Перейти к содержимому

 


Фотография
- - - - -

Левана

ензодиазепин санотворное транквилизатор

Сообщений в теме: 15

#1 Mizery

Mizery

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 157 сообщений
  • Пол:Женщина
  • Город:Donetsk
  • Интересы:яды, биохимия мозга

Отправлено 01 Январь 2013 - 08:59

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Препарат является частичным (неполным) селективным агонистом ГАМКА-рецепторного комплекса. Относится к группе производных бензодиазепина. Оказывает выраженное снотворное, анксиолитическое, умеренное миорелаксирующее и противосудорожное действие; усиливает эффект снотворных, наркотических и нейролептических препаратов, этилового спирта. Особенностью снотворного действия препарата является способность увеличивать продолжительность не только медленноволнового, но и парадоксального сна при неизменном количестве его эпизодов, что делает снотворный эффект препарата более физиологичным.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 80%, Т½ — 10–14 ч (препарат может быть отнесен к средствам средней продолжительности действия). Выделяется ренальным и билиарным путями в виде активного метаболита — 3-оксипроизводного.

ПОКАЗАНИЯ:
нарушения сна различной этиологии у взрослых.
ПРИМЕНЕНИЕ:
применяют внутрь. Принимают не разжевывая. Препарат следует принимать однократно за 30–60 мин до сна.
Разовая доза составляет 0,5–2 мг (устанавливают индивидуально, начиная с минимальной дозы 0,5 мг, до достижения терапевтического эффекта). Максимальная разовая и суточная доза — 2 мг.
Для пациентов пожилого возраста, ослабленных больных и больных с органическими поражениями головного мозга, нарушениями печеночной и почечной функций, легочной недостаточностью, ХОБЛ разовая доза составляет 0,5–1 мг.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного и течения заболевания. Курс лечения при аномальной бессоннице — 3–5 дней, при транзиторной бессоннице — 14–30 дней. Максимальная продолжительность курса лечения — 30 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая хроническая дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (апноэ), тяжелая печеночная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия; острое отравление алкоголем, снотворными, обезболивающими или психотропными средствами (антидепрессанты, нейролептики, литий), тяжелая форма миастении, острые приступы глаукомы (узкоугольная глаукома). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
выраженных побочных реакций при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах не выявлено. Однако следует учитывать следующие побочные эффекты, которые могут отмечать при применении снотворных и седативных средств: гиперседация, миорелаксация, легкие нарушения когнитивных функций и психомоторных навыков, аллергические проявления, повышение внутриглазного давления. Утром, в первые дни приема препарата, возможно возникновение сонливости, которое обычно проходит после 2–3 дней лечения. Частота и выраженность побочных эффектов имеют дозозависимый характер. При возникновении выраженных побочных реакций следует снизить дозу или отменить прием препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя, приема антигистаминных препаратов первого поколения, транквилизаторов. С осторожностью следует устанавливать режим дозирования препарата больным пожилого возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат не следует принимать лицам, деятельность которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
во время применения препарата не следует употреблять алкоголь из-за возможности психомоторного торможения и угнетения дыхания. Не следует сочетать прием препарата с фенотиазиновыми нейролептиками из-за потенцирования угнетающего влияния на дыхание. Следует учитывать, что циметидин способен повышать концентрацию бензодиазепинов (за исключением оксазепама и лоразепама) в крови на 50%, замедляя их метаболизм и клиренс. Высокие дозы кофеина, в том числе в напитках, могут снижать терапевтический эффект препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при передозировке препарата возможно возникновение ощущения дневной сонливости, вялость, головокружение, тошнота, легкая атаксия, аллергические реакции.
Лечение: прекратить прием препарата, промыть желудок. При необходимости применяют сердечно-сосудистые препараты и стимуляторы ЦНС, флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Симптоматическая терапия.


Состав - левана (7-бром-5(хлорфенил)-1.2-дигидро-3-гемисукцинат-3Н-1,4-бензодиазепин-2-он)
Создан препарат был Одесситами - но резко в Украине попал в список 1 запрещенных препаратов - так и не выйдя на рынок. В прошлом году он появился в продаже, иногда без рецепта, сейчас по простым белым бланкам вроде.
Препарат очень нравится - хоть действовать начинает минут через 40 - сон уютный приятный -высыпаешся. На утро нет сонливости заторможенности и тяжелой головы. То что замечено на себе - хватает упаковки ( 10 таблеток) - я беру по 2мг - что б наладить сон. То есть пьешь в течении 10 дней например и все, далее спишь сам. Повышения дозировок не происходит - толерантность не успевает набится.
Признаюсь, я левану порой использую для снятия панической атаки - она купирует и успокаивает. При этом давая сон ночью - днем особой сонливости не вызывает, но по мне судить действие препаратов нельзя - у меня постоянно парадоксальные реакции. Тут разместила информацию скорее для ознакомления - и на сколько знаю препарат есть только на Украинском рынке.
  • 1

