
Первый "не-дофаминовый" антипсихотик KarXT может быть одобрен в 2024 году
#12
Отправлено 28 Сентябрь 2024 - 01:35
Карипразин от начала применения в США (2015) до России за 4 года дошёл (в 2019).
В целом не знаю. Поживём-увидим. Неоднозначный препарат. Очень часто в побочках тошнота, рвота, проблемы с желудком, запоры...
Но кому то да подойдёт. Интересно конечно что впервые не напрямую на дофамин действуют
К чему всё это?
#13
Отправлено 22 Апрель 2025 - 04:28
В целом не знаю. Поживём-увидим. Неоднозначный препарат. Очень часто в побочках тошнота, рвота, проблемы с желудком, запоры...
По данным анализа безопасности наиболее частыми побочными явлениями являлись: тошнота (19,2% в группе ксаномелин-троспиум vs 1,6% в группе плацебо), диспепсия (16% в группе ксаномелин-троспиум vs 1,6% в группе плацебо), рвота (16% в группе ксаномелин-троспиум vs 0,8% в группе плацебо) и запор (12,8% в группе ксаномелин-троспиум vs 3,9% в группе плацебо).
Не выявлено различий между группами по частоте экстрапирамидных симптомов, увеличению веса и сонливости.
Это особенность М-холиномиметиков. Они могут усиливать обострения гастрита и в целом ЖКТ, если питаться плохо (острое, раздражающее желудок, жирное), то они могут вызывать подобные симптомы. И учитывая любовь американцев к фастфуду, то 16% — это хороший показатель.
С другой стороны, если питаться здоровой едой, то таких симптомов не будет, наоборот, М-холиномиметики будут улучшать работу ЖКТ и кровоснабжение внутренних органов.
С серотонином и норадреналином так не выйдет: если тошнота есть, ничего ты не исправишь, так как это через ЦНС.
Я бы его даже без корректора (троспиума) пил.
То есть «побочки» можно обратить в плюс. Не влияет на гормоны. Нет кучи других вредных эффектов нейролептиков. Отличный препарат. Могу только порадоваться за них. У нас-то ничего не купишь.
Наконец то до них стало доходить, что блокирование дофамина напрямую, кроме: тупости (особенно если имеется антихолинергический эффект), лени, апатии, отсутствию мотивации и других "приятных" побочек, ничего хорошего не принесёт.
Кстати, подобным образом работают: леветирацетам и пирацетам, повышая ацетилхолин, снижают дофамин и некоторые другие возбуждающие нейромедиаторы (насколько сильно, зависит от дозы) и мозги работают и лежать целый день не хочется, приятные препараты.
Именно так. Повышение дофамина вредно. Так и снижение вызывает СИЛЬНУЮ апатию, депрессию и другие симптомы. Все нейролептики в РФ вызывают апатию.
А холиномиметики влияют по-иному. Причём не только пирацетам. Чистые (типа ингибиторов холинэстеразы) тоже снижают только повышенный дофамин (т.е. скачки идей, неусидчивость, поток мыслей в голове, уход в фантазии и грёзы, болтливость, отсутствие критики и адекватности). Причём снижают как «естественное повышение» (при болезни), так и действие дофаминовых стимуляторов.
При этом снижая только дофамин до нормы (а не в минус), то есть активность и стимуляция остаются. Даже наоборот, повышают активность (но не психомоторную), концентрацию внимания, мышление и работоспособность.
Ещё перспективны mGluR2/3-агонисты(при психозах, шизофрении, СДВГ и тревоге).Тоже нет апатии, наоборот улучшают работоспособность(что важно при СДВГ и астении).
Но у нас в РФ ничего не купишь — ни М-холиномиметики, ни mGluR2/3-агонисты. А из-за границы покупать это — на почте ждёт срок. Ибо все психотропы можно подтянуть под закон об аналогах. Спасибо государству за это.
Ответить
