Сообщений в теме: 18

[Sanny]

Хотелось бы узнать мнения специалистов об этом действительно уникальном антидепрессанте, поскольку это действительно единственный на просторах СНГ антидепрессант-SNDRI(Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНиД) (англ. SNDRI) — современная группа антидепрессантов с минимальными побочными эффектами и хорошей переносимостью. Единственным известным сегодня представителем этого класса антидепрессантов является бупропион (велбутрин, зибан). Отличительными особенностями бупропиона является малая вероятность инверсии знака фазы в манию или гипоманию и малая вероятность провокации «быстрого цикла» — меньшая, чем у СИОЗС, и гораздо меньшая, чем у ТЦА или ИМАО и других мощных антидепрессантов. В связи с этим бупропион особенно рекомендуется больным с биполярной депрессией, склонным к инверсии фазы или развитию «быстрого цикла» при лечении различными антидепрессантами. Также бупропион обладает способностью уменьшать потребность в никотине и тягу к нему, а также физические и психические проявления никотиновой абстиненции, в связи с чем под названием «Зибан» специально предложен для облегчения отвыкания от табака. Важными особенностями бупропиона являются также выраженное общее стимулирующее и психоэнергизирующее действие (настолько выраженное, что рядом специалистов он ранее классифицировался не как антидепрессант, а как психостимулятор, несмотря на отсутствие наркотических свойств), а также растормаживающее действие на либидо, сексуальную активность и качество оргазма. В связи с растормаживающим действием на либидо бупропион часто применяется как корректор сексуальных побочных эффектов ТЦА, СИОЗС или СИОЗСиН.(с) ), и не смотря на амфетаминовое происхождение, действительно не обладает уж очень ярким наркогенным потенциалом и весьма эффективен в лечении абстинентного синдрома при отмене никотина в таблетках под именем "Zyban". Также бупропион действительно повышает либидо и может использоваться как корректор при лечении СИОЗС. Вот этот последний аспект наиболее интересен: если есть у кого-то опыт применения велбутрина как корректора сексуальных дисфункций при лечении классическими антидепрессантами и особенно СИОЗС - пожалуйста, отпишите. Отдельно буду весьма признателен тем, кто поделится опытом сочетаемости и особенностях фарм.взаимодействия бупропиона с АД-СИОЗС, а также опытом изолированного применения вельбутрина как АД(самый опасный побочный эффект вельбутрина - это развитие судорог, как известно, но скорректировав дозировку, добавив БД в схему и т.п., я полагаю этого можно избежать).

[Atropos]

В связи с дороговизной и малой доступностью бупропион мало распространен в РФ, хотя препарат так же стар как эфедрон .( Шульгин вдохновившись видимо именно бупропионом синтезировал оксо-МДМА (метилон) и оксо-МБДБ - и запатентовал их как антидепрессанты.) Кроме того мало клиничесикх рекомендаций по лечению им. Один из немногих препаратов, не вызывающих сексуальной дисфункции (подобную активность, в том числе и растормаживающую имеют тразодон, миртазапин, аминептин и тианептин в некоторой степени) - а это все благодаря дофамину (правда до сексуально растормаживающего эффекат метамфетамина им далеко . Интерсно не склонен ли бупропион провоцировать психотиическую симптоматику? Насколько его энергезирующее действие отличается скажем от аурорикса(моклобемида), еще одного вследствии дороговизны мало доступного препарата.
Сейчас продвигают аналог бупропиона -Радафаксин, одобренный в том числе для лечения фибромигалии, синдрома беспокойных ног и нейропатической боли.
Я думаю, что скоро психофармакотерпия станет легальной формой драг-юзерства, необязательно с целью достижения эйфории, а именно с целью купирования непрятных ощущений, именно с целью бегства от реальности в мир безмятежности с использованием антидепрессантов, а препараты стают все более коварными. Объем потребеления АД стремительно растет в мире. Показания к их применнию также расширяются- всякие там ПМС, ПТСР, ОКР, гиперактивность с дефицитом внимания... Я видел как в аптеке медпредставители распространяли рекламные брошуры флюоксетина пациентам, специально для них и написаннные, акцентируя внимание на анорексигенном эффетке препарата. Потребление АД будет легальной формой токсикомании, как и курение сигарет, их ведь тоже курят не с целью получения эйфории, а бросить затруднительно. Да поможет вам в этом Зибан.

