Перейти к содержимому

 


Фотография
* * * * - 11 Голосов

Миртазапин (Ремерон, Мирзатен, Каликста)

миртазапин ремерон миртазен миртазонал антидепрессант НаССА

Сообщений в теме: 2447

#1 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 16 Сентябрь 2007 - 12:47

Опыт применения оригинального и дженериковского миратазапина, переносимость
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#2 Т+А

Т+А

    Модератор чата

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 351 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Мsк
  • Интересы:психиатрия, религия, спорт, кореллы-нимфы, hi-fi, high-end

Отправлено 16 Сентябрь 2007 - 01:21

Один из лучших антидепрессантов на сегодняшний день В выраженности антидепрессивного эффекта уступает амитриптилину Превосходно переносится Может служить хорошим дополнением к терапии СИОЗС тк взаимодействия их между собой минимальны
  • 0

#3 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 16 Сентябрь 2007 - 02:44

Да, это антидепрессант имеющий дополнительно рецепторный механизм действия, афиннитет к 5-ht рецепторам как у тразодона и нефазодона). Но он же не может быть панацеей при всех типах депресии. Насколько выражен седативный эффект?
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#4 Sanny

Sanny

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 288 сообщений

Отправлено 16 Сентябрь 2007 - 04:00

О! Органон на связи :D

Работали-с и с ремероном, дорогим препаратом, чудом фармакологии! :lol:

Этот ТРИЦИКЛИЧЕСКИЙ АНТИДЕПРЕССАНТ с ограниченным количеством конформаций для основной боковой цепочки правильно отнести к производным дибенз[b,e]азепинов, хоть действительно фарм. профиль несколько у него отличен от классики ТЦА, как впрочем, и у более банального миансерина. Если леривон обладает достаточно выраженной седативной активностью и более простым механизмом действия, то его "брат" с азотом в левом "крылышке" - антидепрессант весьма интересный, весьма! Во-первых, все эти якобы тетрациклики леривон и миртазапин активно подавляют иммунитет, и уже в первые дни терапии часто можно наблюдать фарингиты, стоматиты и нарушения картины крови. Но это понять можно - при большой депрессии на это можно не обращать внимание, а побочные єффекты корректировать, однако не обращать внимание на то, что эти антидепрессанты легко вызывают гипо- и маниакальные состояния в ходе лечения, нельзя ИМХО, поэтому часто дорогой ноу-хау приходится заменять дешёвым и мерзким амитриптилином, который на фоне ноотропила и лёгкого анксиолитика даёт стойкий антидепрессивный эффект, а мании и гипомании встречаются не так часто, как от препаратов от "Органона". Если леривон обладает достаточно выраженной седативной, как говорилось, и сомногенной активностью, то миртазапин характеризуется как антидепрессант "с преимущественно седативным действием" - и это мягко сказано. Если после первого приёма ремерона пациент спустя 30 минут уже спит, то на следующий день при приёме той же дозы, его может мучать не только бессоница, но и стимуляция и ажитация. Препарат не стоит тех денег, которые за него просят, поверьте.

Как многие заметили, я критикую антидепрессанты, но это лишь одна сторона медали - без них в психиатрии и уж тем более в наркологии было бы ОЧЕНЬ туго, так что просьба не воспринимать меня как противника АД - я пытаюсь, опираясь на свой практический опыт, и на опыт коллег, описать именно негативные стороны АД, ни в коей мере не пытаясь сделать из них нечто хуже плацебо. Таким образом, по моим данным, миансерин и миртазапин - это типичные ТЦА по химической классификации, и кольцо четвёртое в из структуре носит визуально обманчивый характер. Как пример, можно посмотреть фенибут и фенотропил: фенибут это какого в-ва производное? Можно сказать, что ГАМК, поскольку в глаза бросается сходство. Но присутствие фенила позволяет не только рассмотреть фенибут как производное фенэтиламина, но и объяснить его антиастенические, анксиолитические, допаминпозитивные и некоторые другие свойства; можно посмотреть этот препарат в ракурсе МКБ-10 и сравнить с другими ноотропами. Потом, фенотропил позицируется как производное пирролидона, и тоже по визуальному сходству. Но можно изучить вопрос по теме дисквалификации Пылевой из-за положительного результата допинг-теста, который показал наличие в крови карфедона. Как фенотропил оказался зарещённым допингом карфедоном - так и осталось загадкой, хотя формулы обоих "ноотропов" идентичны. Ну да это такое - мы можем прочесть в газетах по этому делу слова о том, что фенотропил близок к амфетаминам, просто скелет фенэтиламина замаскирован для обывателя. Пирацетам - замещённый лактам ГАМК, а фенотропил - замещённый лактам бета-фенилГАМК - вот и все разгадки. Не ноотроп фенотропил, сколько уже говорилось! Это высокоэффективный адаптоген с ЭЛЕМЕНТАМИ ноотропной активности, и именно из-за неустойчивости и других побочных эффектов, фенотропил при СССР не был пущен в продажу как сугубо ноотропное средство - он занял достойное место в космической и военной медицине.

