Возник серьезный вопрос по Пантогам Актив.....
Как он оказывает позитивное влияние, если он вроде как бы ГАМК б агонист(хотя в инструкции сказано, что просто взаимодействует, и не понятно, что он делает)?...... Такс, попытаюсь разобраться....
У депрессивных ГАМК-Б количество рецепторов и чувствительность повышается в некоторых частях(лобная часть, гиппокамп, 6 слой коры, спиной мозг).
Есть исследования:
1) http://www.ncbi.nlm....pubmed/22677754
"Проведено сравнительное исследование действующих веществ препаратов пантогам и пантогам актив (кальциевых солей
D®-гомопантотеновой кислоты и DL(RS)-гомопантотеновой кислоты), а также ее L(S)-изомера на рецепторы основных
нейромедиаторов мозга крыс в условиях радиолигандного анализа in vitro. Установлено, что все 3 вещества
взаимодействуют с местами связывания специфических лигандов
ГАМК-А и, в особенности,
ГАМК-В рецепторов. Кроме
того, рацемат и S-энантиомер (но не R-форма) в умеренной степени конкурировали за места связывания D2-рецептора
дофамина. Во всех случаях степени взаимодействия с рецепторами вещества располагались в следующей
последовательности: S-изомер>рацемат>R-изомер. Предположено, что обнаруженные качественные и количественные
различия вносят вклад в особенности фармакологической активности обоих препаратов."
Мне не понятно в этом исследование какого типа было воздействие, рассказывали про аффинитет что ли? Тогда все ясно.
2) http://www.ncbi.nlm..../pubmed/3191967
Показывает антагонизм в ряде испытаний фармакологического скрининга, подавляется поглощение [14С]-ГАМК (0,2 мкМ) в коре крысы. Полученные данные обсуждаются в отношении возможного влияния анионных и катионных компонентов исследуемых соединений из-за чего может быть исследование некорректным."
3) http://www.ncbi.nlm..../pubmed/2830425
Он ингибирует связывание [3H] ГАМК с ГАМК-рецепторов и [3H] баклофен и [3H] ГАМК к GABA-B рецепторам в коре головного мозга крысы. Эти данные предполагают, что Пантогам взаимодействует с обоими типами ГАМК-рецепторов в головном мозге крыс.
4) http://www.ncbi.nlm..../pubmed/2956119
Показывает, что взаимодействует с гипоталамусом и гипофизом через ГАМК(опять как не сказано), что повышает бета-эндорфин в сыворотке крови, но не в гипоталамусе и гипофезе.
5) http://www.ncbi.nlm..../pubmed/2985852
Показывает, что связывание ГАМК в течении 7 дней использования возрастает на 53% в коре крыс, в то время как в передней части мозга связывание не изменилось. Результаты предполагают, что часть терапевтической эффективности обусловлено сенсибилизацией рецепторов ГАМК в коре головного мозга, но не в в передней части мозга.
6) http://www.rmj.ru/articles_7352.htm
http://pantogam.ru/f...tfile.php?id=99
Здесь можно найти конкретные цифры
7) http://pantogam.ru/f...tfile.php?id=81
Уже более конкретно про пункт 1.
На основании исследований можно сделать вывод, что он уменьшает связывание хорошо ГАМК в лобной коре и так же хорошо связывание дофамина с D2 в стриатуме(про L изомер. Значение непонятно. Хотя пункт 6, вторая ссылка утверждает, что воздействие D-изомера/Пантогам Актив отсутствует/минимизировано) и не проявляет агонизм или антагонизм. И позитивное влияние хорошо согласуется с теорией в посте #11 этой темы. Но пункт 5 показывает, что со временем связывание ГАМК увеличивается в коре(надеюсь, что в 6 слое не увеличивается, информации на этот счет нет), но не изменяется в передней часте мозга, а это уже ставит вопросы про долгосрочную перспективу, буду выяснять значение.... Значение пункта 4 тоже.
Продолжение следует. Вроде бы разобрался) Можно не только кларитромицин и флумазенил опробовать, но и Пантогам Актив на пару дней.