R-tour

интересно,а как бупропион сочетается с ноотропами? пирацетам "разгоняет" антидепрессивный эффект бупропиона? а пантогам снижает судорожный потенциал бупропиона?

наверное,
попробуете - напишите и расскажите

а как "судорожный потенциал" проявляется? Пока не шарахнет ведь и не узнется - может и без пантогама бы все было бы нормально... Вы представляете, сколько надо пролечить людей исключительно российским препаратом на фоне недоступного бупропиона в клиническом исследовании, чтобы установить, уменьшает он частоту приступов или нет? Тем более, что в дозе 300-450мг/сут частота примерно как у трицикликов. И в чем смысл этого исследования? И вопроса? Вы боитесь провокации эпиприступа?

И вам доброго,

Вы говорите прошла вторая неделя приема Нофумара. Я правильно понимаю, что вторая неделя от момента начала приема, а не от момента повышения дозы до 300мг/сут.

Вы принимаете по 1 таб 2 раза в день или по 2 таб однократно утром? Для бупропиона это важно.

Такие побочные эффекты, как вы описываете, нормальное явление в начале приема бупропиона.
Побочные эффекты бупропиона не имеют ничего общего с побочками других антидепров и бывают самыми разнообразными и весьма загадочными.

Равновесная концентрация по метаболитам устанавливается достаточно долго. Мне так кажется, что все-таки метаболиты бупропиона обладают большим стимулирующим действием, чем он сам (не зря Glaxo хотело один метаболит забрэндить). Сам же бупр некоторых больше "размазывает", чем стимулирует, поэтому первые часы после приема такой чуток пролонгированной формы как Нофумар у некоторых отмечается вялость, кто-то называет это апатией, кто-то усугублением депра. Замечено, что признаки стимуляции начинают появляться через 4-5 часов после приема полупролонгированной формы (SR, Sustained Release). Вот мне и думается, что это соотносится с индивидуальной кинетикой метаболитов и самого бупра.

Еще, чем медленнее высвобождение бупропиона, тем меньше наблюдается побочных эффектов.
Я вполне терпимо отношусь к дженерикам, но не в плане бупропиона. Веллбутрин XL/XR - идеален в плане переносимости и эффективности. При смене SR формы на XL (Extended Release, она же XR) проходило подавляющее число побочек, а специфической бупропионовой седации не наблюдалось вообще (я говорю по 300мг/сут, на 450мг/сут у некоторых она вновь появляется, но значительно менее выражена). SR форма высвобождает препарат за 12ч и принимается 2 раза в сутки, XL (XR) - за 24ч и принимается однократно. Да, на дженериках бупропиона написано XL (extended release), но этому верить не стоит - они высвобождают бупропион намного быстрее, чем даже SR форма Веллбутрина.

Клинически значимое антидепрессивное действие бупропиона начинается через 2 недели приема в дозе 300мг/сут. До того, как оно начнет развиваться довольно сложной проблемой бывает сильное обострение тревоги, вегетативной симптоматики (холодные руки, ноги, сердцебиение, потливость, иногда усиление венозного рисунка на ладонях и бледность, редко повышение температуры тела и озноб) и самое главное возикающее у некоторых утяжеление депрессии, и появление суицидальных мыслей. Пациентов надо тщательно наблюдать и работать с ними психологически, поскольку в отличие от СИОЗС (которые вызывают психическую анестезию, притупляют эмоции и душевную боль), бупропион может усиливать эмоциональность, и это усиление на фоне не развившегося еще антидепрессивного действия причиняет больше страданий чем облегчения.

Из наиболее стойких побочных эффектов, которые могут длиться до 2-3 мес - ночная бессонница, у небольшого количества пациентов снижение концентрации внимания (хотя чаще улучшается), повышение конфликтности с определенными людьми (например напряженные отношения с некоторыми членами семьи), но это уже хлеб психотерапевтов и психологов. К стати говоря, я прихожу к выводу, что психотерапия намного эффективнее на фоне бупропиона, чем ИОЗС.

