правда о метадоне
#1
Отправлено 05 Июнь 2009 - 10:56
]]>http://stopnarcotics...ravdaometadone/]]>
]]>http://gazeta.aif.ru...ealth/348/05_01]]>
Думаю, хватит. Поймите, метадон во много раз сильнее, чем героин. Это тот наркотик, от которого люди умирают гораздо быстрее, чем от героина. Остановитесь. Все что надо это организовать хорошую реабилитацию, коих на сегодняшний день море. Не все из них результативные, но есть программы, которые действительно дают результат. Я сам около 10 лет употреблял наркотики и перепробовал кучу разных методов, но я освободился. Вот ссылка на реабилитационный центр в Павлодаре ]]>http://www.narconon.kz/]]> и поверьте, там не лечат пивной алкоголизм водкой, это я про замену героина метадоном, там люди обретают полную свободу от наркотиков благодаря грамотно построенной программе социальной адаптации и реабилитации. Надеюсь, эта тема вас затронет!
С Уважением Анатолий.
#2
Отправлено 06 Июнь 2009 - 12:55
Поймите, метадон во много раз сильнее, чем героин. Это тот наркотик, от которого люди умирают гораздо быстрее, чем от героина.
С Уважением Анатолий.
Метадон не сильнее героина. Высокая смертность в метадоновых программах связана во первых, что наркозависимые часто употребляют метадон вместе с другими препаратами (транквилизаторы, антигистамины) для достижение эйфории, либо употребляют завышенные дозы метадона, либо пытаются употребить его парентреально. В связи с узкой терапевтической широтой и выраженным взаимодейсвием с другими препаратами (синергизм с транквилизаторами и влияние на Р450) вызывается фатальная передозировка с остановкой дыхания. (Аналогичные смертельные случае также зарегестрированы для бупренорфина - Субутекс тм, хотя и в меньшем количеств)
Во-вторых в связи с рецидивами, наркозависимые часто внезапно прекращают лечение и снова начинают вводить опиоиды, учитывая большой период полувыведения метадона это также заканчивается фатально.
Заместительная терапия не может быть сама по себе, без противорецидивной терапии - это просто узаконенная наркомания.
PS Уважаемый Анатолий, только не подумайте что я ярый сторонник заместительной терапии, как впрочем я думаю и многие врачи на этом сайте.
NON OF THIS IS REAL
#3
Отправлено 06 Июнь 2009 - 05:22
Метадон не сильнее героина.
Рад Вас видеть, Atropos! Вот только метадон - сильнее героина
Левовращающий R-метадон по силе действия превосходит морфин в три раза(героин по анальгетической активности по сути равен морфину, но наркогенней последнего, поскольку это проопиоид, гидролизирующийся в организме до морфина, ну и немного совсем 6-МАМ есть, но это в отдельных сортах, скажем, а 6-МАМ почти в 4 раза превосходит морфин, поэтому активность героина в опытах примерно равна 1,8 единиц активности морфина, хотя на практике анальгетическая активность героина примерно соответствует активности морфина(ведь по сути это морфин), и не имеет перед морфином никаких преимуществ при разных путях введения, если верить исследованиям, на которые ссылается автор в книге Ферранте Ф. Майкл "Опиоиды". В то же время метадон занимает второе место в отношении наркогенности после героина и оксиморфона, приравниваясь в этом плане к фентанилами, и являясь более наркогенным препаратом нежели морфин и даже леворфанол, который, как известно, в 5-6 раз сильнее морфина и в отличие большинства бензоморфанов, являеется в большей мере мю-агонистом. Метадон также гораздо более кумулятивен нежели морфин при повторных введениях, и это, пожалуй, определяет его основной недостаток перед героином, который давно применяют для лечения героиномании метадоном - зависимость от метадона весьма тяжелая, и является столь сложным осложнением при ЗТ опиомании, что в Голландии и Англии героин давно признан лекарством и применяется при лечении героиномании метадоном:
]]>http://news.invictor.../issue9523.html]]> ;
]]>http://www.grani.ru/...h/m.116159.html]]> и т.д.
А по ссылке на англоязычную википедию можно видеть медицинский героин в ампулах по 5мг и по 30мг:
Красота да и только, как говорится Героиноманию теперь лечат героином, если так в целом
Когда во время второй мировой в лабораториях Хёхст под руководством Фюрера создавали метадон и его производные, то там была цель создания "сверхчеловека", и данный препарат разрабатывали таким образом, чтобы он был эффективней морфина, мог бы приниматься внутрь, и не давал бы характерного мрфиноподобного "размаза" - как известно, метадон является антагонистом NMDA-рецепторов, а структурно весьма близок к диметиламфетамину, если приглядеться, но в любом случае он имеет метильную группу в нужном положении, и любой "пациент" на метадоновой ЗТ скажет, что на первых порах отмечается некий субъективно неприятный стимулирующий эффект, который, однако, угасает по мере систематического приёма вследствие высокой кумуляции препарата в организме. При систематическом приёме время полувыведения метадона составляет 22 часа, в то время как анальгетический эффект не превышает 3-5часов. То есть в 90% случаев при метадоновой ЗТ имеется замещение зависимости от героина/морфина/ацетилированного рапия гораздо более мощным токсичным синтетическим препаратом, что приводит к формированию более тяжелой зависимости, нежели при приёме героина в/в. Времена такие сейчас, что "легальный наркобизнесс" процветает, и сторонники ЗТ метадоном будут "рвать майки" на себе, доказывая высокую эффективность такой терапии, в то время как в реальности дела обстоят немного иначе, мягко говоря. Особенно с учётом того, что в странах СНГ есть эта тенденция "выхода препаратов за пределы клиники". Ну а там - разумеется в/в введение метадона, где "приход" не в 10сек. как в классических случаях, а может отнять несколько минут, и часто эти минуты - роковые из-за передозировки. Ну а что касается абстинентного синдрома, то при отмене метадона он длится по меньшей мере месяц, а не недельку, как в случае отмены героина(среднестатистически если брать, разумеется). Беда в том, что в России героин не лекарство, и после ЗТ метадоном, когда наркомана выписывают, и на протяжении нескольких дней у него развивается дикий абстинентный синдром и он, естественно бежит за помощью к врачам, где обычно слышит нечто вроде "А мы лечим ГЕРОИНОВУЮ наркоманию, поэтому ежели с таковой придёшь, то будем решать проблему, а метадон - это жестоко". Одним словом, часто советуют посидеть с месяц-другой на героине, и потом обращаться в типичный диспансер, без всяких ЗТ
Вот почему кустарный дезоморфин и уличный героин, а также ацетилированный опий из маковых семечек - ныне в большом спросе:
]]>http://fond-nu.ucoz.ru/publ/1-1-0-9]]>
Дезоморфин, который изготавливают на дому из кодеина, полученного из каких-либо таблеток, его содержащих(обычно Седал-М, Седалгин-НЕО и пр., важно чтоб кодеина было 8мг на таблетку в перерасчёте на основание, однако делают из ЛЮБЫХ кодеин-содержащих таблеток). Синтез в одну стадию, должны знать - у наркоманов один восстановитель обычно. Ну и тема дезоморфина - это где-то рядом с темой в/в введения таблеток тианептина, есть и фото, и видео, разница невелика, вот только вследствие тианептина введения если расстаются с конечностями и слепнут, а умирают не столь часто, то дезоморфин местами приводит к смерти за сутки(если "восстановитель" из кухонных принадлежностей и плохо очищен кодеин из Пенталгина и т.п., а так - несколько месяцев живут, есть годами даже). Это не оффтоп, это ВЗИМОСВЯЗАННЫЕ темы.
