Самый интересный ИМХО ноотроп в наши дни, однако и цена соответствующая :?
В качестве вступления - информация из РЛС:
Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Описание действующего вещества
Фармакологическая группа
›› Анксиолитики
›› Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F10.3 Абстинентное состояние
›› F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
›› F40.2 Специфические
›› F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
›› F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
›› F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
›› F48.0 Неврастения
›› F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
›› F63 Расстройства привычек и влечений
›› F95 Тики
›› F98.0 Энурез неорганической природы
›› F98.5 Заикание [запинание]
›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
›› H81.0 Болезнь Меньера
›› H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
›› H83.0 Лабиринтит
›› R32 Недержание мочи неуточненное
›› R42 Головокружение и нарушение устойчивости
›› R45.1 Беспокойство и возбуждение
›› R53 Недомогание и утомляемость
›› Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Латинское название
Gamma-amino-beta-phenylbutirate hydrochloride
Химическое название
гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид
Брутто-формула
C10H14ClNO2.HCl
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.
По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное, анксиолитическое. Воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Устраняет напряженность, беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных и нейролептических средств, наркотических анальгетиков. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, инсомнию, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность; улучшает внимание, память, скорость и точность сенсо-моторных реакций. При астении улучшает самочувствие, повышает интерес и мотивацию деятельности. Удлиняет латентный период и уменьшает продолжительность и выраженность нистагма.
Абсорбция из ЖКТ — высокая, хорошо проникает во все ткани и через ГЭБ (в ткани головного мозга обнаруживается около 0,1% введенной дозы, у людей молодого и пожилого возраста — значительно больше). Метаболизируется преимущественно в печени (80–95%) до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.
Применение
Астенический синдром, тревожно-невротические состояния (беспокойство, тревога, страх), невроз навязчивых состояний, нарушение сна, психопатия, премедикация перед хирургическими вмешательствами, отогенный лабиринтит, вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии), профилактика укачивания при кинетозах; у детей — заикание, тики, энурез.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.
Побочные действия
Сонливость, тошнота (при первых приемах), аллергические реакции, гепатотоксичность (при длительном приеме больших доз — 7–14 г).
Взаимодействие
Усиливает и удлиняет эффект снотворных и противопаркинсонических средств, нейролептиков и наркотических анальгетиков.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушение функции почек.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды. Взрослым — по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки, при необходимости — до 2,5 г/сут, курс 2–3 недели. Пациентам старше 60 лет — не более 0,5 г на прием. Детям до 8 лет — по 0,05–0,01 г, 8–14 лет — по 0,25 г 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза: взрослым — 0,75 г, пожилым пациентам — 0,5 г, детям до 8 лет — 0,15 г, 8–14 лет — 0,25 г. Купирование алкогольного абстинентного синдрома: в первые дни лечения по 0,25–0,5 г 3 раза в дневное время и 0,75 на ночь, с постепенным снижением дозы до стандартной для взрослых. Отогенный лабиринтит и болезнь Меньера в период обострения: по 0,75 г 3–4 раза в сутки в течение 5–7 дней, далее при снижении выраженности вестибулярных расстройств по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 0,25 г в сутки в течение 5 дней. При легком течении заболеваний — по 0,25 г 2 раза в сутки в течение 5–7 дней и далее 1 раз в сутки в течение 7–10 дней. Головокружение при дисфункции вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза: 0,25 г 3 раза в сутки 12 дней. Профилактика укачивания: 0,25–0,5 г однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.
Меры предосторожности
При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение и др.).
