Перейти к содержимому

 


Фотография
- - - - -

Не понимаю механизм действия лекарства


Сообщений в теме: 13

#1 Archimonde

Archimonde

    Новичок форума

  • Пользователи
  • PipPip
  • 8 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Москва
  • Интересы:Отсутствуют

Отправлено 27 Февраль 2020 - 07:45

Привет форумчанам.
Собираюсь попробовать Мирапекс (прамипексол) для лечения депрессии. Почитал механизм действия и кое-чего не понял. Привожу цитату из аннотации: "Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина"
А теперь определение понятия ингибитор: "общее название веществ, подавляющих или задерживающих течение физиологических и физико-химических процессов."
Вопрос следующий: как Мирапекс повышает уровень дофамина, если он подавляет, задерживает синтез и высвобождение дофамина? Извиняюсь, если вопрос покажется излишне дилетантским, я только-только встал на путь фармакологического познания.
  • 0

#2 Чили

Чили

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 246 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Красноармейск

Отправлено 27 Февраль 2020 - 11:21

Это говорит о том што *дофаминовые эффекты* замедляются и дофамин медленнее перерабатывается и таким образом действие дофамина продолжается дольше,так или примерно так,грубо говоря,ну..,все равно будут перерывы в действии,если не переборщить с дозой,когда вещество подходит и действует как подобает)
А то может получиться как в онекдоте:
Воробей залетает в хобот слона,а из ануса вылетает..
Слон:"кайф",говорит воробью:"ещё разок пожалуйста"
Воробей залетает снова..
Слон опять:"кайф",опять воробью:"ещё пожалуйста"
Воробей залетает снова,а тот хобот в анус вставляет тут же..
Слон:"вечный кайф"
  • 1

#3 Wyacheslaw

Wyacheslaw

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 141 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Каролин

Отправлено 28 Февраль 2020 - 12:46

Мирапекс стимулирует только тОрмозные рецепторы и чтобы дофамин не делал в мозге, он будет оказывать "замедляющее" действие. Ажиатацию там снизит, успокоит, этим его влияние на депрессию и закончится. А вот возбуждающих d1-d5 рецепторов которых в мозге больше всего (см вики) он никак не задевает. 

Увы, препарат в этом плане бесполезен.


  • 1

#4 Archimonde

Archimonde

    Новичок форума

  • Пользователи
  • PipPip
  • 8 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Москва
  • Интересы:Отсутствуют

Отправлено 28 Февраль 2020 - 02:49

Это говорит о том што *дофаминовые эффекты* замедляются и дофамин медленнее перерабатывается и таким образом действие дофамина продолжается дольше,так или примерно так,грубо говоря

Дак более медленная переработка дофамина, насколько я понимаю, обозначена в аннотации как "Прамипексол ингибирует ... метаболизм дофамина". А почему задерживаются именно синтез -- появление вещества и высвобождение -- выброс вещества в ЦНС.

А вот возбуждающих d1-d5 рецепторов которых в мозге больше всего (см вики) он никак не задевает. 
Увы, препарат в этом плане бесполезен.

По-моему Вы что-то путаете, выдержка из Википедии: "Pramipexole acts as a partial/full agonist at the following receptors:
D2S receptor (Ki = 3.9 nM; IA = 130%)
D2L receptor (Ki = 2.2 nM; IA = 70%)
D3 receptor (Ki = 0.5 nM; IA = 70%)
D4 receptor (Ki = 5.1 nM; IA = 42%)".
Воздействует на D2,3,4 рецепторы, поэтому он не бесполезен и по отзывам некоторых форумчан в соответствующих темах, может помочь.
  • 0

#5 The_apathy

The_apathy

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 3 606 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Россия
  • Интересы:Видеоигры, книги, психиатрия, неврология, стоматология, нейробиология, резонёрство, деградация, музыка

Отправлено 28 Февраль 2020 - 03:02

Дак более медленная переработка дофамина, насколько я понимаю, обозначена в аннотации как "Прамипексол ингибирует ... метаболизм дофамина". А почему задерживаются именно синтез -- появление вещества и высвобождение -- выброс вещества в ЦНС.

 

Задерживается синтез, потому что по принципу отрицательной обратной связи организм работает, когда на него воздействуют агонисты рецепторов. Высвобождение собственного нейромедиатора уменьшается, чтобы не было гиперстимуляции рецептора. Прамипексол ведь намного сильнее воздействует на рецептор дофамина, чем собственно сам эндогенный дофамин.


  • 1

#6 Наварра

Наварра

    Частый гость

  • Пользователи
  • PipPipPipPip
  • 85 сообщений
  • Пол:Женщина
  • Город:Kiev

Отправлено 28 Февраль 2020 - 02:07

По-моему Вы что-то путаете, выдержка из Википедии: "Pramipexole acts as a partial/full agonist at the following receptors:
D2S receptor (Ki = 3.9 nM; IA = 130%)
D2L receptor (Ki = 2.2 nM; IA = 70%)
D3 receptor (Ki = 0.5 nM; IA = 70%)
D4 receptor (Ki = 5.1 nM; IA = 42%)".
Воздействует на D2,3,4 рецепторы, поэтому он не бесполезен и по отзывам некоторых форумчан в соответствующих темах, может помочь.

Правильно сказали- D1, D5 активирующие дофаминовые рецепторы, а D3, D4- тормозные дофаминовые рецепторы. А D2 сам по себе тормозной рецептор, но в взаимодействии с D1 он активирует.
  • 0

#7 yurij76m

yurij76m

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 098 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Петрозаводск
  • Интересы:психиатрия, фармакология, MAC OS X, научный атеизм, светский гуманизм, химия,финно-угорский мир,либерализм

Отправлено 28 Февраль 2020 - 03:04

В комплексе с флуоксетином,мирапекс купирует апатию и лень
  • 0

#8 Alexey877

Alexey877

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 3 404 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:СССР

Отправлено 28 Февраль 2020 - 11:00

 

 

Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина

замедляет расщепление и разрушение


  • -1

#9 Тони Дарко

Тони Дарко

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 759 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:*****

Отправлено 29 Февраль 2020 - 10:14

Правильно сказали- D1, D5 активирующие дофаминовые рецепторы, а D3, D4- тормозные дофаминовые рецепторы. А D2 сам по себе тормозной рецептор, но в взаимодействии с D1 он активирует.


Откуда информация?
  • 0

#10 Wyacheslaw

Wyacheslaw

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 141 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Каролин

Отправлено 29 Февраль 2020 - 02:55

Откуда информация?

 

Тоже интересно.


  • 0



Ответить



  





Рейтинг@Mail.ru PR-CY.ru Copyright © 2020 Нейролептик.ру