Что тут обсуждать? Облегчённая версия Аминептина, который входит в списки наркотических веществ. Не смотря на огромное количество терапевтических эффектов, наркогенный потенциал препарата более выражен, а лечение абстинентного синдрома чрезвычайно сложное и недостаточно разработанное.
]]>http://www.narcocenter.ru/page/56/]]> А вот небольшая известная статья по препарату:
Коаксил. Благословение или проклятие?
Вашему вниманию предлагается работа по препарату «Коаксил», несколько усовершенствованная, с целью акцентирования внимания читателя на протекание абстинентного синдрома при интоксикации сверхбольшими дозами препарата длительное время.
Работа научно-исследовательская, неполная, возможно не лишена ошибок, но предмет она освещает достаточно ясно и расчитана га широкий круг читателей, как осведомлённых в психофармакологии, наркологии и медицины вообще, так и на людей, которым многие медицинские, химические и т.п. термины неизвестны. Мы пытались изложить суть и глубину проблемы для обычных людей, в то же время пытаясь привлечь внимание химиков, токсикологов, психофармакологов на проблему.
Не так давно на прилавках наших аптек, аптек стран СНГ, появился удивительный антидепрессант, известный за рубежем под названиями «Stablon», «Tatinol», «Coaxil» и пр. от фирмы «Сервье», Франция, известный у нас под торговым названием «Коаксил» в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих 12,5гр. действующего вещества – тианептина([3-chloro-6-methyl-5,5-dioxo-6,11-dihydro-(c,f)-dibenzo-
(thiazepine)- 11-yl) amino]-7 heptanoic acid, sodium salt), по 30 таблеток на упаковку.
Препарат оказался весьма уникальным, поскольку, не смотря на структурную схожесть с классическими
ТЦА, не только показал противоположный механизм действия на уровне нейромедиаторных моноаминов(в отличие от селективных и неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов и, в частности, серотонина, коаксил напротив, усиливает этот обратный захват серотонина – на 21% при разовом применении, и на 72% - при курсовом лечении). Кроме этого, препарат не обладает антихолинэргическими побочными эффектами, у него практически отсутствует какое-либо негативное влияние на
ССС ина АД в частности; эффект развивается достаточно быстро на фоне, как говорилось, практически полного отсутствия выраженных побочных эффектов. Тианептин также обладает целым рядом других полезных свойств: это и ноотропная активность, обезболивающее действие, стресспротекторная активность, выраженное влияние на соматическую симптоматику и значительный гедонический эффект. Ещё одним очень важным отличием тианептина от прочих
ТЦА да и многих других классов антидепрессантов, таких как
СИОЗС, являются его фармакокинетические и фармакодинамические показатели: препарат метаболизируется достаточно быстро, и даже некоторые тяжёлые поражения печени не лимитируют стандартную дозировку, это необходимо лишь в случаях с тяжелой почечной недостаточностью, в геронтологии и при некоторых других состояниях. Для коаксила характерно выраженное анксиолитическое действие и влияние как на заторможенные, так и на ажитированные депрессии, при этом в инструкции в «показаниях к применению» указаны депрессивные состояния лёгкой, средней и тяжёлой форм депрессивных расстройств. Препарат очень приемлим для психиатрии, поскольку отсутствие множества побочных эффектов, наличие транквилизирующих свойств, широкий спектр применения и т.д. делают этот препарат практически «панацеей» от всевозможных депрессивных состояний. И действительно, коаксил оказался весьма эффективным препаратом в частности, в наркологии, особенно при лечении алкоголизма, а так же в комплексной терапии лечения постабстинентных состояний у опиоманов:
]]>http://www.consilium...cho/n3/28.shtml]]>Рекомендованная дневная доза препарата составляет три таблетки: одна принимается утром, вторая в обед, третья – вечером. При различных состояниях, глубоких депрессиях и т.п. доза наращивается как и в случае с остальными антидепрессантами, и может составлять 8 таблеток в сутки(при лечении постабстинентного состояния у героин-зависимых и подобных тяжелых случаях), и недлительно – как правило, три-пять дней. Препарат эффективен как нейропротектор, при климактерических психических расстройствах у женщин, повышает, а не понижает потенцию, в отличие от остальных классических и наиболее широко применяемых антидепрессантов. Больные препарат переносят просто превосходно в большинстве случаев: просто принимая препарат, чувствуется лишь его позитивное психотропное действие и лишь иногда наблюдаются преходящие незначительные побочные эффекты(боли в мышцах, затруднение дыхания, ощущение чужеродного тела в горле и т.п. Иногда наблюдаются и проблемы со стороны
