Перейти к содержимому

 


Фотография
- - - - -

Антагонисты 5-HT2A/2C от апатии


Сообщений в теме: 63

#1 Птица

Птица

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 510 сообщений
  • Пол:Женщина
  • Город:Екатеринбург

Отправлено 23 Апрель 2017 - 02:57

Как я поняла, все серотониновые анксиолитики приводят (у многих) к сильнейшей апатии. До такой степени, что она превращается в основную проблему.

И нашла я тут статью о том, как серотониновые гетерорецепторы влияют на другие нейромедиаторы: http://pharmrev.aspe...t/59/4/360.long. Как я понимаю, апатия вызывается недостатком дофамина в лобных долях и nucleus accumbens из-за угнетения серотонином мезокортиколимбической проекции. И судя по этой статье, чтобы избавиться от этой апатии, нужны антагонисты 5-HT2A/2C, которые при этом не были бы антагонистами 5-HT3 и дофамина.

К сожалению, большинство веществ действует сразу на несколько рецепторов, поэтому я буду сравнивать аффинность к нужным и ненужным рецепторам.

Атаракс: Ki для 5-HT2A в 7,5 раз ниже, чем для D2.
Миртазапин: блокирует 5-HT3 и H1.
Тразодон: Ki для 5-HT2A в 10 раз ниже, чем для транспортера серотонина.
Рисперидон: Ki для 5-HT2A в 21 раз ниже, чем для D2.
Зипразидон: Ki для 5-HT2A в 11 раз ниже, чем для D2.

Не возьмусь навскидку сказать, какой из этих препаратов лучше.
  • 0
Фибромиалгия после коронавируса

#2 DOPAMIN

DOPAMIN

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 200 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:gorod

Отправлено 23 Апрель 2017 - 10:58

Так вроде чем ниже Ki, тем сильнее блок 5ht2a и тем сильнее эффект. Самые крутые корректоры либидо это обратные агонисты (like a mirtazapine), которые в больших дозах не только корректируют СД, но и способствуют бОльшему чем обычные антагонисты выделению катехоламинов в определенных областях мозга.

Статью не прочитал, но почему 5ht3 блокада это плохо?
  • 0

Spoiler

#3 Legogo

Legogo

    Ветеран форума

  • Users
  • PipPipPipPipPip
  • 413 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Киев

Отправлено 23 Апрель 2017 - 11:10

Птица, блокада 5-HT2 рецепторов, способствует стимуляции выброса дофамина в префронтальную кору и, на мой взгляд, именно этот эффект отличает миртазапин, миансерин и др. от СИОЗС, но то, что миртазапин способствует набору веса (начинается жор), заставило меня навсегда отказаться от этого препарата. Истощённым пациентам с малым весом они подойдут в самый раз.

... а в случае с нейролептиками, получаем эффект при "негативной симптоматике" (апатия, астения, отсутствие мотивации, ангедония и т.д.)


  • 0

Кто имеет  возможность доставки Нардила, Ятросома (Транилципромина), в Украину, откликнитесь в личку. Куплю дорого.

Не понимающим действия и последствия приёма препарата - забыть... даже и не думайте о нём!


#4 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 640 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 24 Апрель 2017 - 12:03

Миртазапин хорош, эх если бы не антигистаминная активность. Блокатор 5ht2c - агомелатин + довольно селективный.


  • 0
Подскажу по теории. За практикой - к врачу! Вопросы в ЛС.

Способы коррекции дереализаци

#5 Птица

Птица

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 510 сообщений
  • Пол:Женщина
  • Город:Екатеринбург

Отправлено 25 Апрель 2017 - 05:57

Кстати, нашла целую базу данных по нейролептикам: http://jpet.aspetjou.../299/1/268.long.
		5-HT2A	D2
Сертиндол	0.1	5.2
Клозапин	6.4	73
Оланзапин	6.8	29
Рисперидон	1.8	6.1
...
Галоперидол	210	0.8
Сертиндол выходит на первое место. Правда, в этой таблице сравниваются вилки с бутылками, но моих познаний в фармакологии не хватает, чтобы сказать, как было бы лучше.

Еще нашла такую статью: http://con-med.ru/ma...zor_primeneniya.

