Перейти к содержимому

 


Фотография
- - - - -

Чем заткнуть 5HT?


Сообщений в теме: 141

#81 Maximilian

Maximilian

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 199 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Барнаул
  • Интересы:Много разных : )

Отправлено 18 Декабрь 2013 - 01:12

 

 

 

 

Аффинитет к обоим рецепторам соизмерим, разве что к 2а побольше чуток.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11126398

These results suggest that ritanserin has a intrinsic dopaminergic effect which may help to explain its reported improvement on mood, cognition and negative symptoms of schizophrenia.

 

Volinanserin (MDL-100,907)  уж точно все сомнения все должны отбросить. Да что же ты такой упертый.... 

http://en.wikipedia....iki/MDL-100,907

 

Кстати, у вас отлично идет поиск новой информации, может быть вы сможете обнаружить антагонист ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО 5НТ2С? Я что-то пока адекватных вариантов не обнаружил.

 

http://en.wikipedia....e-1-carboxamide

http://en.wikipedia....wiki/RS-102,221

http://en.wikipedia....wiki/SB-242,084

 

О , интересно ! Это значит что в будущем мы получим хорошие препараты ?


  • 0

#82 Demetriy L.(Transhumanist)

Demetriy L.(Transhumanist)

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 121 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Киев

Отправлено 18 Декабрь 2013 - 06:42

 

 

 

 

 

Аффинитет к обоим рецепторам соизмерим, разве что к 2а побольше чуток.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11126398

These results suggest that ritanserin has a intrinsic dopaminergic effect which may help to explain its reported improvement on mood, cognition and negative symptoms of schizophrenia.

 

Volinanserin (MDL-100,907)  уж точно все сомнения все должны отбросить. Да что же ты такой упертый.... 

http://en.wikipedia....iki/MDL-100,907

 

Кстати, у вас отлично идет поиск новой информации, может быть вы сможете обнаружить антагонист ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО 5НТ2С? Я что-то пока адекватных вариантов не обнаружил.

 

http://en.wikipedia....e-1-carboxamide

http://en.wikipedia....wiki/RS-102,221

http://en.wikipedia....wiki/SB-242,084

 

О , интересно ! Это значит что в будущем мы получим хорошие препараты ?

 

Надеюсь) 


Где противоречие? Я имел в виду что блок этих рецепторов корректирует синдром апатии. Вы вдвоем настаиваете на обратном.

Значит так, давай сюда источники. Будем смотреть. 


  • 0

#83 meds_

meds_

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 512 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:ru

Отправлено 18 Декабрь 2013 - 08:50

Линков на исследования нету, только рандомные слова рандомных врачей.


  • 0

#84 Demetriy L.(Transhumanist)

Demetriy L.(Transhumanist)

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 121 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Киев

Отправлено 18 Декабрь 2013 - 09:21

Линков на исследования нету, только рандомные слова рандомных врачей.

Давай посмотрим. Возможно, что ты просто неправильно перевел. 


  • 0

#85 Neutrall

Neutrall

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 144 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:За мкадом

Отправлено 19 Декабрь 2013 - 05:40

Кто-нибудь знает как различаются эффекты антагонистов/обратных агонистов на 5НТ2С? Например агомелатин, тразодон и флуоксетин- антагонисты. Миртазапин, миансерин и нейролептики- обратные агонисты.


  • 0

#86 Neutrall

Neutrall

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 144 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:За мкадом

Отправлено 19 Декабрь 2013 - 06:23

Линков на исследования нету, только рандомные слова рандомных врачей.

Trazodone's potent α1-adrenergic blockade (about threefold lower relative to 5-HT2A) may cause some side effects like orthostatic hypotension and sedation.[36] Conversely, along with 5-HT2A antagonism, it may underlie its efficacy as a hypnotic. This seems possible as trazodone's antihistamine activity is relatively weak and probably clinically insignificant; hence, it cannot explain trazodone's sleep-inducing/enhancing effects.

 

Думаю теперь вопрос точно закрыт.


  • 0

#87 Neutrall

Neutrall

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 144 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:За мкадом

Отправлено 19 Декабрь 2013 - 07:27

Агомелатин, кстати, на роль затычки 5НТ2С не пойдет, т.к. Ki=631nM.


