Сообщений в теме: 1796

[Sanny]

Почему же не обсуждаем "ноу-хау" от Сервье агомелатин? В РФ, видимо, пока не проводят испытаний этого удивительного препарата? ]]>http://www.compendiu...servier/melitor]]> - замечательный препарат, особенно будет полезен тем, кого лечат от тианептина. Стоимость "Мелитора" достаточно велика, но по моим наблюдениям, не оправдывает себя, т.к. агомелатин по антидепрессивной активности сопоставим с плацебо, и немного уступает гептралу, который хотябы порядок в печени наводит. Агомелатин - это фенильный аналог обычного мелатонина, но по профилю действия действительно сильно от него отличается и действительно для него присуща некоторая антидепрессивная активность. Мой опыт таков: побочные явления при лечении агомелатином сводятся к повышенной нервной возбудимости ко второй половине дня у некоторых пациентов, и неприятными ощущениями в желудке(до тошноты и рвоты пока не доходило ни у кого). Препарат эффективен как регулятор циркадных ритмов, но в первые дни лечения на фоне становления нормальной структуры сна, в дневные часы наблюдается некоторое подобие сомноленции и незначительные головные боли. По моему убеждению, если бы этот препарат хорошо сочетался с иными АД и транквилизаторами, то в комплексе оказался действительно весьма эффективным при лечении больных с высоким начальным уровнем тревоги; ИМХО препарат весьма перспективен в тех случаях, когда депрессия связана с нарушением сна или злостной бессоницей. Настораживает одно - неизвестность сочетания препарата с иными ПЛС, их фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, а также эти незначительные, но настораживающие побочные эффекты(я перечислю те, которые наблюдал, сложив все их в кучу): недостаточная эффективность как АД, дневные нарушения настроения и сомноленция, раздражительность во второй половине дня, головные боли, неприятные ощущения в желудке и в отдельных случаях ЖКТ-расстройства в виде метеоризма и диареи(последние из названных побочных эффектов могут быть не связанными с действием препарата; также следует отметить, что опыт применения "Мелитора" невелик, и это связано в певую очередь с неоправдано ИМХО высокой стоимостью препарата). Позитивными моментами являются: предположительно физиологический механизм действия, отсутствие выраженных побочных эффектов, совершенно новый механизм действия, который оказался востребованным для определённых больных, быстрое действие, отсутствие эйфории и привыкания. О симптомах омены говорить пока не берусь.

[Atropos]

Я не думаю, что мелитор настолько инновационый препарат, что стоит таких денег. Чтобы за эту цену покупать метокси-ацетиламиноэтил-нафталин? Мелатониновых и серотониновых 5-НТ3 антагонистов-агонистов исследуется очень много. Сервье нужно было поскорее предложить замену коаксилу, вот они и нарыли в архиве мелитор. Я склонен считать, что с позиций фармакоэкономики и клинической эффективности он устпает многим препаратам. Еще не изветно, что лучше диарея от мелитора или дизурия от иксела

[Maxim]

Почему же не обсуждаем "ноу-хау" от Сервье агомелатин? В РФ, видимо, пока не проводят испытаний этого удивительного препарата?

Россия, в отличие от Украины запаздывает
Вы пишете о высокой цене. Какова стоимость за месяц приема?

Я не думаю, что мелитор настолько инновационый препарат.........Мелатониновых и серотониновых 5-НТ3 антагонистов-агонистов исследуется очень много

Тем не менее это, все же первый препарат, который вошел (войдет) в клиническую практику. И, очевидно, "своя ниша" у него будет.

[Atropos]

Cтоимость зависит от интенсивнсти скармливания препарата пациенту, т.к. Мелитор практически лишен поведенческой токсичности и большинства других побочных эффектов лимитирующих применение АД, то скрмить можно очень много.

[Sanny]

Да, где-то я писал, что в некоторых регионах стоимость 28 таблеток мелитора достигает почти 50$, а средняя цена колеблется между 200-250грн., то есть в пределах около 40-50$, но существуют скидки и т.п. Не скажу, что препарат совсем уж не стоит тех денег - действие его более физиологично, и общие эффекты субъективно могут восприниматься по-разному. Maxim во многом прав - препарат имеет интересный механизм действия, и определённо обладает не только теми механизмами, о которых пишут - своё место он определённо найдёт. О результатах говорить рано пока - останавливает, как я говорил уже, и цена, и совершенно новый механизм действия; если результаты будут, то о них, вне сомнений, напишут, как говорится, на первых страницах. А пока что, как я говорил, к препарату относятся немного настороженно(играет роль и фирма-производитель, так сказать :twisted: но российских лекоманов я уже могу обрадовать - препарат не вызывает аддикции и каких-либо выраженных психоактивных приятных эффектов - немногочисленные люди, которые принимали препарат(14, правда, таблеток) отмечали даже "плацебо-эффект", однако, если отбросить шутки, то АД тот ещё в своём роде - на третем дне приёма из-за этого "плацебо" было принято одним молодым человеком сразу две таблетки, и на второй день было уже отчётливо видно, что препарат действует очень даже нехило, но, как и в случае с продукцией от "Сервье" - также весьма специфически. Пока что агомелатин демонстрирует только позитивные качества, хотя, как известно, это может настораживать ещё больше Так что ждёмс результатов более глобальных 8)