[Sanny]

В РФ бупропион распространён как "Zyban", насколько я знаю, "таблетка счастья от курения" У нас препарат не скажу что сильно уж дорог и выпускается именно как "Вельбутрин". Не смотря на схожесть с метилоном и бутилоном(весьма, как я увидел, доступные "антидепрессанты" через инет, как и многое другое), он всё же является интересным препаратом - есть опыт лечения им никотиновой зависимости, этим у нас пользуются часто. Не было отмечено ни привыкания, ни побочных эффектов, ни синдрома отмены после месячного курса каждодневного приёма; напротив, в одном случае пациент сам прекратил приём препарата, испугавшись привыкания Есть ещё с десяток примеров применения бупропиона как средства против никотинизма - все случаи успешны, и нигде не было злоупотребления. Возможно, это связано с тем, что препарат принимался один раз в день, однако он выписывался для амбулаторного лечения - то есть, пациент располагал 300 таблетками, и никаких неприятных для врача и пациента побочных эффектов не было выявлено: все проходили курс замечательно и бросали курить, не набирая веса, лишь около 1% пациентов отказались от приёма препарата - в одних случаях это были неприятные ощущения, в других препарат был малоэффективен. Случаев выраженной эйфории или психостимуляции также не было отмечено. Весьма интересный препарат. Моклобемидом слышал чтоб злоупотребляли, но бупропионом... Возможно, недостаточно данных. Помнится, однажды препарат не отпускали, видимо, по той причине, что кто-то узрел схожесть с амфетамином и испугался Сейчас всё нормально, но препарат как антидепрессант применяется редко, но лично я не слышал, чтобы им злоупотребляли. А по поводу показаний - так этот препарат не вызывает перехода в гипоманию, как в случае со многими иными АД. Тианептин - это действительно страшное бедствие, и либидо там растормаживается даже у ветеранов "рефлексотерапии"... Печальный случай - и смертей много, и вообще... К счастью у нас не знают о сибутрамине - это действительно фармакологически аналог МДМА, но и стоимость соответствуящая.

Флуоксетин пользуется популярностью у женщин, но также редко. Имеет хождение среди студентов, но случаи также единичны. Ситуация поменялась ещё и в связи с появлением на рынке фенотропила как от РФ, так и от Латвии. Вообще же, полезные сведения, Атропос, благодарю. Я с Украины и у нас совершенно иная картина с ЛС, чем в РФ - например, анальгетик оксадол, именуемый у нас "Нефопам" - на рынке отсутствует, а вот трамадол приобрести можно(по красному рецепту, разумеется, хоть и чёрный рынок есть); буторфанолом не было случаев злоупотребления вовсе; из анксиолитиков нет востребованого "Атаракса", к примеру, зато есть малоэффективный этифоксин и т.д.

[Atropos]

В РФ легального бупропиона нет. Велльбутрин замедленного высвобождения по 150мг есть на Украине. А по каким показаниям он одобрен? Мне кажется, что собственно антидепрессивное дейсвие у него невелико, скорее антиастеническое. Трет-бутильная группа делает свое дело, из-за нее бупропион не вызывает высвобождения дофамина, а только блокирует обратный захват, поэтому эйфоргигенный потенциал крайне незначителен.
Про сибутрамин должны знать - это же "Меридиа ", она есть на Украине, средство для похудения, блокатор захвата НА и 5-HT , первоначально синтезированный как АД Но мне неизвестны случаи злоупотребления, хотя некоторой психостимулирующий эффект при высоких дозах может присутсовать.
Почему же нет атаракса, древний и безопасный транк и антигистамин метаболитом которого является цетиризин. Про этифоксин первый раз слышу.

[Sanny]

Атаракс - вообще непонятно, почему нет. Вельбутрином у нас в основном никотиновую зависимость лечат - как антидепрессант в единичных случаях применяется, в наркологии в основном.

Стрезам, или этифоксин - ноу-хау, работает как мусцимол вмухоморе Связывается с ГАМКА-рецептором, но не связывается ни с бензодиазепиновыми "точками", ни с барбитуратными - введение флумазенила никак не отображается при передозировке; и Вот как его расписали красиво: ]]>http://www.compendiu...m.ua/info/97178]]> - популярен во Франции и в Европпе вообще.

[Atropos]

Про этифоксин нашел, что он аллостерически модулирует активность ГАМК-А рецепторов, связываясь с их бета-субъеденицей, усиливает вызванный ГАМК ток хлора через хлоный ионофор. Т.е он не является агонистом или антагонистом. Считается, что такие модуляторы действуют наиболее "физиологично " и не вызывают толерантности к эффекту. Кроме того сообщается, что этифоксин активирует периферические БД-рецепторы и повышает уровень нейростероидов в мозге, которые обладают анксиолитическим эффектом.
Теоретически терапевтический эффект должен развиваться медленно около 10 дней.
Российский транквилизатор Афобазол, вероятно имеет сходный механизм действия и элементы стуктурного сходства.

