Перейти к содержимому

 



Голосуйте за книгу П.В.Морозова, Р.А.Беккера, "Выдающиеся психиатры ХХ века"

Revizooo

Регистрация: 15 Фев 2017
Offline Активность: Фев 15 2017 01:11
-----

#156898 7,8-дигидроксифлавон (7,8-DHF)

Написано Revizooo на 15 Февраль 2017 - 12:57

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) – BDNF миметик (аналог BDNF): активатор нейрогенеза, АД, ноотроп, нейропротектор (защищает нейроны), способствует профилактике нейродегенеративных заболеваний.

BDNF (Нейротрофический фактор роста) был открыт и исследован как белок, управляющий ростом, развитием и поддержанием жизнедеятельности нейронов. BDNF действует на определенные нейроны центральной и периферической нервных систем, помогая выживать появляющимся нейронам, увеличивает численность и дифференциацию новых нейронов и синапсов. В головном мозге он активен в гиппокампе, коре и в переднем мозге — областях, отвечающих за обучение и память. Также он выражен в сетчатке, моторных нейронах, почках, слюне и простате.С тех пор, как он был открыт, в разнообразных исследованиях была показана связь между BDNF и почти любыми болезнями и состояниями, связанными с нервной деятельностью: болезнью Альцгеймера, болезнью Хантигтона, синдромом Ретта, шизофренией, депрессией, анорексией и булимией.

 

Если дефицит одного белка вызывает такие серьезные последствия, кажется логичным попробовать давать его больным дополнительно и посмотреть, не выздоровеют ли они. Сам по себе белок BDNF, однако, не подходит на эту роль – он нестабилен, быстро деградирует в организме, и принимать бы его пришлось много, часто, да еще и в виде инъекций – потому что почти любые белки, попав в желудок, приравниваются к еде и частично расщепляются еще там.

 

Поэтому ученые стали искать другую молекулу, которая могла бы выполнять те же функции, что и BDNF. Как и многие ростовые факторы, BDNF – лиганд рецептора, находящегося на поверхности клеток, которые BDNF  должен убедить расти. Один из рецепторов BDNF – рецептор TrkB. 

 

Оказалось, что можно подобрать более устойчивую чем BDNF молекулу, обладающую настолько похожей пространственной структурой, что TrkB рецептор не сможет их различить. Нужное вещество нашлось в природе, в листьях дерева Godmania aesculifolia, растущего в Центральной и Южной Америке. Это вещество – 7,8-дигидроксифлавон (7,8-Dihydroxyflavone, 7,8-DHF), его легко можно синтезировать искусственно. В экспериментах с животными оно показало неплохие результаты в борьбе с нейродегенеративными заболеваниями, инсультами, механическими повреждениями мозга, депрессиями и некоторыми другими болезнями нервной системы. Недавно начались его клинические испытания как лекарства против болезни Альцгеймера.

 

Еще раньше было замечено, что мыши, у которых отсутствуют или повреждены гены, кодирующие BDNF или TrkB, имеют склонность к перееданию и ожирению, а инъекции BDNF в мозг наоборот заставляют животных меньше есть и мешают им набирать вес. Всерьез, однако, это явление никто не исследовал из-за невозможности давать животным нужное количество BDNF. И вот теперь появился его заменитель - 7,8-DHF.

 

Рецепторы TrkB есть не только на поверхности клеток нервной системы, но и на поверхности мышечных клеток. Благодаря этому прием 7,8-DHF усиливал метаболизм в мышцах и расход энергии вообще. Самки мышей, принимавшие препарат,  переносили богатую жирами диету, не толстея, у них не развивался диабет. У самцов, однако, наблюдались и ожирение, и свойственные диабету изменения метаболизма.

 

Открытым остается вопрос, почему этот эффект 7,8-DHF заметен только у самок (эффекты, связанные с нервной системой, присутствуют у обоих полов). Возможно, это связано с взаимным влиянием эстрогена и сигнального пути BDNF. Есть данные и в пользу того, что 7,8-DHF влияет на метаболизм эстрогена, а эстроген усиливает сигналы, передающиеся по этому пути.

 

ВАЖНОЕ:

 

1) Выяснилось, что СИОЗС тоже действуют на BDNF. Фактически серотонин не дает никакой антидепрессивной активности, он запускает каскад, который приводит к активации BDNF и уже тот отвечает за основное действие, которое разворачивается в течение 1-2 недель. 

2) Кетамин снимает депрессии любой тяжести за часы и даже минуты (причем при однократном приеме). Выяснилось, что кетамин хитро кодирует белок отвечающий за синтез BDNF, как результат в 2017 году на рынок выходят абсолютно новые АД (NSI-189 и GLYX-13) которые будут не только ультра быстрыми АД, но и сильными ноотропами,  антиконвульсантами, когнитивными активаторами и многое другое....

3) Определенные типы физических упражнений (бег) вызывают явное (трехкратное) усиление синтеза BDNF в человеческом мозге, феномен частично связанный с вызванным упражнениями нейрогенезом и улучшении когнитивной (познавательной) функции.

 

78-dhf-%D0%BF%D0%B0%D0%BC%D1%8F%D1%82%D1

 

 

WIKI - https://en.wikipedia...ihydroxyflavone


  • 5




Copyright © 2022 Нейролептик.ру