Сообщений в теме: 2

[Sanny]

Есть немало интересных АД, которые находятся либо в какой-то фазе исследований, либо применяются за рубежем. Зная осведомлённость Атропоса в этом деле, и с просьбой к другим, предлагаю предварительно разузнать, насколько это возможно, об этих АД - кто знает, возможно многие из них появятся на фарм.рынке РФ и других стран СНГ, и с учётом печального опыта коаксила, хотелось бы узнать хотя бы приблизительно механизм действия того, или иного АД, хотя бы исходя из соображений "структура - фарм. активность", если не удасться разузнать конкретные механизмы действия всевозможных АД. Создаю эту отдельную тему, чтобы не оффтопить в иных топиках, и если будут какие-то сведения, то предлагаю сюда отписывать то, что удалось узнать.

Ну и ваш покорный слуга может накинуть немножко интересных АД Если это будет интересно, то тема будет жить, а ежели идея не подходит - рубите под корень. Но мне кажется, что это интересно - не знаю, судите сами: препараты появляются, а предварительные знания не помешали бы ИМХО.

Вот, для интриги(не для Атропоса явно ) скажу, что окисленный никотин - это АД, который называется "котинин". Получается путём самоокисления никотина кислородом воздуха, но в лабораторных условиях получают действием перекиси водорода на никотин. Очень интересно, какой же механизм действия у этого котинина - достоверно не ИМАО, насколько я знаю, но это такое, сомневаюсь, что котинин мы увидим на прилавках аптек, а вот другие представители - очень даже вероятно. Интесные препараты-производные индола - азепиндол, иприндол, циклазиндол; амедалин, даледанин. Весьма интересное строение имеет АД азалоксан, не менее интересны его механизмы действия(?).
Весьма интересен тетрациклический, особняком стоящий от всех иных АД, лорталамин, в котором присутствует и пиперидиновый цикл с метильной группой у атома азота, и фенил, замещённый хлором, как у многих БД, и много всего другого; не менее интересную структуру имеет АД дазадрол. Перспективным считается простенький АД модалин - производное пиразина. Интересные АД клодазон, пирандамин, тандамин, а также фезоламин - судя по всему, ИМАО.

[Atropos]

Интересно, не думал, что котинин используется в качестве антидепрессанта. Однако, дейсвительно он показал эффективность при лечении ряда психических заболеваний (патент США 5776956), включая депрессию и способность ослаблять никотиновую абстиненцию. Четкого механизма я не нашел, однако думаю, что это связано с взаимодейсвием с определенными подтипами н-ХР, т.е аналогично лек препарату - сульбутиамину (Энерион), имеющему сходный профиль дейсвия.
У котинина описвают также ноотропную вактивность, что может быть связано как с холинэргической стимуляцией, так и с инымси механизмами, учитывая структурное сходство с классом рацетамов.
Sanny, для Вас нашел интересный ресурс - ]]>http://www.psychotropics.dk/]]>

[Atropos]

Иприндол, несмотря на формальное сходство с ТЦА имеет интерсный механизм действия, т.е. не влияте на обратный захват НА и 5-НТ - ]]>http://www.psychotro...p;Catalogtype=A]]>

[Sanny]

Да, Атропос, огромнейшее Вам спасибо за ссылки - много интересного, и о них я ранее не знал Будет теперь что почитать и посмотреть!

Я перечислял наиболее интригующие для меня АД, т.к. с механизмом действия там действительно сложновато разобраться, а вот интересный АД вилоксазин - немного модифицированная структура типичного бета-адреноблокатора, и уже АД! интересное строение имеет АД алапроклат, напамезол, напактидин, фенметозол и особенно нитрафудан. Иприндол относят к атипичным индольных АД, поскольку не тормозит МАО и проявляет слабое влияние на кругооборот моноаминов; По психофарм. профилю он немного схож с имипрамином, а применяется при эндогенных невротических и реактивных депрессиях с явлениями заторможенности. Считается, что этот АД уступает имипрамину и эффективен больше при умеренных депрессиях. Только вот где он применяется-то? :? У нас появится, видимо, нескоро...

[Atropos]

Фензоламин тоже интерсной структурой оказался. Ингибирует реаптейк НА и слабее ДА и 5-НТ. Лишен антихолинергических и кардиотоксических эффектов. По исследованиях на животных столь же эффективен как имипрамин. Не ингибирует МАО. В статье также говрится, что даже при превышении дозы в 16 раз он не увеличивает локомоторную активность, значит по идее имеет низкий аддиктивный уровень. данные из " The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics" за 1987, однако в серийное производство препарат не пошел, интерсно почему?

[Sanny]

А вот такой вопрос - а как обстоят в России дела с небезызвестными "Симбалтой" (дулоксетин) и "Эдронаксом" (ребоксетин)? В справочниках они есть по крайней мере, а как в клинике?

[Sanny]

Мдя... Посмотрел в инете, какие есть ВООБЩЕ интересные АД, не говоря об транквилизаторах...

Один панадиплон чего стоит: ]]>http://upload.wikime.../Panadiplon.svg]]> - красивый такой анксиолитик, ничего не скажешь...

[Enotta]

Уважаемые врачи, а что вы думаете о юмексе (селегелине)? Он вроде не АД, но применяется и при лечении депрессий...

[Гилев]

Уважаемые врачи, а что вы думаете о юмексе (селегелине)? Он вроде не АД, но применяется и при лечении депрессий...

Не думаю, что его стоит применять для лечения депрессий.