Пикамилон
#2
Отправлено 13 Октябрь 2007 - 04:17
Торговое наименование:
Пикамилон
Международное наименование:
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (Nicotinoyl gamma-aminobutyric acid)
Групповая принадлежность:
Ноотропное средство
Описание действующего вещества (МНН):
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Фармакологическое действие:
Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.
Показания:
Цереброваскулярная недостаточность, астения, депрессивные расстройства в пожилом возрасте. Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями. В составе комплексного лечения - для купирования острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме - для уменьшения астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии. В составе комплексной терапии - мигрень (профилактика), ЧМТ, нейроинфекция. Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам). Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции). В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации.
Побочные действия:
Раздражительность, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных реакций. Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы:
Внутрь, в/в, в/м. Внутрь, независимо от приема пищи. При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза - 20-50 мг 2-3 раза в сутки, суточная доза - 60-150 мг. Курс лечения - 1-2 мес. Повторный курс - через 5-6 мес. Депрессивные состояния позднего возраста - 40-200 мг/сут за 2-3 приема, оптимальный интервал - 60-120 мг/сут, в течение 1.5-3 мес. В качестве антиастенического и анксиолитического ЛС - по 40-80 мг/сут, при необходимости - до 200-300 мг/сут, в течение 1-1.5 мес. При алкоголизме в период абстиненции - 100-150 мг/сут, коротким курсом 6-7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции - суточная доза 40-60 мг в течение 4-5 нед. Для купирования острой неосложненной интоксикации этанолом в составе комплексной терапии вводят в насыщающей дозе 5 мг/кг и поддерживающей - 1.56 мг/кг/ч в объеме 2.5 л инфузионного раствора, в течение 4 ч, утром и вечером. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках - 60-80 мг/сут в течение 1-1.5 мес, для спортсменов в той же дозе, в течение 2 нед тренировочного периода. В/в капельно или струйно (медленно), в/м. Перед капельным введением содержимое ампулы растворяют в 200 мл 0.9% раствора NaCl. При хронических нарушениях мозгового кровообращения - в/в или в/м, по 100-200 мг, 1-2 раза в сутки, в суточной дозе 20-40 мг. В зависимости от состояния больного, назначают утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м. Курс лечения - 15-30 дней. При астенических состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, кроме перорального приема - в/м, в суточной дозе 20-40 мг (2-4 мл 10% раствора), в течение 1 мес.
Взаимодействие:
Укорачивает действие барбитуратов, усиливает действие наркотичесих анальгетиков.
Источник: ]]>http://www.webapteka...e/name4359.html]]>
Пикамилон - весьма активное ЛС; по фарм.эффектам напоминает винпоцетин, имеет достаточно выраженное психоэнергизирующее действие, анксиолитические свойства выражены незначительно - пикамилон не может(как, впрочем, и все остальные ноотропы) заменить "ноотроп космического масштаба" Карфедон(Фенотропил) Однако же, это в ряде случаев незаменимое средство для больных, перенёсших инсульт и имеющих проблемы с мозговым кровообращением, т.к. прямо воздействует на сосуды головного мозга. Часто вызывает нервозность и то, что пациенты называют "трясучкой" - особоая гиперстимуляция, отмеченная приприёме многих ноотропов, которые активно улучшают мозговой кровоток и активируют аденилатциклазу. ПЭ препарата часто стают причиной прекращения курса приёма(особенно здоровыми людьми), однако по достижении выраженного ноотропного эффекта, препарат становится более "спокойным" и действительно у многих больных проявляется эдакое фенотропилоподобное действие - стимуляция, сопровождаемая анксиолитическим эффектом, что в ряде случаев способствует даже лучшему засыпанию, но это особенно выраженно у людей с сосудистыми нарушениями. Первичное действие развивается быстро достаточно, и длится несколько часов; помогает при общей усталости, отравлении депрессантами ЦНС и действительно усиливает эффекты опиоидов, но это усиление специфическое - не так как БД, поэтому к лекоманам просьба не обольщаться этим препаратом - будете скорее разочарованы
ИМХО также как и ноотропил, неплохое вспомогательное средство при применении "тяжёлых" ПЛС - нейролептиков-седатиков, ТЦА типа амитриптилина и т.п. Препарат часто отпускают по рецепту(Украина), хотя случаев злоупотребления им я не встречал. Перспективный отличный ноотроп-производное ГАМК и никотиновой кислоты. Из-за частого отсутствия в аптеках Украины достаточный клинический опыт применения пикамилона отсутствует.
