Немного интересных данных про фенотропил:
Родоначальником класса модуляторов с соразмерным влиянием является инновационный препарат Фенотропил®тм или (RS)–2–(2–оксо–4–фенилпирролидин–1–ил)ацетамид. Инновационность Фенотропила заключается в том, что достигнутый не только лабораторно, но промышленно уровень получения практически химически чистого и стабильного состава субстанции позволяет полностью изменить представление о свойствах и характеристиках этого соединения, известных ранее. Установлено, что все, ранее о нем известное, касалось ни его самого как такового, а составов, отягощенных присутствием других веществ. Оказалось, что их присутствие даже при фармакопейно нормированном количественном содержании способно в одних случаях маскировать биологическую активность соединения, как у ранее известного Фенотропила, а в других (карфедон, фонтурацетам, фенилпирацетам и др.) – полностью извращать и сам состав и, соответственно, его биологическую активность.
Фенотропил не происходит и не может происходить из пирацетама, как иногда ошибочно полагают. Он не относится и не может относиться к семейству рацетамов (пирацетам, анирацетам, прамирацетам, оксирацетам, леветирацетам и др.), поскольку исторически сложилось, что к этому семейству принадлежат мономеры и производные пирролидина–пирролидона, не имеющие замещений водорода на радикалы у атомов углерода в ядре молекулы пирролидона. Фенотропил (диафенилоксопирролидинилацетамид) является комплексным препаратом или димером, производным рацемической смеси фепирон/диафенилоксопирролидон, который в свою очередь получают из циклизованного линейного рацемического предшественника (фениламидбутаровая кислота), а никак не из пирацетама или пирролидона. Из производных диафенилпирролидона известен также диафенилпирролидинилацетил, не получивший медицинского применения из–за выраженного повреждающего влияния на внутренние органы, ткани и нервную систему. У Фенотропила, в отличие от фенилпирацетама и фонтурацетама, оба энантиомерных вещества являются биологически активными. Они обладают способностью конформироваться и переходить друг в друга, и они не ухудшают, как утверждается в исследованиях WО 2007/104780 А2 от 20.09.2007 г., а улучшают его физико–химические, органолептические и, что самое главное, фармакологические свойства и характеристики. Открыта способность молекул Фенотропила к конформациям [3,6] и реверсивности. В экспериментальных исследованиях Фенотропил не имеет ограничений к применению по возрасту и полу. В настоящее время проходят клинические исследования в педиатрии.
Вероятно, именно способность к конформациям и реверсивности оптически активных энантиомерных молекул Фенотропила обеспечивает модуляторную активность с соразмерным влиянием и его необычайно широкий спектр фармакологических эффектов в зависимости от состояния среды обитания, в которой он находится при фармакокинетическом распределении, позволяет ему преодолевать специализацию клеток как при введении в организм, так и при наружном применении, а также не допускает экстенсивного и репрессивного влияния препарата при достижении эффекта.
Инновационный Фенотропил обладает нейромодуляторной (на уровнях и от уровней центральной и автономной нервной системы), психомодуляторной и психоперандмодуляторной, операндмодуляторной (без ограничения специфики клеток), инкретомодуляторной, иммуномодуляторной, цитомодуляторной на мембранном и внутриклеточном уровнях, тренинг–стресс–факторной и адаптогенной активностью при остром, субхроническом и хроническом негативном стрессе. Фенотропил проявляет выраженное нейролептическое (антипсихотическое), антипаркинсоническое, психостимулирующее, противосудорожное (при всех моделях судорог), антидепрессивное, анксиолитическое, мнемотропное (при генетически предопределенном отставании в развитии), ноотропное (с проявлением биполярно–триггерного и реверсивного влияния, что существенно отличается от стимуляторов–ноотропов), противовирусное, антикревинговое (при различных формах зависимости), антигипоксическое, противоастеническое, антиоксидантноое и прооксидантное, противоишемическое и противоинфарктное (без ограничения специфики органов и тканей), нормотоническое, противовоспалительное, аналгезирующее (включая мигрень с аурой и без ауры), противоукачивающее, антитоксическое, диуретическое, противоотечное, регенеративное, репаративное, слендерное (похудение при ожирении без проявления анорексигенной активности), реювенационное (омолаживающее), противоульцерогенное, противоканцерогенное, антиапоптозное и терморегуляторное (особенно при гипотермии и тепловом шоке) действие. Он восстанавливает утраченную или сниженную чувствительность рецепторов. В исследованиях на животных и у человека препарат восстанавливает фертильные функции. Увеличивает среднюю и максимальную продолжительность жизни животных. При наружном применении Фенотропил оказывает положительное влияние при различных ЛОР, глазных, стоматологических, суставных и кожных заболеваниях, способствует устранению воспаления, заживлению поврежденных участков различных тканей без дегенеративных и деструктивных проявлений, восстановлению подвижности суставов, устранению сосудистого рисунка и пучков, пигментации, отечности и болевых ощущений, снижает процесс старения, регулирует тургор кожи, жировой баланс, работу сальных каналов при сухой и жирной себорее, повышает эффективность биологически активных веществ. Механизмы действия Фенотропила многообразны и неравнозначны при разных типах нормы, расстройств и различных заболеваниях [1– 6].
Стабильный химический состав Фенотропила без сколько–нибудь негативного и маскирующего влияния сопроводительных примесей позволяет подтвердить в полной мере все фундаментально обозначенные направления модуляторной концепции, расширить эффективность и безопасность средства с существенным изменением терапевтического индекса, повысить его терапевтическую широту, расширить области применения в медицинской практике. Беспрецедентно широкий диапазон свойств Фенотропила открывает новые для него перспективы в различных медицинских областях, парафармацевтике, включая специальные биологически активные добавки (СБАД), гигиенические и косметические средства. s