  • 0

#88 Demetriy L.(Transhumanist)

Demetriy L.(Transhumanist)

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 121 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Киев

Отправлено 19 Декабрь 2013 - 01:16

Кто-нибудь знает как различаются эффекты антагонистов/обратных агонистов на 5НТ2С? Например агомелатин, тразодон и флуоксетин- антагонисты. Миртазапин, миансерин и нейролептики- обратные агонисты.

5-HT2C inverse agonists have been shown to inhibit mesoaccumbens dopamine outflow[90] attenuating the rewarding properties of various substances like morphine. This inhibition of dopamine may be stronger than thought as substances with 5-HT2C inverse agonist properties may have more activity to regulate dopamine neurotransmission than ones with competitive antagonism.[91] With its newly understood properties of 5-HT2C inverse agonism, it is being investigated and shown to lower drug seeking behaviour, conditioned place preference and the rewarding effects of substances such as methamphetamine in various human and animal studies.[74][92][93] It is also being investigated to help in substance abuse disorders with withdrawal effects and remission rates.[74][94] but some studies have shown mixed benefit.[74][95][96]

 

 

74. SB 206553, a putative 5-HT2C inverse agonist, attenuates methamphetamine-seeking in rats
90. In vivo evidence that constitutive activity of serotonin2C receptors in the medial prefrontal cortex participates in the control of dopamine release in the rat nucleus accumbens: differential effects of inverse agonist versus antagonist
91. Physiological and therapeutic relevance of constitutive activity of 5-HT 2A and 5-HT 2C receptors for the treatment of depression
92. Mirtazapine to reduce methamphetamine use: a randomized controlled trial
93. Mirtazapine treatment after conditioning with methamphetamine alters subsequent expression of place preference
94. Pharmacotherapy for methamphetamine dependence: a review of the pathophysiology of methamphetamine addiction and the theoretical basis and efficacy of pharmacotherapeutic interventions
95. Treatments for methamphetamine abuse: a literature review for the clinician 
96. Pharmacotherapy of amphetamine-type stimulant dependence: An update
 
Вопрос очень интересный, однако... Заслуживает большого внимания.

  • 0

#89 meds_

meds_

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 512 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:ru

Отправлено 19 Декабрь 2013 - 02:07

Плохо гуглится сиозс синдро апатии, в первых строчках какой-то клинический обзор с пабмеда но к полному тексту доступа нет. Больше ничего толкового. В отношении 5хт2а рецепторов выяснил что антогонисты в паре с сиозс терапевтический антидепрессивный эффект усиливают, плюс могут работать как антипсихотики каким-то образом снижая активность каких-то нейронов в каком-то там пути, и все это в обход допамина и соответственно без ЭПС. Неутроль, какой преп начали пить? Флуоксетин?
  • 0

#90 Neutrall

Neutrall

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 144 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:За мкадом

Отправлено 19 Декабрь 2013 - 04:05

Плохо гуглится сиозс синдро апатии, в первых строчках какой-то клинический обзор с пабмеда но к полному тексту доступа нет. Больше ничего толкового. В отношении 5хт2а рецепторов выяснил что антогонисты в паре с сиозс терапевтический антидепрессивный эффект усиливают, плюс могут работать как антипсихотики каким-то образом снижая активность каких-то нейронов в каком-то там пути, и все это в обход допамина и соответственно без ЭПС. Неутроль, какой преп начали пить? Флуоксетин?

Я сейчас изучаю психоделики являющиеся полными агонистами 5НТ2А, дабы все-таки лучше понять его роль. Но то, что его активация вызывает стимуляцию это точно, а вот с либидо я пока не до конца понял, т.к. имеются сведения, что его активация увеличивает пролактин.

Принимаю я уже неделю пиразидол, но к сожалению, много отзывов о его неэффективности и потому я сразу ищу другие варианты, но, те силы и интерес, которые я проявляю к психофармакологии- результат действия пиразидола, до него я был гораздо более пассивным, а теперь мне безумно интересен процесс познания(надеюсь пиразидол и далее будет работать и не придется его менять)


  • 0



Ответить



  





Copyright © 2024 Нейролептик.ру