Сообщений в теме: 7714

[Pirat-007]

Бупропион (Bupropion, также известен как Элонтрил (Elontril), Велбутрин (Wellbutrin) и Бупрон (Bupron), ранее был известен под непатентованным названием амфебутамон — атипичный антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости.
Бупропион является не-трициклическим антидепрессантом, отличающимся от часто назначаемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), поскольку его основным фармакологическим действием является селективное ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина. Он селективно захватывается дофаминовым транспортом (англ. DAT), но основной лечебный эффект вызывается ингибированием обратного захвата норадреналина. Также он действует как антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 
 
Бупропион обладает стимулирующим, энергизирующим эффектом и предпочтителен при лечении депрессий, протекающих с моторной заторможенностью, усталостью и гиперсомнией. При противоположных симптомах, таких как психомоторное возбуждение, тревога и бессонница, его лучше применять в комбинации с миртазапином, антидепрессантом с характерными седативными и противотревожными свойствами.
 
Изначально разрабатывавшийся и поступивший в продажу как антидепрессант, бупропион вскоре доказал свою эффективность при лечении никотиновой зависимости. В 2007 году его назначили более 20 миллионов раз, что сделало его четвёртым по частоте назначения антидепрессантом на рынке США после сертралина, эсциталопрама и флуоксетина.
 
XL (XR) форма препарата предпочтительнее, чем любая другая. Так как медленно и равномерно высвобождается, не оказывая сильных побочных явлений. А разница в названиях обусловлена национальными особенностями в стране, куда он поставляется.

Проверенные форумчанами препараты Бупропиона:
​Элонтрил бывает только XL формы (прием раз в сутки). 
Wellbutrin бывает XR, XL (прием раз в сутки), SR (для приема 2 раза в сутки). 
Bupron бывает XL (прием раз в сутки) и SR (прием два раза в сутки).
 

Торговые названия Bupropion XR (XL), которые применяются фармкомпанией GSK в странах (взято из инструкции):

 

Wellbutrin XR/XL: Австрия, Бельгия, Люксембург, Кипр, Греция, Италия, Мальта, Польша, Португалия, Словения, Швейцария, Нидерланды.

Elontril: Чехия, Эстония, Германия, Венгрия, Италия, Литва, Португалия, Румыния, Словакия, Испания, Нидерланды.

Magerion: Германия.

Wellbutrin Retard: Исландия, Норвегия.

Voxra: Финляндия, Швеция.

Carmubine: Австрия.

Bupropion Hydrochloride GSK: Нидерланды, Испания.

Bupron XL: Индия.

[arnej]

У меня есть. На меня он не действует вот и весь опыт

Но все же некоторые эффекты были - дрожь по телу, поднятие либидо, красочные сны и блин боль в области коленки. Эти все эффекты были отчетливыми около недели, потом начали гаснуть.

Да и кстати, Зибан вроде средство от курения а не антидеприссант (вот бупропион и вельбутрин АД)

[Nikapol]

У кого есть опыт применения антидепрессанта?

Знаю трёх пациентов мужчину и двух женщин все среднего возраста,которым в стационаре после длительных и неуспешных попыток в схему лечения успешно был введён бупропион (Wellbutrin xr 150mg). У всех в терапию дополнительно включались дополнительные средства(Wellbutrin xr -300мг + хлорпротиксен;Wellbutrin xr 300mg + фенобарбитал 0.1на ночь; Wellbutrin xr 300mg + Оланзапин 10 мг. Это были депресивные состояния с преобладанием астенических , апатических ,анестетических компонентов .Все пациенты по разным причинам амбулаторно самостоятельно прекратили принимать дополнительные препараты. Личный опыт назначения препарата первый раз амбулаторным пациентам с депрессией были неудачны. Появлялась ажитация,тревога и пациенты отказывались. Стационарные коллеги схему лечения начинают с назначения одновременно крепкого траквилизирующего или другого снотворно успокаивающего лечения, которое укладывает пациента на первое время в постель.
Но похоже , что учесть этого препарата скоро станет предрешена.Имеется информация о том, что при определённых условиях данный преперат может использоваться для получения мощной эйфории наркоманами.Останавливает только стоимость препарата.

