Перейти к содержимому

 


Фотография
- - - - -

КОМТ


Сообщений в теме: 28

#1 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 825 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 11:19

Добрый день... Вопрос... Почему пациентам с астенией, аенергией, апатией, ангедонией не когда не назначаюи ингибиторы катехол-О-метил тоансферазы?
  • 1

Подскажу по теории. За практикой - к врачу!

 

На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю. 


#2 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 825 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 07:21

Что такое Катехол-О-метилтрансфераза? (КОМТ)

Это достаточно хорошо изученный фермент, который совместно с МАО разрушает катехоламины. Однако не все... Наличие метильной группы(CH3) в позиции N, защищены от её разрушительного воздействия.

14711842.png

 

 

 

Еще один печальный пример роли КОМТ - производные фенилэтиламина - Амфетамин и Метамфетамин(Запрещены в России). Имеют очень схожую структуру, но период Т1/2 у первого обычно не превышает 11 часов (Не берем во внимание влияние pH), тогда как у второго представителя, Т1/2 может достигать и 30 часов.

 

 

14712346.jpg

 

 

В отличии от первого представителя, второй защищен от КОМТ и поэтому действует дольше и более токсичен. Как мы видим, КОМТ работает только с дофамином и норадреналином.

 

Использование ингибиторов КОМТ, можно добиться увеличение КПД дофамина и норадреналина. Добавив к этому ингибитор Дофамин-бета-гидроксилазы (Препараты зверобоя например), можно добиться снижение норадреналина увеличение дофамина продление КПД обоих. Ингибиторы КОМТ уже применяются, при лечении паркинсонизма... Они не настолько агрессивны как ингибиторы МАО, которые в отдельных случаях требуют соблюдение диеты. А наоборот используются в сочетании с леводопой... Из этого можно сделать вывод, что вряд-ли их использование вызовет гиперстимуляцию рецепторов и как следствие снижение их колличества/чувствительности и опасность осложнений вроде ЗНС не велика. И потенциал злоупотребления скорее всего не высок.

 

Итог: Ингибиторы КОМТ, можно бы использовать против аэнергии, ангедонии, апатии и низкой мотивации. При астено-апатических депрессиях при хронической усталости, и депрессиях с явно выраженной ангедонией, или как корректор побочек серотониновых антидепрессантов(Естественно нужно рассмотреть взаимодействия). На рынке практически отсутствуют АД с дофамиэрическим эффектом. Быть может возможно при использовании OFF-Lable ингибиторов КОМТ удастся частично продвинуться в этом направлении.

 

Было-бы очень приятно услышать мнение специалистов... Особенно Гилёва Артёма Андреевича. Ну и за любую критику буду благодарен.


  • 0

Подскажу по теории. За практикой - к врачу!

 

На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю. 


#3 Cyanide_Silence

Cyanide_Silence

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 811 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:Middle of Nowhere

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:17

Потому что "-капоны" - нитрофенолы, которые нормальный человек без перчаток даже в руки не возьмёт. Дозировки - сотни мг. Вывалится печень, картину крови можно будет вставлять в учебники по токсикологии, психотическая симптоматика, при отмене - нейролептический синдром, при отмене после длительного приёма - паркинсонизм. Последняя линия препаратов для тяжёлых паркинсоников, которым уже всё равно.
  • 2
Eternal Sunshine of the Spotless Mind.

#4 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 825 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:30

Сейчас в продаже в России нет не одного подобного препарата. Возможно когда нибудь появятся новые, без описанных вами побочек. Дозировки для паркинсонистов и для больных психическими расстройствами естественно должны быть разные самое главное не допустить снижения чувствительности рецепторов. Суть идеи повышение КПД дофамина до нормального уровня, после функционального сбоя а не компенсация его по причине смерти нейронов. Я выложил просто сухую теорию, пока никак не реализуемую.


  • 0

Подскажу по теории. За практикой - к врачу!

 

На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю. 


#5 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 825 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:42

Сейчас нету ни хороших ингибиторов КОМТ ни нормальных ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы. Зато есть ИМАО которые действуют схожим образом и до сих пор используются. Нейролептический синдром может и не случиться если отменять лесенкой.


  • 0

Подскажу по теории. За практикой - к врачу!

 

На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю. 


#6 NHK

NHK

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 285 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Где-то на юго-западе..