Слабонервным и эстетам не смотреть!
Коаксиил - последствия:
1)Картинки: ]]>http://noth-special....?thread=2650438]]>
2)Видео: ]]>http://community.liv...ugs/142466.html]]>
Дезоморфин - последствия(тут коротко) ]]>http://criminalnaya....2008-12-18-8755]]>
А начинают с героина, лечатся метадоном и в результате такое. Понятно, что есть отдельно всё, но сейчас всё связано.
Мне вот интересно, отчего не применяют более современные способы той же ЗТ? Существуют сотни тысяч самых разных анальгетиков, на "все вкусы", есть и простые, есть и сложные, есть смешанного типа, есть пептиды, но вот кроме метадона фашистского ничего не придумают. Такова современная "наркология". Понятно, что это самое-самое, но всё же...
P.S. И это при том даже, что есть вот такое: ]]>http://cat.inist.fr/...cpsidt=16808555]]>
#4
Отправлено 06 Июнь 2009 - 01:21
Вот только метадон - сильнее героина
Левовращающий R-метадон по силе действия превосходит морфин в три раза
Когда во время второй мировой в лабораториях Хёхст под руководством Фюрера создавали метадон и его производные, то там была цель создания "сверхчеловека", и данный препарат разрабатывали таким образом, чтобы он был эффективней морфина, мог бы приниматься внутрь, и не давал бы характерного мрфиноподобного "размаза" - как известно, метадон является антагонистом NMDA-рецепторов, а структурно весьма близок к диметиламфетамину, если приглядеться, но в любом случае он имеет метильную группу в нужном положении, и любой "пациент" на метадоновой ЗТ скажет, что на первых порах отмечается некий субъективно неприятный стимулирующий эффект, который, однако, угасает по мере систематического приёма вследствие высокой кумуляции препарата в организме.
Мне вот интересно, отчего не применяют более современные способы той же ЗТ? Существуют сотни тысяч самых разных анальгетиков, на "все вкусы", есть и простые, есть и сложные, есть смешанного типа, есть пептиды, но вот кроме метадона фашистского ничего не придумают. Такова современная "наркология". Понятно, что это самое-самое, но всё же...
Начнем по порядку. Действительно метадон представляет из себя смесь двух изомеров d-изомер, правовращающий имеет достаточно высокое сродство к NMDA-рецептору 0.85 μM, что приблизительно равно связыванию декстрометорфана ДХМ. (EBERT B. ; ANDERSEN S. ; KROGSGAARD-LARSEN P.;Ketobemidone, methadone and pethidine are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists in the rat cortex and spinal cord. Neuroscience letters 1995, vol. 187, no3, pp. 165-168) и проявлявляет высокую
анальгезирующую активность по неопиоидному механизму. (d-methadone, a nonopioid analegesic United States Patent 6008258)и (d-Methadone Blocks Morphine Tolerance and N-Methyl-D-Aspartate-Induced Hyperalgesia. Antonia M. Davis and Charles E. Inturrisi J Pharmacol Exp Ther Vol. 289, Issue 2, 1048-1053, May 1999) Также известно, что для NMDA-агонистов доказана способность проявлять антиаддиктивные свойства, усиливать действие нарк анльгетиков, одновермеено уменьшая выраженность опиоидной эйфории (Dextromethorphan attenuates morphine withdrawal syndrome in neonatal rats passively exposed to morphine European Journal of Pharmacology Volume 453, Issues 2-3, 25 October 2002, Pages 197-202) и (Dextromethorphan attenuates and reverses analgesic tolerance to morphine PainVolume 59, Issue 3, December 1994, Pages 361-368)
Таким образом этот изомер метадона действует синергично c l- изомером, который являеться чистым мю-агонистом. Эйфорическое действие метадона также меенне выражено по сравнению с героином (константы ингибирования мю1- IC50 3.0 nM мю2- 6.9 nM отличаються в 2 раза, т.е. эйфорическая доза метадона больше тепапевтической т.к. мю1 в основном отвественене за анальгезию ,а мю2 за эйфоию)
Выбор метадона также обусловлен его высокой перооральной биодоступностью при таком способе ввдения он дейсвительн осильнее героина.
Кстати в некоторых заместительных программах используют только l-метадон (имеющий почти такую же эффективность), а сейчас переходят на l-ацетилметадол - еще более "долгоиграющий" анальгетик.
Кроме того того метадон ингибирует обратный захват 5-НТ и НА связываясь с тем же участком что и дезипрамин (Opioids in cancer pain. Mellar P. Davis, Paul Glare, Janet Hardy р173-174) (т.е. дейсвие анлогичное изомеру трамадола)
Проблема метадоновой зависимости, такая же как и трамадольной (про который тоже кричат ,что он де сильнее героина) заключается в том, что и тот и другой препарат имеет 2 изомера и 2 механизма действия и вероятно исходная предрасположенность (в случае трамадола тревожно-депрессивный тип ) и превышение рекомендованных доз играют здесь свою роль.
Вероятно учитывая столь широкий нейрохимический профиль метадона, а также склонность опиоидных заисимых к полинаркомании, следует отдавть предпочтения более "предсказуемым" препаратам, напр бупренорфину.