И ещё о миртазапине. Всем известно, что в описаниях препаратов даётся лишь часть информации, и Атропос насчёт опиоидной компоненте тут прав. Так вот, при длительном курсе феварином отмечено повышение эндорфинов, что даёт толчок к новому подходу к механизмам действия антидепрессантов, и, видимо, поэтому мы видим воскресение древнего флувоксамина с огромнейшим букетом побочных эффектов и низкой активностью. Известно, что антидепрессанты отличные анальгетики при некоторых видах боли, и особенно это свойственно ТЦА. При изучении аналгезирующей активности антидепрессантов пытаются выяснить, с чем эта активность связана - с воздействием на эндогенные опиоидные структуры, NO, или же прямое действие на опиоидные рецепторы., ведь в ряде случаев анальгетическая активность часто является независимой от антидепрессивного действия. В случае с миртазапином и особенно венлафаксина имеется интереснейшая ситуация: венлафаксин обладает опиоидной активностью(я это предполагал ещё до внедрения препарата в клинику из-за структурной схожести с трамадолом, производным циклогексанола - различия невелеки, следует отметить, и потому в описаниях фенлафаксина вскользь упоминается возиожность злоупотребления препаратом), что подтверждено тем фактом, что после принятия достаточно большой дозы АД, анальгезирующая активность успешно подавляется налоксоном, и NO тут ни при чём; а вот миртазапин обладает сродством к каппа-опиоидным рецепторам, манипуляции с которыми часто приводят к галлюцтногенной активности и дисфории, как известно. Эти моменты следует учитывать, я считаю.

П.С. Не просите дать ссылки на эти факты, поскольку это моя воспалённая фантазия, развившаяся за рубежем, где есть интересный СИОЗС зимелидин, близкий по структуре к слабым синтетическим накотическим анальгетикам, и имеющий вообще интересный механизм действия.
  • 0
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)

#5 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 16 Сентябрь 2007 - 05:55

Дейсвительно зимелдин как тиамбутен, хотя атом брома должны значительно снижать сродство к опиоидным рецепторам. Вообще этот зилмедин первый раз вижу, какой у него нейрохимический профиль взаимодейсвия с транспортером моноаминов и рецепторами.
Зато про циталопрам могу сказать точно, препарат иммет метадоноподобную стуктуру, и по меньшей мере модулирует опиодные рецепторами, вызывая их down-регуляцию и снижение в последующем чувствительности к эндогенным лигандам. Циталопрам обладает выраженным аддиктивным потенциалом (эсциталопрам значительно меньшим насколько я знаю). Однако Люндбек списывает все случаи синдрома отмены на проявление депрессии, а как же иначе, ведь многие рекомендуют даже многолетнее или пожизненное применение антидепрессантов во избежание не дай Бог рецидива.
Ссылка по теме
]]>http://vivisection-a...g.uk/cctoon.jpg]]>
з.ы. Советские, пардон, российские фармакологи ближайшиее время планируют запустить в производство инновационный супер препарат, видимо панацея, судя по показаниям психостимулятор с анксиолитичесикми эффектами. компонентами ноотропного и адптогенного действия, активный против вирусов и исцеляющий от паркинсонизма. МНН у него - Бромантан (да все тот же допинг, незаслуженно забытое чудо фармакологии). Под каким брэнд-нэймом его будут выпускать не помню, надо поискать в инете.
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#6 Maxim

Maxim

    Врач-психиатр

  • Модераторы
  • PipPipPipPipPip
  • 2 360 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Воронеж
  • Интересы:психиатрия, шизофрения, биполярное расстройство, болезнь Альцгеймера, депрессия, алкогольная зависимость, нейролептики, антидепрессанты, нормотимики, алкоголизм, ОКР, резистентность

Отправлено 16 Сентябрь 2007 - 10:36

МНН у него - Бромантан (да все тот же допинг, незаслуженно забытое чудо фармакологии). Под каким брэнд-нэймом его будут выпускать не помню, надо поискать в инете.

