Вот еще: Побочные эффекты мета-
хлорфенилпиперазина, основного
катаболического метаболита тразодона, в
последний раз были отмечены 2 года назад,
с тех пор данные исследования продолжают
подтверждаться, показывая, что у пациентов, использующих тразодон в
качестве снотворного и антидепрессанта,
генерируются клинически значимые уровни
м-ХФП, обнаруживаясь в организме 24 часа
после введения препарата, что может
вызывать потенциально серьезные вредные последствия. Документально
подтверждённый потенциальный вред и
многочисленные риски, вызванные с м-ХФП
перевешивают потенциальные выгоды от
использования тразодона, учитывая
развитие и маркетинг намного более безопасных альтернатив.
Как отделить етот mCPP от Тразодона
Цитохромный изофермент CYP3A4 трансформирует 20 % тразодона в mCPP (Rotzinger и др., 1998), период полувыведения которого продолжительнее, чем у тразодона (Caccia и др., 1981). MCPP действует как агонист в тех областях, где тразодон оказывает противоположное воздействие, т.е. в рецепторах 5HT2A и 5HT2C. Эффект воздействия такого активного метаболита на серотониновые рецепторы еще в большей степени сужает мультифункциональность тразодона (Conn и SaundersBush, 1987; Marék и др., 1992). Однако взаимодействие между этим препаратом и его активным метаболитом со временем изменяется ввиду того, что агонистическое воздействие mCCP на серотониновые рецепторы отмечается только на протяжении нескольких часов после приема таблетки, когда содержание тразодона в крови снижается. Клинически это может проявляться в возникновении специфического «похмельного» синдрома после вечернего приема тразодона. Курение приводит к снижению содержания тразодона в плазме крови, что свидетельствует об участии изофермента CYP1A2 в метаболизме