NON OF THIS IS REAL
#5
Отправлено 07 Июнь 2009 - 03:40
Начнем по порядку. Действительно метадон представляет из себя смесь двух изомеров d-изомер, правовращающий имеет достаточно высокое сродство к NMDA-рецептору 0.85 μM, что приблизительно равно связыванию декстрометорфана ДХМ. (EBERT B. ; ANDERSEN S. ; KROGSGAARD-LARSEN P.;Ketobemidone, methadone and pethidine are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists in the rat cortex and spinal cord. Neuroscience letters 1995, vol. 187, no3, pp. 165-168) и проявлявляет высокую
анальгезирующую активность по неопиоидному механизму. (d-methadone, a nonopioid analegesic United States Patent 6008258)и (d-Methadone Blocks Morphine Tolerance and N-Methyl-D-Aspartate-Induced Hyperalgesia. Antonia M. Davis and Charles E. Inturrisi J Pharmacol Exp Ther Vol. 289, Issue 2, 1048-1053, May 1999) Также известно, что для NMDA-агонистов доказана способность проявлять антиаддиктивные свойства, усиливать действие нарк анльгетиков, одновермеено уменьшая выраженность опиоидной эйфории (Dextromethorphan attenuates morphine withdrawal syndrome in neonatal rats passively exposed to morphine European Journal of Pharmacology Volume 453, Issues 2-3, 25 October 2002, Pages 197-202) и (Dextromethorphan attenuates and reverses analgesic tolerance to morphine PainVolume 59, Issue 3, December 1994, Pages 361-368)
Таким образом этот изомер метадона действует синергично c l- изомером, который являеться чистым мю-агонистом. Эйфорическое действие метадона также меенне выражено по сравнению с героином (константы ингибирования мю1- IC50 3.0 nM мю2- 6.9 nM отличаються в 2 раза, т.е. эйфорическая доза метадона больше тепапевтической т.к. мю1 в основном отвественене за анальгезию ,а мю2 за эйфоию)
Эх, Atropos! Если бы всё было так, как пишут, то не пришлось бы применять ПАРЕНТЕРАЛЬНО ЧИСТЫЙ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ГЕРОИН для ОБЛЕГЧЕНИЯ тех тяжелых побочных явлений, которые имеются ПРИ МЕДИЦИНСКОМ использовании метадона, принимаемого В КОМПЛЕКСНОЙ ЗТ ПЕРОРАЛЬНО, и выраженная эйфория наряду с тяжелейшим абстинентным синдромом при метадоновой зависимости - тут КЛЮЧЕВОЕ значение имеют. Я писал, что для того, чтобы "протолкнуть" этого монстра для ЗТ героиномании пошли на многое, и рассказать, как я писал, могут ЧТО УГОДНО, но только не то, как есть в реальности... Нужно быть наркологом, знать менталитет наркоманов, общаться с ними, чтобы узнать РЕАЛЬНОЕ положение дел, или хотя бы косвенно столкнуться с метадоновым монстром в ЗТ.
В клинике боли метадон является наиболее приемлемым анальгетиком при пероральном приеме для лечения хронических болей - это его наиболее "положительный" аспект как ЛС, пожалуй к тому же и единственный. Когда стоял вопрос о внедрении "Метадоновой программы", то многим известно о многочисленных волнах протестов со стороны ОПЫТНЫХ наркологов, знающих не только метадон как анальгетик, имевший хождение при СССР под названием "Фенадон", из-за тех многочисленных проблем, которые являются неизменными спутниками этого наркотика, не говоря о непосредственно высокой токсичности препарата и призывах к очень аккуратному обращению с этим препаратом в известном издании Машковского.
Всё расписано там в цитате отменно, однако это немного теоретический материал в некотором смысле - расписаны все те фарм. особенности метадона КАК ТАКОВОГО, то есть вот есть вещество, и вот список его фарм. активностей. Если так ставить вопрос, то можно морфин представить как и агониста каппа-опиоидных рецепторов, причём довольно мощного, и лишь в 200 раз более высокий агонизм морфина в отношении мю-рецепторов является той причиной, по которой об этой особенности(одной из многих) морфина многие лечащие врачи не знают - она игнорируется по понятным причинам во всех фарм. справочниках и даже научных работах. Тут и есть тот момент, что просто вещество с его фарм. свойствами - это одно, а это же вещество в практике, да ещё при систематическом введении - это совсем другое, и тот факт, что метадон по наркогенности стоит сразу же после героина и оксиморфона(который в 12 раз превосходит по активности морфин в ряде опытов), и соперничает с фентанилами в этом отношении, оставляя далеко позади в этом плане производные мепередина, не говоря о всевозможных "пентазоцинах-кодеинах" - говорит сам за себя. И это ИЗ ПРАКТИЧЕСКОГО ОПЫТА, а не исходя из нюансов фармакокинетики метадона, где антагонизм в отношении NMDA-рецепторов сравнивают с таковым у "NMDA-антагонистов"! КАКИХ? Декстрометорфан, например, при определённых условиях усиливает действие ряда опиоидов, не смотря на нюансы с P4502D6, тот же неслабый ]]>кетобемидон]]> является антагонистом NMDA-рецепторов, но это не делает его менее наркогенным, а скорее напротив. И речь идёт о "ТЕРАПЕВТИЧЕСКОМ МЕТАДОНЕ", где пероральный приём терапевтических доз привёл к тому, что пришлось ГЕРОИНОМ разрешать проблему. Предпосылок для выбора метадона для ЗТ героиномании нашли немало, ведь нынче в моде как я писал, "легальный наркобизнес", ну а какой "врач" не мечтает о "постоянном клиенте"? Это есть, и как бы там не расписывали метадон, превращая его в "божий одуванчик", это всё тот же токсичный и высоконаркогенный опиоид, который был и в 40-ых годах, но начиная с какого-то времени, его " воскресили" и представили как самый удачный кандидат на роль препарата для ЗТ героиномании. А к чему это привело? НЕ при использовании орипавина бупренорфина героин стал "лекарством" вдруг, а при метадоне почему-то, хотя и случай с бупренорфином интересный - это ИМХО наиболее подходящий из СУЩЕСТВУЮЩИХ препаратов для ЗТ, ведь это агонист-антагонист, но с учётом его фармакологии в целом можно НА ПРАКТИКЕ видеть, что при систематическом приёме даже в смеси с антагонистом, это мощный наркотик, и случаи зависимости от него при терапевтическом использовании имели место, но не столь часто, как в случае с метадоном, как и проблем в целом было несколько меньше МЯГКО ГОВОРЯ, при использовании бупренорфина. Хорошо, возьмём дезоморфин. Он в 10 раз сильнее морфина, но имеет иную конфигурацию в пространстве, как известно, и не так эйфоричен, как героин, но научившись изготавливать более-менее "чистый" наркотик, и спустя какое-то время "привыкания к нему"(не мед. термин, а просто какое-то время, необходимое для того, чтобы из "книжного" препарата опиоид раскрыл себя таким, каким есть, а о проблеме дезоморфина известно: ]]>http://www.bad-habit...tag/dezomorfin/]]> И тут далеко не "дефицит" героина(просто смешной аргумент, если честно, но его приводят многие, когда говорят о ПАНДЕМИИ ДЕЗОМОРФИНОВОЙ, которую и так, и сяк пытаются тоже сделать "незаметной", а ведь пока будет ХОТЯ БЫ ОДИН КОДЕИН-СОДЕРЖАЩИЙ ПРЕПАРАТ в аптеке, а их немало, и в силу небольших количеств кодеина в них, они отпускаются без рецепта, но для изготовления дезоморфина не требуется много "прекурсора", и даже солпадеин идёт в ход). И высокотоксичный, с недлительным периодом действия, отличный структурно в двух отношениях(структура и пространственная конфигурация) от классических морфина, героина и пр. наркотиков, он заменил и коаксил многим, и героин и многое другое. Для меня аргументация "американских целителей наркомании метадоном" - смехотворна как по сути, так, собственно, и по содержанию: ЛЮБОЙ наркоман знает, что нельзя излечиться от зависимости, сменив одно зелье на другое, особенно на ещё более мощное и токсичное! Да, есть случаи злокачественного течения опиоидной наркомании и ЗТ оправдана как паллиативная терапия тяжело больных, но если речь идёт о ЛЕЧЕНИИ наркомании, то эта терапия должна быть предельно аккуратно использована, при условии наличия ЯВНЫХ оснований, а продолжаться должна не всю жизнь, а какое-то время, и необязательно прибегать к столь мощным и опасным "заменителям" ИМХО, ведь от них проблем и смертей как бы больше, нежели от тех наркотиков классических - пример "медицинского героина" это показывает и доказывает. Я знаю удачные варианты использования омнопона и даже трамадола(о котором ещё скажу) для облегчения состояния в остром периоде даже при тяжелых формах наркомании, но вот метадон отчего-то стал самым приемлимым, но Вы пишите:
Выбор метадона также обусловлен его высокой перооральной биодоступностью при таком способе ввдения он дейсвительн осильнее героина.