[Sanny]

Так Теперь с некоторой долей уверенности могу сказать, что РФ действительно много теряет, не внедряя АД на основе агомелатина в клиническую практику... Опираюсь на немногочисленные, но, поверьте, достоверные данные - их около 50. Итак, агомелатин опять

Около 30 человек, резистентных к действию традиционно применяемых у нас АД(кломипрамин, имипрамин, амитриптилин, миртазапин, миансерин, ципралекс, паксил, прозак, золофт) прошли курс лечения исключительно "Мелитором" без добавления каких-либо ЛС, и все ответили на терапию весьма впечатляюще(повторю, что ранее они проходили курс лечения перечисленными выше препаратами в комплексе с БД и нейролептиками и гипнотиками в ряде случаев, и результат был нолевым практически; после месячного курса "Мелитора" наблюдается стойкая ремиссия и значительное субъективное улучшение на фоне нормализации картины сна(ЭЭГ и многое другое не проводилось, понятно, больным был выписан "Мелитор" амбулаторно в ряде случаев(депрессивные расстройства были в основном средней тяжести и даже на инсомнию особых жалоб не было, к слову). На сексуальную функцию агомелатин никакого действия не оказывает, хотя я слышал как негативные единичные жалобы, так и заявления о повышении либидо(!) при лечении. Общих побочных эффектов как таковых, собственно не наблюдается даже, и ограничиваются они либо ОЧЕНЬ незначительными ПЭ со стороны ЖКТ(чаще всего), и некоторыми эффектами со сороны НС(как правило, при не соблюдении правил приёма и/или превышении дозировки раньше времени ЧУВСТВИТЕЛЬНЫМИ пациентами - повторяю, что не смотря на "физиологизм" в какой-то мере, агомелатин, вынужден признать, - достаточно мощный препарат и с многогранным механизмом действмя), эти эффекты сводятся к повышенной раздражительности и особой "гиперстимуляции"(к этому АД этот термин трудно прописать, честно говоря... не такая гиперстимуляция, как при СИОЗС и пр. с бессоницей(скорее инсомнией даже и ОЧЕНЬ редко) в первые дни терапии - в считанные дни многие ПЭ фвктически исчезают. Немаловажным ПЭ также у некоторых пациентов, и также в первые дни терапии, является достаточно ощутимая, но не длительная головная боль, не требующая назначения анальгетика. Есть также в самые первые дни некоторая также преходящая и особая "сонливость" на второй день(опять тркдно прописать "сонливость" - нечто схожее, но гораздо более лёгкое состояние, которое можно наблюдать при сублингвальном приёме высоких доз мелатонина как снотворного(9-12мг) - некая особая опять-таки смена концентрации внимания, ощутимая только в случаях, "когда нужно переходить дорогу при изобилии машин или людей, а в целом неощутимая). Есть одинокие случаи смены вкусовых ощущений, также очень незначительные и краткосрочные. Если честно, господа, то я оцениваю все эти побочные эффекты в сравнении с конечным результатом, гораздо более лёгкими, нежели при лечении коаксилом! И вот тут-то стоит особо остановиться: никакой аддикции, никакого синдрома отмены, но главное - агомелатин по-особому действует на людей, принимающих высокие дозы коаксила - не хочу "сглазить", и случай фактически одиночный, но видимо я не ошибался в прогнозе по поводу агомелатина в отношении коаксиломании, и это будет хорошее оружие в руках наркологов, стыкнувшихся с коаксиломанией(и не только)! +)
Судя по всему, на этот раз Сервье действительно внедрила революционный препарат, и если двигаться учёным в этом направлении, то нас определённо ждёт новое поколение активных и малотоксичных, лишённых аддикции, ПЭ и синдромов отмены, антидепрессантов Но я, как человек осторожный, хочу обратить внимание, что тут уже "идут игры" не с моноаминами и нейропептидами, а с нейрогормонами - вот это настораживает... Да, агомелатин способен даже без БД и гипнотиков у некоторых даже тяжело больных депрессией решить проблему ОЧЕНЬ быстро(это также важный аспект агомелатина - люди, которые страдали депрессией и со злостной бессоницей, когда не помогали гипнотики(зопиклон, золпидем), засыпали С ПЕРВОГО ДНЯ терапии агомелатином!), но тут стимулируются рецепторы мелатонина - это нужно учитывать. Но если всё пойдёт верно, то нас ждёт неплохое будущее: максимально физиологические транквилизаторы типа этифоксина(действительно, при хорошей переносимости и длительном каждодневном приёме, этифоксин даёт весьма схожий с БД эффект ), мексидолом, в-вом имеющим огромнейший спектр фарм.эффектов и также при длительном приёме дающим БД-подобный эффект , с адеметионином и особенно с агомелатином возможности психиатра не только расширятся, но, возможно, упадёт рост психических заболеваний и пациенты не будут мучить себя многими неделями ожидания АД действия(я - большой оптимист 8) ). Останется разработать активные наркоанальгетики с минимумом ПЭ(многие фентанилы и производные эторфина демонстрируют уже, хоть есть, конечно, и проблемы с дозированием и ПЭ, но всё же! Мне кажется, что исследователям сейчас стоит уберечь хотя бы те тысячи психоактивных и просто лекарственных растений и в Южной Америке и в мире вообще из тех их сотен тысяч, которые исчезают каждый день , и начать интенсивные исследования как древнейших применяемых в народной медицине, целебных растений и сборов, так и малоизвестных науке психоактивных растений и животных(есть ведь, если не ошибаюсь, центральный анальгетик из жабы :twisted: ): учёные сторонятся психотомиметиков и т.н. "энтеогенов" - "малых галлюциногенов", которые легальны и тоннами продаются в инете в формах, которые попридумали сами м.. "энтеогонщики" , а это по моему глубокому убеждению, неверная тактика - так наши дети только причинят вред себе, а целебные уникальные растения попадут в списки соответствующие...