#4 Guest_Alex20_*
Отправлено 20 Январь 2008 - 02:41
А что улучшение кровообращения-а что если больше через мозг будет протекать крови, больше нормы,
думатся будет лучше?
#5
Отправлено 20 Январь 2008 - 03:39
Ага, так и есть, вот такой интересный препарат, с вроде действием на что то, после чего, то на что подействовало улучшается.Так ведь вроде у него есть ГАМК-активность со всми отсюда следующими последствиями типа синдрома отмены, привыкания, и ещё что из этого идёт.
А что улучшение кровообращения-а что если больше через мозг будет протекать крови, больше нормы,
думатся будет лучше?
#6 Guest_Alex20_*
Отправлено 20 Январь 2008 - 06:26
И сосуды расширяет.Еслии много съесть-будет видно на руках, что неудивительно-никотиновая кислота тоже расширяет.
А вот становится ли лучше от этого думать?
А если становится от него лучше думать-то за счёт чего?
#7 Guest_Provisor_*
Отправлено 22 Февраль 2008 - 12:33
#8
Отправлено 22 Февраль 2008 - 01:54
Ух ты, Хоть одно исследование это доказывает???Зря иронизируем. Хороший психостимулятор. Применяю его практически с момента его появления на рынке. Побочные действия незначительны. а цена низкая. Если необходимо бодрое самочувствие - препарат выбора. кто для этого применяет милдронат - советую попробывать. Хорош, если накануне принял снотворное или же этанол .
#9
Отправлено 22 Февраль 2008 - 04:57
Не, ГАМК-то активность у него есть.
И сосуды расширяет.Еслии много съесть-будет видно на руках, что неудивительно-никотиновая кислота тоже расширяет.
А вот становится ли лучше от этого думать?
А если становится от него лучше думать-то за счёт чего?
Тот же принцип, что и у иных ноотропов: улучшение мозгового кровообращения, метаболизма в ЦНС и многое другое.
П.С. А пока мы доказываем эффективность ноотропила, который уже почти 20 лет используется с успехом во многих сферах медицины, облегчает прохождение курса лечения тяжёлыми ПЛС типа ТЦА и нейолептиками, не только улучшая их переносимость, но и усиливая эффекты ТЦА по данным самих же пациентов; спасает жизни тяжело отравлённых депрессантами и прочими ядами в реанимации и повсеместно принимается для улучшения памяти и малотоксичен, то за границей уже много лет используются и пирацетам, и оксирацетам, и этирацетам, и анирацетам(помогает при старческих депрессиях), и прамирацетам и ещё много всего. А нам остаётся ждать, пока кто-то докажет эффективность пирацетама о котором знает более 90% населения как о безопасном ЛС для улучшения когнитивных функций и для устранения побочных действий нейролептиков и ТЦА с усилением эффективности лечения последними. Разумеется, что как НА ЛЮБОЕ ПЛС не у всех будет одна и та же реакция, но в большинстве случаев ноотропы незаменимы в медицине - особенно в психиатрии и наркологии, и особенно пирацетам. При ССР я читал книженцию размером с "Преступление и наказание", в которой детально рассматривались опыты на больных и здоровых, указывались особенности каждого ноотропа. Эх, времена были - и психоделики исследовались(сейчас они на столько уенные, что и в отсканированном виде не сыщещь легко того же Столярова. А есть ведь работы Мильштейна и Спивака... Много книг было, заставляли читать и изучать - не то, что сейчас: ждут какой-то манны с Небес, что ли? Да идёт развитие психофармакологии сумашедшими темпами!!! Пока через сто-двести лет у нас(ну ведь может случиться чудо)) докажет кто-то эффективность ноотропила или пикамилона, то вне наших стран будут применяться ПЛС высокой селективности и активности - их уже там используется немало я гляжу. Остаётся ждать бумажки где напишут то, чего некоторые так ждут. Действительно, на лет 50 добрых отстаём в плане психофармакологии и прочего от развитых стран и по-прежнему больных пичкают нейролептиками и прочим, когда бывают случаи, что человек тот просто переживает период по С. Грофу - Психиатру с большой буквы - и не нуждается ни в том, чтоб его пичкали нейролептиками, и уж тем более в том, чтобы ему фактически внушали:"ты - болен"! Вот тогда частенько суициды встречаются - когда приписываются СИОЗС или что другое человеку, который по описанным в литературе синдромам в них нуждается, а реально ему необходима просто квалифицированная психологическая помощь...