[Sanny]

Бруфарма - фирма-производитель, сайт которой отчего-то закрыт, иллюстрации прилагала к этому стрезаму, то он связывается с ГАМКа, то не связывается(на французских сайтах-форумах связывался с рецептором и демонстрировали сходство с мусцимолом в механизме действия) - интересно это всё, но анксиолитик с этого этифоксина - никакой А/Д понижает сильно, депрессию развить может, непредсказуемо действует и т.д. Не нравится он мне. Афобазол получше будет, не говоря о мексидоле - при курсовом лечении отличнейший анксиолитик.

[Sanny]

В РФ легального бупропиона нет. Велльбутрин замедленного высвобождения по 150мг есть на Украине. А по каким показаниям он одобрен? Мне кажется, что собственно антидепрессивное дейсвие у него невелико, скорее антиастеническое. Трет-бутильная группа делает свое дело, из-за нее бупропион не вызывает высвобождения дофамина, а только блокирует обратный захват, поэтому эйфоргигенный потенциал крайне незначителен.
Про сибутрамин должны знать - это же "Меридиа ", она есть на Украине, средство для похудения, блокатор захвата НА и 5-HT , первоначально синтезированный как АД Но мне неизвестны случаи злоупотребления, хотя некоторой психостимулирующий эффект при высоких дозах может присутсовать.
Почему же нет атаракса, древний и безопасный транк и антигистамин метаболитом которого является цетиризин. Про этифоксин первый раз слышу.

Вельбутрина легального нет в РФ, а бупропион ещё как легален( ]]>http://www.nosmoking.ru/links.htm]]> ), мяко говоря, хотя, судя по закрытию сайта Zyban.ru, всё же ситуация не совсем ясна. Теперь и я могу сказать про этот препарат немного - буквально допросил трёх психиатров-наркологов, имеющих опыт работы с велбутрином, чем доставил им много приятного Дело, видимо, в том, что таблетки бупропиона под именем "Zyban" являются немного м.. наркогенными, что следует из слов самих употребляющих(хотя заявления в ИНТЕРНЕТ считаю не совсем обоснованными), но многочисленные побочные эффекты, низкая психостимулирующая активность и некоторые другие аспекты не делают чести бупропиону, как метилону, бутилону и т.п.

Велбутрин - весьма интересный препаратик, надо сказать: я много препаратов знаю, инструкции и писанные и не писанные знаю, но вот в инструкции к украинскому велбутрину в показаниях сказано так: депрессивные состояния Ни о маниях, ни о либидо, ни об "фенэтилпроизводности" ничего не сказано, даже не сказано ни слова о курении! Зато весь листок-вкладыш вдоль и в поперек исперещен страшилками с уклоном на судороги и серьёзные аллергические реакции; упомянуты многие побочные эффекты и частенько читающего "отправляют посоветоваться с врачем" и в таком духе. Ну, Вы поняли - человеку с навязчивыми страхами и т.п., по прочтении этой инструкции не то, что не захочется принимать, но придётся колоть БД Не думаю, что и наркоманов именно велбутрин заинтересует, как, впрочем, и бупропион. Как Вы поняли из моих постов, Атропос, я как раз от наркологии недалеко - опыт, слава Богу, имеется. Могу заверить, что все пациенты, о которых я знал ранее и которые лечились велбутрином от табакозависимости, прошли месячный курс без каких-либо видимых проблем, и ПРОБЛЕМ: сакральный смысл велбутрина в замедленном высвобождении, и низком наркогенном потенциалом(теперь я узнал о велбутрине из наркологии, то есть речь идёт о товарищах, которые злоупотребляли всяким-разным, будем говорить, ибо выделить какую-то одну манию сейчас фактически нереально, понимаете сами... и опытный нарколог доходчиво и продемонстрировал и пояснил суть этого препарата). Так по отзывам людей употребляющих всякое(!) и которые не знали, что им дают велбутрин( таблетки велбутрина у нас без названия - цифры да пара букв, и вообще как правило наркоманам на лечении не говорят, что им вводят - они догадываются сами с точностью до 80%!), не выявили каких-либо признаков "приподнятого настроения" и в таком духе: действие начинается чрезвычайно мягко, и при назначении утром, эффект развивается постепенно, и достигает "пика" к концу дня, и более того - велбутрин иногда можно назначать на ночь(!) как выяснилось - но в комплексе, разумеется, с иными ПЛС. Применяется велбутрин в психиатрии по крайней мере по моим наблюдениям и опросам знакомых врачей, крайне редко - в основном как корректор СД после курса СИОЗС, а основное применение - лечение табакозависимости, и тут надо отметить высокую эффективность препарата, т.к. есть случаи, когда при назначении стандартных 150мг велбутрина замедленного высвобождения, курильщики, которые выкуривали 1,5-2 пачки сигарет в день, вдвое сокращали количество табака уже на второй-третий день терапии. Таким образом, бупропион весьма эффективен при этой зависимости, что доказано и в РФ, и на Украине. Как АД велбутрин имеет ТОННУ побочных эффектов, не смотря на то, что не в одном месте говорится, что это препарат "ух и ах!" - да, в начале лечения никаких ПЭ нет, они развиваются к пятому-седьмому дню, и выражаются в ажитации, психических нарушениях, о которых Вы, Атропос, хотели узнать - есть, не ошиблись и при этом требуется дополнительное назначение БД и других депрессантов, так как инсомния весьма выражена. Трет-бутильная группа также объясняет отсутствие выраженного наркогенного потенциала - не ошиблись Вы и тут Отвращение к пище вплоть до злостной анорексии, неприятные ощущения в ЖКТ и в ряде случаев значительные аллергические реакции и т.п. - требуют отмены препарата. Велбутрин достаточно хорошо работает как корректор СД, но уже после курса СИОЗС, хотя иногда велбутрин назначают вместе с СИОЗС, и эта комбинация эффективна, но часто опять-таки гиперстимуляция или аллергические реакции лимитируют дальнейшую терапию.