#2 Mizery

Mizery

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 157 сообщений
  • Пол:Женщина
  • Город:Donetsk
  • Интересы:яды, биохимия мозга

Отправлено 01 Январь 2013 - 09:03

ой - теги битые у меня вышли - не проверила - удалите их по возможности
  • 0

#3 Maximilian

Maximilian

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 199 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Барнаул
  • Интересы:Много разных : )

Отправлено 03 Январь 2013 - 10:58

Что ? Давайте уж поговорим ???
  • 0

#4 Maximilian

Maximilian

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 199 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Барнаул
  • Интересы:Много разных : )

Отправлено 04 Январь 2013 - 09:50

Интересно можно ли его заказать в Россию.
  • 0

#5 Mizery

Mizery

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 157 сообщений
  • Пол:Женщина
  • Город:Donetsk
  • Интересы:яды, биохимия мозга

Отправлено 06 Февраль 2013 - 04:17

Не знаю. Знаю что левана продукт и разработка Хохляндии, поищите инфу в интернете, я думаю возможно всё.
  • -1

#6 Wave7

Wave7

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 225 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Город грехов

Отправлено 12 Март 2013 - 04:06

Не знаю. Знаю что левана продукт и разработка Хохляндии, поищите инфу в интернете, я думаю возможно всё.


Мдя... Удивительно, что возникают такие вопросы, но не совсем удивительно)))

Читать же тоо, что "продукт и разработка Хохляндии" - удивительно, хотя да, релиз синтеза, исследования препарата, прохождение всех этапов(надеюсь) исследований и внедрение препарата с таким поэтическим названием - "Левана" - это реально заслуга украинских учёных, химиков, психофармакологов и пр., факт есть факт.

Удивляет другое - как же местные "светила" не только не распознали в хим. названии препарата довольно известное вещество, но даже особо и не поинтересовались этой темой. Что ж, бывает.

"Загадочное вещество", о котором тут речь - является производным определённого химичесеского каркаса, давшего "жизнь" не одному "***паму", поэтому с замашками типа:

Интересно можно ли его заказать в Россию.


- нужно быть поосторожней, с учётом ряда фактов, которыми ну никак не стоит пренебрегать. Например, в Украине было внесено такое изменение в известных "перечнях и списках", в частности:

КАБІНЕТ МІНІСТРІВ УКРАЇНИ

ПОСТАНОВА

від 23 травня 2012 р. N 408
Київ
Про внесення змін до переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів

Кабінет Міністрів України постановляє:
Внести до переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів, затвердженого постановою Кабінету Міністрів України від 6 травня 2000 р. N 770 (Офіційний вісник України, 2000 р., N 19, ст. 789; 2002 р., N 51, ст. 2316; 2009 р., N 94, ст. 3209; 2010 р., N 40, ст. 1318; 2011 р., N 1, ст. 39, N 24, ст. 992, N 57, ст. 2288, N 79, ст. 2918), зміни, що додаються.

Прем'єр-міністр України
М. АЗАРОВ

Інд. 70

ЗАТВЕРДЖЕНО
постановою Кабінету Міністрів України
від 23 травня 2012 р. N 408

ЗМІНИ,
що вносяться до переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів



2. У списку N 2 таблиці III виключити такі позиції:
"Амітриптилін
(5-(3-диметиламінопропіліден)-10,11-дигідродибензоциклогептен)";
"Левана
(моно-[7-бром-2-оксо-5-(2-хлорфеніл)-2,3-дигідро-1Н-бензо[1,4діазепiн-3-іл] сукцинату моногідрат)".

Пунктом номер 1 там все эти вещи вроде "энтеогенов", включая и цветки Нимфеи голубой, что слегка удивляет, мягко говоря, всё же утрачивали легальный статус и переходили поближе к героину и кокаину. Но вот когда "порозовел" рецептурный бланк, требуемый для того, чтобы выписать амитриптилин, то вряд ли кто задавался мыслью о том, что же такое эта "Левана", равно как и тем фактом, что этот препарат одновременно с амитриптилином как-бы "туда же" попал, где нужен определённый и цвет рецептурного бланка, но, как известно, это такое ещё, но вот что ежели найдут у кого этот препарат, не говоря о транспортировке в любую страну из Украины, "незнание закона" - уже не поможет от суровой банальности ;) Так что, уважаемые пациенты, будьте чуток повнимательнее с такого рода вещами.