ССС, недостаточность пульса), но всё это проходит очень быстро и в течение первых дней терапии на первый план выходит»антидепрессивное» действие препарата. «Антидепрессивное» условно, поскольку выражается оно как правило в исчезновении болей и резкого улучшения настроения. Вот, как бы, и всё, что обычным смертным, то есть пациентам, известно об этом препарате. «Основной механизм действия преимущественно связывают с усилением обратного захвата серотонина» - забавно, однако. Но почему же к этому препарату так неравнодушны наркоманы и прочая подобная публика? Почему во многих аптеках РФ и других стран СНГ коаксил продают под строгим кониролем, исходя из этого заявления:
]]>http://www.dayudm.ru...ta.php?id=18349]]> : текст сохраню на всякий случай – он важен потому, что в инструкциях к препарату написано: «не вызывает привыкания», а тем не менее в приведённой цитате он стоит в одном ряду с комплексным наркотическим препаратом «Залдиар», в составе которого имеется трамадол:
"Коаксил" теперь подлежит строгому учету в аптеках
По приказу Минздрава антидепрессант «Коаксил» теперь подлежит строгому учету в аптеках. Этот приказ вступил в силу 15 ноября.
Кроме «Коаксила», учитываться будет также препарат «Залдиар». Напомним, по закону к учетным лекарствам относятся: наркотические средства, психотропные вещества, сильнодействующие, ядовитые вещества и этиловый спирт.
«Коаксил» является очень сильным антидепрессантом и вызывает привыкание, «Залдиар» в больших дозах поражает печень и мозг.
17 ноября 2006 17:42 | 4 канал
ИА "День"
Итак, что же это за такой препарат интересный? Попробуем разобраться. Мною было написано уже однажды о том, что бывалые опиоманы прибегают к в/в инъекциям растворённых таблеток этого препарата, превышая терапевтическую дозу в 10 раз(упаковка, иногда меньше, а иногда больше), или же принимают коаксил по одной-две-три пачки в день внутрь. Я описываю очень детально эти моменты, и вскоре многим станет ясно, почему: при введении токсических доз тианептина развивается опиоподобная картина интоксикации, что подтверждается субъективными(выраженная эйфория, «розовый мир», любовь ко всем, желание разговаривать, появляется много энергии, и в то же время наступает опиоподобная сонливость, «клевание носом» и т.п., так и объективными(!) симптомами(выраженный миоз, чесотка, анальгезирующий эффект и т.п.), однако никакие тесты не дадут позитивную реакцию на опиоид! Длится это «удовольствие» около 40 минут, а те, кто вводят препарат в/в расплачиваются потом жизнями, стают инвалидами(как оказалось, тианептин в высоких дозах весьма неравнодушен к показателям крови, и из-за кровоизлияний можно и зрение утратить, и умереть. Глаза типичного злостного «коаксильщика» как правило, воспалённые, с лопнувшими капиллярами, а у тех, кто вводит препарат в/в часто наблюдаются тромбозы, всевозможные тяжёлые нарушения со стороны вен(гангрена), не говоря о смерти "на игле"). О препарате пишут как о «рединаминизирующем», то есть стимулирующее действие в нём превалирует, и это действительно так. Поэтому к тианептину как к наркотику прибегают не только опиоманы, но и любители психостимуляторов и антидепрессантов с подобным механизмом действия. «Садятся» на коаксил ОЧЕНЬ быстро – ощущения весьма интенсивны, но и краткосрочны, есть некоторая схожесть с развитием злокачественной эфедроновой зависимости, также присутствуют элементы схожести с курением оснований кокаина(«крэк»). Те, кто хоть раз ощутили «коаксиловый кайф», как и в случае любой тяжёлой наркомании, не отдают себе отчёта в происходящем и полагают, что контролируют ситуацию, в то время, как одного-двух приёмов достаточно, чтобы человек стал весьма тяжело зависимым... К коаксилу может прибегнуть самая всевозможная публика, от шировых наркоманов до беззаботных подростков, часто отдаючих предпочтение «надёжному аптечному
ПАВ», нежели ненадёжным уличным наркотикам типа таблеток «Экстэзи», которые далеки по составу от названия весьма сильно, как, впрочем, и большинство всех уличных наркотиков. Для того, чтобы сформировалась зависимость от тианептина, необходимо, разумеется, принять токсическую дозу препарата в сознательных случаях, или же постепенно самостоятельно повышать рекомендованные лечащами врачами дозировки. Год систематического употребления коаксила то ли в/в(самая опасная и страшная форма приёма, именно из-за того, что старые наркоманы использовали такой способ введения растолченных в воде/спирте с дальнейшей «очисткой», тианептин, наркологи узнали о страшных последствиях злоупотребления препаратом), то ли внутрь – это уже тяжёлая форма зависимости(перерывы, которые могут длится даже несколько дней, можно игнорировать – на общую картину они не влияют, к сожалению...). По некоторым данным, из слов самих наркоманов, злоупотребляющих самыми всевозможными наркотиками, зависимость от коаксила оставляет далеко позади героиновую, эфедроновую и даже кокаиновую наркомании как по тяжести протекания, и особенно по абстинентному синдрому.
