Хлордиазепоксид (Элениум)

Как известно, хлордиазэпоксид - это первый представитель БД, который был получен совершенно случайно, как и многие АД и нейролептики. В данном случае учёные исследовали известные в те времена представители системы 3,1,4-бензоксадиазепина, и проводили модификации, вводя углеродные цепочки с основными функциями. По тогдашним данным, производные 3,1,4-бензоксадиазепина образовывались при дегидратации посредством хлорида водорода оксимов 2-ациламинобензофенонов. Однако, дальнейшие изучения хим. манипуляций и физические исследования показали, что действительными продуктами дегидратации являются производные хиназолин-3-оксида. Дальнейшие исследования этих N-оксидов продолжили, поставив, в частности, цель аминирования 2-хлорметил-4-арилхиназолин-3-оксида. Тогда существовала гипотеза, согласно которой гетероциклические соединения с вторичными или третичными аминогруппами должны были проявить свойства психотропные. Таким образом, химики фирмы "Хоффман-Ля Рош" во главе с Л.Штейнбергом "перехватили" инициативу в свои руки, но долгие годы не могли прийти к каким-либо явным позитивным результатам; триумф пришел случайно, когда проводили аминирование хлорметильного производного хиназолина. Судьба во второй раз вмешалась в этот клас соединений: оказалось, что нуклеофильное замещение атома хлора, на которое расчитывали химики фирмы не имело иместа, а произошла перегруппировка с образованием широко известной ныне и химикам, и врачам, производного [1.4]-бензодиазепина. Хлордиазэпоксидом было названо соединение, полученное в результате действия метиламина на 2-хлорметилхиназолин-3-оксид. Оно показало неведомое в те времена особое выраженное анксиолитическое действие, чем не преминули воспользоваться сотрудники фирмы, и всем, полагаю, известен такой легендарный препарат, как "Либриум" от фирмы "Хоффман-Ля Рош"

Дальнейшие активные исследования в области производных [1,4]-бензодиазепинов, которые активно велись на протяжении тридцати лет, подарили медицине не только десятки высокоактивных транквилизаторов, гипнотиков, мало влияющих на структуру сна(которые пришли на смену небезопасным и меняющим структуру сна, барбитуратам), миорелаксантов, но дали возможность в 1977г. двумя независимым группам исследователей открыть в головном мозге участки постсинаптических ГАМК-ергических структур с высоким сродством к бензодиазепинам - так были открыты открыты "бензодиазепиновые рецепторы", и было объяснено действие флумазенила - антагониста этих рецепторов, который применяется при острых отравлениях БД. Следует подчеркнуть, что БД, в сравнении с теми же барбитуратами - достаточно безопасные соединения - покончить с жизнью при их помощи практически нереально: тяжёлая интоксикация классическими транквилизаторами-БД сопровождается потерей сознания и глубоким сном в большинстве случаев, в более тяжёлых - комой, но прогноз отравления чисто БД в целом благоприятен) - в отличие от барбитуратов, БД не оказывают депрессивного влияния на дыхательный центр, и не приводят к смерти, в то время когда для суицида нужно совсем немного барбитурата... Однако, как выяснилось позже, к БД быстро формируется толерантность, а затем - зависимость, иногда такой зависимости достаточно, чтобы приобрести необратимые изменения в эмоциональной сфере... А комбинации БД с опиоидами стали особо популярны, и это уже далеко небезопасные комбинации - в смеси с иными депрессантами ЦНС БД убивают очень легко. Зависимость от БД трудно поддаётся лечению - часто приходится использовать барбитураты; сама наркомания в связи с особыми моментами в действии БД(амнезия и падение при в/в введении, полная утрата бдительности и, как следствие - несчастные случаи...) лечится не очень легко и не всегда успешно. Так БД исчезли с прилавок аптек и доступны теперь только в отдельных заведениях по розовым рецептам, многие из них, как мы видим, труднодоступны даже для психиатров и наркологов, многих нет вообще и т.д. Вся надежда на новое поколение трёх- и тетрациклических БД, оказывающих неординарное действие, на селективные анксиолитики и т.д., но специалистам известно, что классических БД в медицине не заменить...

Вот немного позволил себе углубиться в историю БД, поскольку элениум - это первый представитель группы и возник "по воле судьбы", случайно почти, как говорилось

Что же касается непосредственно элениума в клинике, то это скорее антиквариат ИМХО, кроме того, это достаточно слабый анксиолитик(отчасти, благодаря структуре - это эпоксид, как говорилось, и он в корне отличается этим от всех остальных БД), и ему, если не ошибаюсь, присущи некоторые холинолитические эффекты(незначительные). У нас этот препарат не применяется уже около 6-8 лет благодаря наличию более сильных БД. Из своего опыта помню, что для многих элениум был "плацебо" :lol:

Однако, действительно, препарат не сильно активен в сравнении с тем же сибазоном. Но были люди, которым он шёл, но применялся он больше при лёгких неврозах как монотерапия.

скажите, пожалуйста, в детской дозе, но на протяжение 15 лет или более вместе с сонапаксом, могло употребление привести к паркинсону? У моего отца спазм сосудов головного мозга, поражение цнс и ему врачи еще с молодости приписали пить это,чтобы он мог засыпать и не было "раздражения" цнс-не знаю,что это такое,по-другому, не может объяснить ощущения он. Говорит, что это не боль и не колики,а,именно,раздражение. Около полу года у отца тремор челюсти, рук, он с каждым днем хуже ходит (почти не ходит даже по комнате), все это появилось с резким ухудшением самочувствия в голове, он просыпается,у него - "раздражение",не может ничего делать, поэтому,ложится снова спать, а потом ночью не может до утра уснуть. Взгляд тежелый, болезненный. Подскажите, пожалуйста. Благодарю. С уважением, Мария (если кто знает хорошего специалиста, а не самозванца, поделитесь контактами , очень прошу Вас)