Но есть и хорошие новости: равно как в случае с "Гидазепамом IC", безусловно в РФ появится этот препарат, но как уже в РФ он будет называться - и отпускаться как и кому - это вопросы пока. Но что же это за ПЛС такое дивное? Дозировки типа 500мкг, 1мг и 2мг - просто наталкивают на один известный ПРЕПАРАТ, особо если понимать название это, где в 7-ом положении - атом брома, а во 2-ом, в колечке отдельном - атом хлора. Сразу же ТОЛЬКО одно ПЛС всплывает, "совковое" и из сферы военной психофармакологии которое, где нужны минимальные дозы, возможность парентерального введения при минимуме нагрузки на печень: первый атом азота у этого ПЛС "свободный", и не требуется проходить деметилирование, как в очень многих препаратах той же группы, ну и 500мкг-1мг-2мг - это уже не 5мг-10мг-20мг, а вот метаболит у ПЛС этого и активный, и известный - с гидроксильной группой в 3-ем положении.

Вот именно этот активный метаболит - лежит в основе хорошо известного, но мало где, как гляжу, применяемого, препарата циназепам, который и является тем загадочным действующим началом препарата "Левана", то есть циназепам - это его международное название, и это эфир янтарной кислоты по гидроксильной группе у главного метаболита всем хорошо известного препарата :) ПЛС с подобного рода замещениями в 3-ем положении - не редкость в странах за пределами бывшего СССР, именно из-за того, что различные замещения в этом положении приводят к действительно интереснейшим ПЛС, отнюдь не сильно напоминающих "классику", но обычно там замещают каким-то "хвостиком", часто - с третичной аминофункцие, а иногда - и циклическими гетеросистемами и т.д., и т.п.

Но циназепам - это просто остаток хорошо известной и даже самой по себе биологически активной, янтарной кислоты в том положении, и один из метаболитов циназепама - это и главный метаболит известного ПЛС. То есть, казалось бы: вроде банальная структура, и если говорить о фарм. эффектах, то это и от феназепама самое лучшее, и от некоторых производных лоразепама со снотворной активностью, но даже сейчас, когда этот препарат "открывается" как та Америка, постсовковым пациентам, уже можно говорить о противоположностях в итоге: это БДТ с необычайно сильным потенциалом для развития наркомании, и одновременно - это снотворное, анксиолитик, которое куда более безобиднее того же зопиклона, на котором сидят многие, и где действие чисто снотворное и краткое, со множеством ПЭ. Это и не бромазепам, не нитразепам, где и аддикция мощная, и где дозы немалые, что даёт предпосылки для формирования физической зависимости. Но всё же судьба препарата хоть пока и в руках ещё не получивших его, пациентов, она всё же выглядит крайне грустно. Будет и "бум", будет и "бам", как со всеми перспективными ПЛС, тот же тианептин достаточно вспомнить. Структура у циназепама банальная:

Изображение

- "моноэфир 3-гидроксифеназепама", то есть ну очень активное вещество, способное даже в дозе 500мкг оказать эффект, но чего-то "сверхъестественного" в препарате нет - очент много существует препаратов этого ряда с различными замещениями в 3-ем положении, и все они довольно неоднозначные - некоторые проявлят заметное повышение активности, а другие - напротив, понижение(даже сопоставление "материнской" молекулы у диазепама с одним из его основных метаболитов - оксазепама("Тазепам", приминяемый сам по себе), лоразепам - тоже не совсем однозначное ПЛС. Так что, судя по всему, именно и истаток янтарной кислоты, со второй свободной карбонильной группой - как раз и определяет не совсем полный агонизм всего ПЛС к ГАМК-А-бензодиазепиновому комплексу. Ну да есть ведь много работ на эту тему, но на украинском и английском. Гедонический эффект всё же очевиден, как бы там ни было, а это и определяет судьбу препарата ещё до того, как оно станет доступно очень многим.

Разумеется, его сейчас покупают и без рецепта, да и в инет-аптеках, и не во всех аптеках столицы Украины он доступен, и непременно скоро появится в РФ, побудет так немного, а потом - как всегда.