Кстати в некоторых заместительных программах используют только l-метадон (имеющий почти такую же эффективность), а сейчас переходят на l-ацетилметадол - еще более "долгоиграющий" анальгетик.
Переход от кетонов к спиртам в группе метадона сопровождается почти полной утратой активности, но ацетилирование "возвращает" уровень активности, причём более высокий, поэтому если уже пошли к метадилацетатам, то тут не только "долгоиграющие" опиоиды, но и более активные, что наталкивает на определённые мысли. К примеру, альфа-(+)-метадилацетат - это опиоид, превосходящий метадон по активности более чем два раза! Все ацетил-метадолы - сильнее метадона. Так можно прийти и к дипипанону, левофенацилморфану. Ну а потом и 3-метилфентанил может статься, найдёт своё место в медицине как "опиоид, облегчающий состояние героиноманов, которых лечили метадоном, потом метадоном с героином, а потом дипипаноном с левофенацилморфаном и героином" - тогда уже проблема наркомании будет решена окончательно, и "притонами" станут клиники по пожизненной ЗТ героиномании. Сейчас ведь известные тенденции в мире: синдром гиперактивности и дефицита внимания успешно лечат новым миксом под названием "adderall", в котором удачно сочетаются и декстрамфетамин, и просто амфетамин:
Его можно и с метилфенидатом миксовать осторожно, если вдруг МАЛО покажется кому. Антидепрессанты неплохие пошли - вместе с депрессией уничтожают и её корень - жизнь, так что тут можно всего ожидать. Но скорее всего, в качестве анальгетика для ЗТ опиомании сперва попробуют ряд препаратов из серии синтетических каннабиноидов, там есть не менее активные представители, чем метадон.
Ну и тут, Atropos, немного перебор ИМХО:
Кроме того того метадон ингибирует обратный захват 5-НТ и НА связываясь с тем же участком что и дезипрамин (Opioids in cancer pain. Mellar P. Davis, Paul Glare, Janet Hardy р173-174) (т.е. дейсвие анлогичное изомеру трамадола)
Проблема метадоновой зависимости, такая же как и трамадольной (про который тоже кричат ,что он де сильнее героина) заключается в том, что и тот и другой препарат имеет 2 изомера и 2 механизма действия и вероятно исходная предрасположенность (в случае трамадола тревожно-депрессивный тип ) и превышение рекомендованных доз играют здесь свою роль.
Трамадол в сравнениис метадоном - это вроде аспирина в сравнении с героином в/в соответственно, МЯГКО говоря: метадон это как-бы из самых первых представителей списка известного с древних времён, и роль его на АД-ИОЗСиН - это смело со стороны авторов этого "шедевра", ведь сейчас проблема АД двойного действия весьма актуальна, и если метадон окажется в позиции СИОЗСиН, то можно будет констатировать ПОЛНЫЙ КОЛЛАПС в наркологии и психиатрии ИМХО. Видите ли, трамадол - это действительно анальгетик центрального действия, и лишь его тот метаболит, не у всех образующийся к слову, О-дезметилтрамадол - определяет ВТОРИЧНУЮ опиоидную активность препарата, с аффинитетом к мю-рецепторам в ШЕСТЬ ТЫСЯЧ РАЗ БОЛЕЕ НИЗКИМ, ЧЕМ У МОРФИНА, и при назначении в терапевтических дозах трамадол ОЧЕНЬ редко вызывает заметную эйфорию, и его наркогенный потенциал фактически равен нулю, однако если скушать дозу, превышающую терапевтическую в 5-10 раз, да с димедролом/диазепамом, или как нынче модно - с кодеином(от 250мг основания) и/или с 4 пачками таких интересных таблеток как "Спазмолекс", в которых на каждую таблетку по 50мг декстропропоксифена+10мг дицикломина и полезного парацетамола ПОЛГРАММА, то разумеется, что через час-другой, когда образуется изрядное количество метаболита трамадола, действие которого будет с разных сторон на порядки усилено, то да, будет наркотический эффект, отдалённый от классики жанра в целом - там у трамадола иная фармакокинетика как у опиоида, поэтому имеется больше стимуляция, ну а по мере развития зависимости, когда уже пачка в день - норма, то с учётом кумуляции и пр. трамадол превращается в страшную вещь, но это никак не метадон, которого 30мг достаточно внутрь, чтобы сразу по-опиоидному так, либо 10мг в/в - с "приходом" и прочим, чего, к слову, не имеется у трамадола для инъекций - там "приход" заключается в судорогах и коме, если много вводят и быстро, иногда и смерть наступает при ярко выраженном мидриазе, поэтому трамадол для того, чтобы как наркотик опиоидный был - используют внутрь, в больших дозах и обычно чем-то усиливают - только тогда образуется метаболит-опиоид, и спустя пару часов плавно наступает особого рода "дёрганная", как её в народе зовут, опиоидная интоксикация, но если сравнивать "терапевтический трамадол" с "терапевтическим метадоном", то тут, повторю, как бы совсем разное.
А вот тут - 100%! Причём тот же трамадол - успешно купировал алгическую симптоматику при лечении наркомании опиоидной, причём вводился в/м, и первые несколько дней, что в сумме с иными препаратами не только устраняло боли, но и улучшало общее состояние больных без каких-либо эйфорических моментов. Есть и природные индольные анальгетики, митраджинина группа, и есть вроде случай исцеления от метадоновой зависимости посредством простого курения частого обычных листьев Кратома. А ведь в листьях есть и опиоиды эти особые, и оксииндолы как в "Уна Де Гато", есть и антибиотики и алкалоиды как в Йохимбе(это не на руку в наркологии, поскольку сильные вытяжки дают гиперстимуляцию, однако и дозировку можно подобрать, и подключить ряд простых препаратов, да и производные имеются этих алкалоидов, однако же по мне - природное оно ближе человеку, и в Азии наркоманию лечат без ядовитых нейролептиков, антидепрессантов и пр. гадости - там ещё используют природные лекарственные средства, некоторые из которых ничем не хуже традиционных, если не сказать более, ну и методики там совершенно иные, а результаты часто ошеломляют просто.Вероятно учитывая столь широкий нейрохимический профиль метадона, а также склонность опиоидных заисимых к полинаркомании, следует отдавть предпочтения более "предсказуемым" препаратам, напр бупренорфину.
