Перейти к содержимому

 


Фотография

7,8-дигидроксифлавон (7,8-DHF)

АД bdnf нейрогенез

  • Авторизуйтесь для ответа в теме
Сообщений в теме: 13

#1 Revizooo

Revizooo

    Проходил мимо

  • Новички
  • Pip
  • 3 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Минск
  • Интересы:Фармакология

Отправлено 15 Февраль 2017 - 12:57

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) – BDNF миметик (аналог BDNF): активатор нейрогенеза, АД, ноотроп, нейропротектор (защищает нейроны), способствует профилактике нейродегенеративных заболеваний.

BDNF (Нейротрофический фактор роста) был открыт и исследован как белок, управляющий ростом, развитием и поддержанием жизнедеятельности нейронов. BDNF действует на определенные нейроны центральной и периферической нервных систем, помогая выживать появляющимся нейронам, увеличивает численность и дифференциацию новых нейронов и синапсов. В головном мозге он активен в гиппокампе, коре и в переднем мозге — областях, отвечающих за обучение и память. Также он выражен в сетчатке, моторных нейронах, почках, слюне и простате.С тех пор, как он был открыт, в разнообразных исследованиях была показана связь между BDNF и почти любыми болезнями и состояниями, связанными с нервной деятельностью: болезнью Альцгеймера, болезнью Хантигтона, синдромом Ретта, шизофренией, депрессией, анорексией и булимией.

 

Если дефицит одного белка вызывает такие серьезные последствия, кажется логичным попробовать давать его больным дополнительно и посмотреть, не выздоровеют ли они. Сам по себе белок BDNF, однако, не подходит на эту роль – он нестабилен, быстро деградирует в организме, и принимать бы его пришлось много, часто, да еще и в виде инъекций – потому что почти любые белки, попав в желудок, приравниваются к еде и частично расщепляются еще там.

 

Поэтому ученые стали искать другую молекулу, которая могла бы выполнять те же функции, что и BDNF. Как и многие ростовые факторы, BDNF – лиганд рецептора, находящегося на поверхности клеток, которые BDNF  должен убедить расти. Один из рецепторов BDNF – рецептор TrkB. 

 

Оказалось, что можно подобрать более устойчивую чем BDNF молекулу, обладающую настолько похожей пространственной структурой, что TrkB рецептор не сможет их различить. Нужное вещество нашлось в природе, в листьях дерева Godmania aesculifolia, растущего в Центральной и Южной Америке. Это вещество – 7,8-дигидроксифлавон (7,8-Dihydroxyflavone, 7,8-DHF), его легко можно синтезировать искусственно. В экспериментах с животными оно показало неплохие результаты в борьбе с нейродегенеративными заболеваниями, инсультами, механическими повреждениями мозга, депрессиями и некоторыми другими болезнями нервной системы. Недавно начались его клинические испытания как лекарства против болезни Альцгеймера.

 

Еще раньше было замечено, что мыши, у которых отсутствуют или повреждены гены, кодирующие BDNF или TrkB, имеют склонность к перееданию и ожирению, а инъекции BDNF в мозг наоборот заставляют животных меньше есть и мешают им набирать вес. Всерьез, однако, это явление никто не исследовал из-за невозможности давать животным нужное количество BDNF. И вот теперь появился его заменитель - 7,8-DHF.

 

Рецепторы TrkB есть не только на поверхности клеток нервной системы, но и на поверхности мышечных клеток. Благодаря этому прием 7,8-DHF усиливал метаболизм в мышцах и расход энергии вообще. Самки мышей, принимавшие препарат,  переносили богатую жирами диету, не толстея, у них не развивался диабет. У самцов, однако, наблюдались и ожирение, и свойственные диабету изменения метаболизма.

 

Открытым остается вопрос, почему этот эффект 7,8-DHF заметен только у самок (эффекты, связанные с нервной системой, присутствуют у обоих полов). Возможно, это связано с взаимным влиянием эстрогена и сигнального пути BDNF. Есть данные и в пользу того, что 7,8-DHF влияет на метаболизм эстрогена, а эстроген усиливает сигналы, передающиеся по этому пути.

 

ВАЖНОЕ:

 

1) Выяснилось, что СИОЗС тоже действуют на BDNF. Фактически серотонин не дает никакой антидепрессивной активности, он запускает каскад, который приводит к активации BDNF и уже тот отвечает за основное действие, которое разворачивается в течение 1-2 недель. 

2) Кетамин снимает депрессии любой тяжести за часы и даже минуты (причем при однократном приеме). Выяснилось, что кетамин хитро кодирует белок отвечающий за синтез BDNF, как результат в 2017 году на рынок выходят абсолютно новые АД (NSI-189 и GLYX-13) которые будут не только ультра быстрыми АД, но и сильными ноотропами,  антиконвульсантами, когнитивными активаторами и многое другое....

3) Определенные типы физических упражнений (бег) вызывают явное (трехкратное) усиление синтеза BDNF в человеческом мозге, феномен частично связанный с вызванным упражнениями нейрогенезом и улучшении когнитивной (познавательной) функции.

 

78-dhf-%D0%BF%D0%B0%D0%BC%D1%8F%D1%82%D1

 

 

WIKI - https://en.wikipedia...ihydroxyflavone


  • 4

#2 Акрилов

Акрилов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 885 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:РФ

Отправлено 15 Февраль 2017 - 12:12

>Нужное вещество нашлось в природе, в листьях дерева Godmania aesculifolia, растущего в Центральной и Южной Америке

Не только. В кавказкой вике. Видимо, это что-то вроде чечевицы. 