Как протекает абстинентный синдром при коаксиловой, будем говорить, токсикомании? При развившемся заболевании(как говорилось - год каждодневного потребления даже внутрь даже одной упаковки), «ломка» гораздо страшнее героиновой, а точнее – неприятней, продолжительней и с большим уклоном на психическое состояние – наркоманы ведь полагают, что принимают нечто вроде опиоида-стимулятора, в то время, когда это атипичное соединение с очень, очень сложным механизмом действия! Ведь мало кому известно, что у тианептина есть «старший брат» - такой же атипичный
ТЦА «Аминептин» - его можно найти в списках наркотических средств, таков оказался его наркогенный потенциал! Кокаиноманы не отличали это препарат от кокаина в своё время! Но об этом позже – вернёмся к абстинентному синдрому. Проявляется он в первую очередь самыми всевозможными нарушениями психической деятельности, а ведущий симптом – сопровождаемый «гусиной кожей», мигрирующими постоянными миалгиями, – мощнейшее компульсивное влечение к «наркотику». Боли порой настолько мучительны, что в качестве «заместительной терапии» наркоманы применяют опиоиды, которые лишь не надолго облегчают страдания, если их не принимать всё время, разумеется. Депрессия, развивающаяся в рамках абстинентного состояния весьма и весьма тяжела! Лишённые тианептина зависисмые, если их не лечить, представляют угрозу как для себя, в первую очередь, так и для окружающих; на фоне депрессии мысли меняются с быстротой электричества: в один момент токсикоман просто стонет от болей, а в другой – уже готов перерезать себе вены или искалечить других, пребывая в состоянии аффекта. Тем врачам, кто сталкивается или столкнётся с подобным явлением, следует очень чётко дифферинциировать тианептиновую токсикоманию от прочих маний, однако часто, как известно, наркоманы – это полинаркоманы... Лечение депрессивных состояний в данном случае весьма осложнено тем, что широкораспространённые антидепрессанты могут не только не улучшить состояние, но и ухудшить его, прибавив дополнительные сильнейшие боли во всех частях тела! Ведь их действие (большинсива из них, скажем) противоположно влиянию тианептина на серотонин и другие процессы в целом. Это будет напоминать нечто вроде того, когда героиноману в период «ломки» ввести хорошую дозу налоксона, антагониста опиоидных рецепторов.
В литературе описано, что коаксиловая абстиненция устраняется аминазином и сибазоном. Это частичная правда, так как при лечении следует учитывать многие факторы, в частности и сопутствующие мании. Однако, снять физическую зависимость в данном случае – это просто оставить больного в депрессивном состоянии и с компульсивным влечением к интоксикации. При коаксиловой зависимости наиболее мучительны именно психологические ощущения: депрессия, неврастения, расстройства поведения, сна и пр. наряду с компульсивным влечением к интоксикации лишь «подстёгивают» больного к поиску интоксиканта. Если злоупотребление имело окологодичный срок, были перерывы, то у больного прогноз более благоприятный(на фоне общепринятых дезинтоксикационных процедур лечение вначале нейролептиками и мощными транквилизаторами, а затем правильно подобранными антидепрессантами может дать позитивный результат), но с ростом сроков зависимости тяжесть течения заболевания возрастает в геометрической прогрессии.