#6
Отправлено 08 Июнь 2009 - 11:44
и случаи зависимости от него при терапевтическом использовании имели место, но не столь часто, как в случае с метадоном, как и проблем в целом было несколько меньше МЯГКО ГОВОРЯ, при использовании бупренорфина
и в Азии наркоманию лечат без ядовитых нейролептиков, антидепрессантов и пр. гадости - там ещё используют природные лекарственные средства, некоторые из которых ничем не хуже традиционных, если не сказать более, ну и методики там совершенно иные, а результаты часто ошеломляют просто.
Sanny, Вам ли не знать как обстоит ситуация со злоупотреблением бупренорфином (Субутекс) в Украине? Где бупренофин в связи со своей низкой стоимостью вытеснил многие другие наркотики (героин, кустарно приготовленные опиоиды, амфетамин). Злоупотребление бупренфином, часто в сочетании с кананбиноидами, особенно в молодежной среде 15-25 лет широко практикуется интраназальное\перентреальне введение. И он вызывает достаточно сильную зависимость и длительный абстинентный синдром с выраженным соматическими и психотическими нарушениями.
Я не знаю как лечат наркоманию в Азии, где-то ее вроде лечили тюрьмой и расстрелом по крайней мере с позиции доказательной медицины это правильно Конечно имеются сообщения о применении ибогаина (имеющего афинность к опиоидным и серотониновым рецепторам), но доказательной базы пока нет.
Вообще же, то что люди вводят себе в вену всякую токсичную дрянь (кустарный дезоморфин и эфедрон, коаксил), зная к чему это приведет, скорее свидетельствует либо о подсознательном стремлении к суициду либо к наказанию, т.к. вероятность быстрой инвалидизации и смерти приближаеться к 100%. Я бы вообще подобную наркоманию приравнивал к попытке суицида и соотвественно принудительно лечил. Заодно пациенты бы удовлетворили свою потребность в наказании, на высоких дозах нейролептика без корректора
NON OF THIS IS REAL
#7
Отправлено 08 Июнь 2009 - 02:32
Sanny, Вам ли не знать как обстоит ситуация со злоупотреблением бупренорфином (Субутекс) в Украине? Где бупренофин в связи со своей низкой стоимостью вытеснил многие другие наркотики (героин, кустарно приготовленные опиоиды, амфетамин).
Не знаю, откуда у Вас такие сведения, однако сейчас в Украине полным ходом в ЗТ героиномании используют метадон, и это из "тяжеловесов" наиболее популярный, хоть и не столь доступный наркотик на сегодня наряду с метадолом(и его пробуют применять), однако и местные "куховары" не сидят сложа руки - вот недавно одного химика показывали, который на дому пару кило метадона сварил легко, но это один из случаев, когда удалось "накрыть" товарисча. А так - трамадол, не смотря на то, что по красным рецептам, остаётся популярным в восточных областях, хоть его стоимость, конечно, на сегодня космическая, но покупают всё же, это больше там, где производят. Героин, ацетилированный опий? Проблемы? Хех! Если бы... С ЭТИМ на Украине НИКОГДА ещё проблем не было и не намечается - вот когда можно будет сырец собирать, так и жди первой волны, ну а после "сбора сухого сырья", которое закупается ВАГОНАМИ у сельских жителей, так опять с ацетилированным опием нет никаких проблем. Вы вкурсе, что выращенный в Карпатах опийный Мак по содержанию опия превосходит некоторые тибетские сорта? То же - и с каннабисом. Но ЭТО выращивается ВЕЗДЕ... У нас законом ведь разрешено вообще выращивание масличных сортов Мака в количестве до 500 "голов", поэтому проблем с этим наркотиком нет никаких, ведь есть множество сёл, куда вообще редко ступает нога каких-то людей из каких-то служб, зато поля маковые там весьма недетские, очень "умело" научились растить, а потом, выбрав зернышки, даже сами перемалывают и охотно продают закупщикам, причём сейчас предпочитают оптовиков, понятно. С деньгами ведь нелегко простым людям, а это как бы продать "отходы" - ранее ведь головки маковые без зерна просто выбрасывались, а сейчас это всё "на вес золота"... Ангидрид достают на производствах либо весьма успешно делают сами из одного дешевого аптечного препарата. Но сейчас у нас кодеинизм обрел ТАКИЕ масштабы, что "кодтерпины" и пр. продают неохотно и видя что покупать пришли определённые товарисчи, часто просто не отпускают, да и цены подняли в три-четыре раза. Но есть седалгин, и всё остальное, поэтому и тут проблем нет, но в аптеках сейчас многих жестко весьма со всем, но не везде. Ну и спазмолекс - забава та ещё, как оказалось, опять же восточные регионы - там трамадол, спазмолекс и многое другое, на западной - больше ацетилированный опий. Да, подорожал, проблемы с прекурсорами, но кто знает наркоманов, тот поймёт, что это не проблема... Ну и "винтовых" дел мастера не спят - наркомания кустарно изготовленным первитином - это везде проблема, причём есть и курительные формы(только на Юге, и то - по единичным сведениям).
Но ГЛАВНАЯ проблема, Atropos, в другом. Вы должны по идее знать известные такие особые магазины в инет, где торгуют всякими хим. прекурсорами и аналогами наркотических веществ, причём совершенно всё легально, там все хим. вещества - легальные, и как пример: есть такой меткатинон, известный страшный наркотик, более известный как эфедрон, если изготавливается кустарно из эфедрина. Он в списках, так взяли и заместили в пара-положении метильной группой, и уже всё, "новое ПАВ" совершенно, ни в каких списках нет. И так - со многим. Я смотрел ассортимент их, так там волосы дыбом! Тианептин-интермедиат - ЦИСТЕРНАМИ можно закупать, а к нему - кислотный "хвост" отдельно, тоже цистернами, но вроде с этим ещё нет особых проблем, слава Богу, но есть куча вещей, где вроде и фентанилы можно соорудить - но не скажу точно, так как уж больно специфические прекурсоры там, чтоб законные были. А героин уличный в мегаполисах, ацетилированный опий - в более мелких городах да и сёлах, трамадол в некоторых городах - всё это есть, наряду с кодтерпинами да спазмолексами. Ну и метадон, пришедший на смену бупренорфину, и кустарщина всякая - это есть. И если бупренорфин особо не сильной славой пользовался(после героина его если принимали, то было не совсем хорошо, всё же и антагонист, а вот метадон РЕЗКО так везде вдруг. Поэтому просто печально это всё - имею в виду ВСЁ, от алкоголизма, до наркотиков, ведь и "энтеомагазины" есть, и там семена и Мака опийного свободно можно купить, но не думаю, что за этим не проследят, хотя итак того мака... Но эти новые инет-возможности и пр. вместе с метадонами, бупренорфинами - понемножку разворачивается. Есть значительные отличия между Россией и Украиной в плане наркотиков, и на Украине кустарщина - это первое дело, ну и с появлением метадона многое поменялось. Так что такие дела тут, мало приятного.