> Выяснилось, что СИОЗС тоже действуют на BDNF. Фактически серотонин не дает никакой антидепрессивной активности, он запускает каскад, который приводит к активации BDNF и уже тот отвечает за основное действие, которое разворачивается в течение 1-2 недель

Браво. Интересная информация.

Что касается лёгкости синтеза 7,8 - дигидроксифлавона: а сырьё? С чего начать? Может окажется проще использовать природные флавоны? Тем более, что по синтезу: в отчёте новосибирского Института органической химии имени Н.Н. Ворожцова, упоминаются синтезированные их сотрудниками 7-азади-спиропентадекан и другие спирановые соединения. Насколько я знаю синтезировать спираны совсем не просто. А они их сравнивают с 7,8 - дигидроксифлавоном. То есть, думаю: не так просто синтезировать сабж.Если у Вас имеется информация - подскажите. Интересно же.


  • 1

#3 Arsenic

Arsenic

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 573 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Лесной край

Отправлено 15 Февраль 2017 - 12:21

сами продаваны говорят, что

7,8-Dihydroxyflavone has never been formally tested in humans and toxicological data is not currently available.

This product is not a dietary supplement; end-use is limited to non-clinical scientific research.


  • 0

#4 Devin

Devin

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 404 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:SP

Отправлено 15 Февраль 2017 - 01:43

Надо отзывы читать.

 

Кто силен в инглише: 

https://www.reddit.c...ihydroxyflavone

https://www.reddit.c...earch?q=7,8-DHF


  • 0

#5 Акрилов

Акрилов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 885 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:РФ

Отправлено 15 Февраль 2017 - 06:34

Да,и то что привёл Arsenic, и то что Devin (ссылки) не внушает оптимизма. На людях испытания не проводились. И хотя флавоноиды - природные вещества, большинство из них входят в наш рацион питания, 7,8 - изомер особый. И свойства у него особые.  По ссылке прошёл, перевёл - обсуждают, ждут, когда появится лекарственный препарат. Я сначала вспомнил о нехватке флавонов в нашем питании и их пользе для сосудов - во многие БАДы входят флавоноиды ( и даже нашёл и австралийский патент на получение и применение флавоноидов, и работы российские по синтезу аналогов из ряда спиранов, а их получать - ого-го).  И мой восторг поугас: и синтез не прост ( это только в публикациях говорится о том, легко может быть синтезирован. Легко тому, кто не взялся - говорят), да и само вещество - 7,8 - не обычный флавон. Как он будет воспринят нашими организмами? В публикациях не нашёл, что бы кто-то 7,8 изомер потреблял в пищу. Так более того: через желудок его и не рекомендуют, а уколами.  Вывод: это интересно, но не более того.


  • 4

#6 Devin

Devin

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 404 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:SP

Отправлено 17 Февраль 2017 - 12:33

Mommo это ты ? Расскажи что не так.

 

А инфу эту ты сам писал в теме "АД не лечат".  Кто то скопировал и все. 


  • 0

#7 Arsenic

Arsenic

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 573 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Лесной край

Отправлено 17 Февраль 2017 - 09:18

я тоже не понял. я просто скопировал инфу с сайта-продавца.

я не ученый, ничего не компилил, ничего из переписки не брал.

нервишки шалят, видать.


  • 0

#8 Arsenic

Arsenic

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 573 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Лесной край

Отправлено 17 Февраль 2017 - 12:17

ты лучше скажи, почему его не применяют как АД, если все сводится к усилению выработки BDNF?

получается, депрессию он не лечит?

нет даже испытаний в этом направлении.

"восстанавливает функции мозга" это хорошо, но тут форум не борьбы с инсультами и альцгеймером, про это как раз пишут.

 

только без злобы, а по делу, можешь написать?


  • 0

#9 sergstonex

sergstonex

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 161 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Москва

Отправлено 17 Февраль 2017 - 12:54

"восстанавливает функции мозга" это хорошо, но тут форум не борьбы с инсультами и альцгеймером, про это как раз пишут.

Инсульт, альцгеймер да и другие деменции как раз таки ничем не лечатся, даже и это не поможет.


  • -1

#10 Акрилов

Акрилов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 885 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:РФ

Отправлено 17 Февраль 2017 - 01:30

> позавчара был синтезирован еще более активный препарат с идентичным действием, у него еще пока есть тольк код, даже внутригрупного названия нету

Но, по IUPAC-то назвали, конечно? Структуру подтвердили?

 

>но результутаты поражают, после введения мамаке резусу пара-хлорамфетамина(эталонный нейроктоксин) терапия этим веществом через 6-7 дней восстанавлевает функции мозга на 80%

Восстановление функций мозга на 80% - это что? Если на человека мысленно перенести: то ни депрессий, ни тревожности, ни деменций? Только, правда, на 80% А этого достаточно, что бы жить? Ладно, не человеку, а этой макаке? И как % определяли, интересно?


  • 2





Темы с аналогичным тегами АД, bdnf, нейрогенез




Рейтинг@Mail.ru PR-CY.ru Copyright © 2019 Нейролептик.ру