Сообщений в теме: 6402

[Dark]

Прегабалин

Химическое описание
Аналог гамма-аминомасляной кислоты ((5)-3-(аминометил)-5-метилгексаноёвая кислота).

Фармакодинамика
Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Предполагается, что такое связыва­ние может способствовать проявлению его анальгети-ческого и противосудорожного эффектов. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась. Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы. При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения. Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, при­нимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо, У больных, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо. Эпилепсия При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режи­мах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакокинетика
Всасывание Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентра­ция препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодо­ступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Смах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина. Распределение Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы. Метаболизм Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизме­ненном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Выведение Прегабалин выводится в основном почками в неизме­ненном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Линейность/нелинейность Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомен­дуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема едини­чной дозы. Следовательно, необходимости в регуля­рном мониторировании концентрации прегабалина нет. Фармакокинетика в особых группах Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме. Нарушение функции почек Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что препарат в основном выво­дится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата Нарушение функции печени Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клирен­са креатинина. Пожилым людям с нарушенной функци­ей почек может потребоваться снижение дозы препа­рата.

Показания к применению
Нейропатическая боль Лечение нейропатической боли у взрослых. Эпилепсия В качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Режим дозирования
Внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Нейропатическая боль Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Эпилепсия Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут. Отмена прегабалина Если лечение прегабалином у больных с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели. Применение у больных с нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Применение у детей и подростков (12-17 лет). Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется. Применение у пожилых людей (старше 65 лет). Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Детский и подростковый возраст до 17 лет включи­тельно (нет данных по применению). Беременность и лактация Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при бере­менности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Взаимодействие
Прегабалин выводится с мочой в основном в неиз­мененном виде, подвергается минимальному метабо­лизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие. Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксико-доном или этанолом. Установлено, что пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фено­барбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клини­чески значимого влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содер­жащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновре­менно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась. Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания
Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непе­реносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы. У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз сахароснижающих средств. Лечение прегабалином сопровождалось головокру­жением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.


У кого какие соображения по этому препарату?
Лекаство новое, стоит дорого мягко говоря. Стоит ли только вот он своих денег?...

p.s. Пишу в анксиолитики, так как есть данные, об использование препарата при ГТР.

[Maxim]

Анксиолитик? А может все же окажется ближе к нормотимикам, по аналогии с прочими АЭП? Ждем-с исследований.

[Dark]

]]>Интересная дискусия пациентов о препарате.]]>Кто то отменяет галлюциногенные свойства!

[Vitalik]

при лечении нейропатической боли прегабалин работает. причем, прежде всего, его именно так и позиционируют.

[Т+А]

]]>Интересная дискусия пациентов о препарате.]]>Кто то отменяет галлюциногенные свойства!

Жаль пациентов , долго ведь не протянут - ]]>вот]]>

[Dark]

]]>Ещё отзывы]]> и ]]>ещё]]>...

[tyuba]

2администрация: перенесите тему в "нормотимики". Лирика - нормотимик, а не анксиолитик.

[Dark]

2администрация: перенесите тему в "нормотимики". Лирика - нормотимик, а не анксиолитик.

Ссылки на проведённые доказательные исследования в студию, уважаемый!

[Т+А]

]]>Ещё отзывы]]> и ]]>ещё]]>...

Придется добавить в бочку меда немного дегтя Начитавшись весьма любопытных комментов , рискнул попробовать "волшебных таблеточек" с целью отогнать надоевшую депру . Через полчаса после приема 300 -т мг капсулы потерял способность выражать свои мысли , появилась несобранность , расконцентрания внимания , пропало чувство веса собственного тела и открылся дикий жор . Еще через пару часов меня вывернуло на изнанку - блевал долго и на протяжении всей ночи . Нужно сказать , что принял до этого Юмекс с пиразидолом ( свою стандартную схему на тот момент времени ) может какая лекарственная несовместимость получилась ?

Что самое интересное депрессия исчезла полностью и если-бы не такие .. побочки , то скорее всего мой эксперимент с ЛИРИКОЙ продолжился-бы и по сей день .