Алимемазин обладает также слабой D2-блокирующей, умеренной a1-адреноблокирующей, М-холиноблокирующей и сильной антисеротониновой (5-HT2A и 5-HT2C-блокирующей) активностью.


Но Беккер не приводит численных данных, а вероятный первоисточник в закрытом доступе. Тем не менее, некоторую активность тералиджена в нужную сторону могу подтвердить.

Получается, что атаракс и тералиджен – это "малые атипики".

Так вроде чем ниже Ki, тем сильнее блок 5ht2a и тем сильнее эффект.


Разумеется. Правда, по-хорошему нужно учитывать эффективность лиганда после присоединения – там все не так просто.

Миртазапин больше воздействует на 2C. Селективная блокада 2C, как у агомелатина, лично у меня вызывает излишнюю бегучесть. Антагонизм 2A – это, видимо, чтобы сесть и хорошенько подумать. Разным людям нужны разные препараты, жаль только, выбирать особо не из чего.

Статью не прочитал, но почему 5ht3 блокада это плохо?


Там приводится пример, что трописетрон уменьшает эффект морфина на дофамин. Стимуляция 5-HT3 сама вызывает повышение дофамина. Но вдобавок еще и тошноту. Так что лучше этот рецептор вообще не трогать.

Кстати, 5-HT2B тоже лучше не трогать: его стимуляция вредит сердцу, а блокировка вызывает остеопороз.
  • 1
Фибромиалгия после коронавируса

#6 Arsenic

Arsenic

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 573 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Лесной край

Отправлено 25 Апрель 2017 - 10:51

только у беккера и читал про серотониновую активность тералена.

это как раз малый типик, фенотиазиновый ряд, младший брат аминазина) очень младший).

а что за книга T.Wander на которую он ссылается как обоснование 5HTxx активности алимемазина?


  • 0

#7 samer

samer

    Форумчанин

  • Пользователи
  • PipPipPip
  • 22 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Minsk

Отправлено 30 Май 2017 - 02:18

а есть у кого информация по влиянию трифлуоперазина на 5-HT2A, D2 и 5-HT2B?


  • 0

#8 Doctor Who

Doctor Who

    Ветеран форума

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 1 640 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Спб
  • Интересы:Теория нейробиологии и психиатрии.

Отправлено 30 Май 2017 - 02:43

  • 5-HT1A (Ki = 950 nM)
    5-HT2A (Ki = 13 nM)
    5-HT2C (Ki = 378 nM)
    5-HT6 (Ki = 118 nM)
    5-HT7 (Ki = 290,7 nM)
    D2 (Ki = 0,96[–2,6 nM)
    D4 (Ki = 44 nM)
    α1A (Ki = 24 nM)
    α2A (Ki = 653,7 nM)
    α2B (Ki = 163,6 nM)
    α2C (Ki = 391,5 nM)
    H1 (Ki = 63 nM)
    M3 (Ki = =1001 nM)
Высокая степень блокады D2

  • 1
Подскажу по теории. За практикой - к врачу! Вопросы в ЛС.

Способы коррекции дереализаци

#9 kennedydead

kennedydead

    Новичок форума

  • Пользователи
  • PipPip
  • 14 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:москва

Отправлено 30 Май 2017 - 04:29

Миртазапин. Чем больше дозняк тем больше активация. Но это сложно описать своими словами. Ты вроде бы бегаешь как бешенный, делаешь несколько дел сразу, хватает тебя на все. Но при этом я чувствую полную ноль энергии, сонливость и усталость.

Ощущение какой-то сонной пелены. Слегка напоминает дереализацию но и близко не дотягивает до ее интенсивности.

Без миртазапина лежу трупом.


  • 0

#10 флу

флу

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 071 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Украина

Отправлено 07 Июнь 2017 - 12:19

ну кстати амитриптилин/и его метаболит нортриптилин 

5-HT2A      4.3           5

5-HT2C      6.15         8.5

 

 

 

 У суицидальных и других пациентов с депрессией было больше рецепторов 5-НТ 2А,чем у обычных пациентов. Эти данные свидетельствуют о том, что постсинаптическая 5-HT 2A- избыточность участвует в патогенезе депрессии

  • 0



Ответить



  





Copyright © 2022 Нейролептик.ру