Судорог, как правило, не возникает – по крайней мере мне об этом неизвестно, но известно о чрезвычайно длительном и психологически тягостном состоянии, которое может вполне привести к суициду. Коаксил действительно малотоксическое соединение(относительно жизненно важных органов) даже в больших дозах, поэтому если аккуратно начать проводить терапию малыми дозами эффективных
СИОЗС(ципралекс способен значительно улучшить нарушенные когнитивные функции и улучшить настроение, но только начиная с малых доз, на фоне мощных транквилизаторов и, если необходимо, даже с применением анальгетиков. То есть можно говорить о ЗТ в данном случае! Контроль со стороны мед. персонала просто необходим при этом). Наряду со схожестью с опиоидной зависимостью, имеется своя специфика, а именно – длительная депрессия, иногда со всевозможными иными психическими расстройствами, поэтому в первую очередь необходимо, наряду с дезинтоксикацией, вести борьбу в направлении психического состояния больного, и аккуратно применять эффективные антидепрессанты на фоне, как говорилось, мощных транквилизаторов, а в некоторых случаях и нейролептиков или даже центральных анальгетиков – нальбуфин и бупренорфин перорально(сублингвально) могли бы принести пользу в условиях стационара на время острого периода, т.к. нейролептики не всегда дадут в этом случае положительный результат, если их применять изолированно. Вполне достаточно назначение анальгетиков центрального действия в первые три-пять дней, наряду с мощным бензодиазепиновым транквилизатором с постепенным очень плавным включением в схему эффективного антидепрессанта. Из наблюдений за самими наркоманами, ясно видно, что даже амитриптилин не в силах утихомирить в первые дни,
СИОЗС только усугубляют проблему, а препараты новых поколений как бы «проходят мимо», поэтому даже больной, желающий избавиться от зависимости самостоятельно, прибегает к опиоидам... Многие врачи не одобрили бы подобную тактику, но когда они столкнутся со злокачественной коаксиловой токсикоманией, то поймут вышесказанное.
Постабстинентное состояние чрезвычайно тягостно – превалируют неврастения, аффективные расстройства, но особо сильно выражена депрессия и неудержимое стремление к интоксикации. При применении адекватной терапии, часто буквально на глазах можно наблюдать образование кариеса зубов – это связано с одним из механизмов действия препарата, а механизм этот, как уже говорилось, не только чрезвычайно сложен, но и малоизучен. Поэтому для квалифицированных врачей-психиатров, наркологов, которые, возможно не знают об этом, привожу англоязычную ссылку по тианептину - оказывается, есть даже отдельный сайт, посвящённый ему -
]]>http://www.tianeptine.com/]]>Тут можно узнать немало об этом препарате.
Но посмотрим на позитивные моменты коаксила. Это действительно эффективный и безопасный препарат, а механизм его действия по большей мере, на нейромедиаторном уровне связан с допаминэргической активностью и многогранным влиянием на различные гормональные структуры и ферментные системы. Опиоподобное действие токсических доз препарата связано как с воздействием на допаминэргические структуры, так и на эндорфины. Именно последний факт объясняет ИМХО наркогенный потенциал препарата: торможение им энкефалиназы, разрущающей эндорфины, короткое, но сильное, даёт «псевдогероиновый эффект» - активизируются эндогенные лиганды опиоидных мю-рецепторов, которые по активности оставляют далеко позади и морфин, и героин, и принимая токсические дозы препарата, наркоманы дословно убивают себя изнутри, а допамин в этом помогает. И это тогда, когда мы имеем поистине удивителное психотропное средство, открывшее новые горизонты в лечении психических расстройств:
]]>http://www.consilium.../07_01/49.shtml]]>Тимоаналептическое действие коаксила позволяет говорить о том, что в связи с его появлением в широкой продаже как антидепрессанта, произвело своеобразную революцию в области психофармакологии и дало новый вектор в разработке высокоэффективных и малотоксичных антидепрессантов. Антидепрессивное действие коаксила уже трудно сравнивать с эффектами широкоизвесных антидепрессантов, он им может уступать по многим показателям, но его эффект воздействия на настроение в корне отличается от многих препаратов этого ряда: коаксил отчётливо и быстро повышает настроение, благодаря мощному воздействию как на «центры удовольствия», так и на многочисленные, как говорилось, системы организма. Это препарат я бы с трудом назвал «антидепрессант», держа в голове тот опыт, который накопился у врачей-психиатров при использовании классических антидепрессантов самых разных групп. При применении коаксила стимулируются эндорфины, и происходит это не так, как в случаях, скажем, того же амитриптилина, или широкорекламируемого, но малоэффективного и тоже, к слову наркогенного антидепрессанта «Феварин», неравнодушного ко многим опиоидным рецепторам, включая мю- и дельта-рецепторы. Мне известно, что склонные к наркомании больные, злоупотребляют не только коаксилом – здесь и И
МАО типа транилципрамина(циклического аналога амфетамина, функциональна группа у которого пространственно экранизирована, благодаря чему он и является помимо психостимулятора, обратимым И
МАО, это и опасный «Зимелидин» - зарубежный
СИОЗС, по хим. структуре близкий к синтетическим опиоидам, особенно к тиамбутенам, а по профилю действия схожий с «Феварином», это ещё с десяток препаратов, о которых многие психиатры и не слышали, по причине их отсутствия на фарм. рынке. Всем известно, что при желании можно злоупотреблять всем практически, и сейчас появляются антидепрессанты с похожим профилем действия, как у тианептина, но этот препарат трудно переоценить как лекарство: он не изнуряет двухнедельными побочными эффектами, при адекватных дозах он способен восстанавливать нейроны и проявлять свойства ноотропные, ему присущ выраженный анксиолитический эффект, что исключает применение транквилизаторов в первые дни терапии, от коаксила не случается перехода в манию в процессе лечения, а пациенты стают более раскрепощёнными и лучше поддаются психотерапии. Сейчас, когда в некоторых странах героин применяется наряду с метадоном как лекарство при ЗТ у героиноманов, а в качестве перспективного средства влечении и депрессии рассматривают каннабиноиды, трудно определить что есть коаксил – благо, или зло. Нельзя исключать его уникальные психофармакологические свойства, но и немедицинское использование также следует учитывать. Как лекарство, коаксил способен на многое при минимуме побочных эффектов и правильном применении, но он способен и убить. Как говорил классик, «то, что яд в больших дозах – лекарство в малых», и истина эта известна, а тот, кто ищет наркотики, найдёт их, даже если закрыть все аптеки мира.
П.С. Этот трактат не является рекламмой какого-либо препарата, я хотел всего лишь довести до сведения факты, имеющиеся на сегодня и цель моя тут – привлечь внимание химиков, психофармакологов, врачей различных специальностей к этому удивительному и неоднозначному препарату, о котором я писал здесь. Он, в отличие от своих «собратьев» может очень многое, он может поддержать больных раком и СПИДом, другими изнуряющими и тяжело переносящимися заболеваниями, а его повышающее настроение, действие, носит совершенно иной характер – многие пациенты успешно пьют этот препарат и никаких проблем, помимо пробудившегося вновь интереса к жизни, они не испытывают. Тот, кто переживал операции под общим наркозом, знает, что родные молятся, чтобы человек удачно «вошел» и «вышел», а активные нейропротекторы с широким профилем действия и низкой токсичностью, были бы весьма умесны при премедикации, как мне кажется. Я сторонник фитотерапии, и знаю, что та же Конопля, о которой сейчас пишет весь ИНТЕРНЕТ, поражая своими свойствами умы учёных, рассматривается как лекарство по всему миру, но внедрить многие растения не удаётся по вполне понятным причинам, а вот препараты типа коаксила как раз очень кстати в наше время. Я старался описать тианептин в меру своих сил и опыта, рассмотрев его с разных сторон, и теперь, после всего сказанного и приведённых ссылок, хотел бы пожелать врачам более лояльного, не и не безалаберного отношения к тому, что мы имеем. А наркоманам - держаться на расстоянии пушечного выстрела от этого вещества, если кто намерен "чисто ознакомиться с рекреационным использованием, не более. Просто интересно" - это закончится похуже "чистого интереса" к в/в введению качественного героина. Однако, как показывает практика, наркоман своё найдёт всегда. Такова жизнь.
Такой вот интересный антидепрессант этот коаксил
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)