Отправлено 02 Январь 2013 - 02:38
S-аденозилметионин (САМ, гептрал, самир) - естественный метаболит, кофермент переметилирования, в том числе важнейших центральных ферментов, например катехолметилтрансферазы, а также в качестве предшественника физиологических тиоловых соединений (цистеин, глютатион, таурин, КоА и т.д.) принимает непосредственное участие в процессах транссульфурирования. Глютатион, как известно, является основным внутриклеточным антиоксидантом и обеспечивает многие процессы детоксикации в организме. Механизм действия препарата недостаточно ясен, во всяком случае он отличается от известных антидепрессантов и, возможно, связан с изменением метаболизма метилированных липидов и, следовательно, функции (увеличение проницаемости) нейрональных мембран и активацией постсинаптических рецепторов (Baldessarini R.J., 1987). Не исключено также, что антидепрессивный эффект развивается вследствие образования из S-аденозилметионина метилбаринина, недостаток которого обнаружен при депрессиях (Cantonu G.L. с соавт., 1989). Нейрофармакологические исследования обнаружили, что препарат усиливает биосинтез серотонина и, в меньшей степени, других моноаминов, увеличивает чувствительность бета-адренергических рецепторов и содержание свободного дофамина в гипоталамической области. Эксперименты на животных выявили у него некоторые свойства нейрометаболических стимуляторов (ноотропов). В частности, S-аденозилметионин увеличивал церебральный кровоток и усвояемость глюкозы, предотвращая смерть нейронов в условиях гипоксии, улучшал показатели памяти и других нейрофизиологических функций после транзиторной ишемии мозга фармакокинетика S-аденозилметионина также коренным образом отличается от известных антидепрессантов. При приеме внутрь препарат обладает низкой биодоступностью вследствие очень выраженного эффекта первого прохождения через печень и быстрого распада в ней. Обелками крови связывается менее 5% препарата. 40-70% вещества выводится почками. Период полувыведения составляет около 1,2-2 часов.
В клинических условиях препарат обнаружил умеренное тимоаналептическое, стимулирующее (тонизирующее, психоэнергизирующее) и гепатопротекторное действие (Carney S. с соавт., 1989). При эндогенных депрессиях по общей эффективности он уступает трициклическим антидепрессантам, хотя у некоторых больных была отмечена инверсия фазы. По-видимому, биполярные больные более чувствительны к действию препарата. Присоединение ц,аденозилметионина к традиционным антидепрессантам существенно ускоряет их эффект и повышает переносимость. Препарат также применяют при невротических, реактивных, инволюционных и дцстимических депрессиях. Учитывая гепатопротекторное действие и отсутствие побочных явлений, S-аденозилметионин нашел применение при соматоформцых и соматизированных (маскированных) депрессиях (Александровский Ю.А., 1995), у физически ослабленных и пожилых лиц, при хроническом алкоголизме (особенно сопровождающемся аффективными колебаниями), а также у больных с нарушениями функции печени (внутрипеченочный холестаз) и воспалительными заболеваниями суставов. В последнее время препарат также был апробирован при широком круге неврологических и органических заболеваний - болезни Паркинсона, деменциях, эпилепсии, множественном склерозе, дегенеративных процессах спинного мозга, энцефалопатиях различного генеза, включая СПИД, и других расстройствах (Bottiglieri Т. с соавт., 1994). Терапевтический эффект обычно развивается в течение первой недели лечения. Средние дозы составляют 1200-1600 мг/сут, при внутривенном капельном или внутримышечном введении - 200-400 мг. Так как препарат очень неустойчив в естественных условиях, лиофилизат (ампулы) должен быть растворен специальным растворителем непосредственно перед применением. Внутривенная инъекция производится очень медленно. Таблетки гептрала должны извлекаться из блистерной упаковки непосредственно перед применением. Таблетки необходимо глотать не разжевывая, т.к. они покрыты специальной оболочкой, позволяющей высвобождать препарат в двенадцатиперстной кишке. Для лучшей абсорбции активного вещества и улучшения терапевтического эффекта не рекомендуется принимать таблетки сразу после еды. Обычно курс антидепрессивной терапии составляет 2-3 недели, при этом в первые 7-10 дней желательно парентеральное введение. После достижения терапевтического эффекта дозы препарата постепенно снижают. Препарат практически не вызывает побочных явлений и даже в больших дозах хорошо переносится. Среди неспецифических побочных эффектов чаще всего наблюдаются жалобы на неприятные ощущения в области желудка, связанные с кислой средой активного вещества. У некоторых больных возможно усиление тревоги и нарушение сна, поэтому препарат не Рекомендуется принимать на ночь. Противопоказаний к применению не обнаружено.
Источник:
С.Н.Мосолов
КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СОВРЕМЕННЫХ АНТИДЕПРЕССАНТОВ
- СПб: Медицинское информационное агентство, 1995
Кто имеет возможность доставки Нардила, Ятросома (Транилципромина), в Украину, откликнитесь в личку. Куплю дорого.
Не понимающим действия и последствия приёма препарата - забыть... даже и не думайте о нём!