#8
Отправлено 08 Июнь 2009 - 02:59
Не знаю, откуда у Вас такие сведения, однако сейчас в Украине полным ходом в ЗТ героиномании используют метадона...
Но ГЛАВНАЯ проблема, Atropos, в другом. Вы должны по идее знать известные такие особые магазины в инет, где торгуют всякими хим. прекурсорами и аналогами наркотических веществ, причём совершенно всё легально, там все хим. вещества - легальные, и как пример: есть такой меткатинон, известный страшный наркотик, более известный как эфедрон, если изготавливается кустарно из эфедрина.
Я имею ввиду нелегальный оборот Субутекса тм , который импортируется в основном из франции, а также идентичного по составу препарату Эднок. Насколько я знаю бупренорфин официально не применяют в Украине для лечения опиоидной зависимости.
Да, мне известны такие магазины. Рост производства синтетики не остановить. Даже в США, где действует акт об аналогах ПАВ (по которому диметлэфедрон приравнивается к катинону) появляются новые синтетические ПАВ.
Проблема в конечных потребителях, они формируют спрос. Кто-то ест спазмолекс - заканчивая энцефалопатией и токсическим гепатитом, кто-то эфедрон и заканчивает апатико-абулическим синдромом и паркинсонизмом - Отличные финалы, для тех кого что-то не устраивает в жизни.
NON OF THIS IS REAL
#9
Отправлено 09 Июнь 2009 - 05:48
Никакой 14-метоксиметопон, орипавин, ни уж тем более группа метадона - не сравнится с морфином или героином не только в "качестве анальгезии", но и в "качесте наркотическом". Декстроморамид и его изомеры, метадоны, бензоморфаны, производные мепередина, этонитазен, морфинаны, бензоморфаны и пр. - всё это понятно, воспримется на ура опиоманами, но предпочтение останется за героином. Это ИМХО, но я исхожу из длительных наблюдений практических, теоретических и даже психофармакологических. На сегодня можно СМЕЛО констатировать тот факт, что учёным до конца(смешно писать даже) неизвестна опиоидная система, все моменты, рецепторные комплексы, и вместе с тем - ВСЕ структурные требования к различным синтетическим опиоидным анальгетикам. Да, "МП" имеет право на существование и благодаря ему по сути мы имеем множество эффективных анальгетиков, но оно не объясняет высокой опиоидной активности фентанилов, далёких структурно от требований "МП", хотя они дали повод полагать, что наличие фенила и пиперидинового кольца(или его аналогов, структурных элементов) - является наиболее важным для выявления опиоидных свойств, ну роль а третичного атома азота вполне понятна. Метадон в пространстве весьма похож на морфин, в основном благодаря фрагментам пиперидинового кольца в его структуре, однако в целом это очень разные ПАВ. Фентанилы имеют и фенильное кольцо, и пиперидиновый цикл, хоть и не удовлетворяют требованиям "МП", однако по структуре фентанила можно частично понять эйфоригенные свойства такого банального анальгетика как фенацетина - ведь он частично повторяет один фрагмент в фентаниле, и если брать уже 2-гидроксифенацетин, то тут имеется анальгетик, обладающий заметными центральными свойствами. Но к чему мы приходим в итоге? Что стоит за всем этим? Не трудно догадаться, как мне кажется, что все эти опиоиды - одного поля ягоды, и их структуры уходят корнями в самый банальный амфетамин(в целом), а точнее - в структуры фенилалкиламинов. Это можно видеть хотя бы в том, что при синтезе многих фентанилов, метадонов не говоря о сотнях более простых синтетических анальгетиков выходят из всевозможных замещённых и незамещённых ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ типа вератриламина, метокси-амфетамина и т.п. Норфентанил - это структура, весьма схожая со структурой пипрадола и пр. производных дифенилметана и бензиловой кислоты, если надо(эстоцин - это яркий представитель атипичного опиоида-производного бензиловой кислоты, и его отчего-то не применяют широко в клинике, хотя как по мне, у эстоцина при том же уровне активности что и у трамадола, наряду с противовоспалительными, противокашлевыми свойствами, гораздо меньший наркогенный потенциал, эстоцин ИМХО ничем не хуже тиамбутенов, и его особая структура достойна внимания, как и фарм. свойства. Вообще же если говорить об анальгетиках, проявляющих одновременно как противовоспалительные, так и опиоидные свойства, то таких соединений немало, они известны давно, и есть даже в фарм. справочниках российских, но отчего-то отсутствуют опять-таки в реальной медицине. И там два препарата, один из которых - активный анальгетик-опиоид/антипиретик из группы особо замещённых пиразолов(как в случае "фампрофазона", где соединены фрагменты метамфетамина и пропифеназона в одной молекуле, или же как в "моразоне", где тот же "анальгин", но вместо классического замещения в 4-ом положении имеется замещение фенметразином; а можно ведь реализовать оба замещения сразу, то есть соединить в одном ПЛС свойства анальгина, опиоида, и умеренного психостимуляора, но это так, по ходу мыслей, просто структура пиразола позволяет реализовать очень многое, и это есть, достаточно вспомнить тот же нашумевший "бензидамин" - также особое производное всё того же пиразола, но уж очень особое:
Именно в таком варианте показа структуры бензидамина отчётливо видны "предпосылки" для его особых качеств - это широкоизвестный и психостимулятор, и галлюциноген, и эйфориант и делириант в зависимости от дозы - им злоупотребляют в некоторых странах, где он дешевый и доступный, были попытки и у нас, но у нас его "не поняли" слава Богу. А между тем видим, что это такой себе "пиразоловый" аналог индола, ну а приплюсовав соединительную цепочку с "диметиламином", получаем по-особому замещённый "пиразоловый аналог диметилтриптамина", если говорить образно, ведь и атом азота N1 в пиразоловой части замещён бензильным фрагментом, а цепочка соединительная - тоже особая, но напоминает таковую у эстоцина. Такой вот интересный "анальгетик-антипиретик" бензидамин, известный в Бразилии и Польше как клубный наркотик для бедных. Его структуру часто изображают иначе, чтобы скрыть очевидные моменты, да и относят препарат к производным иной структуры, просто мало кто видел такого рода "анальгины", а это ещё "воробушек"! Но приглядевшись, можно увидеть аналогию с триптаминовыми психеделиками, увидеть, как фенил соединён с особым атомом углерода в составе пиразола, что наряду с соединительной цепочкой даст возможность проанализировать и "эффективный анальгетический" эффект, и эйфорию, но вот делириантную активность бензидамина сможет увидеть глаз натренированный, и там банальный антихолинергический эффект как мне кажется имеет место быть с антигистаминной активностью).
