Перейти к содержимому

 


Фотография
- - - - -

нувиджил(армодафинил)


  • Авторизуйтесь для ответа в теме
Сообщений в теме: 6

#1 флу

флу

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 968 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Kyev

Отправлено 11 Октябрь 2019 - 10:19

Появился на украинском рынке недавно. Ктот пользовал уже?



Армодафинил (торговое название Nuvigil) является энантиомерно чистой формой вещества, способствующего бодрствованию, или евгероика, модафинила (Provigil). Он состоит только из (-) - ® -энантиомера рацемического модафинила. Армодафинил производится фармацевтической компанией Cephalon Inc. и был одобрен Управлением по безопасности продуктов питания и лекарственных средств США (FDA) в июне 2007 года. 1) Несмотря на то, что оба вещества имеют аналогичные периоды полураспада, армодафинил достигает своего пика концентрации в крови позже, чем модафинил, что может сделать его более эффективным в качестве вещества, способствующего бодрствованию, у пациентов с избыточной дневной сонливостью. 2)

Систематическое (ИЮПАК) название: (-) - 2 - ® - (дифенилметил) сульфинил) ацетамид
Торговые наименования: Nuvigil
Категория препарата при беременности: С
Зависимость: низкая
Способы применения: перорально
Легальное положение: США: Список IV; ℞ (отпускается только по рецепту)
Метаболизм: печень, включая CYP3A4 и другие пути
Биологический период полувыведения: 12-15 часов
Выведение: с мочой (в виде метаболитов)
Формула: C15H15NO2S
Молярная масса: 273,35 г • моль-1
Медицинские применения
Армодафинил в настоящее время одобрен FDA для лечения чрезмерной дневной сонливости, связанной с обструктивным апноэ сна, нарколепсией и сменной работой. Он широко используется не по прямому назначению для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома хронической усталости, а также большого депрессивного расстройства. Было показано, что он улучшает бдительность у авиадиспетчеров. 3)

Нарушения сна
Армодафинил одобрен FDA США для лечения нарколепсии и расстройства сна, связанного со сменной работой, а также в качестве адъювантной терапии обструктивного апноэ сна. Для лечения нарколепсии и синдрома обструктивного апноэ сна, армодафинил принимается один раз в сутки в дозе 150 мг или 250 мг утром. Для лечения расстройства сна, связанного со сменной работой, армодафинил принимают в дозе 150 мг за один час до начала работы. Титрование дозы необходима для смягчения некоторых побочных эффектов. 4)

Исследования
Шизофрения
В июне 2010 года было выявлено, что исследование армодафинила фазы II в качестве дополнительной терапии у взрослых, страдающих шизофренией, не смогло удовлетворить первичным конечным точкам, и клиническая программа впоследствии была прекращена. Тем не менее, исследование, опубликованное в том же году, показало, что у больных шизофренией, получавших армодафинил, наблюдалось меньшее количество негативных симптомов шизофрении. 5)

Расстройство суточного биоритма в связи с дальним перелетом
30 марта 2010 года FDA отказалась одобрить использование Nuvigil для лечения расстройства биоритмов. 6)

Побочные эффекты
В плацебо-контролируемых исследованиях, наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами были головная боль, сухость во рту, тошнота, головокружение и бессонница. Возможные побочные эффекты включают в себя депрессию, беспокойство, галлюцинации, эйфорию, чрезмерную активность и разговорчивость, отсутствие аппетита, тремор, жажду, сыпь, суицидальные мысли и агрессию. Симптомы передозировки модафинилом включают проблемы со сном, беспокойство, спутанность сознания, дезориентацию, чувство возбуждения, манию, галлюцинации, тошноту, диарею, сильное ускорение или замедление сердцебиения, боль в груди и повышенное кровяное давление.

Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия армодафинила неизвестен. Армодафинил (R-модафинил) обладает фармакологическими свойствами, практически идентичными модафинилу (смесь R- и S-модафинила). Энантиомеры R- и S- проявляют аналогичное фармакологическое действие у животных. Армодафинил является препаратом, способствующим бодрствованию, аналогично симпатомиметическим веществам, включая амфетамин и метилфенидат, хотя его фармакологический профиль не идентичен симпатомиметическим аминам. Армодафинил является косвенным агонистом рецептора допамина; он связывает in vitro с переносчиком дофамина и ингибирует обратный захват дофамина. У модафинила, эта активность была связана в естественных условиях с повышением внеклеточного уровня дофамина. У мышей, созданных методами генетической инженерии и лишенных переносчика дофамина (DAT), модафинил не проявлял активности, связанной с увеличением времени бодрствования, предполагая, что эта активность является DAT-зависимой. Тем не менее, стимулирующие эффекты модафинила, в отличие от амфетамина, не противодействовали эффектам антагониста дофаминовых рецепторов галоперидола у крыс. Кроме того, альфа-метил-p-тирозин, ингибитор синтеза дофамина, блокирует действие амфетамина, но не блокирует двигательную активность, индуцированную модафинилом. В дополнение к стимулирующим эффектам и способности увеличивать двигательную активность у животных, согласно листку-вкладышу от препарата Nuvigil, армодафинил производит психоактивные и эйфорические эффекты, изменение настроения, восприятия, мышления и чувств, характерных для прочих стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) в организме человека. Армодафинил, как и рацемический модафинил, может также обладать подкрепляющими свойствами, о чем свидетельствует его самостоятельное применение у обезьян, которых ранее научили применять кокаин. Армодафинил также частично считают стимулятором. Исследование компании Cephalon, в котором пациентам вводили модафинил, метилфенидат и плацебо, показало, что модафинил производит «психоактивные и эйфорические эффекты и чувства, схожие с метилфенидатом».