С целью того, чтобы на утренние и дневные часы приходилась максимальная концентрация метаболитов бупропиона, и чтобы избежать пика концентрации бупропиона в период бодрствования, я переносил его прием на ночь.
Вот пример:
пациент 25 лет, (симптомы описывать не буду) до начала лечения бупропионом бессонница (засыпает хорошо, но сон поверхностный , ранние утренние пробуждения - в 4-5ч. утра), этот симптом вообще у него был самым резистентным к терапии.
принимал SR форму по 150мг х 2 раза в сутки, в течение 2 месяцев - ночная бессонница продолжалась, медикаментозно не коррегировалась. После утренней дозы бупропиона через 1ч. возникала вялость, которая проходила через 3-4часа. Перенесли прием утренней дозы на момент утреннего пробуждения (~5ч. утра). После раннего утреннего пробуждения стал глубоко засыпать и спал до 11, с последующей трудностью пробуждения, но после пробуждения довольно быстро приходил в нормальный тонус.
Сменили дженерик (SR) на оригинальный Wellbutrin XR принимаемый по 300мг на ночь. Бессонница прошла довольно быстро, все отмечавшиеся побочные эффекты - на следующий же день.
Сейчас (спустя 6 мес от начала приема бупропиона) стабильность состояния и качество жизни впервые полностью его устраивают. Такого качества результата не удавалось добиться от всех зарегистрированных в РФ препаратов и их комбинаций. В настоящее время пациент принимает Wellbutrin XR 300мг на ночь + 5мг селегилина утром (не пытайтесь повторить этот трюк, комбинация официально противопоказана, хотя доступные данные говорят о безопасности в подавляющем большинстве случаев).

Но это я отвлекся...

Вам, yajedi, я порекомендовал бы:
1) вообще раз такая "грустная" реакция на сам бупр, то было бы хорошо перейти на оригинальный Веллбутрин XL, чтобы пользоваться преимущественно дивидендами метаболитов.
2) либо 150мг на ночь, и 150мг рано утром - часов в 6 (ставьте будильник и стакан с водой на утро), если бы это был хотя бы Unidep (XL), то можно было бы принимать однократно в 5-6 утра все 300мг за один раз и спать дальше? хотя можете попробовать и с нофумаром.
3) добавьте на пару-тройку недель Иксел по 12,5-25мг х 2 раза в день после еды (последний прием до 17ч) - может чуток потошнить пару дней (используйте мотилиум)
4) добавьте витамин Е - 400мг/сут
5) можете попробовать добавить Нобен - по 1-2 капс (30мг) х 2 раза в день.

Это все позволит ускорить наступление желаемого действия, усилить стимулирующее действие бупра (значительное взаимное потенциирование у них с Икселом) и в последующем отменить и остаться на одном бупропионе. Только вот не совсем понятно сколько времени на нем оставаться - вы просто отказываетесь от сигарет или все-таки депрессию лечите?

Ламотриджин препятствует высвобождению глутамата и как следствие косвенно усиливает дофаминергическую нейротрансмиссию.
Имеется положительный опыт применения его для купирования тяги к приему ПАВ - как стимуляторов так и депрессантов, и для стабилизации ремиссии (в комплексе с АД)

Бупропион прошел регистрацию в РФ http://www.rlsnet.ru...dex_id_5772.htm

Если он таки выйдет на рынок, буду рад поздравить коллег с появлением первого в РФ ИОЗД.

Это будет незаменимой и безальтернативной опцией в лечении ряда пациентов.

С грядущим пополнением терапевтического арсенала вас... )

РЕШИЛ СКОПИРОВАТЬ СВОЙ ПОСТ ИЗ ДРУГОЙ ВЕТКИ СЮДА

ПРО БУПРОПИОН:

производное амфетамина, может давать ложно положительные реакции в моче, НО:
ингибируя обратный захват дофамина он одновременно блокирует его высвобождение (в отличие от амфа, который стимулирует). С этим связывают нормотимическое, действие препарата, т.е. он реже всего вызывает инверсию фазы.

Сейчас Веллбутрин зарегистрирован и в РФ, в аптеках пока нет.