Однако, я имею в виду не бензидамин, но не хочу называть этот препарат по вполне понятным причинам. Он имеет очень интересное замещение?
Ну а второй представитель - это ОЧЕНЬ простое производное изохинолина, и там опиоидный момент где-то такой же, как и у АД номифензина, но скорее мягче намного:
ведь номифензин - это немножко наркотик, так как это опять же от фашистской фирмы "Хёхст" препарат, и представляет собой производное 1-фенилтетрагидроизохинолина, то есть в номифензине можно видеть как пиперидин, замещённый метильной группой, так и фенилы, с ним связанные по-разному. Это допаминергический АД, который у нас не применяют по понятным причинам, но который вдохновил кого-то на создание уже чуть больше серотонинергического АД транс-таметралина, итогом чего стал синтез такого и серотонинергического, и дофаминергического, тоже небезопасного в плане злоупотребления, широко известного сертралина, допаминергическая компонента которого определяет многое, хоть в инструкциях и пишут о том, что сертралин - это СИОЗС. В инструкциях вообще пишут интересное часто. Например меня давно волновал препарат ципралекс или даже циталопрам. И именно тут, глубоко уважаемый мною Atropos как-то сказал, что ципралекс немножко взаимодействует с опиоидными рецепторами, ведь у него немножко структура похожа на такой препарат как метадон, нужно лишь приглядеться, мол. Я тогда иными моментами ципралекса занимался, но позже "пригляделся", и открыл много интересного - не только тот момент, что ципралекс - это дериват норметадона, и даже будучи столь по-разному модифицированным, действительно немножко модулирует, мягко говоря, опиоидные рецепторы. Я люблю подавать формулы в удобных транскрипциях, и просто "разорвав" фурановое колечко в ципралексе(кстати, мне кажется, что если устранить замещения в фенилах, а соединительную цепочку сделать на атом углерода короче, то из ципралекса неплохой бы новый метадон бы получился, и как мне кажется, не менее эффективный, нежели норметадон:
Вот схематически изложенный ход мыслей:
Вначале смотрим на ципралекс, улавливаем схожесть с норметадоном, "разрываем" фурановый цикл, чтобы показать, как именно похож, приводим структуру норметадона и в конечном итоге, устранив замещения в фенилах, и укоротив соединительную цепочку, очень может быть - получаем активный опиоид, "норметадон с фурановым циклом" - можно пойти далее, и ввести метильную группу в соответствующую позицию, и там "по вкусу" атом азота можно сделать в составе пиперидина, пирролидина, морфолина и пр. САМ ФАКТ ТОГО, что просто ципралекс связывается как с опиоидными, так, кстати, и с каннабиноидными рецепторами, не может не привлечь внимание! Это АД номер один при лечении аффективных расстройств в наркологии - при алкоголизме, зависимости от амфетаминов и опиоидов. Высокая эффективность доказана практически.
Известно, что амфетамины-кетоны вроде эфедрона, катинона и т.п., проявляют и морфиноподобные свойства, наряду с кокаиноподобными(это основное их действие, ведь это структурный фрагмент важнейшей части молекулы кокаина, и действие в целом схожее, очень мощное, отличное от неокисленных амфетаминов, и менее длительное, в связи с чем эфедроновая наркомания - самая злокачественная из этой серии, поскольку порой препарат вводят в/в до 10 и более раз в день(!) А когда наркотика нет, то даже героин неспособен полностью "заместить" основной яд. Но вот это окисление в бета-положении соединительной цепочки метамфетамина - это очень сильно изменяет профиль наркотика, и как говорилось, привносит в том числе и момент опиоидный(Кустарник Кат, внесённый в списки наркотических веществ, в листьях содержит и меткатинон, катинон, катин(как рацематы, так и два изомера этих основных веществ, где меткатинон - это по сути эфедрон, катинон - это окисленный амфетамин, а катин - это в общем-то известный многим "фенилпропаноламин" - симпатомиметик, схожий с эфедрином, но является производным амфетамина, его можно найти в таблетках от простуды и т.п. Это прекурсор, так как может использоваться для приготовления на дому эффективных психостимуляторов типа 4-метиламинорекс, поэтому сейчас его обычно заменяют либо эпинефрином, либо мезатоном). Анализируя структуры многих анальгетиков активных, разных механизмов действия, можно заметить этот фрагмент, где фенильное кольцо прямо связано с окисленным атомом углерода а далее - с какой-то структурой либо просто гетероциклом или простым циклом. Это и весьма активный НПВС с выраженной анальгетической активностью, которую приравнивают по силе к единице активности морфина, - кеторолак("Кетанов" и пр. синонимы), который иногда вызывает эйфорию:
Это и ещё более активный, превосходящий по активности кодеин и равный по активности морфину при парентеральном введении, ]]>зомепирак]]>:
который по сути является более активной формой кеторолака, однако широкого хождения не имеет в силу способности вызывать анафилактический шок и пр. аллергические реакции, а между тем препарат стоит на одном уровне с морфином, хоть и НПВС.
Есть ещё масса подобных препаратов, но они не имеют такой активности, поскольку отсутствует атом азота часто, а это, видимо, немаловажное значение имеет для развития высокого уровня анальгетической активности.
Существует и огромное количество препаратов смешанного типа и с умеренной активностью, например очень интересный такой октазамид, имеющий следующую структуру:
Несомненный интерес представляют производные иных структур, к примеру немало анальгетиков эффективных среди производных индана. Этот каркас довольно часто используется при создании и ПАВ, и ЛС, и ПЛС. И там, как это ни странно, как раз схожесть с метадоном, я это могу показать на примере такого интересного анальгетика как димефадон, в одном названии которого можно уловить знакомые "нотки", однако с тех. стороной форума так ничего и не сделано, и чтобы вложить какой-то файл, и чтобы он был видимым, нужно очень маленький файл вкладывать, а это часто невозможно, поэтому я несколько удивлён тем "объемом", который можно залить в сообщение. "Аттачи" - это очень неплохая тема, поскольку позволяет как экономить чужой трафик(файлы просто "прикрепляются" к сообщению, и размер файла можно сделать неограниченным, как на нормальных ресурсах, а не лимит в 2метра ставить, ведь в случае прикреплённых изображений, а не "вставленных изображений" путём использования активной ссылки на чужие ресурсы, нет зависимости от работы и пр. тех ресурсов, ссылки на которые приводятся, к тому же, как говорилось, экономится трафик чужой. Но это так, оффтоп по ходу - просто можно сделать тут многое гораздо более удобным, если планируется развития какое-то ресурса. "Чёрные", либо уменьшенные до 90% картинки - никак не украшают сообщение, а количество допустимых изображений по ссылкам тут ограничено.