Фармакокинетика
Армодафинил обладает линейной не зависящей от времени кинетикой после однократного и многократного введения пероральной дозы. Увеличение системного воздействия пропорционально в диапазоне доз 50-400 мг. Никаких зависящих от времени изменений в кинетике не наблюдалось через 12 недель после введения дозы. Гомеостаз для армодафинила разрабатывается в течение 7 дней приема препарата. В устойчивом состоянии, системное воздействие армодафинила в 1,8 раза превышало воздействие после однократной дозы. Профили концентрации по времени R-энантиомера после одной дозы 50 мг Nuvigil или 100 мг Provigil (модафинил, 1: 1 смесь R- и S-энантиомеров) почти совмещаются. Тем не менее, средняя максимальная концентрация армодафинила в равновесном состоянии была на 37% выше после введения 200 мг Nuvigil, чем соответствующее значение модафинила после введения 200 мг Provigil благодаря более быстрому выведению S-энантиомера.

Абсорбция
Армодафинил легко всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме не была определена из-за водной нерастворимости армодафинила, что исключало внутривенное введение. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч на голодный желудок. Влияние приема пищи на общую биодоступность армодафинила считается минимальным; однако, время достижения пиковой концентрации может быть отложено на 2-4 часа при приеме с пищей. Так как задержка во времени достижения максимальной концентрации также связана с повышенной концентрацией в плазме позже во времени, прием пищи может потенциально влиять на начало и временный ход фармакологического действия армодафинила.
  • 0

#2 Alexey877

Alexey877

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 615 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:СССР

Отправлено 11 Октябрь 2019 - 11:43

интересный препаратик


  • 0

#3 Иван Говнов

Иван Говнов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 219 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Казань
  • Интересы:Поиск чудо-таблетки.
    Поиск кнопки "бабло".
    Поиск врача НЕ палача.
    Медицина, биохакинг, самоулучшение.
    Философия и политика (по видимому - резонёрство).

Отправлено 12 Октябрь 2019 - 01:45

Ждем на российском рынке ахаха наивный


  • 0

:(


#4 Gilmour

Gilmour

    Форумчанин

  • Пользователи
  • PipPipPip
  • 42 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:С прозрачными дорогами

Отправлено 12 Октябрь 2019 - 03:16

Ждем на российском рынке новую водочку. "Беленькая, ВДВшечка, Сибирская, Лесная, Мужская, На бруньках-хуюньках", с*ка...


  • 2

#5 Иван Говнов

Иван Говнов

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 219 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Казань
  • Интересы:Поиск чудо-таблетки.
    Поиск кнопки "бабло".
    Поиск врача НЕ палача.
    Медицина, биохакинг, самоулучшение.
    Философия и политика (по видимому - резонёрство).

Отправлено 12 Октябрь 2019 - 03:43

Зря я химию не учил


  • 1

:(


#6 The_apathy

The_apathy

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 962 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Россия
  • Интересы:Видеоигры, книги, психиатрия, неврология, стоматология, нейробиология, резонёрство, деградация, музыка

Отправлено 13 Октябрь 2019 - 02:57

Зря я химию не учил

Зря ты не из семьи фсбшника. Там с этим всё просто)

 

Появился на украинском рынке недавно. Ктот пользовал уже?

 

На этом форуме ты можешь стать одним из первопроходцев ^_^


  • 0

#7 djtim

djtim

    Ветеран форума

  • Группа X
  • PipPipPipPipPip
  • 2 173 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Москва
  • Интересы:Pharmacoepidemiology

Отправлено 13 Октябрь 2019 - 01:45

Модафинил в списке II? Значит можно покупать при наличии рецепта.
Армодафинил в каком списке?
  • 0







Рейтинг@Mail.ru PR-CY.ru Copyright © 2019 Нейролептик.ру