[arnej]

Это производное амфетамина, и поэтому я его решил попробовать. Думал наверняка торкнет депресиию, но... нет блин..только денег кучу выкинул, идиот

[Pirat-007]

Вообще интересно с этими всеми дофаминовыми препаратами получается... Их полно: бупропион - увеличивает дофамин; Леводопа - тоже увелич дофамин, малые дозы атип. нейролептиков - увеличивает дофамин, Бупропион - непосредственно влияет на дофаминовые рецепторы, Амантадин - накапливает дофамин. Все эти препараты из разных груп, но действуют непосредственно на увеличения дофамина. Но что главное, не взирая на то, что имеют по сути общее действие, картина вызываемых симптомов разная.

[R-tour]

Сколько бреда про бупропион... извините...

да - производное амфетамина, может давать ложно положительные реакции в моче, НО:
ингибируя обратный захват дофамина он одновременно блокирует его высвобождение (в отличие от амфа, который стимулирует). С этим связывают нормотимическое, действие препарата, т.е. он реже всего вызывает инверсию фазы.

Сейчас Веллбутрин зарегистрирован и в РФ, в аптеках пока нет.

Из опыта применения:
1. эйфории не вызывает во всем диапазоне терапевтических доз (макс.450мг/сут)
2. ценен в наркологии: снижал тягу к приему любых ПАВ, при употреблении одновременно с легальными стимуляторами и амфетаминами значительно уменьшал их эффект (блокатор высвобождения дофамина, видимо). Так же препятствовал наступлению алкогольного опьянения и субъективных ощущений при курении сигарет. НО усиливал психотомиметическое действие каннабиноидов, особенно синтетических.
3. К негативным побочным эффектам можно отнести: резкое усиление депрессии и суицидальной настроенности в первые 10 дней терапии. Данный побочный эффект хорошо корректировался внесением микроскопических доз ингибиторов обратного захвата норадреналина (ребоксетин - 2мг/сут или Иксел - 25мг/сут). С применением любых АД на фоне бупропиона надо быть осторожным: ингибиторы захвата норадреналина, обладая антисуицидальной и анксиолитической активностью, при этом повышали температуру тела до 37,5 (один случай подобной комбинации)

Особенность комбинации бупропиона с ИОЗН была в том, что бупропион вызывал сильное чувство озноба, а добавление микродоз упомянутых СИОЗН приводило к возникновению чувства жара (пациент зимой открывал окна, до этого постоянно кутался и пил горячий чай), но и к купированию эмоциональных нежелательных явлений. Хотя такая комбинация привела к упорной бессоннице, при которой золпидем, зопиклон и миртазапин (15мг) не были эффективны).
Через 10-15дней ИОЗН я отменил, возвращения тревожно-депрессивной симптоматики не произошло, видимо развилось собственное анксиолитическое действие бупропиона.
Довольно дружественно сочетался с СИОЗС, ламотриджином, миртазапином и Вальдоксаном

В случае возникновения бессонницы почему-то хороший эффект наблюдался при присоединении пирацетама по 3,6-4,8г/сут.


Чем более пролонгированный бупропион - тем лучше. По видимому это связано с концентрацией его основного действующего метаболита - радафаксина. В случае использования препаратов с быстрым высвобождением, видимо, значительная часть бупропиона (за счет короткого Т1/2) успевает вывестись до того, как метаболизируется в активные метаболиты, медленное же поступление его в портальный кровоток, по-видимому, дает максимальную концентрацию метаболитов и минимальную самого бупропиона.

В РФ сейчас можно купить в интернете "дженерики Зибана" на множестве сайтов, где он позиционируется как препарат от курения.
Сталкивался с несколькими дженериками и измерял время за которое таблетка растворится в теплой воде: Nosmoq - форма практически немедленного высвобождения (растворился полностью через полчаса), обладает максимальным количеством побочек с минимальным АД действием. Nofumar - более качественный дженерик (растворился за 3ч). Самая лучшая система модифицированного высвобождения у препарата Unidep (растворился за 6-7ч), соответственно и переносимость его была превосходной. Антидепрессивный эффект наблюдался в среднем через 2 недели (Unidep), что совпадало с моментом прохождения основных побочных эффектов.