Кто же не знает бромантана??? Давно на слуху как допинг. Особо известен после случая с московским "Спартаком". Насколько я помню из интервью Аленичева, футболисты не очень хорошо себя чувствовали, что может говорить о достаточно ощутимых побочных эффектах.
  • 0

#7 Sanny

Sanny

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 288 сообщений

Отправлено 17 Сентябрь 2007 - 05:51

По поводу зимелидина. Это вообще интересный препарат: к тиамбутенам его приближает sp2-гибридизированный атом углерода к которому подсоединены два цикла, один из которых - фенил, замещённый в пара-положении бромом(который, ИМХО, и является главным "виновником" серотонинергической активности препарата), ну и, разумеется, третичная аминогруппа, распроложенная на "правильном" для опиоидов расстоянии от того атома углерода. Как пишут, препарат интересен тем, что обладает исключительно ссеротонинергическим действием и не имеет адренопозитивного и первичного серотонинолитического эффекта. Профиль его действия чем-то напоминает флувоксамин. Есть и ещё один антидепрессант со схожей структурой, но работающий как тимоэректик, это - гамфексин, который химически является прямой копией циклодола, но без гидроксила и с атомом азота, не входящим в замкнутый цикл, а формирующим классическую третичную аминогруппу(N(CH3)2)У гамфексина кольца не замещены, видимо поэтому он не так распространён, как зимелидин. Если зимелидин и венлафакин обладают аффинитетом к мю-опиоидным рецепторам, то я не скажу, что профиль эсциталопрама характеризуется какими-либо опиоидными элементами, хотя схожесть к определённыи представителям есть. Однако за всю практику я не слышал о злоупотреблении препаратом и от себя могу сказать, что это, пожалуй, единственный на сегодня ПОДЛИННЫЙ СИОЗС с высокой активностью.

Не менее интересен и сертралин, ведь до него был изобретён таметралин - аналог, не замещённый хлорами в известных местах, и представляющий, если я не ошибаюсь, смесь цис- и транс-изомеров, в то время, когда у сертралина активен правовращающий цис-изомер. Вообще же к этим антидепрессантам пришли через номифензин, разработанный небезызвестной фирмой "Хёхст", подарившей миру группу метадона :)
  • 0
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)

#8 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 17 Сентябрь 2007 - 09:51

Так можно дойти, что Merck подарил миру экстази, а Sandoz - ЛСД, кроме того в Бёрингере были исследования посвещенные МБДБ и пара-замещенным диметоксиамфетаминам, а компания Янсен - творец рисполепта пожизненно экспериментирует с замещенными производными пиперидина типа фентанила.
Насчет ципрамила - злоупотрелений нет, но аддиктивный потенцивл некоторый есть при длительном применении. Мнгоие жаловались на крайне неприятную головную боль при его применнии, хотя дейсвительно он самый селективный. Нужны ли вообще суперселективныйе антидепрессанты? Естетсвенно адреноблокирующая, м-холинолитическая и антигистаминная активнсть являютися отрицательными эффектами. Но вот влияние на серотниновые рецепторы, аффиненитет к дофаминовым рецепторам (как у амоксапина), сигма-опиодные, AMPA и др. может оказатся полезным. - Как в случае с Мелитором.
Гамфексин имеет цепочку замещенного фенилпропиламина, характерную для многих СИОЗС (хотя аналог флюоксетина - атомокстеин , имее большее сродство к реаптейку НА) Вообще получить, что либо очень селективное трудно, т.к. рецепторы имеют большую степень гомологии.
Вот был еще такой антидепрессант нефопам, теперь его считаеют анальгетиком/
Cейчас в в моду входят тройные ингибиторы захвата дофамина, серотонина, НА. Ведь именно - дофамин источник удовольствия :) Тот же цитируемый Sunny номифезин обладал этой чудесной способностью, индатралин тоже. Сейчас проходят испытания ЕХР-561 1-амино-4-фенилбицикло-[2,2,2]-октан и производные фенилтропана, полученные модификацией структуры кокаина и как обещают разработчики препараты не аддиктивны (т.е. не вызывают реакцию предпочтения места у животных и не замещают у них кокаин и амф, даже наоборот лечат эти пагубные привычки) - но человек ведь не крыса, на которых коаксил тоже не проявлял эйфоригенных свойств.
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#9 Sanny

