Вот что я нашёл на англоязычной википедии, то чего нет на русскоязычной.
Фармакодинамика Рисперидон [43] сайт K i (нМ) действие 5-HT 1A 423 антагонист 5-HT 1B 14,9 антагонист 5-HT 1D 84,6 антагонист 5-НТ 2А 0,17 Обратный агонист 5-HT 2B 61,9 Обратный агонист 5-HT 2C 12,0 Обратный агонист 5-HT 5A 206 антагонист 5-НТ 6 2060 антагонист 5-НТ 7 6,60 Необратимый
антагонист [44] α 1А 5.0 антагонист α 1B 9,0 антагонист α 2А 16,5 антагонист α 2B 108 антагонист α 2C 1,30 антагонист Д 1 244 антагонист D 2 3,57 антагонист D 2S 4,73 антагонист D 2L 4,16 антагонист D 3 3,6 Обратный агонист Д 4 4,66 антагонист Д 5 290 антагонист H 1 20,1 Обратный агонист H 2 120 Обратный агонист Mach > 10 000 незначительный
Рисперидон был классифицирован как «качественно атипичный» антипсихотический агент с относительно низкой частотой возникновения экстрапирамидных побочных эффектов (при назначении в низких дозах), который имеет более выраженный антагонизм к серотонину, чем антагонизм к дофамину . Рисперидон содержит функциональные группы по бензизоксазолу и пиперидина в качестве части своей молекулярной структуры. Хотя это и не бутирофенон, он был разработан на основе структур бенперидола и кетансерина . Он действует на несколько подтипов 5-НТ ( серотониновых ) рецепторов. Это 5-HT 2C, связанный с увеличением веса, 5-HT 2A , связан с его антипсихотическим действием и облегчением некоторых экстрапирамидных побочных эффектов, характерных для типичных нейролептиков. [45]
Недавно было обнаружено, что D- аминокислота оксидаза , фермент, который катализирует расщепление D- аминокислот (например, D- аланин и D -серин - нейротрансмиттеры), ингибируется рисперидоном. [46]
Рисперидон действует на следующие рецепторы:
Допаминовых рецепторов : Этот препарат является антагонистом Д 1 (D 1 и D 5 ), а также D 2 семьи (D 2 , D 3 и D 4 ) рецепторы, с 70-кратной селективностью пок D 2 семьи. Этот препарат обладает свойствами «сильного связывания», что означает, что он имеет длительный период полувыведения и, как и другие антипсихотические средства, рисперидон блокирует мезолимбический путь, префронтальный лимбический путь коры и тубероинфундибулярный путь в центральной нервной системе. Рисперидон может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты, акатизию и тремор , связанные с уменьшением дофаминергической активности в полосатом теле, Это может также вызвать сексуальные побочные эффекты, галакторею , бесплодие, гинекомастию и, при хроническом использовании, снижение минеральной плотности костей, приводящее к переломам , которые все связаны с повышенной секрецией пролактина. [45]
Серотониновые рецепторы : его действие на эти рецепторы может быть причиной его более низкой склонности к экстрапирамидным побочным эффектам (черезрецепторы5-HT 2A / 2C ) и улучшенного контроля негативных симптомов по сравнению с типичными антипсихотическими средствами, такими как, например, галоперидол. Его антагонистическое действие нарецептор5-HT 2C может частично объяснять его склонность к увеличению веса.
Альфа α 1 адренергические рецепторы : это действие объясняет его ортостатические гипотензивные эффекты и, возможно, некоторые седативные эффекты рисперидона. [45]
Альфа α 2 адренергические рецепторы : возможно, больший положительный, отрицательный, аффективный и когнитивный контроль симптомов. [47]
Гистаминовые H 1 -рецепторы : воздействие на эти рецепторы объясняет его седативный эффект и снижение бдительности. Это также может привести к сонливости и увеличению веса. [45]
Хотя этот препарат обладает эффектами, подобными другим типичным и атипичным антипсихотикам, он не обладает сродством к мускариновым рецепторам ацетилхолина . Во многих отношениях этот препарат может быть полезен в качестве « промотора высвобождения ацетилхолина », аналогичного желудочно-кишечным препаратам, таким как метоклопрамид и цизаприд .