Год последней корректировки
1999
Торговые названия препаратов с действующим веществом Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Gamma-amino-beta-phenylbutirate hydrochloride)
Самый неординарный препарат в плане фарм.эффектов - то это транквидизатор с элементами ноотропной активности, то это ноотроп с элементами анксиолитического действия :roll: То фенибут оказывает миорелаксирующее действие - то нет и т.д. и т.п. Особенно интересны эффекты, которые вызывает препарат в смеси с психостимуляторами и наркотиками-депрессантами ЦНС. :roll:
При СССР я в мед. библиотеке читал достаточно объёмную книгу под названием "Ноотропные средства", если не ошибаюсь - ОЧЕНЬ давно дело было, но если есть "старики" на этом форуме по ноотропам в частности, то прошу отозваться по поводу этой книги - я её тогда изучал поверхностно, а там было немало интересных вещей. Если эта книга встречалась кому-то в эл.варианте(скорее всего в DjVu-формате), то ОЧЕНЬ прошу дать ссылку на её скачивание! В этой книге рассматриваются основные "классические" ноотропные средства(аминалон, винпоцетин, пирацетам, фенибут, пантогам), описываются различия в эффектах отдельных препаратов и многое другое.
У меня же практики с этим препаратом предостаточно - на Украине фенибут сейчас выпускается как "Интерхимом" под маркой "Нообут IC", так есть препарат "Ноофен" и "Олайнфарм - последний, не в обиду "Интерхиму", НАМНОГО эффективней "Нообута" - Латвия всегда отчего-то прекрасные препараты в плане качества выпускала и выпускает. "Ноофен" и "Нообут", равно как и "Адаптол"(мебикар), отпускаются без рецепта. В РФ встречал такой же "Ноофен" латвийский, как и наш, только под названием "Фенибут", и не в курсе, как в России обстоят дела с отпуском препарата из аптек в плане рецепта. Но опираясь на свой опыт, и на опыт людей из самых разных стран, скажу, что вне всяких сомнений, фенибут - это ноотропное средство с элементами транквилизирующей активности, причём в связи со спецификой действия препарата, он не усиливает особо ни действие опиоидов, ни действие амфетаминов - отчасти "ноотропность" фенибута ясна из названия латвийского препарата "НООФЕН".
Фенибут интересен чрезвычайно и в химическом, и в медицинском плане - это очень интересный препарат, на который стоит обратить особое внимание, хотя бы отчасти потому, что в своём профиле, фенибут имеет некоторую схожесть с отсутствующими как ноотропами препаратами ГОБNa, не говоря об ГОБLi...
Действие фенибута и его пара-хлор-производного - баклофена, связывают, как я писал уже, с конкурентной блокировкой трансаминаз, регулирующих концентрацию ГАМК как медиатора в ЦНС - этот глубинный механизм по большей мере объясняет миорелаксирующие свойства обоих препаратов(в то время, как баклофен, являясь сильным агонистом ГАМКб-рецепторов, проявляет выраженные свойства центрального миорелаксанта, сохраняя, однако, свойства транквилизатора, и некоторые ноотропные, то фенибут совершенно отличен в этом плане от баклофена).
Фенибут химически можно рассматривать как производное ГАМК, с фенильным радикалом в бета-положении, так и как производное фенэтиламина, содержащего в бета-положении карбоксиметильную группу. Это объясняет как "двухполюсность действия, так и многие другие моменты.
Если мы имеем среднестатистического человека, со средним весом, здорового и т.д., и если ему пропить курс фенибута в средних дозах, то получится следующая картина - в первые два-три дня будет расслабленность, сонливость вечером(не у всех), наряду с быстрой редукцией головных болей, вызванных срессом и исчезновением усталости, апатии на фоне улучшения общего настроения; на четвёртый-пятый день обычно чувствуется энергизирующее действие препарата, и вечером не всегда удаётся уснуть(!), по окончании двухнедельного курса, будет активный человек, легко переносящий стрессовые ситуации и с хорошим настроением. Это в пределах доз 0,25г 2-3 р/день и 0,5г. на ночь. Утрирую, но надеюсь, что основную мысль донёс - вначале идёт седация вплоть до сонливости, а затем это сменяется активирующим и, собственно, ноотропным эффектом. А дело тут в следующем: фарм.действие фенибута носит дозозависимый характер, то есть если препарат планируется использовать как ноотроп, то необходимы дозировки около 0.25г трижды в день, и буквально в первые дни этот ноотропный, особый для фенибута, эффект будет ощутим, однако возможны проблемы с засыпанием - спустя несколько дней, организм адаптируется к препарату, и отчётливо прослеживается антиастеническое, психоэнергезирующее, ноотропное действие с некоторым АД эффектом. Следует учитывать, что фенибуту свойственны допамин-позитивные свойства(как производному ФЭА), и в ряде случаев его можно использовать при Паркинсонизме; ноотропное и антиастеническое действие фенибута в таких дозах весьма выражено, это и послужило ИМХО толчком к созданию замещённого лактама фенибута - фенотропила, который демонстрирует иногие эффекты фенибута в более развёрнутом виде :wink: Часто к концу первой и на второй неделе приёма фенотропила можно наблюдать повышение активности, а в ряде случаев - инсомнию. Это есть фенибут-ноотроп, а теперь поглядим, что такое фенибут-транквилизатор.
