Ингибиторы обратного захвата дофамина
#2
Отправлено 30 Октябрь 2007 - 03:06
#3
Отправлено 05 Ноябрь 2007 - 08:51
Вопрос к специалистам - чем характерен данный класс АД
Тем, что вызывает наркотическое действие, в основном. Единственный удачный более-менее представитель этого класса АД - "Сурвектор" оказался АД-СИОЗД с выраженными стимулирующими и эйфоригенными свойствами - по этой причине, а также из-за высокой токсичности, аминептин внесён в соответствующие списки: ]]>http://uvd.grodno.by...n_ln_act4_1.php]]> - сразу вслед за амфетамином во второй таблице, однако он применяется кое-где и по сей день и также имеет свой сайт: ]]>http://www.amineptine.com/]]> Аминептин химически относится к той же группе ТЦА, что и амитриптилин, но из-за особенностей строения боковой цепочки(такой же, как и у тианептина), оказывает атипичное действие и является СИОЗД; не хочу приводить ссылку из википедии, где и описание краткое, да к тому же если задать АМИНЕПТИН в гугле, то первым результатом и будет википедия. Но вот там дальше, в результатах поиска, есть интересная ссылка для специалистов об АД: ]]>http://www.consilium...05_04/245.shtml]]>
Допамин, как известно, это моноамин эйфоричный и динамичный, говоря образно, поэтому от СИОЗД следует ожидать в первую очередь стимулирующего и эйфоригенного действия. Потом, этот класс "АД" в принципе существует - это большинство психостимуляторов со свойствами тимоэректиков: кокаин - это классика жанра, вот примерно так же действует и аминептин У психостимуляторов способность взаимодействовать с допаминовыми рецепторами смешана с воздействием на рецепторы норадреналина и пр., поэтому называть их СИОЗД некорректно. У метилфенидата достаточно хорошо выражено это действие, как и у многих других стимуляторов-производных дифенилметана, именно поэтому риталин(метилфенидат) в СМИ часто называют "детским кокаином".
Допаминовых рецепторов существует несколько, и есть их агонисты и антагонисты, есть их модуляторы, обратный захват допамина можно тормозить в различной степени, можно также посредствои блокировки МАО повышать концентрацию допамина(наряду с иными моноаминами) в межсинаптическом пространстве - не секрет, что многие ИМАО обладают стимулирующими эйфоригенными свойствами, и роль допамина там немалая.
Если смотреть на действие бупропиона, то это СИОЗНиД, это не СИОЗД, и потому у него слабо выражены указанные свойства, хотя стимулирующий компонент присутствует, а также наблюдаются некоторые когнитивные расстройства в ряде случаев. Агонистами определённых допаминовых рецепторов являются апоморфин - средство, вызывающее рвоту, а также бромокриптин, который является ингибитором секреции пролактина, он также применяется при кокаиновом абстинентном синдроме в ряде случаев, но никаких эйфоризирующих свойств у этого производного алкалоида Спорыньи не обнаружено, а при передозировке он вызывает рвоту и галлюцинации, такие же где-то в качественном плане, как и баклофен с леводопой: если реаниматологи спасут, то потом наркоманы, которые надеялись получить от бромокриптина эйфорию и галлюцинации как от ЛСД(ведь бромокриптин - это же производное лизергиновой кислоты! Как эти слова бросают в дрожь неопытных психонавтов, Вы бы видели! ), рассказывают с гордостью о своём, простите, дебилизме. Многие агонисты допаминовых рецепторов содержатся в корнях некоторых мексиканских Лотосов, особенно в белом мексиканском Лотосе - корни этого растения применяются некоторыми племенами с шаманскими целями, хоть и ядовиты и могут легко вызвать рвоту.
Таким образом, ПАВ, взаимодействующие с допамином "правильно" - это часто наркотики-психостимуляторы с многочисленными ПЭ(кокаин, бромокриптин, апоморфин и пр.), однако умеренная модуляция допаминовых рецепторов, равно как и определённое воздействие на реаптейк допамина, приводит к весьма интересным ПЛС и ПАВ в широком смысле; в частности, для сертралина свойственно умеренное взаимодействие с допаминовыми рецепторами и на позних этапах терапии этим АД проявляется некоторое стимулирующее действие, носящее позитивный характер в плане психофармакологии
Я не сомневаюсь, что в будущем будет немало ПЛС так, или иначе воздействующих на допаминовые рецепторы и на допамин в целом - возможно это будут более физиологичные, как сейчас говорят, и психостимуляторы, и АД.
