сабж
Чем заткнуть 5HT?
#2
Отправлено 18 Октябрь 2013 - 11:36
Серотониновые рецепторы. Думаю, на англ. вики ещё более подробнее. Вопрос: зачем?
#3
Отправлено 19 Октябрь 2013 - 02:35
5ht3 - ондансетрон(и прочие сетроны). Селективно.
Тразодон - приемущественно 5-HT2A
Далее:
ципрогептадин - неселективно(осторожно, депрессогенный потенциал)
миртазапин, миансерин - неселективно(в основном семейство 5-HT2 и 5-HT3)
кветиапин(и некоторые другие ААП) - неселективно(вплоть до экзотических 5ht7 и т.п.)
Есть ещё тианептин(фармакодинамический эффект противоположный СИОЗС, т.е. ССОЗС). Но он вообще не очень понятно как работает, поэтому не лучшая "затычка".
К примеру, я принимаю целых 3 препарата, мощно блокирующих ряд серотониновых рецепторов - кветиапин+миртазапин+ондансетрон. Думаю, что они своё отрабатывают. Помню на монотерапии(когда схему только начинал составлять было и такое) эсциталопрамом чувствовал себя овощем, тупость в голове, есть силы только на кровати лежать.
Видимо при моём состоянии(да и вообще это характерно для многих псих-расстройств), некоторые серотониновые рецепторы полезнее глушить, чем стимулировать.
#5
Отправлено 19 Октябрь 2013 - 07:01
>Тразодон
ингибирует SERT
На самом деле довольно слабо. Куда слабее, чем антагонизм к 5HT2a.
Посмотри сродство с рецепторами. В небольших дозах он только 5HT2a и альфа-1(вот тут основная проблема - заложенный нос, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, etc) цепляет.
#7
Отправлено 19 Октябрь 2013 - 07:18
Про жрать и спать - не правда. Я этим летом на велике 262км проехал. За одну поездку. И это принимая кветиапин, миртазапин и кучу всего другого якобы овощизирующего. Просто они раскрываются долго + дозы если побольше сделать - антинегативный эффект перевесит седацию.
#9
Отправлено 19 Октябрь 2013 - 08:44
Ну классические да. Когда появились атипики всё стало иначе несколько.
Ну, может не для всех(есть множество псевдоатипиков, не имеющих каких-то глобальных приемуществ перед классикой типа амисульприда, сертиндола, рисперидона и т.п.), но вот эти 3(см. ниже) действуют таким образом что селективно понижают допаминовую передачу в одних участках мозга и в то же время повышают в других.
Это как раз кветиапин, клозапин и арипипразол главным образом.
Они обладают совершенно явным антидепрессивным, антидефицитарным эффектом, антинегативным, прокогнитивным...
И это не реклама фармкомпаний, эти 3 антипсихотика реально совершили прорыв. Это нечто кардинально иное, нежели аминазин, галоперидол и т.п.
#10
Отправлено 19 Октябрь 2013 - 09:18
У молекул нет интеллекта, они не могут по разному работать в разных ситуациях или в разных местах мозга, или в зависимости от того как человек себя вёл в этом году. Если бы они эффективно не блочили дофаминку то они бы просто не появились на рынке.
>Они обладают совершенно явным антидепрессивным, антидефицитарным эффектом, антинегативным, прокогнитивным...
Только у психотических больных, и только в сравнении с галом/тп. В сравнении с допустим риталином их антинегативное действие ~0.