r-toor

Очень хочется также понять, как отличить подделку от оригинала. Если кто-то может сказать что-либо на этот счет - пишите, пожалуйста.

Метя тоже этот вопрос заинтересовал, когда я не смог четко определить - это эффект препарата или эффект плацебо? После однократного приема я не чувствовал вообще ничего. Ощущать начал лишь через 1,5 недели приема 3 таб/сут.

Препарат абсолютно бесфкусен. Причиной тому - нерастворимость в воде.
Нашел где-то в недрах сети, что бромантан растворим только в ацетоне.
Взял у подруги растворитель для снятия макияжа с ногтей.
Было 2 типа растворителей - с ацетоном и без.
Таблетка полностью растворилась только в 1 мл растворителя с содержанием ацетона.

Думаю - это все же неплохой способ проверить подлинность препарата. Не думаю, чтобы фальсификаторы удосужились бы подобрать плацебо, которое имело те же самые физико-химические свойства, что и адамантилфениламин (Ладастен))))


Но меня волнует более насущный вопрос!
Все же если мы планируем назначить пациенту ладастен, а не подделку, то нам абсолютно ничего не известно о его фармакокинетике!

Чем он метаболизируется? Ингибирует/индуцирует ли печеночные ферменты, если да, то какие изоформы?
Обладает ли гепатотоксическим действием. Нам ведь приходится сталкиваться и с пациентами с подорванной печенью, ССС. Влияет ли он на порог судорожной готовности и каким образом.

Неужели, прогнав его по всем рецепторным системам, и ДАЖЕ установив его влияние на экспрессию ГЕНОВ, нельзя было определить и дать врачам в руки те элементарные кинетические параметры, не зная которые, врач не может адекватно и безопасно использовать препарат?!

В попытках выяснить фармакокинетику я нашел только название статьи -
"Кабанкин А. С., Габриелян Л. И. Анализ связи структура-гепатопротекторная активность для производных адамантана. 2.
Применение автокорреляционных, подструктурных и трехмерных молекулярных дескрипторов 3(23)"
В Химико-фармацевтическом журнале (№30 2005г).

О чем это говорит - ума не приложу!

К стати говоря, о метаболизме других двух адамантанов (ПК-Мерц и Акатинол) так же ничё не известно. Хотя в ограничениях к применению у них стоят острые и хронические заболевания печени.


ЗЫ: Мне лично понравился его эффект на потенцию! Никакой СПИДовой движухи не было и в помине, даже на 200мг - субхронически.

Да! Много можно рассуждать о вреде психоделиков и каннабиноидов, особенно с позиций отечественной наркологии, тем более не ознакомившись с мировыми тенденциямми во взгляде на этот вопрос. Согласен лишь с тем, что в рекреационных целях их применять действительно вредно, а амфетамины вообще нежелательно ни в каких.

Также много и умнообразно можно пытаться докопаться до "истинного" диагноза, в надежде, что после того, как мы узнаем, что же это за загадочная такая болезнь, все препараты сразу же станут по другому действовать и вылечат Вас.

К сожалению, на сегодняшний день, назначая лечение, мы скорее исходим не из того, какое именно у вас заболевание, а из того, каким действием обладает тот или иной препарат и уже исходя из эффектов лекарств пытаемся создать Вам то состояние, которое максимально адаптирует Вас к этому миру и повысит качество жизни.


Рискну предположить, что пили вы все указанные вами лекарства короткими курсами и достоверно установить помог ли вам препарат или произошла инверсия вашей фазы (вы возможно биполярный) не возможно.

Я бы порекомендовал посоветоваться с вашим врачем на предмет подключения к небольшой дозе нормотимика (например ламиктала) какого-нибудь активизирующего антидепрессанта. Вальдоксан хороший препарат если соблюдать режим его приема (принимать в 20 часов вечера).

К сожалению, Авай, я бы на вашем месте, столь отчаянно не надеялся на эффективность краткосрочной терапии. Лечиться надо долго, возможно пожизненно.