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:46

Зверобой значит ингибитор дбг, а то все мао, мао.. Это несколько меняет практику его применения.
..кто-то тут наком жрал, вот бы ему утречком заварить..)

Гугл ниче не знает ни про какие вещества с комт-ингибирующим действием ? А то мне не охота искать, и так вкладки в браузере не помещаются.
  • 0
Доказывать человеку необходимость знания — это все равно что убеждать его в полезности зрения.

#7 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 825 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:50

Есть Толкапон, но он снять с продаж. Не знаю делают-ли новые. Антидепрессантов серотонинового действия очень много... Скоро обязательно должно появиться что-то, что влияет на уровень дофамина.

 

Гиперицин(вещество из звеобоя) могут ингибировать действие фермента допамина бета-гидроксилазы , чтоприводит к увеличению дофамина уровней, хотя при этом , возможно , уменьшая норэпинефрин и эпинефрин . (с) Wiki


  • 1

Подскажу по теории. За практикой - к врачу!

 

На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю. 


#8 redvergo

redvergo

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 879 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Ижевск

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:51

Эпик, эта тема должна быть, я считаю! Сейчас мне сказать особо нечего, кроме того ,что эстроген косвенно ингибирует КОМТ (КОМТ расщепляет метаболиты эстрогена вместо дофамина, как-то так) и ещё, что есть один препарат для лечения сердечной недостаточности, вроде бы, действие которого связывают с ингибированием КОМТ (вспомню, напишу).

У меня всегда был такой вопрос, и я по сути задавал его здесь же. Не думаю, что Гилёв скажет что-то определённое если за 3 года никто ничего не сказал. Воистину, пробел в психофармакологии мощнейший.

 

 

Про Сталево ещё никто не написал? Хоть энтакапон.

пишут также, что кверцетин ингибирует КОМТ

 

Цианид, почему публично ты такой пессимист?

 

Ещё: были исследования что толкапон действовал как мощный adhd препарат. И ведь всё проще париной репы - сдай анализы генетические на ген КОМТ и принимай хоть до конца жизни. Видимо, кто-то очень не хочет популяризации препаратов подобного рода. Это как мне кажется, более вероятная причина того что мы видим.


  • 2
Астерикс и Бринтелликс
 
вообще ты с шизотипикой в полную ремиссию не выйдешь. ну то есть тебя можно сделать на атипике более-менее адекватным чуваком, но ты всегда будешь
чем-то неуловимо отличаться
увы, полные ремиссии с ШТ крайне редки
Ну таким, причудливым слегка и остается
Щас он просто не в ремиссии, вот и е****т
Ну сейчас явно не слегка
Согласись
Сейчас надо оланзапин запускать
Без вариантов. Загасить осцилляцию дофаминовых нейронов.
Кветиапин тут слаб.
Через месяцок-два зайдет в конфу и начнет нормальные вещи писать
Впрочем, я думал, сначала лучше галку ему 20-40мг
снять бред и все-такое
а потом на атипик
там еще ОКР коморбидное
с глутаматом связанное
п****ц короче
Звоню Шталю
 
 
[10:07:19 PM]

 


#9 Cyanide_Silence

Cyanide_Silence

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 811 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:Middle of Nowhere

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:53

Я настроен менее оптимистично (впрочем, а когда я был?)).

>что-то, что влияет на уровень дофамина
...проявляет либо наркогенное, либо психотомиметическое действие.

Про гиперицин ничего не скажу. У меня не хватает межушного вещества, чтобы представить как ЭТО где-то лепится.
http://www.9lc.com/images/image011.jpg


Рэд, не путай оптимизм с веселухой с лулзами. Пессимизм прекрасно сочетается с последними. Декаданс, сударь.
  • 0
Eternal Sunshine of the Spotless Mind.

#10 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 825 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:59

Энтакапон работает в основном на переферии... для паркинсона может и сойдет но тут наоборот нужен препарат центрального действия и желательно селективно центрального.


>что-то, что влияет на уровень дофамина
...проявляет либо наркогенное, либо психотомиметическое действие.

 

В правильных руках.... На западе используют и вроде не жалуются.


  • 0

Подскажу по теории. За практикой - к врачу!

 

На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю. 




Ответить



  





Copyright © 2024 Нейролептик.ру