Сообщений в теме: 13

[Archimonde]

Привет форумчанам.
Собираюсь попробовать Мирапекс (прамипексол) для лечения депрессии. Почитал механизм действия и кое-чего не понял. Привожу цитату из аннотации: "Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина"
А теперь определение понятия ингибитор: "общее название веществ, подавляющих или задерживающих течение физиологических и физико-химических процессов."
Вопрос следующий: как Мирапекс повышает уровень дофамина, если он подавляет, задерживает синтез и высвобождение дофамина? Извиняюсь, если вопрос покажется излишне дилетантским, я только-только встал на путь фармакологического познания.

[Чили]

Это говорит о том што *дофаминовые эффекты* замедляются и дофамин медленнее перерабатывается и таким образом действие дофамина продолжается дольше,так или примерно так,грубо говоря,ну..,все равно будут перерывы в действии,если не переборщить с дозой,когда вещество подходит и действует как подобает)
А то может получиться как в онекдоте:
Воробей залетает в хобот слона,а из ануса вылетает..
Слон:"кайф",говорит воробью:"ещё разок пожалуйста"
Воробей залетает снова..
Слон опять:"кайф",опять воробью:"ещё пожалуйста"
Воробей залетает снова,а тот хобот в анус вставляет тут же..
Слон:"вечный кайф"

[Wyacheslaw]

Мирапекс стимулирует только тОрмозные рецепторы и чтобы дофамин не делал в мозге, он будет оказывать "замедляющее" действие. Ажиатацию там снизит, успокоит, этим его влияние на депрессию и закончится. А вот возбуждающих d1-d5 рецепторов которых в мозге больше всего (см вики) он никак не задевает. 

Увы, препарат в этом плане бесполезен.

[Archimonde]

Это говорит о том што *дофаминовые эффекты* замедляются и дофамин медленнее перерабатывается и таким образом действие дофамина продолжается дольше,так или примерно так,грубо говоря

Дак более медленная переработка дофамина, насколько я понимаю, обозначена в аннотации как "Прамипексол ингибирует ... метаболизм дофамина". А почему задерживаются именно синтез -- появление вещества и высвобождение -- выброс вещества в ЦНС.

А вот возбуждающих d1-d5 рецепторов которых в мозге больше всего (см вики) он никак не задевает. 
Увы, препарат в этом плане бесполезен.

По-моему Вы что-то путаете, выдержка из Википедии: "Pramipexole acts as a partial/full agonist at the following receptors:
D2S receptor (Ki = 3.9 nM; IA = 130%)
D2L receptor (Ki = 2.2 nM; IA = 70%)
D3 receptor (Ki = 0.5 nM; IA = 70%)
D4 receptor (Ki = 5.1 nM; IA = 42%)".
Воздействует на D2,3,4 рецепторы, поэтому он не бесполезен и по отзывам некоторых форумчан в соответствующих темах, может помочь.

[The_apathy]

Дак более медленная переработка дофамина, насколько я понимаю, обозначена в аннотации как "Прамипексол ингибирует ... метаболизм дофамина". А почему задерживаются именно синтез -- появление вещества и высвобождение -- выброс вещества в ЦНС.

 

Задерживается синтез, потому что по принципу отрицательной обратной связи организм работает, когда на него воздействуют агонисты рецепторов. Высвобождение собственного нейромедиатора уменьшается, чтобы не было гиперстимуляции рецептора. Прамипексол ведь намного сильнее воздействует на рецептор дофамина, чем собственно сам эндогенный дофамин.

[Наварра]

По-моему Вы что-то путаете, выдержка из Википедии: "Pramipexole acts as a partial/full agonist at the following receptors:
D2S receptor (Ki = 3.9 nM; IA = 130%)
D2L receptor (Ki = 2.2 nM; IA = 70%)
D3 receptor (Ki = 0.5 nM; IA = 70%)
D4 receptor (Ki = 5.1 nM; IA = 42%)".
Воздействует на D2,3,4 рецепторы, поэтому он не бесполезен и по отзывам некоторых форумчан в соответствующих темах, может помочь.

Правильно сказали- D1, D5 активирующие дофаминовые рецепторы, а D3, D4- тормозные дофаминовые рецепторы. А D2 сам по себе тормозной рецептор, но в взаимодействии с D1 он активирует.

[yurij76m]

В комплексе с флуоксетином,мирапекс купирует апатию и лень

[Alexey877]

 

 

Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина

замедляет расщепление и разрушение

[Тони Дарко]

Правильно сказали- D1, D5 активирующие дофаминовые рецепторы, а D3, D4- тормозные дофаминовые рецепторы. А D2 сам по себе тормозной рецептор, но в взаимодействии с D1 он активирует.

Откуда информация?

[Wyacheslaw]

Откуда информация?

 

Тоже интересно.