Из опыта применения:
1. эйфории не вызывает во всем диапазоне терапевтических доз (макс.450мг/сут)
2. ценен в наркологии: снижал тягу к приему любых ПАВ, при употреблении одновременно с легальными стимуляторами и амфетаминами значительно уменьшал их эффект (блокатор высвобождения дофамина, видимо). Так же препятствовал наступлению алкогольного опьянения и субъективных ощущений при курении сигарет. НО усиливал психотомиметическое действие каннабиноидов, особенно синтетических.
3. К негативным побочным эффектам можно отнести: резкое усиление депрессии и суицидальной настроенности в первые 10 дней терапии. Данный побочный эффект хорошо корректировался внесением микроскопических доз ингибиторов обратного захвата норадреналина (ребоксетин - 2мг/сут или Иксел - 25мг/сут). С применением любых АД на фоне бупропиона надо быть осторожным: ингибиторы захвата норадреналина, обладая антисуицидальной и анксиолитической активностью, при этом повышали температуру тела до 37,5 (один случай подобной комбинации)

Особенность комбинации бупропиона с ИОЗН была в том, что бупропион вызывал сильное чувство озноба, а добавление микродоз упомянутых СИОЗН приводило к возникновению чувства жара (пациент зимой открывал окна, до этого постоянно кутался и пил горячий чай), но и к купированию эмоциональных нежелательных явлений. Хотя такая комбинация привела к упорной бессоннице, при которой золпидем, зопиклон и миртазапин (15мг) не были эффективны).
Через 10-15дней ИОЗН я отменил, возвращения тревожно-депрессивной симптоматики не произошло, видимо развилось собственное анксиолитическое действие бупропиона.
Довольно дружественно сочетался с СИОЗС, ламотриджином, миртазапином и Вальдоксаном

В случае возникновения бессонницы почему-то хороший эффект наблюдался при присоединении пирацетама по 3,6-4,8г/сут.


Чем более пролонгированный бупропион - тем лучше. По видимому это связано с концентрацией его основного действующего метаболита - радафаксина. В случае использования препаратов с быстрым высвобождением, видимо, значительная часть бупропиона (за счет короткого Т1/2) успевает вывестись до того, как метаболизируется в активные метаболиты, медленное же поступление его в портальный кровоток, по-видимому, дает максимальную концентрацию метаболитов и минимальную самого бупропиона.

В РФ сейчас можно купить в интернете "дженерики Зибана" на множестве сайтов, где он позиционируется как препарат от курения.
Сталкивался с несколькими дженериками и измерял время за которое таблетка растворится в теплой воде: Nosmoq - форма практически немедленного высвобождения (растворился полностью через полчаса), обладает максимальным количеством побочек с минимальным АД действием. Nofumar - более качественный дженерик (растворился за 3ч). Самая лучшая система модифицированного высвобождения у препарата Unidep (растворился за 6-7ч), соответственно и переносимость его была превосходной. Антидепрессивный эффект наблюдался в среднем через 2 недели (Unidep), что совпадало с моментом прохождения основных побочных эффектов.

Все же, я сторонник использования именно оригинального Веллбутрина, который пациенты заказывали здесь, как и ребоксетин (СИОЗН):
БУПРОПИОН: http://goldpharma.co...D/lang/RUSSIAN/
РЕБОКСЕТИН: http://goldpharma.co...D/lang/RUSSIAN/
Заказ идет до РФ около месяца. Работают исправно по предоплате с пластиковой карты.

Как бы не обсуждали бупропион, но ему альтернативы на сегодняшний день нет.
Он оказался эффективным в монотерапии БАР (с быстрым циклом, преимущественно депрессивными эпизодами, в т.ч. и сезонными, и редкими, часто АД-индуцированными, гипоманиями) тогда, как многолетний подбор различных комбинаций нормотимиков и АД не давал стабильных результатов (я не сторонник назначения антипсихотиков, пусть даже и атипиков - это препараты крайнего выбора).

