Какие селективные анксиолитики существуют на сегодняшнем фармацевтическом рынке? Русскоязычный сегмент Google выдает только Афобазол(принимал я его, считаю, что это пустышка). Неужели нет других? Заинтересовался этой темой, потому как бензодиазепины отталкивают побочными эффектами и формирующейся зависимостью. Хотелось бы узнать что-нибудь у специалистов.

Селективные анксиолитики
Автор темы Agent Orange, Ноя 27 2010 01:24
Сообщений в теме: 2
#1
Отправлено 27 Ноябрь 2010 - 01:24
#2
Отправлено 27 Ноябрь 2010 - 12:17
СЕЛАНК (капли назальные). Тут есть темка про него, поищите. Насколько это не пустышка, я не знаю. Есть желание прикупить и попробовать, хотя стоит он не дешево (450 р.). Если приобрету и попробую, то обязательно сообщу о своих впечатлениях.
Тема про Селанк
Тема про Селанк
#3
Отправлено 28 Ноябрь 2010 - 02:52
СЕЛАНК (капли назальные). Тут есть темка про него, поищите. Насколько это не пустышка, я не знаю. Есть желание прикупить и попробовать, хотя стоит он не дешево (450 р.). Если приобрету и попробую, то обязательно сообщу о своих впечатлениях.
Ошибочно считать, что афобазол - это плацебо. Афобазол - это действительно селективный анксиолитик небензодиазепиновой группы, обладающий избирательной анксиолитической активностью и имеет мало побочных эффектов. И вот тут я бы остановился подробно. Существуют ПЛС, которые обладают достаточно выраженной активностью, но многими воспринимаются как плацебо, либо как препараты с низким уровнем активности. Отсутствие привычных побочных эффектов, избирательность - это и есть та причина основная, почему об этих препаратах думают именно так. Афобазол и Мексидол - это наиболее популярные примеры высокоактивных препаратов с умеренной силой действия и практически неощутимыми ПЭ. Приблизительно то же можно сказать и об уникальном АД тианептине, который обладает весьма выраженным тимоаналептическим и анксиолитическим эффектом, но имеет малое число ПЭ. Особенно - в терапевтических дозах, которые могут быть менее 12,5мг/сутки. Агомелатин - также является АД с выраженным АД-эффектом у определённой группы больных, но из-за слабых ПЭ, тоже считается плацебо многими, хотя это препарат по активности и общему профилю весьма похож на пароксетин, но в отличие от последнего, не вызывает множества ПЭ, и самое главное, не вызывает такого мощного синдрома отмены, даже если лечение агомелатином оборвать на 50мг/сутки на третьей неделе от начала наступления первых признаков тимоаналептического эффекта.
Больные, да и врачи многие, привыкли к действию наиболее популярных АД и иных ПЛС, поэтому отсутствие диареи, бессоницы, падения либидо и т.п. - часто настораживают, а если в эффекте АД нет классических ПЭ, то такой препарат обычно без оговорок принимают за плацебо, хотя это не так.
Если нужен хороший, действенный транквилизатор, сравнимый по активности с самыми мощными БДТ, но обладающий селективным действием и не имеющий побочек классических транквилизаторов, то первенство остаётся за этифоксином, который выпускается под торговым названием "Стрезам": в дозировке от 150мг до 200мг/сутки, этот препарат оказывает выраженное анксиолитическое действие, обладает некоторым обезболивающим действием, выраженным миорелаксантным и рядом иных, не оказывая негативного влияния как это делают БДТ. На сегодня, этифоксин - это препарат выбора при лечении тревожных расстройств и пользуется часто популярностью большей, нежели представители бензодиазепина.
Этифоксину свойственны лишь самые незначительные ПЭ в начале действия: седативный эффект, легкие расстройства со стороны ЖКТ, иногда - некоторый гипотензивный эффект, который вскоре проходит, как и другие ПЭ, и на первый план выходит его особое выраженное транквилизирующее действие, наряду с миорелаксантным и некоторым общетонизирующим. По этому препарату есть немало работ, в которых доказывается его анксиолитический эффект, сравнивается с эффектом БДТ, рассматриваются другие фарм. свойства. На этом форуме этот препарат обсуждался, но повторюсь, эффекты этифоксина как транквилизатора, наиболее "физиологические", и в связи с этим, для достижения раскрытия эффекта, необходимо некоторое время каждодневного приёма.
При расстройствах адаптации, этифоксин сравнивали с феназепамом, и выводы сделаны самые благоприятные в отношении этифоксина, как видите; как транквилизатор, этифоксин сравнивали с лоразепамом, одним из мощных представителей БД, и результат также в пользу этифоксина. Кроме всего прочего, стрезам эффективен при ХПБС, а в связи с практически полным отсутствием аддиктивного потенциала и с учётом его вегетостабилизирующего эффекта, он эффективен при абстинентном синдроме, особенно при отмене алкоголя, и об этом есть информация в различных источниках. Одним словом, этифоксин - это весьма перспективный небензодиазепиновый анксиолитик с выраженной активностью. И хотя этот препарат не новый, и исследуется с начала 80-ых, когда он был синтезирован во Франции в рамках программы новых антиконвульсантов, до сегодняшнего дня его фармакология изучена не до конца, хотя основные пути реализации фарм. эффектов этифоксина установлены. Химическая структура этифоксина частично похожа на структуры классических БДТ, но этифоксин в конечном счёте, не имеет ничего общего с этим классом препаратов, и его эффекты не устраняются антагонистом БД-рецепторов, флумазенилом, что нужно учитывать применяя этот препарат как самостоятельно, так и в комплексе с БДТ, действие которых он усиливает.
