствие побочных эффектов при приеме Нообута IC, характерных для бензодиазапинов и барбитуратов (снотворное, миорелаксантное действие, привыкание, пристрастие, угнетение дыхательного центра и т. д.).

 

(http://www.provisor....&art_code=8010)


  • 0

#7 exsecrari

exsecrari

    Русофоб

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 396 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:Пхеньян
  • Интересы:⚕\_(ツ)_/⚑
    Лашатки
    f90.0

Отправлено 27 Январь 2016 - 12:13

2 Акрилов

 

А разве [R,L]изомеры не разделяют из того, что получилость на выходе ?


  • 0

#8 Акрилов

Акрилов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 900 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:РФ

Отправлено 27 Январь 2016 - 11:33

2 Акрилов

 

А резве [R,L]изомеры не разделяют из того, что получилость на выходе ?

Обычно, поставив целью получить один из зеркальных изомеров, используют сырьё с соответствующей оптической активностью. А если затевать производство рацемата ( смеси изомеров), а потом пытаться выделить один из них, то экономически это будет не выгодно (куда девать антипод?), нужны растворители с определённой оптической  активностью, установки. Методы разделения рацематов конкретных продуктов до сих пор - тема для диспутов у химиков - синтетиков.


  • 0

#9 1123581347

1123581347

    Новичок форума

  • Пользователи
  • PipPip
  • 7 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Москва
  • Интересы:Российские ноотропы, продажа ноотропов за границу

Отправлено 28 Январь 2016 - 12:05

Спасибо за ответы. Кажется, что без знания химии не получиться это все понять.

Я написал производителям разных вариантов фенибута, но никто из них не захотел отвечать.

 

Касательно проверки разных партий, каким образом это можно сделать? Сложно ли найти где-либо сахариметр, как его использовать и даст ли он однозначный ответ?

 

И еще, в научных статьях исследователи откуда-то получали разные варианты фенибута, вот интересно откуда. 


  • 0

#10 Акрилов

Акрилов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 900 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:РФ

Отправлено 28 Январь 2016 - 08:27

Спасибо за ответы. Кажется, что без знания химии не получиться это все понять.

Я написал производителям разных вариантов фенибута, но никто из них не захотел отвечать.

 

Касательно проверки разных партий, каким образом это можно сделать? Сложно ли найти где-либо сахариметр, как его использовать и даст ли он однозначный ответ?

 

Нужно запастись двумя коническими плоскодонными колбами: в одной растворить несколько таблеток Фенибута (Состав на 1 таблетку:

действующее вещество - фенибут 250 мг; 
вспомогательные вещества - лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.http://medi.ru/doc/x0089.htm).Запастись воронкой стеклянной. Вставить её во вторую колбу, вложить складчатый фильтр ( можно необязательно из фильтровальной бумаги - из газетной непроклееной - которая не блестит). Отфильтровать крахмал и кальция стеарат ( и Бог знает, что ещё туда положили в соответствии с ТУ производители). В колбе будет прозрачный раствор фенибута. Там будет, правда, ещё и лактоза. Она, я думаю, рацемат. Но, если нет - проблем прибавится ( придётся и её отделять). Сахариметр - поляриметр универсальный СУ-4 выглядит так:

bc8a63f8782630bc8f3a1ce907b7727e.jpg Не знаю будет ли проблема его найти. Всё равно лучше, что бы кто-нибудь уже работающий на этом приборе показал Вам, как работать. Там, собственно, не сложно: в кювету заливается раствор  фенибута, и в окуляр смотрят. В зависимости от конкретной конструкции сахариметра вращаются верньеры до получения нужного соотношения светлого и тёмного фонов. И считать показания. Покупать прибор дорого: http://www.analit-sv...ex.php?item=273

Да и вдруг чем-то не подойдёт. Лучше в какой нибудь институт обратиться. (лучше, мне почему-то кажется,неофициально...)

И еще, в научных статьях исследователи откуда-то получали разные варианты фенибута, вот интересно откуда

 

Ну, мы как-то за неимением оборудования разбирали кристаллы(не фенибута, конечно) пинцетом. Они же по всем физическим параметрам одинаковые. Только выглядят, как зеркальные отображения друг друга. Конечно, в оснащённых и специализированных лабораториях должны быть исходные вещества с R или S - изомерией. Из них и синтезировали. Я Вам патент приводил наш российский...


  • 1



Ответить



  





Copyright © 2024 Нейролептик.ру