К слову, раз уж речь о дофаминомиметиках: хороший АД и нормотимик - прамипексол (Мирапекс). Действие начиналось так же - через 2 недели, по миновании довольно жестких побочных эффектов в виде тошноты/рвоты, сильной тревоги и тоски. На подобии бупропиона, депрессия от мирапекса сначала утяжелялась.
Так же как и бупропион, Мирапекс ослаблял действие алкоголя, никотина и опиоидов, а в сочетании с тразодоном вызывал редкие элементарные "галлюцинации" в боковом поле зрения и акоазмы.
Одно отличие Мирапекса от бупропиона: если последний вызывал бессонницу, то Мирапекс полностью нормализовывал ранние утренние пробуждения, которые не поддавались лечению миртазапином и бензодиазепинами (использовались малые дозы).
Синдром отмены Мирапекса (3мг/сут) после месячного курса достаточно выраженный, продолжительностью около недели (купирован за 4дня присоединением миртазапина 30мг), проявлявшийся в "рекошетной" депрессии, снижении либидо и значительной эректильной дисфункции, длившейся около месяца.

Мой вывод из небольшого опыта клинического использования:
Мирапекс и Веллбутрин в этих нескольких случаях не вызывали инверсии фазы при БАР, проявляя свойства нормотимиков.
Мишенью бупропиона были: редукция энергетического потенциала, безынициативность, желание прилечь, тревожно-избегающие и психастенические поведенческие паттерны, зависимость от чужого мнения, сниженная способность отстаивать свои интересы, сенситивность, беззащитность, отсутствие "моральных сил" поддерживать отношения с друзьями, осваивать новую информацию и технологии, лень, эмоциональная отчужденность, рассеянность, нецеленаправленность, моральная ипохондрия, гипогедония, покорность судьбе и дереализация . Хотя на последний синдром эффект был слабым и временным. Из вегетативных симптомов - зябкость, плохая переносимость холода, быстрая астенизация, периодическая тошнота. Также мишенью были проблемы с концентрацией внимания которые проявлялись трудностью восприятия письменного текста, особенно длинных предложений, которые приходилось перечитывать по много раз, а так же трудностью понимания "сложной" политической информации предоставляемой в теленовостях. Причем чем больше усилий прикладывалось пациентом, тем хуже понималась информация (падение префронтальной активности при попытке концентрации внимания, признаки СДВ), иногда доходя до ощущения полного отупения.

В результате применения бупропиона в дозе 300мг/сут в течение 1,5мес., наблюдались следующие изменения в клинической картине разных пациентов: полностью прошла "невротическая одышка", т.е. чувство "неудовлетворенности вдохом", которая издревле мучила пациента. Наблюдался интересный "приятный" побочный эффект - усиление яркости точечных источников света, типа фар автомобилей, фонарей, новогодних гирлянд и т.д., цвета стали необычно яркими, "пронзительными".
Практически на протяжении месяца наблюдалась усиленная зевота, особенно в первые 3ч после приема таблетки Nofumar'a (по видимому нарастание концентрации самого бупропиона). Ощущение прилива сил и улучшение самочувствия отмечалось через 5-7ч. Дженерики назначались в 2 приема по 150мг, обычно в 6 утра и в обед, Веллбутрин и Unidep - 300мг с утра. Наибольшим стимулирующим действием (незначительным) обладал Веллбутрин, что скорее всего связано с фармакокинетикой активных метаболитов. Как я понял у некоторых пациентов сам бупропион обладает скорее седативным действием, а его метаболиты активирующим.
При повышении дозы до 450мг/сут у одного пациента начался тик нижнего века и миоклонические подергивания различных групп мышц, а также повышение тонуса жевательной мускулатуры. К слову, считается, что подобные миоклонии никакого отношения к судорожной готовности не имеют и не должны рассматриваться как предикторы вероятной эпиготовности. При снижении до 300мг эти дофаминергические гиперкинезы прошли.
Антидепрессивный эффект бупропиона воспринимался как "естественный", "свой собственный", "не навязанный" извне. Пациент отмечал, что прошло желание прекратить лечение и бросить прием всех препаратов.
Некоторые замечали, что заметили в своем поведении отклонения от привычных стереотипов, например, избрали другой путь от метро до дома, пусть более длинный, но "более живописный", снизилась застенчивость, стало легче спонтанно заводить разговор с незнакомым человеком, пропало избегание взгляда глаза-в-глаза при беседе, улучшилось планирование, началось "разгребение" старых дел, доведение когда-то начатых до конца, "в доме стало прибрано и уютно".
Астенизация, привычная в былые времена при походе по магазинам, и возникавшая через пару часов, прошла, "теперь можно ходить и целый день выбирать..., а вечером еще и...так далее".
Улучшился волевой контроль исполнения необходимых, хотя и не особенно приятных вещей.
Улучшилась память, стали вспоминаться казалось забытые события.
"Прекратились приливы беспричинной радости и эйфории, наоборот настроение изо дня в день стало одинаковым, стабильным, одинаково хорошим и утром и к ночи".
Признаков перевозбуждения не наблюдалось ни в одном случае, хотя некоторые пациенты отмечали, что в отношении определенных людей стали "раздражительными", но по-другому чем в периоды смешанных состояний "когда бесило все". Скорее наблюдалось правидное возмущение посягательством на личную независимость со стороны этих людей, и последующее "высказывание в лоб недовольства без зазрения совести", причем "чувство личной правоты сохранялось постоянно".
Прошло чувство "душевной усталости".
Появились жалобы на "непереносимость скуки и однообразия", "стал искать причины, чтобы выйти прогуляться, или с кем-то встретиться".