Другим интересным препаратом с анксиолитическими свойствами, является буспирон, особый препарат, сочетающий в себе свойства как транквилизатора, так и антидепрессанта, поскольку основные эффекты буспирона достигаются посредством модуляции серотонинергических процессов, а также в значительной степени зависят от главного метаболита препарата, 1-пиперазинпиримидинила(1-РР), который обладает адренергическими свойствами. К сожалению, истинный потенциал этого препарата остаётся нераскрытым, и имеется мало научных работ отечественных по нему, но вот англоязычные ресурсы дают немало интересной информации, как, например, ТУТ, где довольно доходчиво объяснено "двойное действие" препарата. Буспирон является необычайно интересным препаратом с фарм. точки зрения; из-за его отсроченного эффекта, неправильного приёма и пр., буспирон остаётся не самым "лучшим" анксиолитиком среди большинства, а зря. Если препарат принимать чётко, правильно, то есть, начиная с дозировки в 5мг дважды-трижды в сутки и во время еды, плавно наращивать дозировку до "рабочей", то в итоге достигается мощный анксиолитический эффект без ПЭ, характерных для БДТ; для полного раскрытия эффекта, препарат необходимо принимать около месяца, хотя уже на первой неделе часто проявляются первые эффекты. ПЭ часто наблюдаются на первых порах приёма, и ограничены дискомфортом в ЖКТ, тахикардией, некоторыми центральными эффектами, но при правильном ведении пациента и при условии чёткого следования схеме приёма, ПЭ весьма мало выражены, а основной эффект сопоставим с эффектами эталонных БДТ. При этом буспирон активен в случаях, когда тревога сопровождается "депрессивным окрасом", и хотя препарат как АД сам по себе неэффективен, он может не только усиливать действие СИОЗС, но и устраняет основной ПЭ таких АД - половую дисфункцию. Часто его комбинация с активным СИОЗС при учёте точного подбора доз и под наблюдением врача, даёт неожиданно мощный общий эффект, как выраженный антидепрессивный, так и транквилизирующий. Препарат нужно принимать во время еды, и нужно понимать, что эффект у него отсроченный. Но буспирон - как раз один из немногих действительно селективных анксиолитиков с мощным эффектом.
Афобазол - это один из новых селективных анксиолитиков с принципиально новым механизмом действия и низкой токсичностью, его эффективность показана в ряде работ, но не стоит забывать, что афобазол это больше препарат адаптогенный, с мягким действием, хотя иногда его эффективность бывает довольно высокой. Афобазол очень хорош в комплексном лечении не тяжелых аффективных расстройств и при "синдроме менеджера".
Мексидол - это сложный препарат, состоящий из основного вещества - этилметилгидроксипиридина - активного антиоксиданта и антигипоксанта, представленного в виде сукцината, то есть в виде соли с янтарной кислотой, которая биологически активная сама по себе, а в комплексе с указанным препаратом, потенцирует его эффекты. Мексидол - это препарат, работающий на клеточном уровне, и спектр его применения необычайно широк, и наличие в составе янтарной кислоты - это одна из весомых причин. Как анксиолитическое средство, мексидол превосходит по активности афобазол, однако, нужно понимать, что мексидол не задумывался как анксиолитик, это препарат с широким спектром свойств, но на первом плане это антигипоксическое действие, активное влияние на процессы, происходящие на клеточном уровне, поэтому мексидол также лучше использовать в схемах с другими препаратами, при этом можно уменьшать дозировки. Не менее важно понимать, что эффекты мексидола сильно зависят от способа введения препарата: на стационаре в/в капельное введение мексидола оказывает выраженное действие даже при опийном абстинентном синдроме, при органических повреждениях структур мозга, при целом ряде тяжелых состояний, и именно парентеральное введение мексидола даёт особый и ощутимый анксиолитический эффект, и тут есть много общего с различными способами введения пирацетама, который также намного эффективней при парентеральном введении и в достаточных дозах(от 3граммов).
Таким образом, единственный действительно мощный селективный анксиолитик - это препарат Стрезам, его эффекты близки к эффектам эталонных БДТ при отсутствии целого ряда побочек. Афобазол как монотерапия сгодится при умеренной тревоге, в качестве адаптогена, предупреждающего развитие более тяжелых патологий со стороны ЦНС.
Буспирон(Спитомин, Буспар и пр.) - это серотонинергический анксиолитик со сложным механизмом действия и отсроченным эффектом, эффективный при социофобии, ВСД, и в целом ряде иных случаев, но с этим препаратом нужно уметь работать.
Мексидол - это многогранное средство, эффективное при парентеральном введении, и особено в схемах с иными препаратами, включая анксиолитики.
Гидазепам, хоть и является производным [1,4]-бензодиазепина, является также селективным анксиолитиком, обладающим и рядом иных дополнительных эффектов. Высокий период полувыведения гидазепама уменьшает риск развития зависимости, особенно при не длительном курсе лечения. Помимо этого, гидазепам можно комбинировать с мексидолом, что приводит к усилению анксиолитического эффекта.
Мебикар(Адаптол, Транквилар и пр.) - также относится к эффективным небензодиазепиновым анксиолитикам, без свойственных БДТ, ПЭ. Это относительно доступный препарат, обладающий уникальными свойствами как для такого соединения. Фенибут, как и гидроксизин - это также эффективные анксиолитики, но позволить их себе сможет не каждый.