А вот девушки, применяющие эфедрин- и сибутрамин-содержащие препараты для похудения, часто злоупотребляют именно сибутрамином и эфедрином... Радует то, что "Меридиа" - достаточно дорогое ЛС, и случаев таких немного, но они есть... А о случаях злоупотребления велбутрином я нигде так и не узнал. Так что ещё раз повторю, что в прогнозах Вы не ошиблись: как АД малоэффективен и небезопасен; как эфориант - уступает, видимо многим обычным АД, и назначение бупропиона - лечение табакозависимости, коррекция СД, и чисто как препарат действительно, наверное, больше противоастеническое средство, чем АД.

[Sanny]

Как-то прошла мимо внимания информация о велбутрине в википедии :? Вот ссылка: ]]>http://en.wikipedia.org/wiki/Bupropion]]> - достаточно расписано всё, и ссылки к тому же имеются. Судя по описаниям, довольно неслабый АД, и как и предполагалось - перспективен в сочетании с СИОЗС, и даёт эффект лучший, нежели сочетание с буспироном - это можно понять Осталось всего лишь проверить на больных

[Sanny]

Про этифоксин нашел, что он аллостерически модулирует активность ГАМК-А рецепторов, связываясь с их бета-субъеденицей, усиливает вызванный ГАМК ток хлора через хлоный ионофор. Т.е он не является агонистом или антагонистом. Считается, что такие модуляторы действуют наиболее "физиологично " и не вызывают толерантности к эффекту. Кроме того сообщается, что этифоксин активирует периферические БД-рецепторы и повышает уровень нейростероидов в мозге, которые обладают анксиолитическим эффектом.
Теоретически терапевтический эффект должен развиваться медленно около 10 дней.
Российский транквилизатор Афобазол, вероятно имеет сходный механизм действия и элементы стуктурного сходства.

Сегодня долго смотрел на строение этифоксина: ]]>http://en.wikipedia.org/wiki/Etifoxine]]> - всё не мог понять, чего так знакомо это всё :? Нет, определённо интересный препарат - везде только и видно, что теории о механизмах действия(много есть на франц. сайтах - моя не понимать) - имеется в виду полный механизм действия - есть и о гормонах много, но толком неясно - сводится к модуляции ГАМКА-рецепторов, но встречал всякое. Разница между афобазолом и стрезамом на практике в плане действия разительная: афобазол переносится очень легко, и кстати многие им довольны - при напряжённой работе, как оказалось, многие применяют(нечто вроде БАД), а вот больным идёт очень слабо, в то время как этифоксин довольно неслабый препаратик, но пока что только со слов - в основном амбулаторно идёт в купе с адаптогенами, витаминами и пр. Есть ПЭ со стороны ЖКТ и а/д в первые дни довольно сильные, но там и народ чувствительный, после "всего", как говорится, так что о "чистоте" эффекта говорить не приходится, а хотелось бы в чистом виде действие увидеть - вначале описывают и сильный эффект(седация, как я понял) и ПЭ, а потом, по мере адаптации, эффект "теряется", то есть есть некая нестабильность в действии, связанная с адаптацией к препарату. То есть можно сказать, что среди "атипичных анксиолитиков" афобазол является "малым, дневным транквилизатором с активирующим эффектом", а "этифоксин является большим транквилизатором с седативной составляющей" - интересно, а ведь всё же нужна будет когда-то новая классификация "новых избирательных анксиолитиков"... :? Особо интересно как этифоксин с АД дружит - есть упоминания о комбинациях с ципралексом, но тоже больше как вопрос... В описаниях разных имеются сведения о хорошей сочетаемости с другими ЛС, включая ПАВ, но в инструкциях рекомендуется не комбинировать.