Таким образом, мишенью препарата стали застарелые, неподатливые симптомы ... дофаминзависимые...

Препарат проявляет, как признаки агонизма, так и признаки антагонизма в отношении дофаминергической системы.

сульпирид утром и днем+наком+селегилин.Результат был потрясающий.Человек,который не мог из-за слабости проглотить слюну(такой вот симптом!) и пребывал в полной прострации, через 10 дней бегал по 10 км и тягал штангу 100кг

Был в моей практике пациент, которому ошибочно выставили диагноз паркинсонизма и назначили Мадопар, который содержит леводопу.
Довольно быстро пациент почувствовал, что с ним работоспособность резко возрастала, тем более необходимо было писать диссер. Принимал он это дело несколько лет, за это время дозы выросли до максимальных, но по причине мышечных спазмов и гиперкинезов приходилось снижать дозы до средних, что приводило к анергии, резкой слабости, депрессивной симптоматике. Пришлось ему самостоятельно назначить себе ингибиторы КОМТ (Сталево). На этом миксе он перебивался еще нсколько лет, пока не обратился к нам по поводу депрессии.

Из анамнеза: первая попытка отмены леводопы с постепенным снижением дозы в течении месяца = прогрединетно нарастающие симптомы нейролепсии (преимущественно мышечная ригидность), симптомы включения-выключения, нарколепсия, физическая немощь доходящая до степени невозможности себя элементарно обслуживать. По выражению пациента: "...чтобы натужиться и сходить по большому мне необходимо было принять таблетку Мадопара, иначе физически невозможно было даже встать и дойти до туалета".
Через год какая-то нейровизуализация в Германии (выписок не было) показала, что нигростриарная система потенциально восстановима, т.к. нет снижения численности дофаминергических нейронов в ЧС. Последнее сняло с пациента диагноз раннего дебюта б.Паркинсона.
Для того чтобы выполнить это исследование ему полностью отменили леводопу в течении 1 недели, после чего он стал транспортабален лишь на каталке. Рекомендации были такими - возможно более медленное синжение доз леводопы.
Конечно же для того чтобы вернуться в РФ ему весь Мадопар вернули в зад, заменив на пролонг.

Последующая попытка снижения доз в течении 2 месяцев не привела к лучшим результатам, чем предыдущие.


