Агентство по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США (FDA) сообщает о риске возникновения серьезных аллергических реакций при использовании современного антипсихотического препарата азенапина (Saphris/ Сафрис), производимого компанией Merck & Co.
К числу тяжелых аллергических реакций относятся следующие: анафилактический шок, ангионевротический отек, снижение артериального давления, учащение сердечного ритма, опухание языка, одышка и сыпь. В некоторых случаях указанные симптомы появлялись после первого приема препарата.
Читать дальше
Не знаю как там у других, но вот у меня несколько скептическое отношение к ряду заключений FDA. Я не буду писать о том, что этот "новый"(лол) нейролептик никак не может вызывать тех аллергических симптомов, о которых пишет топикстартер и есть сведения по ссылке, но приведу довольно гротескный пример "контроля FDA", и это - далеко не единственный случай.
Касается он применения в фитотерапии "Аира корневищ", которые многим известны и которые часто можно встретить на витринах аптек наряду с иными фитосборами и пр., и в составе самых различных и хорошо проверенных на практике БАД. Состав корневищ Аира весьма сложен, одни растения способны вызвать возбуждение
ЦНС при передозировке, а другие считаются средствами успокоительными. И всё это определяется весьма и весьма сложным хим. составом корневищ, количество и соотношение БАВ, которых может быть весьма различным в зависимости от местности сбора растения и ряда иных факторов. Лично я работал с этим растением на протяжении более 20 лет, и никаких проблем не было; на латыни растение зовётся Acorus calamus, а различных разновидностях этномедицины Аир имеет свои уникальные названия. Так, в китайской и некоторых разновидностях этномедицины Азии, Аир носит название "Shi chang pu", и используетсяна протяжении тісячелетий как самостоятельно, так и в комплексніх сборах; на санскрите в аюрведической фитотерапии Аир именуют "Вача", и это в буквальном переводе означает "тот, кто говорит", чем подчёркивается особое влияние этого растения в качестве эдакого "ноотропа", и он также хорошо известен в аюрведической медицине; английское название препарата более банальное - "Calamus root", реже - "Sweet root". Наличие єтого растения в водоёмах говорит об их экологической чистоте воды.
В нашей традиционной фитотерапии корневища Аира используются в основном как "повышающие аппетит", при различных заболеваниях ЖКТ, хотя спектр применения этого растения гораздо шире, и корневища Аира часто присутствуют во всевозможных БАД для улучшения памяти, усиления умственной активности в целом. Мало кому известно, что банальный порошок из корневищ Аира способен очень эффективно устранять изжогу(дозы порошка от 250 до 500мг, в зависимости от индивидуальных особенностей человека: в малых дозах порошок Аира устраняет излишнюю кислотность желудочного сока, а в бОльших - напротив, усиливает аппетит и перистальтику. В ОЧЕНЬ больших дозах отвар Аира может использоваться как безопасное рвотное средство. Но суть не в этом. Как я уже писал, в Азии использование корневищ растения насчитывает не одну сотню лет, и особых проблем с этим известным растением не было. Но вот именно FDA ограничило использование корневищ Аира по не совсем понятнім причинам(если даже углубиться в его возможные ПА-активніе свойства: а в эфирном масле растения содержатся не содержащие аминов предшественники ТМА и пр.), то даже исходя из "трип-репортов" любителей "аптечных
ПАВ", можно обнаружить, что даже весьма сильные отвары, принятые внутрь, не оказывают того действия, которого от него "ждут", скажем, а вот рвота и приливы крови к голове - явление частое. Видимо, в США есть такие лаборатории, где способны извлекать прекурсоры ТМА а потом их аминировать, из аптечных корневищ Аира, но всё же многотысячелетняя история доказывает, что эти корни довольно безопасны и полезны, входят в малых количествах в самые различные БАД и вреда особого нет как-бы. Да мало ли чего эта FDA запрещала и ещё запретит.
А вот исходя из описания собственно нейролептика "азелапина" с довольно прикольной структурой, и видя какой это мощній агонист обоих гистаминовых рецепторов, и исходя из того, что это как-бы "большой транквилизатор", то есть ПЛС с выраженным седативным действием, можно заключить лишь одно: опасно не само вещество, а всевозможные ТН и формы, под которыми он выпускается, в которых сегодня весьма часто присутствуют небезопасные "наполнители" типа метабисульфита натрия, который у расположенных лиц легко может вызвать и ангионевротический шок и самые различные аллергические реакции. Не думаю, что с появлением всевозможных дженериков этот препарат будет столь же "опасен".
К стати, с точки зрения психофармакологии, азенапин - это структурный аналог хорошо известного нейролептика локсапина, вот только "отдельный" N-метилированній пиперазиновый цикл в структуре этого "нового" нейролептика заменён "прикреплённым" N-метиллированным пиридиновым циклом(постараюсь прикрепить картинку, где всё это видно). Структура этого "нового"(лол) нейролептика уникальна тем, что в отличие от многочисленных производных как фенотитиазина, бутирофенонов и арилбутиламинов, так и многочисленных производных 6-7-6 тетрацикликов(дополнительный пиперазиновый цикл и в зависимости от замещения в центральном кольце и прилегающем фенольном цикле), он действительно представляет собой четырёхциклическую систему, то есть такую, в которой все циклы связаны одной или более гранями. Кроме этого, устранение атома азота в центральном кольце вместе с двойной связью и такое особое замещение позволяет рассматривать части молекулы этого нейролептика как самостоятельные; к примеру, если разглядеть структуру "фенил-пиридина, замещённую по атому азота метильной группой, то наперёд можно сказать что у этого препарата будет ряд свойств действительно новых. Я как-то упоминал о существовании весьма сложных ПЛС, среди которых был и нейролептик
бутакламол, имеющий пятициклическую структуру и фрагмент изохинолина в придачу. И это далеко не просто какой-то банальный антагонист доп. рецепторов, как пишут, если выставляют подобную структуру на всеобщее обозрение: там немало фарм. граней, включая и такие, о которых и говорить страшно. А такой себе АД
азипрамин?