Пикамилон - достаточно сильно влияет на сосуды мозга, поэтому если просто необходимо улучшить когнитивные функции и т.п., то есть куча препаратов - тот же пирацетам, но особенно сечас мир удивлён небывалой активностью ноотропного препарата прамирацетам - действие развивается дольше чем у всех остальных ноотропов, но уже когда разовьётся, то эффект, мягко говоря, ОЧЕНЬ трудно будет не заметить Поэтому и цена такая и курс длительный - но там нет гиперстимуляции и седации, как у того же пикамилона. Эффект сохраняется ОЧЕНЬ долго после прекращения терапии.
А вот пикамилон чем-то ближе к винпоцетину и т.п. - хоть и пишут, что обладает анксиолитическими свойствами, на практике этого ещё никто из мне известных людей не замечал. А вот стимуляция там присутствует немалая да ещё с мощным влиянием на кровообращение головного мозга. Пикамилон хорош для перенёсших инсульт больше и при деменциях, однако спектр его фарм свойств достаточно внушителен:
"Фармакологическая группа
›› Корректоры нарушений мозгового кровообращения
›› Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› E63 Физические и умственные перегрузки
›› F01 Сосудистая деменция
›› F03 Деменция неуточненная
›› F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
›› F07.1 Постэнцефалитный синдром
›› F10.2 Синдром алкогольной зависимости
›› F10.3 Абстинентное состояние
›› F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
›› F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
›› F28 Другие неорганические психотические расстройства
›› F32 Депрессивный эпизод
›› F34.1 Дистимия
›› F45 Соматоформные расстройства
›› F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
›› G43 Мигрень
›› G92 Токсическая энцефалопатия
›› H34 Окклюзии сосудов сетчатки
›› H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
›› H47.0 Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках
›› I63 Инфаркт мозга
›› I69 Последствия цереброваскулярных болезней
›› R30.0 Дизурия
›› R53 Недомогание и утомляемость
›› S06 Внутричерепная травма
›› T51 Токсическое действие алкоголя
Латинское название
Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid
Брутто-формула
C9H11NaN2O3
Характеристика
Молекулярная масса 230,20. Белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водный раствор — прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение и функциональное состояние головного мозга. Уменьшает сосудистое сопротивление и увеличивает скорость кровотока в сосудах головного мозга, улучшает микроциркуляцию, в т.ч. в сетчатке, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Воздействует на центральные ГАМКергические процессы вазомоторной регуляции. Стимулирует метаболизм в нервной ткани, обладает антигипоксической активностью. Улучшает мышление, внимание, память, речь, способность к обучению, повышает устойчивость ЦНС к воздействию неблагоприятных факторов, восстанавливает умственную и физическую работоспособность при переутомлении. Нормализует сон, уменьшает чувство тревоги, напряжения, страха (оказывает транквилизирующий эффект без миорелаксации, вялости, сонливости). Обладает психостимулирующим действием, уменьшает угнетающее действие этанола на ЦНС. Оказывает гиполипидемическое и антиоксидантное действие, угнетает активность МАО в мозге. Улучшает состояние больных с нарушением речи и двигательными расстройствами.
Быстро всасывается из ЖКТ, легко проникает через ГЭБ, биодоступность составляет 50–80%. Распределяется в головном мозге, почках, мышцах и жировой ткани, длительно удерживается в тканях организма. Практически не метаболизируется, выводится с мочой в неизменном виде, Т1/2 — 0,51 ч. Малотоксичен.
