препарат Ладастен замечен на конгрессе "Человек и лекарство - 2009", а также в РЛС завелись пока лишь следы, такчто вещчество грядет потихоньку!
__________________________________________________
Регистрационный номер: ЛСР-010257/08
Торговое название: Ладастен
Химическое рациональное название: N-(2-адамантил)-N-(2-n-бромфенил)амин
МНН или группировочное название: Адамантилбромфениламин
Лек. форма: таблетки
СОСТАВ
Каждая таблетка содержит: адамантилбромфенилами (адамантилфениламин) - 50мг и 100мг
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ладастен является производным адамантана, позитивно влияющим на показатели физической и умственной работоспособности. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксантные свойства, препарат
не обладает аддиктивным потенциалом. При его применении, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развивается явлений гиперстимуляции, а также последствий в виде истощения функциональных возможностей организма.
Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показотелей эмоционального напряжения , сометовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.
Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса дофамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного
экспрессией гена тирозин-гидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на
ГАМК-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливает
ГАМК-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез
ГАМК-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.
Ладастен не токсичен (LD50 у крыс превышает 10000мг/кг и более чем в 100раз превосходит эффективные дозы).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Тмах = 2-4 часа
Смах = 336,3нг/мл
Т1/2 = 11,21 часа
ПОКАЗАНИЯ
Астенические состояния различного генеза, в том числе при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний.
Неврастения
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Применяется внутрь, независимо от приема пищи. Оптимальные разовые дозы 50-100мг, суточные – 100-200мг, распределенные на 2 приема в течении дня. Препарат не следует принимать после 16 часов дня. Длительность курсового применения 2-4 недели.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания, которые не требуют отмены препарата, целесообразно снижение дозы. При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие аллергических реакций.
При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.
Ладастен уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия, не ослабляет анксиолитического эффекта бензодиазепинов.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 50мг и 100мг № 25-50
Условия хранения – 25 градусов С, 2 года
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»
__________________________________________________
Особенно интересным является пункт с влиянием на экспрессию гена тирозин-гидроксилазы. Известный факт, что длительно применение И
МАО или ИОЗНорадреналина приводит к компенсаторной редукции экспрессии тирозин-гидроксилазы. Клиническое значение повидимому толком не известно, но можно допустить, что оно приводит к снижению уровня катехоламинов, возможно определяя отчасти и терапевтическую резистентность, рецидив, или что-то еще несовсем желаемое. Теперь у нас есть хотябы возможность вопрепятствовать данному процессу.
С этих позиций представляется интересным посмотреть на эффект Ладастена в комбинации с
СИОЗСН, особенно с Икселом, как наиболее селективным ингибитором захвата норадреналина.
В отношении остальных эффектов Ладастена (влияние на выброс и захват дофамина) я настроен весьма скептично, так как он не аддиктивен, следовательно не влияет на высвобождение и обратный захват дофамина. Метилфенидат (Риталин) селективный ИОЗД, имеет аддиктивный потенциал (при том, что на высвобождение дофамина не влияет). Так что опасаться помещения препарата в список строгого учета в ближайшем будущем не стоит...