Какова же судьба пациента?
Я не знаю. . .
Был я тогда ординатором, заведующая дала мне этого пациента, т.к. я невролог по первой специализации.
Но сама от контроля за его лечением не отказалась. Когда у нас возникли расхождения в тактике ведения пациента, решили что мол профессор нас рассудит. Завотделением была уверена в том, что пациенту показана отмена леводопы с одновременным назначением антипсихотика и СИОЗС.

Надежды я возложил на грядущую консультацию. Зря. Вердиктом почему-то стала Ф20, с вытекающей из этого необходимостью назначить трифтазин ("ну хотя бы чуть-чуть").
Что делать?
...схема лечения пациента менялась в зависимости от того, кто смотрел пациента. Такой "истерики" в листе назначения я никогда не видел - назначались почти все препараты по 1-3дня, затем менялись. Пока мне удавалось сдерживать нейролептический натиск со стороны большинства святил психиатрии.
Последней каплей стала моя неслыханная наглость, проявившаяся в том, что я таки зачеркнул Сероквель сразу после того, как его назначила ЗО. По этой причине меня отстранили от ведения данного пациента. А ЗО затаила злобу и не здоровалась со мной больше.

Потом до меня довели слова одного научного доктора, что мол 25мг сероквеля на ночь "его очень хорошо успокаивает".
Дальнейшая судьба этого пациента мне неизвестна, т.к. он скоро выписался, решив, что пытаться отменить леводопу бессмысленно...


ПОЭТОМУ: ПОЖАЛУЙСТА НИКОГДА НЕ НАЗНАЧАЙТЕ ЛЕВОДОПУ ПСИХИАТРИЧЕСКИМ ПАЦИЕНТАМ!

ДАЖЕ ЕСЛИ ОНА ПОМОЖЕТ, ДОЗЫ НЕУКЛОННО БУДУТ РАСТИ, А СНИЗИТЬ ИХ И ТЕМ БОЛЕЕ ОТМЕНИТЬ ЕЕ ПОСЛЕ ДЛИТЕЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ВЫ НЕ СМОЖЕТЕ!

Сколько бреда про бупропион... извините...

да - производное амфетамина, может давать ложно положительные реакции в моче, НО:
ингибируя обратный захват дофамина он одновременно блокирует его высвобождение (в отличие от амфа, который стимулирует). С этим связывают нормотимическое, действие препарата, т.е. он реже всего вызывает инверсию фазы.

Сейчас Веллбутрин зарегистрирован и в РФ, в аптеках пока нет.

Из опыта применения:
1. эйфории не вызывает во всем диапазоне терапевтических доз (макс.450мг/сут)
2. ценен в наркологии: снижал тягу к приему любых ПАВ, при употреблении одновременно с легальными стимуляторами и амфетаминами значительно уменьшал их эффект (блокатор высвобождения дофамина, видимо). Так же препятствовал наступлению алкогольного опьянения и субъективных ощущений при курении сигарет. НО усиливал психотомиметическое действие каннабиноидов, особенно синтетических.
3. К негативным побочным эффектам можно отнести: резкое усиление депрессии и суицидальной настроенности в первые 10 дней терапии. Данный побочный эффект хорошо корректировался внесением микроскопических доз ингибиторов обратного захвата норадреналина (ребоксетин - 2мг/сут или Иксел - 25мг/сут). С применением любых АД на фоне бупропиона надо быть осторожным: ингибиторы захвата норадреналина, обладая антисуицидальной и анксиолитической активностью, при этом повышали температуру тела до 37,5 (один случай подобной комбинации)

Особенность комбинации бупропиона с ИОЗН была в том, что бупропион вызывал сильное чувство озноба, а добавление микродоз упомянутых СИОЗН приводило к возникновению чувства жара (пациент зимой открывал окна, до этого постоянно кутался и пил горячий чай), но и к купированию эмоциональных нежелательных явлений. Хотя такая комбинация привела к упорной бессоннице, при которой золпидем, зопиклон и миртазапин (15мг) не были эффективны).
Через 10-15дней ИОЗН я отменил, возвращения тревожно-депрессивной симптоматики не произошло, видимо развилось собственное анксиолитическое действие бупропиона.
Довольно дружественно сочетался с СИОЗС, ламотриджином, миртазапином и Вальдоксаном

В случае возникновения бессонницы почему-то хороший эффект наблюдался при присоединении пирацетама по 3,6-4,8г/сут.


