КОМТ
#1
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 11:19
Подскажу по теории. За практикой - к врачу!
На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю.
#2
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 07:21
Что такое Катехол-О-метилтрансфераза? (КОМТ)
Это достаточно хорошо изученный фермент, который совместно с МАО разрушает катехоламины. Однако не все... Наличие метильной группы(CH3) в позиции N, защищены от её разрушительного воздействия.
Еще один печальный пример роли КОМТ - производные фенилэтиламина - Амфетамин и Метамфетамин(Запрещены в России). Имеют очень схожую структуру, но период Т1/2 у первого обычно не превышает 11 часов (Не берем во внимание влияние pH), тогда как у второго представителя, Т1/2 может достигать и 30 часов.
В отличии от первого представителя, второй защищен от КОМТ и поэтому действует дольше и более токсичен. Как мы видим, КОМТ работает только с дофамином и норадреналином.
Использование ингибиторов КОМТ, можно добиться увеличение КПД дофамина и норадреналина. Добавив к этому ингибитор Дофамин-бета-гидроксилазы (Препараты зверобоя например), можно добиться снижение норадреналина увеличение дофамина продление КПД обоих. Ингибиторы КОМТ уже применяются, при лечении паркинсонизма... Они не настолько агрессивны как ингибиторы МАО, которые в отдельных случаях требуют соблюдение диеты. А наоборот используются в сочетании с леводопой... Из этого можно сделать вывод, что вряд-ли их использование вызовет гиперстимуляцию рецепторов и как следствие снижение их колличества/чувствительности и опасность осложнений вроде ЗНС не велика. И потенциал злоупотребления скорее всего не высок.
Итог: Ингибиторы КОМТ, можно бы использовать против аэнергии, ангедонии, апатии и низкой мотивации. При астено-апатических депрессиях при хронической усталости, и депрессиях с явно выраженной ангедонией, или как корректор побочек серотониновых антидепрессантов(Естественно нужно рассмотреть взаимодействия). На рынке практически отсутствуют АД с дофамиэрическим эффектом. Быть может возможно при использовании OFF-Lable ингибиторов КОМТ удастся частично продвинуться в этом направлении.
Было-бы очень приятно услышать мнение специалистов... Особенно Гилёва Артёма Андреевича. Ну и за любую критику буду благодарен.
Подскажу по теории. За практикой - к врачу!
На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю.
#3
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:17
#4
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:30
Сейчас в продаже в России нет не одного подобного препарата. Возможно когда нибудь появятся новые, без описанных вами побочек. Дозировки для паркинсонистов и для больных психическими расстройствами естественно должны быть разные самое главное не допустить снижения чувствительности рецепторов. Суть идеи повышение КПД дофамина до нормального уровня, после функционального сбоя а не компенсация его по причине смерти нейронов. Я выложил просто сухую теорию, пока никак не реализуемую.
Подскажу по теории. За практикой - к врачу!
На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю.
#5
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:42
Сейчас нету ни хороших ингибиторов КОМТ ни нормальных ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы. Зато есть ИМАО которые действуют схожим образом и до сих пор используются. Нейролептический синдром может и не случиться если отменять лесенкой.
Подскажу по теории. За практикой - к врачу!
На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю.
#6
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:46
..кто-то тут наком жрал, вот бы ему утречком заварить..)
Гугл ниче не знает ни про какие вещества с комт-ингибирующим действием ? А то мне не охота искать, и так вкладки в браузере не помещаются.
#7
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:50
Есть Толкапон, но он снять с продаж. Не знаю делают-ли новые. Антидепрессантов серотонинового действия очень много... Скоро обязательно должно появиться что-то, что влияет на уровень дофамина.
Гиперицин(вещество из звеобоя) могут ингибировать действие фермента допамина бета-гидроксилазы , чтоприводит к увеличению дофамина уровней, хотя при этом , возможно , уменьшая норэпинефрин и эпинефрин . (с) Wiki
Подскажу по теории. За практикой - к врачу!
На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю.
#8
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:51
Эпик, эта тема должна быть, я считаю! Сейчас мне сказать особо нечего, кроме того ,что эстроген косвенно ингибирует КОМТ (КОМТ расщепляет метаболиты эстрогена вместо дофамина, как-то так) и ещё, что есть один препарат для лечения сердечной недостаточности, вроде бы, действие которого связывают с ингибированием КОМТ (вспомню, напишу).
У меня всегда был такой вопрос, и я по сути задавал его здесь же. Не думаю, что Гилёв скажет что-то определённое если за 3 года никто ничего не сказал. Воистину, пробел в психофармакологии мощнейший.
Про Сталево ещё никто не написал? Хоть энтакапон.
пишут также, что кверцетин ингибирует КОМТ
Цианид, почему публично ты такой пессимист?
Ещё: были исследования что толкапон действовал как мощный adhd препарат. И ведь всё проще париной репы - сдай анализы генетические на ген КОМТ и принимай хоть до конца жизни. Видимо, кто-то очень не хочет популяризации препаратов подобного рода. Это как мне кажется, более вероятная причина того что мы видим.
#9
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:53
>что-то, что влияет на уровень дофамина
...проявляет либо наркогенное, либо психотомиметическое действие.
Про гиперицин ничего не скажу. У меня не хватает межушного вещества, чтобы представить как ЭТО где-то лепится.
http://www.9lc.com/images/image011.jpg
Рэд, не путай оптимизм с веселухой с лулзами. Пессимизм прекрасно сочетается с последними. Декаданс, сударь.
#10
Отправлено 28 Октябрь 2016 - 09:59
Энтакапон работает в основном на переферии... для паркинсона может и сойдет но тут наоборот нужен препарат центрального действия и желательно селективно центрального.
>что-то, что влияет на уровень дофамина
...проявляет либо наркогенное, либо психотомиметическое действие.
В правильных руках.... На западе используют и вроде не жалуются.
Подскажу по теории. За практикой - к врачу!
На данный момент, возможность заходить на форум ограничена (временно). На ЛС отвечаю.