Все же, я сторонник использования именно оригинального Веллбутрина, который пациенты заказывали здесь, как и ребоксетин (СИОЗН):
БУПРОПИОН: http://goldpharma.co...D/lang/RUSSIAN/
РЕБОКСЕТИН: http://goldpharma.co...D/lang/RUSSIAN/
Заказ идет до РФ около месяца. Работают исправно по предоплате с пластиковой карты.

Как бы не обсуждали бупропион, но ему альтернативы на сегодняшний день нет.
Он оказался эффективным в монотерапии БАР (с быстрым циклом, преимущественно депрессивными эпизодами, в т.ч. и сезонными, и редкими, часто АД-индуцированными, гипоманиями) тогда, как многолетний подбор различных комбинаций нормотимиков и АД не давал стабильных результатов (я не сторонник назначения антипсихотиков, пусть даже и атипиков - это препараты крайнего выбора).

К слову, раз уж речь о дофаминомиметиках: хороший АД и нормотимик - прамипексол (Мирапекс). Действие начиналось так же - через 2 недели, по миновании довольно жестких побочных эффектов в виде тошноты/рвоты, сильной тревоги и тоски. На подобии бупропиона, депрессия от мирапекса сначала утяжелялась.
Так же как и бупропион, Мирапекс ослаблял действие алкоголя, никотина и опиоидов, а в сочетании с тразодоном вызывал редкие элементарные "галлюцинации" в боковом поле зрения и акоазмы.
Одно отличие Мирапекса от бупропиона: если последний вызывал бессонницу, то Мирапекс полностью нормализовывал ранние утренние пробуждения, которые не поддавались лечению миртазапином и бензодиазепинами (использовались малые дозы).
Синдром отмены Мирапекса (3мг/сут) после месячного курса достаточно выраженный, продолжительностью около недели (купирован за 4дня присоединением миртазапина 30мг), проявлявшийся в "рекошетной" депрессии, снижении либидо и значительной эректильной дисфункции, длившейся около месяца.

Мой вывод из небольшого опыта клинического использования:
Мирапекс и Веллбутрин в этих нескольких случаях не вызывали инверсии фазы при БАР, проявляя свойства нормотимиков.
Мишенью бупропиона были: редукция энергетического потенциала, безынициативность, желание прилечь, тревожно-избегающие и психастенические поведенческие паттерны, зависимость от чужого мнения, сниженная способность отстаивать свои интересы, сенситивность, беззащитность, отсутствие "моральных сил" поддерживать отношения с друзьями, осваивать новую информацию и технологии, лень, эмоциональная отчужденность, рассеянность, нецеленаправленность, моральная ипохондрия, гипогедония, покорность судьбе и дереализация . Хотя на последний синдром эффект был слабым и временным. Из вегетативных симптомов - зябкость, плохая переносимость холода, быстрая астенизация, периодическая тошнота. Также мишенью были проблемы с концентрацией внимания которые проявлялись трудностью восприятия письменного текста, особенно длинных предложений, которые приходилось перечитывать по много раз, а так же трудностью понимания "сложной" политической информации предоставляемой в теленовостях. Причем чем больше усилий прикладывалось пациентом, тем хуже понималась информация (падение префронтальной активности при попытке концентрации внимания, признаки СДВ), иногда доходя до ощущения полного отупения.