Чем более пролонгированный бупропион - тем лучше. По видимому это связано с концентрацией его основного действующего метаболита - радафаксина. В случае использования препаратов с быстрым высвобождением, видимо, значительная часть бупропиона (за счет короткого Т1/2) успевает вывестись до того, как метаболизируется в активные метаболиты, медленное же поступление его в портальный кровоток, по-видимому, дает максимальную концентрацию метаболитов и минимальную самого бупропиона.

В РФ сейчас можно купить в интернете "дженерики Зибана" на множестве сайтов, где он позиционируется как препарат от курения.
Сталкивался с несколькими дженериками и измерял время за которое таблетка растворится в теплой воде: Nosmoq - форма практически немедленного высвобождения (растворился полностью через полчаса), обладает максимальным количеством побочек с минимальным АД действием. Nofumar - более качественный дженерик (растворился за 3ч). Самая лучшая система модифицированного высвобождения у препарата Unidep (растворился за 6-7ч), соответственно и переносимость его была превосходной. Антидепрессивный эффект наблюдался в среднем через 2 недели (Unidep), что совпадало с моментом прохождения основных побочных эффектов.

Все же, я сторонник использования именно оригинального Веллбутрина, который пациенты заказывали здесь, как и ребоксетин (СИОЗН):
БУПРОПИОН: http://goldpharma.co...D/lang/RUSSIAN/
РЕБОКСЕТИН: http://goldpharma.co...D/lang/RUSSIAN/
Заказ идет до РФ около месяца. Работают исправно по предоплате с пластиковой карты.

Как бы не обсуждали бупропион, но ему альтернативы на сегодняшний день нет.
Он оказался эффективным в монотерапии БАР (с быстрым циклом, преимущественно депрессивными эпизодами, в т.ч. и сезонными, и редкими, часто АД-индуцированными, гипоманиями) тогда, как многолетний подбор различных комбинаций нормотимиков и АД не давал стабильных результатов (я не сторонник назначения антипсихотиков, пусть даже и атипиков - это препараты крайнего выбора).

К слову, раз уж речь о дофаминомиметиках: хороший АД и нормотимик - прамипексол (Мирапекс). Действие начиналось так же - через 2 недели, по миновании довольно жестких побочных эффектов в виде тошноты/рвоты, сильной тревоги и тоски. На подобии бупропиона, депрессия от мирапекса сначала утяжелялась.
Так же как и бупропион, Мирапекс ослаблял действие алкоголя, никотина и опиоидов, а в сочетании с тразодоном вызывал редкие элементарные "галлюцинации" в боковом поле зрения и акоазмы.
Одно отличие Мирапекса от бупропиона: если последний вызывал бессонницу, то Мирапекс полностью нормализовывал ранние утренние пробуждения, которые не поддавались лечению миртазапином и бензодиазепинами (использовались малые дозы).
Синдром отмены Мирапекса (3мг/сут) после месячного курса достаточно выраженный, продолжительностью около недели (купирован за 4дня присоединением миртазапина 30мг), проявлявшийся в "рекошетной" депрессии, снижении либидо и значительной эректильной дисфункции, длившейся около месяца.

Мой вывод из небольшого опыта клинического использования:
Мирапекс и Веллбутрин в этих нескольких случаях не вызывали инверсии фазы при БАР, проявляя свойства нормотимиков.
Мишенью бупропиона были: редукция энергетического потенциала, безынициативность, желание прилечь, тревожно-избегающие и психастенические поведенческие паттерны, зависимость от чужого мнения, сниженная способность отстаивать свои интересы, сенситивность, беззащитность, отсутствие "моральных сил" поддерживать отношения с друзьями, осваивать новую информацию и технологии, лень, эмоциональная отчужденность, рассеянность, нецеленаправленность, моральная ипохондрия, гипогедония, покорность судьбе и дереализация . Хотя на последний синдром эффект был слабым и временным. Из вегетативных симптомов - зябкость, плохая переносимость холода, быстрая астенизация, периодическая тошнота. Также мишенью были проблемы с концентрацией внимания которые проявлялись трудностью восприятия письменного текста, особенно длинных предложений, которые приходилось перечитывать по много раз, а так же трудностью понимания "сложной" политической информации предоставляемой в теленовостях. Причем чем больше усилий прикладывалось пациентом, тем хуже понималась информация (падение префронтальной активности при попытке концентрации внимания, признаки СДВ), иногда доходя до ощущения полного отупения.