Однако возвращаясь к инданам, и упоминаемому одному интересному анальгетику из этой серии - димефадону, привожу схожую "цепочку", где наочно видно, КАК работают опиоиды-инданы, а на данном примере - можно проследить параллель димефадона со всё тем же метадоном, и как результат, возможно, проведение замещения в одной из позиций(на схеме - как пример, оно модет быть и в иных позициях) - станет причиной повышения активности димефадона в десятки раз? Кто знает, кто знает...
Другое производное, где фенил соединён с sp2-углеродом в составе карбонильной группы, а этиленовая цепь заменена винильной группой. По имеющимся данным, этот анальгетик обладает и ноотропными свойствами:
Но необычайно интересные анальгетики есть в природе, и группа митраджинина - это лишь один представитель. И при всей мощи действия, в связи со спецификой действия, как опиоид, Кратом редко вызывает опиоидную зависимость, а вот как на стимулятор - садятся местные жители, не переставая жевать листья или пить "кратомную воду". Есть ведь и группа аккуамина, где вообще интересная фармакокинетика. В сумме с этими синтетическими препаратами, многие из которых и близки к сильным опиоидам по активности, способствуют уменьшению дозировок сильных опиоидов, да совместно с психоактивными растениями, препаратами из них, можно вполне решить проблему самой тяжелой зависимости, и применение самых жестких опиоидов в данном случае ИМХО неоправдано, просто нужен комплексный подход и наличие ЖЕЛАНИЯ пациента избавиться от зависимости, а никакой метадон проблему не решит, а лишь в больштнстве случаев даст полинаркоманию с далеко не благоприятным прогнозом.
#10
Отправлено 16 Июнь 2009 - 10:26
«Я начала с 16 миллиграммов бупренорфина в сутки, и теперь, спустя 9 месяцев, принимаю уже по 2 мг. Бупренорфин (в отличие от метадона, при котором наркоманы склонны повышать дозу, а в тех случаях, когда ее все-таки снижают, это происходит искусственно и мучительно) обладает обратной толерантностью; доза снижается сама по себе, без мучений, как физических, так и психических, без каких-либо побочных эффектов. Антидепрессанты и транквилизаторы дают гораздо худшие побочные эффекты и являются более опасными, в том числе и в плане передозировки и ограничений в повседневной жизни, однако, тем не менее, являются разрешенными и принятыми средствами в психиатрии и клинической психологии, а в некоторых странах даже имеются в свободном, безрецептурном доступе.
Бупренорфин накапливается в организме; если я пропускаю даже три дня, ничего не страшного не происходит. Может начать слегка депрессить. Метадон пропускать вообще нельзя, потому что он быстрее выводится и является полным, а не частичным агонистом опиоидных рецепторов.
В первый раз принимать бупренорфин при героиновой наркомании можно только тогда, когда уже начинается сильная абстиненция. Я приняла его часов на 8–10 раньше, когда только-только начало ломать – где-то первая-вторая фаза, и меня так заломало, что небо показалось с овчинку.
Такое ощущение, что в России этот метод вообще неизвестен, судя по опубликованной в интернете информации и принятым способам лечения. Иначе это стало бы единственным возможным вариантом — слишком уж он хорош и эффективен. Говорят, при прекращении приема на последней стадии — 1 мг — присутствуют некоторые симптомы отмены, однако минимальные. Например, тошнота, но без рвоты и прочих эффектов, вроде ломоты в костях, мышечных болей, депрессии и бессонницы. Или понос, но отнюдь не такой страшный. Большинство тех, кому это отвыкание далось с трудом, либо чересчур ослаблены, либо психически незрелы и просто истерят, либо просто слишком быстро снижали дозу — по разным причинам, в том числе и финансового плана. Доза должна снижаться сама, в тех темпах, которые естественно задаются индивидуальными особенностями человека.
Под ним редко требуется применение других средств, возможна монотерапия. Полностью сохраняется дееспособность. Можно вести нормальную жизнь, выждав от пары дней до недели, пока не пересядешь.
Я надеюсь, что мне осталось еще месяца три, а следовательно, за год, или даже меньше, я буду полностью свободна от опиатной зависимости, как физической, так и психической. По утверждению лечащего врача, такой прогресс возможен и в течение полугода.
Бупренорфин не снижает, в отличие от метадона, интеллектуальный уровень, не отупляет, не вызывает седации, даже скорее слегка возбуждает. Не вызывает депрессии, а скорее напротив. Не влияет на сексуальную сферу. Является довольно сильным анальгетиком. Не требует постоянных анализов мочи на содержание других опиатов, так как нет смысла их под ним принимать. Передозировки при нем не бывает, и он не угнетает дыхательный центр.
Метадон значительно более токсичен и способен вызвать большую зависимость, нежели сам героин; интоксикация у него более длительная, а малейшая передозировка приводит к летальному исходу. Только в начале обширного списка побочных эффектов – специфические изменения центральной нервной системы, приводящие к очень существенному снижению интеллекта. Нет человека тупее метадонщика. Вызывает тяжелые побочные эффекты со стороны почек и других внутренних органов; способен вызывать водянку.
Прочла одно из официальных исследований о бупренорфине, и там пишут, что если пациент слабый, то, конечно, можно заменить ему метадон на буприк, но в остальных случаях лучше метадон. Это партийный заказ. Ни один человек, по-настоящему смыслящий в заместительной терапии, так написать не может. Однако метадон дешевле, и система уже работает. Я знаю, почему некоторые выбирают метадон: он полный агонист, на него можно перейти сразу, не дожидаясь ломки, и он мало, но прет. Пилюля, по определению, не может быть вкуснее конфеты. Но у метадона опьяняющий эффект куда более приятный, чем у героина. Медики часто сталкиваются с пациентами, которые начитались газет и с помощью метадона пытаются купировать героиновую ломку. А познав прелести препарата, начинают потреблять его как основной наркотик. На него легче перейти с героина, но труднее слезть, можно легко передознуться, и он не позволяет вести нормальную жизнь из-за седации, в отличие от бупренорфина, который стимулирует. Метадон позволяет человеку считать себя слезшим и одновременно торчать. Это лазейка для тех, кто на самом деле бросить не хочет. Бупренорфин помогает только, если тебе уже плохо, не прет, да и известно о нем меньше. Если переходить на бупренорфин с метадона, ломки очень мучительные – вероятно, поэтому его рекомендуют не всегда.
Опять же, даже бупренорфин не может помочь тому, кто сам не хочет слезть и не имеет существенных причин не возвращаться. И надо помнить, что даже при наличии такой цели человек остается наркоманом навсегда. Героин поджидает его за каждым углом, и все якобы существующие стадии отмены — месяц, полгода, год после прекращения употребления — чистой воды миф. Человек вернется к нему при определенных жизненных обстоятельствах, и помочь в этом ему сможет только сила воли, каковая является отнюдь не способностью к самопринуждению, а именно силой свободного желания».