Уважаемый, gggDMN, как по вашему мнению Росздрав надзор должен оценивать правильность или неправильность назначений, в отсутствии четких стандартов терапии? В каком именно нормативном документе сказано о том, что Сердолект нельзя сочетать с азалептином? И где бы раздобыть алгоритмы, ну хотябы неправильной терапии? Если посмотреть на назначения некоторых врачей, которые пользуются заслуженной популярностью у наших пациентов, то иной раз волосы дыбом встают, а пациент доволен...
И как быть с реабилитационными диагнозами? Насколько првомочно их выставлять вообще?

Думаю надо поскорее переходить к дозе 200мг/сут. На более низкой дозе, он действительно слабоват. Не стоит ждать эффекта сразу. Он развивается медленно, к концу 2-3 недели. Чем-то похож на фенотропил, но не нобен. В отличии от фенотропила, у ладастена эффект не проходит через месяц приема, а держится. По видимому это связано с тем, что он действует на самое низшее (базисное) звено механизмов толерантности - как индуктор экспрессии гена, а не нейрохимические процессы, подверженные сильному влиянию отрицательной обратной связи. Одним из механизмов последней, к стати, является снижение экспрессии гена тирозингидроксилазы.

препарат Ладастен замечен на конгрессе "Человек и лекарство - 2009", а также в РЛС завелись пока лишь следы, такчто вещчество грядет потихоньку!
__________________________________________________
Регистрационный номер: ЛСР-010257/08
Торговое название: Ладастен
Химическое рациональное название: N-(2-адамантил)-N-(2-n-бромфенил)амин
МНН или группировочное название: Адамантилбромфениламин
Лек. форма: таблетки

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит: адамантилбромфенилами (адамантилфениламин) - 50мг и 100мг

ФАРМАКОДИНАМИКА
Ладастен является производным адамантана, позитивно влияющим на показатели физической и умственной работоспособности. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксантные свойства, препарат не обладает аддиктивным потенциалом. При его применении, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развивается явлений гиперстимуляции, а также последствий в виде истощения функциональных возможностей организма.
Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показотелей эмоционального напряжения , сометовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.
Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса дофамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного экспрессией гена тирозин-гидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на ГАМК-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливает ГАМК-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез ГАМК-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.
Ладастен не токсичен (LD50 у крыс превышает 10000мг/кг и более чем в 100раз превосходит эффективные дозы).

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Тмах = 2-4 часа
Смах = 336,3нг/мл
Т1/2 = 11,21 часа

ПОКАЗАНИЯ
Астенические состояния различного генеза, в том числе при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний.
Неврастения

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Применяется внутрь, независимо от приема пищи. Оптимальные разовые дозы 50-100мг, суточные – 100-200мг, распределенные на 2 приема в течении дня. Препарат не следует принимать после 16 часов дня. Длительность курсового применения 2-4 недели.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания, которые не требуют отмены препарата, целесообразно снижение дозы. При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие аллергических реакций.

При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.

Ладастен уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия, не ослабляет анксиолитического эффекта бензодиазепинов.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 50мг и 100мг № 25-50

Условия хранения – 25 градусов С, 2 года

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»
__________________________________________________

Особенно интересным является пункт с влиянием на экспрессию гена тирозин-гидроксилазы. Известный факт, что длительно применение ИМАО или ИОЗНорадреналина приводит к компенсаторной редукции экспрессии тирозин-гидроксилазы. Клиническое значение повидимому толком не известно, но можно допустить, что оно приводит к снижению уровня катехоламинов, возможно определяя отчасти и терапевтическую резистентность, рецидив, или что-то еще несовсем желаемое. Теперь у нас есть хотябы возможность вопрепятствовать данному процессу.
С этих позиций представляется интересным посмотреть на эффект Ладастена в комбинации с СИОЗСН, особенно с Икселом, как наиболее селективным ингибитором захвата норадреналина.
В отношении остальных эффектов Ладастена (влияние на выброс и захват дофамина) я настроен весьма скептично, так как он не аддиктивен, следовательно не влияет на высвобождение и обратный захват дофамина. Метилфенидат (Риталин) селективный ИОЗД, имеет аддиктивный потенциал (при том, что на высвобождение дофамина не влияет). Так что опасаться помещения препарата в список строгого учета в ближайшем будущем не стоит...