Применение
Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения легкой и средней степени тяжести, подострый и восстановительный период ишемического инсульта, цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия, вегето-сосудистая дистония, астенический синдром, депрессия, сенильный психоз, состояние после черепно-мозговой травмы и нейроинфекции; мигрень; состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (в составе комплексной терапии); купирование острой алкогольной интоксикации (в составе комплексной терапии), хронический алкоголизм (уменьшение астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний), алкогольная энцефалопатия; улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (в напряженных и экстремальных условиях деятельности, восстановление физической работоспособности спортсменов). Расстройство мочеиспускания (органическое, функциональное).
В офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома с компенсированным давлением, заболевания сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза (в составе комплексной терапии) — внутрь, ретробульбарно, в/м.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевание почек (острое, хроническое).
Ограничения к применению
Не рекомендуется при тяжелой степени острого нарушения мозгового кровообращения.
Побочные действия
Тошнота, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, тревога, аллергические реакции (сыпь, зуд); приливы крови к лицу, покраснение лица, парестезии (при быстром в/в введении).
Взаимодействие
Укорачивает действие барбитуратов.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Цереброваскулярные заболевания: 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки, суточная доза 0,06–0,15 г, курс лечения 1–2 месяца, повторный курс рекомендуется через 5–6 месяцев.
Астеническое состояние, депрессия позднего возраста, восстановление работоспособности и при повышенных нагрузках: 0,04–0,2 г/сут в 2–3 приема в течение 1–1,5 мес (при депрессии — до 3 мес), спортсменам — 2 недели тренировочного периода.
Мигрень: профилактика приступа — 0,05 г 3 раза в сутки; купирование приступа — 0,1 г в один прием.
Алкоголизм в период абстиненции: 0,1–0,15 г/сут в течение 6–7 дней, при более стойких нарушениях вне абстиненции — 0,04–0,06 г/сут в течение 4–5 недель.
Первичная открытоугольная глаукома: по 0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес. В офтальмологической практике после в/м (12 дней) или парабульбарного введения в зависимости от состояния по 0,02–0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес.
Расстройство мочеиспускания: детям: функциональное расстройство мочеиспускания — 3–10 лет 0,04 г/сут, старше 10 лет 0,06 г/сут в 2–3 приема; при миелодисплазии детям до 10 лет 0,06 г/сут, 11–15 лет 0,1 г/сут в 3 приема; взрослые — 0,15 г/сут в 3 приема, курс 1 мес.
Парентерально: в/в струйно (медленно) или капельно (содержимое ампулы предварительно разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида); в/м.
Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения: в/в или в/м 0,1–0,2 г (2 мл 5–10% раствора) 1–2 раза в сутки в суточной дозе 0,2–0,4 г по схеме: утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м, курс 15–30 дней.
Астеническое состояние: в/м 0,2–0,4 г/сут (2–4 мл 10% раствора) — 1 мес.
Алкоголизм: в/м 0,1–0,3 г/сут — 1 мес. Купирование острой неосложненной интоксикации этанолом: в/в в насыщающей дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза — 1,56 мг/кг/ч в объеме 2,5 л инфузионного раствора в течение 4 ч утром и вечером.
Дополнительная литература
1. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения/Тезисы Всесоюзной конференции, г. Уфа. ВНИИСЭИТИ, 1989.
2. Ковалев Г.В. Ноотропные средства.- Волгоград, 1990.- 368 с.
3. Кругликова-Львова Р.П., Ковлер М.А., Мирзоян Р.С. и др. Пикамилон — новый вазоактивный и ноотропный препарат//Хим. фарм. журн.- 1989.- N 2.- С. 252–255".
Он эффективен и при отравлении алкоголем и при многих состояниях, однако широкого хождения не имеет - уж больно стимулирующий и более при ишемии участков мозга и т.п. показан.
#10
Отправлено 22 Февраль 2008 - 07:14
Ну почему по всем препаратам нормальным есть исследования подтверждающие эффективность, а по ноотропам нет? Хотя появились они давно, (Хотя нет... исследования доказывающие неэффективность ноотропов есть).