Я писал о БАД на основе Ашвагандхи, Брами и т.п., а также упоминал действительно уникальный комплекс "Чаванпраш" от "Dabur"; говорил об Эфедре и индийской "Бале", но сколько есть этих растений ВООБЩЕ! Из аюрведической терапии я забыл сказать, что один из аналогов "Брами" - Bacopa monnieri - это растение, которое достаточно тщательно исследовалось, и некоторые его активные вещества схожи по действию с хлорпромазином, хоть и уступают по активности синтетическому препарату, но ведь и этого не так мало!

Хорошо, не надо там трогать ЛСД, мескалин, псилоцибин, дитран и т.п.(хотя стоило бы - дитран с успехом лечил тяжёлые депрессии, а многие психотомиметики были незаменимым инструментом в руках опытных психиатров; на базе исследований ЛСД была установлена роль серотонина в регуляции сна и высшей нервной деятельности, и именно исследованиям ЛСД мы обязаны появлению прозака и эпохе СИОЗС! Достаточно вспомнить первое деление серотониновых рецепторов на М-рецепторы(агонист - морфин) и D-рецепторы(агонист - делизид, то есть ЛСД). А если говорить о Шульгине с его ЯДАМИ по большому счёту, то есть ведь там вещества и интересные - если его "пенициллин для души - МДМА - достоверно нейротоксичен, то унего есть ещё пара сотен соединений, о которых известно не так много; те, кто читал его книги, должны знать, что среди упоминаемых им триптаминов есть не только "Индопан", имевший хождение при СССР, но и мелатонин, и я более чем уверен, что всеми этими препаратами, да и теми, которые применяются сегодня, мы обязаны именно исследованиям психоактивных растений и этим книгам. Кто знает, ЧТО именно натолкнуло Сервье и иных исследователей агонистов рецепторов мелатонина на создание таких вот абсолютно инновационных АД?...

Прошу простить за оффтоп, но будучи знакомым с народной медициной Южной Америки и особенно Азии(Индия), мне по воле судьбы известны уникальнейшие растения, способные оказывать удивителное действие, и не будучи при этом токсичными или облядая низкой токсичностью.

[Maxim]

Sanny, скажите пожалуйста, каковы отличия в клиническом эффекте агомелатина и мелатонина? И еще... Считается, что мелатонин более показан тем, кому за 40. Что насчет агомелатина?

РФ действительно много теряет, не внедряя АД на основе агомелатина в клиническую практику

Это дело времени, я думаю.