При дозировках от 0,25 трижды в день и 0,75г на ночь до 0,5г трижды в день и 0,5-0,75г на ночь препарат демонстрирует свойства неплохого транквилизатора со слабыми миорелаксирующими свойствами(противосудорожная активность фенибута проявляется при высоких дозах и купировании судорог, вызванных некоторыми ЛС, но не при эпилепсии), но одновременно без миорелаксации и не с ухудшением когнитивных функций, а с их улучшением, что немаловажно. Можно наблюдать некоторые схожие с ГОМК эффекты - выраженное антигипоксическое, релаксирующее и усиливающее либидо. Транквилизирующее действие фенибута носит отчётливый дозозависимый характер, и многим врачам и пациентам это неизвестно, они часто жалуются на стимулирующее действие препарата. Транквилизирующие свойства фенибут проявляет в дозе 1500-2000 и выше мг в сутки, и, кроме того, следует учитывать, что к этому действию быстро развивается толерантность, то есть если лечение давало положительные результаты в небольших дозах, а затем сменилось активирующим эффектом, то дозировку при показаниях следует наращивать - тогда фенибут опять станет транквилизатором.
Как ПЛС фенибут очень похож субъективно на сибазон(улучшается зрение, наблюдается выраженный анксиолитический эффект, но без ПЭ БД, уменьшаются головные боли и т.д.) - часто фенибут способен стать альтернативой БД, однако стоимость быстро останавливает.
Из ПЭ препарата следует отметить то, что это кислота, поэтому препарат с осторожностью применяют у людей с болезнями ЖКТ. Наиболее опасный ПЭ фенибута - это гепатотоксическое действие, но я таких случаев не встречал и не слышал о них - гепатотоксичным фенибут стаёт в дозах в районе 7-10 граммов(!), что, согласитесь, при стоимости препарата маловероятно, однако людям с болезнями печени следует соблюдать осторожность.
Что же касается усиления препаратом действия наркотиков, то тут просто смешно 
При одноразовой комбинации с наркотиками наблюдается ИЗМЕНЕНИЕ ПРОФИЛЯ ИХ ДЕЙСТВИЯ скорее - при смесях с опиоидами, наркоманы часто протрезвляются, а те, кто принял фенибут с амфетаминами, почувствуют транквилизирующее действие. Это же логично и понятно - нет лекоманов фенибутом как из-за невыраженности психотропного действия, так и из-за непонятных эффектов комбинаций и из-за стоимости препарата. Но есть наркоманы, которые мешают большие дозировки и получают какое-то подобие чего-то там усиления, но случаи эти единичны - как только наркоманы знакомятся с действием фенибута поближе, они его оставляют " на чёрный день", как говорится
А вот в психиатрии и наркологии фенибут - очень ценное, но и дорогое средство. Повторю, что это лишённая ПЭ альтернатива БД в ряде случаев, а в комплексе препарат оказыает выраженное вспомогательное ноотропно-анксиолитическое действие. Один из лучших препаратов, которые мне известны.