Но опять же хочу напомнить тем, кто ещё не всё готов ради нового БДТ "отдать", включая заказ из украинской инет-аптеки, что хоть может и сложиться видимость "общедоступности" "Левана", уже за плечами имеется и зопиклон, и золпидем, и трамадол, и оксибутират, и коаксил, ну и сейчас немножко с метилморфином уже не так просто, как ранее, не говоря о дезоморфине, из него приготавливаемого, да и много всего иного, поэтому нахождение препарата в очень жесткой позиции, если к УК Украины возвратиться, то именно два препарата("Амитриптилин" и "Левана" - в одном, и том же списке, хоть бы что там ни было ;) Понятно, что если начали торговать, то и в целом будут, но даже касаемо украинских инет-аптек, хотел бы выписку из "добросовестных" из них выписать, ну или чтоб в целом было это изречение, на которое обычно мало кто внимания обращает:

"В связи с вступлением в силу приказа, изданного Министерством здравоохранения, где обозначены обновленные Лицензионные условия на хозяйственную деятельность относительно розничной и оптовой торговли лекарственными препаратами, а также их производства, торговля лекарственными средствами осуществляется исключительно через аптечные учреждения (кроме случаев, предусмотренных п. 3.5.2 и п. 3.5 данных Лицензионных условий)".

Многие украинские инет-аптеки сегодня весьма ограничены, то есть доставка товара - это обычно "самовывоз, с предоставлением и рецептов часто, ну и не стоит забывать, что это не "Персен", мягко говоря. Да, в этих "китайских" магазинах предложат что угодно, и не упаковку, а килограммы, поэтому появление на чёрном рынке препарата, или же добавление его в уличные ПАВ - тоже можно предвидеть, однако, препарат этот не для парентерального введения, хотя то же самое касается таблеток "Коаксила", впрочем.

И главное - реальная замена куда более "жестким" препаратвм группы Z, но разве это остановит кого-то? На сегодня и в Украине, и в России есть масса самых различных анкиолитиков, и уклон сейчас делается(по крайней мере должен делаться) - на как можно более коротком курсе применения такого рода ПЛС, и есть куча таких анксиолитиков, которых ранеее не было, или же их не использовали так активно в связи с более низким потенциалом злоупотребления, с большей селективностью, "физиологичностью"("Стрезам" тот же, который реально обладает элементами периферической нейрональной пластичностью и максимально "физиологичен" в своём действии, и при этом по сути является аналогом БДТ, производя многие из известных эффектов; о том, что препарат с вообще уникальным спектром свойств - буспирон - недооценен и даже не изучен в России/Украине - это вообще, не от слов: там же эффект, сопоставимый с рядом нейролептиков, не говоря о его недавно открывшейся способности ЛЕЧИТЬ большое депрессивное расстройство, если он принимается с иным препаратом, который считали БАД. То есть, там где смеси типа "миртазапин+венлафаксин" - не в силах особо помочь, этот препарат с известной "БАД" - оказывается более эффективным, и при этом никаких реаптейков никаких моноаминов и т.д., и т.п. - нейрональная пластичность, восстановление "умерших клеток", и это - без каких-то ПЭ, свойственных АД! Патентируется новое средство на основе буспирона, не говоря о его реально высокой эффективности при неврозах и ГТР.; янтарная кислота всё больше становится заметной, и мексидол, хоть многие даже не знают о его возможностях, это как раз комплекс активного антиоксиданта с этой кислотой Иначе говоря, сейчас уже "отсинтезировали", и разбираются в ряде шокирующих фактов даже на уровне знакомых ПЛС, которые ранее считались "неэффективными" и пр.; идёт весьма активное исследование ряда сложных комплексных препаратов из различных видов этномедицины, вот только заметил, что в России эта сфера просто вызывает жалость - в Украине куда более широкий выбор, разные фирмы и даже специалисты сносные вполне). Если говорить о мощных транквилизаторах, то разумеется, в них всегда будет необходимость, но именно лучшие из всяческих ПЛС - в странах бывшего СССР терпят "фиаско", нашим же покажи палец - по локоть откусят, как говорится.