Однако, ещё раз преклоняюсь перед обширными познаниями Атропоса! Сейчас ведётся исследование АМПА-рецепторов, в поисках новых АД, анксиолитиков и т.д., а также есть исследования пуриновых рецепторов, направленные на синтез новых анальгетиков Вот есть у меня ощущение, что вскоре будет революция в плане психофармакологии, и как всегда, по какой-то случайности - вполне возможно, что в пробирке какого-то учёного УЖЕ находится либо высокоэффективный анальгетик центрального действия без ПЭ опиоидов, либо.. что-то другое
Кто знает, кто знает... :wink:
#5
Отправлено 04 Июль 2009 - 12:30
что можно сказать о селигилине? хоть он и не ингибитор обратного захвата допамина, но он ингибитор мао-б субстратами которой является дофамин.
Что можно сказать о селегилине? Он ингибирует МАО-Б
От этого в мозге возрастает количество дофамина и фенилэтиламина ("гормон любви").
Из-за последнего его активно рекомендуют с сайтов наподобие "бессмертие.ру"
На западе давно выпускается как АД по 16 и 32мг в виде трансдермальной системы "emsam".
Некоторые используют селегилин и как психостимулятор.
Однако, эго сочетание с амфетаминами опасно для жизни.
#6
Отправлено 04 Июль 2009 - 02:05
Что можно сказать о селегилине? Он ингибирует МАО-Б
От этого в мозге возрастает количество дофамина и фенилэтиламина ("гормон любви").
Из-за последнего его активно рекомендуют с сайтов наподобие "бессмертие.ру"
На западе давно выпускается как АД по 16 и 32мг в виде трансдермальной системы "emsam".
Некоторые используют селегилин и как психостимулятор.
От дофамина все почему-то ждут чудес . За сравнительно скромные деньги можно приобрести упаковку другую Селегилина в надежде получить хорошее настроение . И если знакомство "по одежке" ( первые пару-тройку приемов ) вызывает приятный шок , давая некоторое просветление в мозгах и обновление в ощущениях , то более длительный прием часто возвращает на место отвисшую челюсть Прием селегилина сопровождается головными болями , некоторой тошнотой , причем он совершенно не снимает астенические проявления и как психостимулятор совсем не работает . Селегилин конечно-же хорош , но только в начале приема : (
#9
Отправлено 28 Июль 2009 - 10:48
Проблема заключается в том, что такие препараты - словно топор. Кто-то срубит с его помощью себе замечательный дом и заготовит дров на зиму, а кто-то пойдет убивать старушек. Деметафоризирую: кому-то риталин действительно ОЧЕНЬ сильно помог реализоваться в жизни (оставим побочки на совести пользователя) - я лично знаю таких людей, осуждать их трудно. А кто-то толченый тиианептин растворял и пускал по вене, тоже факт.
В конце концов, ведь и опиаты спасают больных от боли, в онкологии вообще делают последние дни больных терпимыми. А для некоторого молодого быдла опиаты - это способ наоборот убрать краски из жизни и превратить ее в вялый черно-белый кошмар.
Энергия атома питает пол-Питера. И уничтожила Хиросиму и Нагасаки.
Отдаляясь от своеобразного пафоса, соглашусб с Easy: ДА, ОТ ДОФАМИНА ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЖДУТ ЧУДЕС. Он - то, что мотивировало человека сначала добиться цивилизации (внимание на префронтальную кору и т.д. и т.п.), а затем, в рамках этой цивилизации, одной ногой погрязнуть в наркоте и порнографии - спасибо той же driving & rewarding system в ЦНС)) (Снова вернулся к пафосу)))
По себе скажу, что тот же бупропион спровоцировал 2 года назад с моей стороны ряд поступков за всего 3 недели его приема, кардинальным образом изменивших мою личную, профессиональную и финансовую жизнь в негативную сторону. Учитывая то, что опыт применения АД до этого и после этого накопился достаточный, а также учитывая многочисленные подробности событий и моих самоощущений, могу со всей трезвостью признать: да, бупропион открывает врата демонов. Во МНЕ. А вот мой друг применяет его уже второй год, констатируя высокий рост внутренних мотиваций, собранности, сфокусированности, целеустремленности.
Один топор, и такой разный. И не только при разных целях применения, но и, увы, при сходных целях и разных держащих его руках. Кто-то действительно дров наготовит, а кто-то только поранится.