[Sanny]

Ну, между агомелатином и мелатонином разница глубиною в пропасть, я бы сказал У нас выпускается "Вита-Мелатонин" - таблетки мелатонина по 3мг для приёма внутрь, так из тех всех, кто их пили как снотворное, потом матерились самым настоящим образом, однако двое-трое(девушки, если не ошибаюсь) имели 7-8-часовой сон и были более-менее удовлетворены. Мною препарат был исследован, и я понял, что этот препарат лучше прменять сублингвально/суббукально(я даже сам повёл испытание по вкусовым качествам такой формы приёма - жжёт, но усваивается не пара процентов гормона, а практически весь - я боялся, что таблетки будут непригодны для такого приёма, но они оказались обычные, на крахмале, без оболочек и т.п.) и действительно, мелатонин раскрылся в полной мере, однако снотворного эффекта даже по показаниям(смена циркадных ритмов) не оказывал в той мере, как это рекламируется, но к-во "засыпаемых" достоверно увеличилась, однако сон от мелатонина весьма поверхностный и очень богат на сновидения запоминаемые - некоторые люди сообщали о достаточно выраженном галлюциногенном эффекте Но есть свои плюсы у мелатонина - как Вы пишите, он показан людям за сорок, это отчасти так, но это рекомендация к периодическому приёму в-ва курсами и по 3-6мг: в этих дозах вне всяких сомнений, мелатонин обладает и антиоксидантными, и "омолаживающими" эффектами Но всё равно, не знаю я людей, которые бы у нас пили этот мелатонин постоянно: и либидо вроде повышается, и "чувствуют" омоложение - в общем есть эффект, это факт, но всё равно... Пили его мои знакомые, да и я при разных ситуациях - пересечение широт при перелётах, просто интерес, а старшие люди - как антиоксидант и "нейропротектор". Довольное лицо было только у одного человека, который рассосал 9мг и "отправился в параллельные измерения" - вот и всё... Сон от мелатонина, повторю, поверхностный, а у страдающих инсомнией часто ещё больше его нарушает; на утро не чувствуют ощущение отдыха, "всё как в тумане", нервозность и т.п. Около 10% из тех, кого я знаю, используют мелатонин - в основном старшие люди с инсомнией, после приёма гипнотика - эффект наступает быстрее, ну и "омоложение" есть на фоне депрессантов - это видел. Вот такой мелатонин.

Профиль же действия агомелатина описать сложно - там, как я и предполагал, не один механизм, и в частности без стимуляции особой NA там не обходится - чувствую. Человек, ещё вчера страдавший депрессией и которому "ничего не помогает", принимает перед сном таблетку агомелатина, и через минут 15 засыпает Просыпается лёгкостью утром, полон оптимизма, никаких заторможенностей - скорее наоборот, особенно к средине дня. Люди довольны - препарат не чувствуется, а работает - после того всего, что перепили, представьте чисто психологический эффект. С мелатонином практически ничего общего - сон глубокий, встают отдохнувшими(некоторые из больных принимали лёгкий гипнотик - часто натуропатию или тот же мебикар, фенибут, гидазепам и т.п. - это те, которых я видел, они без таблеток "не могут"), эффект вообще наступает быстро. Редко у кого "туман" мелатониновый, но отчётливый тимоаналептический эффект всё устраняет и все довольны. Первую неделю бывает возбуждение и ПЭ, иногда бессоница, но потом всё нормализуется, как правило, а те, кто резистентны - быстро выбывают. На либидо влияние я подитожил как "нулевое" - то есть есть какие-то там метания вначале туда-сюда, но мне кажется, что это психоустановка, ведь препарат на строго определённо больных, где действительно бессоница - доминанта в этиологии. О мелатонин-подобных эффектах в целом не слышал(эти примеры, которые я приводил, знакомого врача, я приблизительно контингент больных тех знаю. Есть также с десяток уже людей, которые прошли лечение самостоятельно - то же "ничего не помогало" - тут видно всё: возраст значения не имеет, курс недолгий, препарат "не напрягает"( в отличие от того одного коаксильщика ) - в целом всё, как и ожидалось - препарат на своего пациента, минимум побочек и т.д. И если мелатонин "раздражающе-депрессивный" и "психоделический" в ряде случаев, то агомелатин - прямая противоположность практически...

Кстати, те, кто принимали коаксил, ометили несколько схожий "ноотропный" эффект - это тоже радует
АД весьма специфический, интересно насколько сильна ремиссия, но все, кто пропил - довольны пока.

[Sanny]

Так-с, господа, поскольку случай пока единичный, поэтому и боюсь сглазить(стучу по дереву ) но вроде бы имеется такая приблизительно ситуация:

Этанол - антабус;
Героин - антаксон;
Коаксил - агомелатин ;

Будем надеяться, что прогноз оправдается +)

[Maxim]

Единичный случай все же не показательный, но однако же очень любопытно.