НЕЙРОЛЕПТИКИ - группа психотропных лекарственных средств, осн. механизм действия которых - антидо-фаминергический, а также адрено- и серотониноблокирующий эффекты. Оказывают угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга, устраняют её активирующее влияние на кору больших полушарий.
Вот интересная информация о тералиджене:
1) Одним из препаратов, который можно применять для повышения активности
ГАМК- и серотониновых нейронов и снижения активности в центральной и вегетативной нервной системе гистаминовых, глутаматных, норадреналиновых нейронов и субстанции P, является Тералиджен. Несмотря на то что препарат принадлежит к группе антипсихотиков, по своему строению Тералиджен сходен с такими препаратами, как имипрамин, кломипрамин, хлорпромазин. Два первых из названных препаратов являются антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват серотонина.
Антипсихотический механизм действия препарата Тералиджен связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативный эффект обусловлен блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Тералиджен оказывает влияние на норадреналиновую, серотониновую и дофаминовую медиаторные системы, обладает выраженным терапевтическим эффектом в отношении вегетативной нервной системы и не вызывает развития зависимости.
2) Алимемазин (Тералиджен) способен оказывать влияние на уровень серотонина в организме, блокируя серотониновые рецепторы
ЦНС, тем самым избавляя пациента от тревожных и эмоциональных расстройств. Противотревожный эффект Тералиджена развивается через 15 минут после приема.
Другое действие Тералиджена состоит в блокаде гистаминовых рецепторов
ЦНС. Гистамин обнаружен во многих областях мозга, в том числе управляющих сном. Вне пределов нервной системы гистамин выступает в роли посредника во многих аллергических реакциях. Блокируя гистаминовые рецепторы
ЦНС, Тералиджен оказывает снотворное действие. Продолжительность этого эффекта составляет 6–8 часов, что соответствует оптимальной продолжительности сна у человека. Именно поэтому по утрам после приема Тералиджена на ночь нет сонливости, вялости и подавленности.
Блокада Тералидженом периферических гистаминовых рецепторов обеспечивает противоаллергическое действие при аллергических проявлениях, зудящих дерматозах (атопическом дерматите).
Тералиджен воздействует также и на рецепторы норадреналина. Норадреналин находится в основном в симпатической системе, а также в головном мозге – в гипоталамусе, в центральной области лимбической системы. Самые важные рецепторы норадреналина в
ЦНС – альфа-2-рецепторы. Норадреналин синтезируется в организме из тирозина через такие промежуточные ступени, как ДОФА и дофамин. До 80% норадреналина удаляется из синапса за счет активного обратного захвата в пресинаптическом окончании. Небольшое количество его поступает в окружающую тканевую жидкость и разрушается катехол-О-метил-трансферазой (КOMT) в тканевой жидкости и крови. Частично он разрушается моноаминоксидазой.
Блокада Тералидженом норадренергических рецепторов оказывает вегетостабилизирующее действие. Говоря о тактике назначения препарата, А.В. Федотова отметила, что Тералиджен следует принимать внутрь, распределяя суточную дозу на 3–4 приема. Начало действия препарата – через 15–20 мин, продолжительность действия – 6–8 ч. Взрослым для достижения снотворного эффекта назначают по 5–10 мг/сутки, для достижения остальных эффектов – от 5–10 до 60–80 мг/сутки. Детям от 7 лет в зависимости от возраста и массы тела для достижения снотворного эффекта дают по 2,5–5 мг/сутки. В качестве симптоматического лечения аллергических реакций детям назначают Тералиджен в дозе 5–20 мг/сутки, а для достижения анксиолитического эффекта – по 5–40 мг/сутки.
3)
СИОЗС стимулируют серотониновые рецепторы 2a, что в краткосрочном плане ведет к развитию тревоги/панических атак, бессонницы, ажитации/нервозности и сексуальной дисфункции (особенно аноргазмии и задержке эякуляции).
СИОЗС также влияют на систему цитохромов.
Мягкий нейролептик Тералиджен обладает существенными преимуществами: в отличие от большинства бензодиазепинов, он выписывается на обычном рецепте, его прием не сопряжен с угрозой развития зависимости. По сравнению с серотониновыми антидепрессантами Тералиджен принадлежит к числу хорошо переносимых препаратов. Он обладает выраженным терапевтическим эффектом в отношении вегетативной нервной системы, спазмолитическим, гипотензивным действием. Таким образом, все перечисленное обусловливает возможность использования Тералиджена в качестве патогенетической терапии артериальной гипертензии.
4)Имеется достаточный опыт клинического применения антидепрессантов для купирования болевых ощущений у пациентов с хроническими болевыми синдромами. Антидепрессанты усиливают активность эндогенной подавляющей боль (антиноцицептивной) системы мозга за счет повышения концентрации ключевого нейромедиатора антиноцицептивной системы – норадреналина. Такие вещества, как малый нейролептик хлорпромазин и атипичный трициклик имипрамин, применяемые совместно, оказывают спазмолитическое, седативное, противозудное, антиаллергическое, противорвотное, противокашлевое, гипотензивное действие.
Тералиджен (алимемазин) близок к этим веществам по химической структуре, но его действие еще более широкое. Тералиджен ингибирует обратный захват моноаминов, что ведет к повышению норадреналиновой, серотониновой, дофаминергической активности. Это вызывает редукцию симптомов депрессии, связанных с дефицитом дофамина (например, ангедония), серотонина (например, тревога), норадреналина (например, астения).
В монотерапии Тералиджен целесообразно назначать при тревоге, сенестопатических нарушениях, нарушениях сна (трудности засыпания), чрезмерной нервозности, возбудимости и наличии таких вегетативных маркеров, как тошнота, боль, зуд. В комплексной терапии Тералиджен используют для усиления эффекта антидепрессантов.
Универсальная схема приема тералиджена приведена в таблице. Средняя терапевтическая доза препарата составляет 15 мг/сутки в три приема. Эффект наступает через 15–20 минут после приема, его длительность составляет 6–8 часов. Прием препарата можно начинать с 1/4 таблетки, а можно и с более высокой дозы. Для уменьшения возможного эффекта седации при вхождении в терапию или у пациентов с сочетанными диссомническими расстройствами возможен перенос приема вечерней дозы за 30–40 минут до ночного сна. У тералиджена благоприятный профиль эффективности и безопасности, что позволяет во Франции применять препарат, содержащий алимемазин, в виде сиропа детям с 1 года. В России Тералиджен разрешен для детей с 7-летнего возраста.
Таблица - Универсальная схема приема тералиджена
1-4 день - вечер - 1/2 табл. (2,5 мг)
..........................................
5-7 день - вечер - 1 табл. (5 мг)
.........................................
8-10 день - утро - 1 табл. (5 мг)
вечер - 1 табл. (5 мг)
.........................................
11-12 день - утро - 1 табл. (5 мг)
обед - 1 табл. (5 мг)
вечер - 1 табл. (5 мг)
.........................................