В результате применения бупропиона в дозе 300мг/сут в течение 1,5мес., наблюдались следующие изменения в клинической картине разных пациентов:полностью прошла "невротическая одышка", т.е. чувство "неудовлетворенности вдохом", которая издревле мучила пациента. Наблюдался интересный "приятный" побочный эффект - усиление яркости точечных источников света, типа фар автомобилей, фонарей, новогодних гирлянд и т.д., цвета стали необычно яркими, "пронзительными".
Практически на протяжении месяца наблюдалась усиленная зевота, особенно в первые 3ч после приема таблетки Nofumar'a (по видимому нарастание концентрации самого бупропиона). Ощущение прилива сил и улучшение самочувствия отмечалось через 5-7ч. Дженерики назначались в 2 приема по 150мг, обычно в 6 утра и в обед, Веллбутрин и Unidep - 300мг с утра. Наибольшим стимулирующим действием (незначительным) обладал Веллбутрин, что скорее всего связано с фармакокинетикой активных метаболитов. Как я понял у некоторых пациентов сам бупропион обладает скорее седативным действием, а его метаболиты активирующим.
При повышении дозы до 450мг/сут у одного пациента начался тик нижнего века и миоклонические подергивания различных групп мышц, а также повышение тонуса жевательной мускулатуры. К слову, считается, что подобные миоклонии никакого отношения к судорожной готовности не имеют и не должны рассматриваться как предикторы вероятной эпиготовности. При снижении до 300мг эти дофаминергические гиперкинезы прошли.
Антидепрессивный эффект бупропиона воспринимался как "естественный", "свой собственный", "не навязанный" извне. Пациент отмечал, что прошло желание прекратить лечение и бросить прием всех препаратов.
Некоторые замечали, что заметили в своем поведении отклонения от привычных стереотипов, например, избрали другой путь от метро до дома, пусть более длинный, но "более живописный", снизилась застенчивость, стало легче спонтанно заводить разговор с незнакомым человеком, пропало избегание взгляда глаза-в-глаза при беседе, улучшилось планирование, началось "разгребение" старых дел, доведение когда-то начатых до конца, "в доме стало прибрано и уютно".
Астенизация, привычная в былые времена при походе по магазинам, и возникавшая через пару часов, прошла, "теперь можно ходить и целый день выбирать..., а вечером еще и...так далее".
Улучшился волевой контроль исполнения необходимых, хотя и не особенно приятных вещей.
Улучшилась память, стали вспоминаться казалось забытые события.
"Прекратились приливы беспричинной радости и эйфории, наоборот настроение изо дня в день стало одинаковым, стабильным, одинаково хорошим и утром и к ночи".
Признаков перевозбуждения не наблюдалось ни в одном случае, хотя некоторые пациенты отмечали, что в отношении определенных людей стали "раздражительными", но по-другому чем в периоды смешанных состояний "когда бесило все". Скорее наблюдалось правидное возмущение посягательством на личную независимость со стороны этих людей, и последующее "высказывание в лоб недовольства без зазрения совести", причем "чувство личной правоты сохранялось постоянно".
Прошло чувство "душевной усталости".
Появились жалобы на "непереносимость скуки и однообразия", "стал искать причины, чтобы выйти прогуляться, или с кем-то встретиться".

Таким образом, мишенью препарата стали застарелые, неподатливые симптомы ... дофаминзависимые...

Препарат проявляет, как признаки агонизма, так и признаки антагонизма в отношении дофаминергической системы.

[R-tour]

........... Бупропион - непосредственно влияет на дофаминовые рецепторы, Амантадин - накапливает дофамин. .......

Доброго времени

а можно поподробнее про дофаминовые рецепторы? Не слышал об этом. Если есть ссылки на источники, то буду благодарен.
Может быть БУСПИРОН, а не БУПРОПИОН?

А как это "накапливает дофамин"?

[Sergei4141]

Использовал Зибан, чтобы бросить курить - помогло. Заказать можно через интернет-магазин - http://24med.org

[Maximilian]

Интересно что будет если его сочетать с пароксетином(рексетин) ?
R-tour Хороший пост , много полезной информации про этот неведомый препарат !!!

Я читал что его как бы присоединяют к СИОЗС для коррекции побочного действия на либидо.Как интересно это вообще всё будет выглядеть в фармакологическом смысле. Будут ли они со временем заглушать друг друга(серотонин подавлять дофамин или наоборот) или же может напротив проявлять синергизм ?

[Setmefree]

Принимал пролонгированный бупропион в дозировке 150 мг как монотерапию. Смог продержаться около двух недель. Дальше не хватило сил терпеть. Состояние ухудшилось, появился тремор рук от малейшего волнения. Никакого намека на антидепрессивное действие. Конечно можно было бы увеличить дозировку и присоединить СИОЗС или СИОЗСиН, но не захотел экспериментировать.