Вот что меня удивило как изобретение, так это анксиолитик "Проксибарбал", тоже, видимо, из анксиолитиков более нового поколения, ведь в основе - барбитуровый фрагмент, однако наличие особых замещений в 5-ом положении, судя по всему, приводит к радикально новому механизму действия, и эффект развивается постепенно. Вот это уже интересно реально:

Изображение





Сейчас, в наши дни, различные аффективные расстройства куда проще предотвратить, нежели потом пытаться "лечить", делая людей зависимыми если не от наркотиков, то от ПЛС. К слову о "наркотиках": на сегодня ведь многие ПАВ, где подчас куда более безопасная альтернатива и АД многим, и ПЛС с иными видами активности. А такая "группа наркотических анальгетиков" - скорее стереотип, если глобально смотреть, ведь есть на сегодня как и "привычные" на вид, но "необычные" по действию, "опиоидные ненаркотические анальгетики", или же вещи вроде природных анальгетиков, где натуральные препараты каннабиса и ряд совсем уж необычных структурно и фармакологически натуральных анальгетиков - давно заменили целому ряду больных раком, ВИЧ и иными заболеваниями, "тонны" их синтетических аналогов, не говоря об улучшении качества жизни и о профилактике онко-заболеваний посредством всевозможных БАД тех же натуральных, смены образа жизни, образа мышления, когда вообще надобность в каких-либо ПЛС или ПАВ теряет смысл Это, однако, "не для ряда товарисчей", где сегодняшнее и будущее - определяются лишь какими-то ПЛС, к которым привыкание имеется... Печально это всё, конечно, но такова природа человека, хотя можно ведь изменяться, и предпочесть нечто Чистое и Натуральное банальному и грязному, ведь очень редко нужно "всю жизнь работать на аптеку" - можно ещё и Жить)))

Изображение


П.С. Пусть и с опозданием, но хотел бы поздравить всех девушек, женщин, с тем замечательным праздником Весны и разумеется пожелать им не болеть никакими болячками! :)
  • 1

#7 kostyasm123

kostyasm123

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 377 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Украина

Отправлено 14 Май 2013 - 06:15

Есть в наличии данный препарат. Слабенький, высокая физическая зависимость ,т.к. эффект при одной и той же дозе быстро пропадет ,намного быстрее гидазепама и пр. транков. В инструкции его презентуют как препарат для "заснуть". Думаю намного лучше будет Азалептол или Азалептин 25 или 50 мг на ночь - намного дешевле


  • 0

#8 Maximilian

Maximilian

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 199 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Барнаул
  • Интересы:Много разных : )

Отправлено 01 Сентябрь 2013 - 01:50

То есть получается что заказать из Украины в Россию этот препарат не реально ?

 

Есть в наличии данный препарат. Слабенький, высокая физическая зависимость ,т.к. эффект при одной и той же дозе быстро пропадет ,намного быстрее гидазепама и пр. транков. В инструкции его презентуют как препарат для "заснуть". Думаю намного лучше будет Азалептол или Азалептин 25 или 50 мг на ночь - намного дешевле

Есть интернет-аптеки с доставкой в Россию ?


  • 0

#9 Maximilian

Maximilian

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 199 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Барнаул
  • Интересы:Много разных : )

Отправлено 01 Сентябрь 2013 - 01:55

Вот что меня удивило как изобретение, так это анксиолитик "Проксибарбал", тоже, видимо, из анксиолитиков более нового поколения, ведь в основе - барбитуровый фрагмент, однако наличие особых замещений в 5-ом положении, судя по всему, приводит к радикально новому механизму действия, и эффект развивается постепенно. Вот это уже интересно реально:

268.gif

Вот только где достать сей чудо , про него только написано и не более. В наличии то что не где нету и где его интересно применяют в какой стране ?


  • 0

#10 kostyasm123

kostyasm123

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 377 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Украина

Отправлено 19 Декабрь 2013 - 02:15

Заберу часть написанного выше, т.к. имел дело с дозировкой 0,5 мг. А вчера купил в аптеке без рецепта 20 талеток Леваны (циназепам) за демократичную цену 35 грн (4 $) дозировку 1мг ,большей дозировки в наличии не было ,зато есть в другой аптеке. Но ярешил испытать этот вариант. И по прибытию домой загаоризонталился на мягком диване и как в случае с диазепамом - одну левану 1мг под язык. В результате "отключился" на почти 2,5 и далее 3 часа почти полного спокойствия. Не скажу что она лучше диазепама или диазепам хуже по антиксиолитическому действию ,остается еще вариант с дозировкой 2 мг Леваны ,многие аптеки её продают. На официальном сайте одесского производителя говорится о взаимодействии циназепама на алкоголь ,наркотики и др. бензодиазепины (кроме оксазепама, лоразепама). Было бы интерестно опробовать 2мг с 50 иг Грандаксина (тофизопам) и Гидазепамом :))). Будут результаты отпишу


  • 0



Ответить



  



Темы с аналогичным тегами ензодиазепин, санотворное, транквилизатор




Copyright © 2022 Нейролептик.ру