В результате применения бупропиона в дозе 300мг/сут в течение 1,5мес., наблюдались следующие изменения в клинической картине разных пациентов:полностью прошла "невротическая одышка", т.е. чувство "неудовлетворенности вдохом", которая издревле мучила пациента. Наблюдался интересный "приятный" побочный эффект - усиление яркости точечных источников света, типа фар автомобилей, фонарей, новогодних гирлянд и т.д., цвета стали необычно яркими, "пронзительными".
Практически на протяжении месяца наблюдалась усиленная зевота, особенно в первые 3ч после приема таблетки Nofumar'a (по видимому нарастание концентрации самого бупропиона). Ощущение прилива сил и улучшение самочувствия отмечалось через 5-7ч. Дженерики назначались в 2 приема по 150мг, обычно в 6 утра и в обед, Веллбутрин и Unidep - 300мг с утра. Наибольшим стимулирующим действием (незначительным) обладал Веллбутрин, что скорее всего связано с фармакокинетикой активных метаболитов. Как я понял у некоторых пациентов сам бупропион обладает скорее седативным действием, а его метаболиты активирующим.
При повышении дозы до 450мг/сут у одного пациента начался тик нижнего века и миоклонические подергивания различных групп мышц, а также повышение тонуса жевательной мускулатуры. К слову, считается, что подобные миоклонии никакого отношения к судорожной готовности не имеют и не должны рассматриваться как предикторы вероятной эпиготовности. При снижении до 300мг эти дофаминергические гиперкинезы прошли.
Антидепрессивный эффект бупропиона воспринимался как "естественный", "свой собственный", "не навязанный" извне. Пациент отмечал, что прошло желание прекратить лечение и бросить прием всех препаратов.
Некоторые замечали, что заметили в своем поведении отклонения от привычных стереотипов, например, избрали другой путь от метро до дома, пусть более длинный, но "более живописный", снизилась застенчивость, стало легче спонтанно заводить разговор с незнакомым человеком, пропало избегание взгляда глаза-в-глаза при беседе, улучшилось планирование, началось "разгребение" старых дел, доведение когда-то начатых до конца, "в доме стало прибрано и уютно".
Астенизация, привычная в былые времена при походе по магазинам, и возникавшая через пару часов, прошла, "теперь можно ходить и целый день выбирать..., а вечером еще и...так далее".
Улучшился волевой контроль исполнения необходимых, хотя и не особенно приятных вещей.
Улучшилась память, стали вспоминаться казалось забытые события.
"Прекратились приливы беспричинной радости и эйфории, наоборот настроение изо дня в день стало одинаковым, стабильным, одинаково хорошим и утром и к ночи".
Признаков перевозбуждения не наблюдалось ни в одном случае, хотя некоторые пациенты отмечали, что в отношении определенных людей стали "раздражительными", но по-другому чем в периоды смешанных состояний "когда бесило все". Скорее наблюдалось правидное возмущение посягательством на личную независимость со стороны этих людей, и последующее "высказывание в лоб недовольства без зазрения совести", причем "чувство личной правоты сохранялось постоянно".
Прошло чувство "душевной усталости".
Появились жалобы на "непереносимость скуки и однообразия", "стал искать причины, чтобы выйти прогуляться, или с кем-то встретиться".

Таким образом, мишенью препарата стали застарелые, неподатливые симптомы ... дофаминзависимые...

Препарат проявляет, как признаки агонизма, так и признаки антагонизма в отношении дофаминергической системы.