Сообщений в теме: 2753

[Алекс86]

Кто нибудь в курсе примерно в каком процентном соотношении действует имипрамин на нейромедиаторные системы? 
Ну допустим 50% норадреналин, 40 % серотонин, 10 % дофамин... Это как пример. Никто не знает?

[Rush85]

Есть такая табличка. Чем ниже значение, тем сильнее влияние. Стоит ещё учесть, что имипрамин в организме метаболизируется в дезипрамин.

[Алекс86]

Правильно ли я понял что
имипрамин является агонистом дофаминовых D2
рецепторов и ряда серотониновых рецепторов?
Или наоборот блокирует их?

И ещё вопрос... я когда пил флуоксетин заметил что у меня начисто пропали эмоции... эдакая замороженность... венлафаксин тоже... но там скорее пофигизм был... вот третий день пью имипрамин-тоже замороженность какая то эмоциональная... Раш, не знаешь от чего это? Влияние серотонина?

В побочках у имипрамина пишут галлюцинации... насколько это вероятно?
С чем это связано? Влияние на 5HT2A или блокадой холинорецепторов?

От чего под имипрамином набирается вес? Каковы причины?

[Алекс86]

Насчёт эмоций уже сам нашёл... чисто случайно... 

"Однако учитывая описанные выше два противоположных мнения о действиях серотонина или лекарственных препаратов, например СИОЗС, - а именно то, что они оказывают относительно избирательное действие на отрицательный аффект либо подавляют и отрицательные, и положительные эмоции, - СИОЗС не должны быть препаратами выбора, если основной целью является лечение ангедонии и усиление положительного аффекта. Подавление и положительных, и отрицательных эмоций серотонином объясняет «уплощенность» настроения, которая наблюдается у некоторых пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина."

[Алекс86]

В побочках у имипрамина пишут галлюцинации... насколько это вероятно?
С чем это связано? Влияние на 5HT2A или блокадой холинорецепторов?
 

"Антихолинергики увеличивают потенциал имипрамина, тем самым способны вызвать галлюцинации, спутанность сознания и делирий среди пациентов."

Сам спросил - сам ответил )) Пока дождёшься проще самому найти... 

А этим объясняется седативное действие имипрамина в начале курса:

"Седативные эффекты антидепрессантов связывают также с их блокирующим действием на альфа-адренорецепторы и гистаминовые рецепторы мозга [Berendsen et al., 1979; Nowak, 1980; Taylor, 1982; Racagni et al., 1983]."

[Алекс86]

От чего под имипрамином набирается вес? Каковы причины?

" ... блокада гистаминовых рецепторов даёт седативный эффект и прибавку веса"

[Алекс86]

Правильно ли я понял что
имипрамин является агонистом дофаминовых D2
рецепторов и ряда серотониновых рецепторов?
Или наоборот блокирует их?

 

Блокирует. Антагонист.

[iqddd]

 Алекс86,

Правильно ли я понял что
имипрамин является агонистом дофаминовых D2
рецепторов и ряда серотониновых рецепторов?
Или наоборот блокирует их?

 

Блокирует. Для дофамина и DAT количественно столь слабо, что этим можно пренебречь. Серотониновые рецепторы - определённо да, блокирует.

вот третий день пью имипрамин-тоже замороженность какая то эмоциональная...

Это следствия седативного эффекта от блокады M1, H1 и a2 рецепторов. Со временем сильно ослабится, может даже вообще не будет чувствоваться.

Имипрамин - третичный амин, и, как свойственно большинству препаратов этой группы, в начале приёма обладает сильным седативным эффектом.

Метаболит имипрамина - дезипрамин - вторичный амин, и как свойственно большинству препаратов этой группы, обладает очень слабым седативным эффектом или не обладает вовсе. Со временем за счёт блокирования обратного захвата норадреналина дезипрамин раскрывает активирующие свойства.

Попадая в организм через рот, мелипрамин проходит через печень, и в мозг доставляется смесь мелипрамин+дезипрамин. В начале преобладает седативный эффект мелипрамина, потом он ослабевает и начинает "работать" дезипрамин.

Попадая в организм через вену или как-то иначе минуя печень, мелипрамин доставляется в мозг "какой есть".

 

Так что тут есть некая разбросанность выраженности активации и "стимуляции" в зависимости от переносимости седативного эффекта. Кого-то неплохо активирует и растормаживает, а у кого-то этот эффект отсутствует или даже наблюдается обратный.

В побочках у имипрамина пишут галлюцинации... насколько это вероятно?

Редко галлюцинации могут возникнуть вследствие делирия, развившегося в результате блокады M1 рецепторов (холинолитический делирий). Обычно это свойственно лицам пожилого возраста или лицам, употребляющим другие холинолитические препараты.

От чего под имипрамином набирается вес? Каковы причины?

Стимулирование определённых зон гипоталамуса, вследствие блокирования H1 и 5-HT2C рецепторов. Это повышает тягу к пище, богатой углеводами. Чем слабее влияние на H1 и 5-HT2C, тем меньше выраженность данного эффекта. У имипрамина ещё относительно слабый эффект этой побочки. Большинство ААП и других ТЦА из группы третичных аминов вызывают более сильный "жор".

[Алекс86]

"Серотониновые рецепторы - определённо да, блокирует."

Есть предположения что бы было,
если б он эти рецепторы не блокировал?

[iqddd]

Есть предположения что бы было,
если б он эти рецепторы не блокировал?

Откуда ж я знаю! Терапевтический эффект другой бы был, наверное. В ТЕОРИИ блокада 5HT-2A даёт небольшой антипсихотический эффект, а блокада 5HT-2C ответственна за побочку с увеличением аппетита, но так же вносит вклад в антидепрессивное действие, т.к. способствует высвобождению NA и DA (немного). Так, например, считается, что антидепрессивный и "стимулирующий" эффект флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина обусловлен блокадой 5HT-2C, но на деле "стимуляция" наблюдается далеко не у всех.