В то время, как многочисленные АД-СИОЗД и т.п. оказались мало пригодными для лечения депрессий и иных патологий, связанных с нарушением обмена по большей мере допамина, за рубежом существует достаточно перспективный антидепрессант, в исследованиях показавший достаточно высокую активность и рассматривается не только как АД, но и как средство для лечения Паркинсонизма. Препарат ваноксерин в корне отличается от многочисленных АД, которые нам известны, и близок к некоторым АД-
СИОЗС:
С психофармакологической точки зрения препарат интересен тем, что имеет ВИЗУАЛЬНОЕ сходство с такими ПЛС как дифенгидрамин, гидроксизин, циннаризин и с иными производными дифенилметана и сходными соединениями. Но это всего лишь ВИЗУАЛЬНОЕ сходство, и с перечисленными и не перечисленными ПЛС ваноксерин общего ничего не имеет. Это соединение работает с реаптейком допамина и занимает пролмежуточное положение между АД-СИОЗД, и противопаркинсоническим средством. Показана его эффективность при лечении абстинентного синдрома кокаиновой наркомании. Весьма перспективный препарат, который, вероятно, ещё не скоро попадёт на фарм. рынок, хотя многие фазы испытания он уже прошел.
П.С. При необходимости эту тему можно перенести в "Иные антидепрессанты", поскольку информации о препарате действительно немного.
Да, прошу перенести эту тему вообще в раздел , где обсуждаются иные препараты вообще, поскольку ещё решил дописать о некогда обсуждаемом препарате, и о некоторых необсуждаемых. Речь идёт об активном энантиомере гипнотика зопиклона - эсзопиклоне, имеющего следующее строение:
Препарат "Эсзопиклон", для тех, кто не знает, является активным изомером препарата зопиклон("Имован" и пр. синонимы), и говорилось о том, что стандартная форма выпуска Имована в таблетках по 7,5мг - это несколько обман: покупатель оплачивает всего лишь 3,75мг эсзопиклона, поскольку другой изомер полностью лишен активности. Из-за того, что формулы препаратов как бы одинаковы, но различия способны будут увидеть специалисты, я привожу соответственно структурную формулу зопиклона(рацемическая смесь) и эсзопиклона(активный изомер смеси):
Слева - зопиклон, именуемый чаще "Имован" и выпускаемый в таблетках по 7,5мг, а справа - эсзопиклон, выпускаемый за рубежом под ТМ "Люнеста" в таблетках по 3,75мг.
Когда из рацемической смеси циталопрама был выделен единственный на сегодня АД-
СИОЗС Эсциталопрам, и на фарм. рынке мы от "Лундбека" увидели уникальнейший препарат, первый истинный
СИОЗС, ОЧЕНЬ активный и потому часто недооцениваемый врачами, что приводило к ПЭ в виде ажитации и даже серотонинового синдрома в дозах 10мг-20мг. Препарат "Ципралекс" - это единственный на сегодня высокоселективный АД-ИОЗС, лишённый неизбирательности и сродства к прочим рецепторным комплексам как это есть ВО ВСЕХ ТАК НАЗЫВАЕМЫХ
СИОЗС - от прозака, САМОГО неселективного и токсичного
СИОЗС, который наряду с флувоксамином представляет две неудачные попытки создания этой группы препаратов, вплоть до всяческих наркотиков типа пароксетина и сертралина, которые влияют на массу иных рецепторов, и помимо реаптейка серотонина, тормозят реаптейк допамина и некоторых других нейротрансмиттеров. Препарат "Ципралекс" проявляет высокую эффективность, начиная с доз в 0,25мг(!!!), и начиная с дозировки в 5мг/сутки с ним следует быть ОЧЕНЬ И ОЧЕНЬ осторожным тем врачам, которые работают с этим препаратом в виду необычайно высокой селективности и активности, с вытекающими отсюда возможными ПЭ.
Возвращаясь к "Люнесте", или эсзопиклону, сейчас могу сказать, что препарат не оправдал тех надежд, которые на него возлагались, как, впрочем, и имован и ивадал по большому счёту. Но эсзопиклон оказался очень сильным и с многочисленными ПЭ препаратом, поэтому я несказанно рад, что у нас он не применяется - было бы неплохо, если бы не применялись и имованы с ивадалами - попытки создания "идеальных" снотворных, которые привели к страшным соединениям - психозы и нарушения картины сна при применении этих препаратов более, чем ужасны, но в ряде случаев имован ещё хоть как-то оправдывает себя, но при коротком курсе, в то время, когда на ивадал часто нет ответа вовсе со стороны пациентов. Это можно оспаривать, но я говорю как есть - эти препараты надо бы забыть и искать новые, что и делают наши зарубежные коллеги.
Так, существует гипнотик очень интересной структуры, с интересным механизмом действия и часто превосходящий по активности имованы-ивадалы, называется этот препарат "Габоксадол", и этот препарат открывает совершенно новые подходы к созданию гипнотиков и транквилизаторов. Известно действие барбитуратов и бензодиазепинов, которые взаимодействуют с известными подтипами
ГАМКа-рецепторного комплекса, и, открывая каналы для потоков хлора, реализуют свои депримирующие свойства. В отличие от ВСЕХ известных традиционных депрессантов, "Габоксадол" имеет инновационный механизм действия, и осуществляет эффект посредством взаимодействия ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО С ПОСТСИНАПТИЧЕСКИМ подтипом
ГАМКа-рецепторов(уникальный постсинаптический
дельта-тип), этот рецептор весьма и весьма уникален, и его роль не заканчивается реализацией седативного эффекта, и он активно изучается - Габоксадол просто показал эту единицу связывания, продемонстрировав невиданный до селе механизм снотворного действия. Вот это соединение, довольно простенькое, надо сказать:
Прошу прощения за возможные погрешности в изложении текста и возможные ошибки - просто спешу, а текс на английском, а хочется ещё кое-что посмотреть, поэтому заинтересованным рекомендую поискать информацию об этом препарате - её немало, гляжу, но всё на англ. Вкратце тут:
]]>http://www.ncbi.nlm....pubmed/16368265]]>Следующий более банальный, чтол и, гипнотик, о котором хотелось сказать - это т.н. "Индиплон", со следующей структурой:
Индиплон выпускает "Пфайзер", и информации по нему также предостаточно, вот например:
]]>http://www.ingentaco...;title=INDIPLON]]> Ну и ещё один интересный гипнотик - "Рамелтеон" с такой вот структурой(из-за того, что тех. возможности форума ВЕСЬМА ограничены, да и работает он коряво, я привожу ссылку, где можно посмотреть и плоскую формулу, и повращать пространственной, если есть возможность, ну и почитать об этом интересном гипнотике):
]]>http://www.3dchem.co...ules.asp?ID=284]]> - сайтик этот вообще примечателен, к слову
П.С. Опять же напоминаю модерам о том, что я поспешил с созданием темы ТУТ, т.к. хотел рассказать об одном лишь ваноксерине, но решил по ходу дать ещё парочку интересных соединений, которые могут некоторым приглянуться.
С уважением.
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)