Sanny

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 288 сообщений

Отправлено 18 Сентябрь 2007 - 11:39

Опять интереснейшие сведения, Атропос! Но тенденция, о которой Вы пишите всё же есть - ведь именно фирма Эли Лили, синтезировавшая лизергиновую кислоту, а в последующем изучив фармакодинамику и пр. ЛСД, подарила миру флуоксетин, низоксетин и томоксетин :)

Интересно по поводу нефопама - был хороший анальгетик у нас(я упоминал Вам в другом топике), без привыкания и эйфории. Как производное бенз[f]-2,5-оксазоцина, с восьмичленным циклом и структурой в целом весьма отдалённой от классических опиоидов, если смотреть глобально, он был неплохим анальгетиком действительно центрального действия, правда славился побочными эффектами(тошнота, рвота, нарушения зрения, озноб и .т.п.), но его сейчас у нас нет, а на смену ему в своё время пришел трамадол, и с конца девяностых по 2002 где-то - была пандемия трамадолизма у нас :( а нефопам так и не появился, ни даже под названием "Оксадол", известным в РФ... О том, чтобы он оказывал антидепрессивное действие - слышу впервые, возможно при курсовом применении. Хотя механизм действия связан с КА. Ситуация, как я писал уже, не из лучших у нас с ЛС, хотя с точки зрения наркомании весьма благоприятная(сейчас) - не злоупотребляли ни буторфанолом, ни БД - трамадол да антигистамины - из опиоидов аптечных. Ни бупропионом, ни чем схожим не злоупотребляют - с появлением тианептина, ситуация начала меняться не в лучшую сторону... Так что я понимаю, что с лекоманией у нас ещё не так всё плохо, как мне казалось.

По поводу селективности. Эсциталопрам стал незаменимым препаратом для многих с нарушенными функциями иных органов или с в целом с ослабленным организмом: 5мг в день, с 1-2мг феназепама при необходимости, месяц-два лечения - ни побочек, ни привыкания, быстрый эффект с быстрой отменой БД. Тианептин отменно лечит постинсультных(2-3т/день) - будет печально, если его запретят из-за токсикомании, а именно так и будет ИМХО... Применяется у нас те же амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, продеп, паксил, золофт, но чаще - эсциталопрам, тианептин(в геронтологии в основном), иногда гептрал. БД представлены классикой по большому счёту, и приобрести токсикоману их не так просто. Гидазепам - это, простите, порнография, хоть и помогает при мигренях и т.п. В связи с трамадолизмом сейчас весьма жёстко в аптеках больших городов - это, я считаю, позитивная тенденция как для нас.
  • 0
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)

#10 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 18 Сентябрь 2007 - 09:12

Sanny, постите, а откуда Вы выкапывает такие препараты как зилмедин, гамфексин - ведь насколько я знаю они не были зарегестрированы в СНГ, а в мире применялись давно и весьма ограничено. В частности зилмедин по-моему имел какие-то страшнвые побочки. Нефопам был синтезирован именно в посках АД. сейчас он кстати должен иметса в Украине, его производит египетская компания под назв "Нефопам" в виде раствора, по крайней мере в прайс-листе оптовой базы он был.
А почему гидазепам порнография? :) Вроде как вегестабилизирующий дневной транк, типа рудотеля синтезированный в нашем Отечестве. Хотя я его не применял еще. Я альпразолам люблю. Про s-циталопрам согласен с Вами, он видимо должен быть переносимее ципрамила.
Гептралом не дороговато-ли лечится? Ведь эффективность у него невысокая.
  • 0

NON OF THIS IS REAL




Ответить



  



Темы с аналогичным тегами миртазапин, ремерон, миртазен, миртазонал, антидепрессант, НаССА




Рейтинг@Mail.ru PR-CY.ru Copyright © 2019 Нейролептик.ру