Но возвращаясь к теме, не стану углубляться в ту статью их, но скажу ещё раз: ВСЕ ПЛС, которіе принимает человек - содержат помимо действующего вещества ещё целій арсенал химикалий, часто токсичніх и опасніх, и на сегодня нужно остеегаться не самих ПЛС, а непосредственно конкретніх форм их віпуска от конкретніх фирм.
Часто даже на травянніх составах можно прочитать: содержит
метиллпарабен и иные парабены, бензоат натрия - само собой и т.п. ОЧЕНЬ сомневаюсь, что пройдя столько стадий испытаний, препарат оказывается ТАК РЕЗКО опасным.
Вот амитриптилин многие держали в руках, верно? Так есть "Амитриптилин-АКРИ", есть "Амитриптилин-зентива", есть куча отечественных дженериков. НО вот был некогда амитриптилин от польской фирмы "Polfa" - и там 25мг. амитриптилина умещались в размеры таблетки вроде раунатина! А так - все они достаточно большие, чтобы содержать одно действующее вещество, понимаете? Остерегаться нужно тех веществ, которые присутствуют в той, или иной лекарственной форме препарата от той, или другой фирмы. Простой пример. Уважаю российский препарат "Мексидол"(комплекс 3-Окси-6-Метил-2-метилпиридина и янтарной кислоты). Так вот
ЭТО и
ЭТО - вещи АБСОЛЮТНО разные, и не в том плане, что фармакокинетика иная у ампулированного и таблетированного мексидола, а в том, что вот например в Беларуси таблетки "Мексидол" - ВООБЩЕ запрещены к применению в то время, когда ампулированный препарат не перестаёт удивлять в хорошем смысле. Причина весьма простая - наличие в таблетках некоторых веществ, от которых у некоторых людей может развиться смертельно опасный ангионевротический шок, если вовремя не "заколоть" этого человека всеми имеющимися десинсибизилизирующими препаратами. Всё обычно связано с соединениями серы, и обычно они присутствуют в растворимых("шипучих") формах препаратов, хотя на сегодня гадости достаточно и в обычных таблетках. Если кто в курсе, то есть такой неплохой довольно препарат обезболивающий как "
Седалгин-НЕО", так вот внимательно прочитать инструкцию перед применением никогда не помешает, и если читать внимательно СОСТАВ таблетки каждой, то окажется, что имеется помимо ЛС и куча каких-то левых: имеется и метабисульфит натрия, а в инструкции в упаковке к таблеткам пишут и о многих иных веществах. Но, как говорилось уже, наиболее опасны соединения серы особые, сульфиты, в частности и
метабисульфат натрия. Не нужно неврозов, но всё же безопасность не помешает, так как в моей практике было немало случаев, когда после приёма какой-то "шипучки" у человека развивался ангмоневротический шок. Без преувеличения скажу, что было использовано 10 ампул димедрола в/в, супрастин уже куда попадало, ну и пока мог человек пить, то выпил блистер диазолина. В бардачке в каждой машине "аптечка" - это далеко не для так просто, иногда её содержимое спасает жизнь человека. Если Вы едете с эпилептиком, то на всякий пожарный в аптечке или просто должен находиться какой-то противосудорожный препарат, но как правило эта категория больных тащет за собой целую кучу таблеток, но проверить наличие финлепсина, или каких-то барбитуратов - не помешает, как не помешает и высокая осторожность с диабетиками: наличие специального шприца и набор ампул инсулина должен быть на месте. Да много примеров есть, включая и случаи с ПЛС и/или
ПАВ, когда садится молодой человек, а Вы и не знаете, что пять минут назад он в туалете ввёл себе порядочную дозу какой-то гадости. В этом случае ещё можно и скорую вызвать и пр., но хоть какой-нибудь аналептик должен быть в наличии(если не налоксон, то универсальный в чём-то бемегрид). Бывают и сероониновые синдромы, ьак пока едет скорая, не нужно бегать и кричать - лучше будет, если под рукой окажется банальный анаприлин, который может быть применён в острой фазе. Может случиться и маниакальный эпизод под популярным нынче амфетамином. Там нужно уберечь человека от опасности, которую он сам себе может причинить, ну и укол через одежду какого-то аминазина, образно говоря, может снять симптоматику - всякое бывает, и ко всему нужно быть готовым.
Что касается темы, то я почти уверен, что всё дело как в сопутствующих веществах аллергогенных, так и в случаях возможной повышенной чувствительности конкретных людей. А ПОЛНЫЙ СОСТАВ любых таблеток я бы всегда рекомендовал читать.
Что касается хим. названий, то их могут изменять, поэтому в целом неплохо бы изучить
ЭТО.
Многое знает это FDA: обычно безопасные и натуральные продукты у них как какие-то канцерогенные чудовища, а что касается сотен тысяч различніх ЛС, где есть и канцерогенное, и тератогенное действие, - так тут у них нет достоверной информации. А
варениклин, о котором писал я, что гадость, как только структуру увидел? Сотни препаратов токсичны, но денюжку ведь нужно как-то заработать
Прикрепленные изображения