Пикамилон неплохой препарат,и не токсичный к тому же.Если помогает-нужно пропить его хотя бы месяца три.Да,я медик по профессии,но не афишируюсь,так как на этом сайте получается то же в качестве пациента.А из своей практики скажу,что пикамилон дает неплохой эффект при астено-невротическом синдроме,если в симптомах преобладают такие симптомы как:головная боль,головокружение,раздражительность,снижение внимания.а вообще-длительность терапии-индивидуально..а так,у глицина и пикамилона разные точки приложения,и лечится лучше в комплексе с глицином-результат будет лучше.При нарушениях сна-можно начать принимать фитопрепараты-валериана,пустырник,шлемник,итд,а если фитопрепараты окажутся неэффективными-то невролог назначит более сильные препараты.
Согласен целиком и полностью относительно незаслуженного неодобрения как
пикамилона, так и
глицина. Воспользовался ссылками на ру-википедию, как на более "понятный" вариант.
Когда в 90-ых годах 20-го века был синтезирован и внедрён в практику "золотой стандарт" среди ноотропов - ноотропил, или пирацетам - то начались обширные исследования по изучению ноотропных свойств самой
ГАМК, которая, хоть и не пересекает ГЭБ, однозначно оказывает выраженное действие на организм и
ЦНС человека в частности, и препарат "
Аминалон" до сих пор находит применение. И это - не удивительно, поскольку всё новые исследования указывают на то, что
ГАМК - является одним из основных и одним из важнейших нейромедиаторов в
ЦНС, и от баланса этой аминокислоты, от слаженности работы гамкэргических систем зависит весьма многое, если говорить об аффективных расстройствах.
ГАМК в незначительной мере проникает всё же в
ЦНС, где оказывает своё действие, но больше выраженной является активность
ГАМК, вводимой перорально, в специфической ноотропной и ряде других активностей.
GABA, как именуют
ГАМК на англ, имеет несколько рецепторов, из которых наиболее извесными являются
ГАМКА,
ГАМКB и
ГАМКC-рецепторы; также установлены агонисты и антагонисты этих рецепторов и их фарм. эффекты. Но что касется самой
ГАМК, то её роль в высшей нервной деятельности сложно переоценить, и потому было много попыток модификации
ГАМК с тем, чтобы повысить её липофильность, растворимость в жирах, а говоря проще - сделать её более доступной для
ЦНС. Именно с этим нужно связывать появление таких препаратов как гопантенат кальция, где можно видеть попытку ацилирования
ГАМК по атому азота: гопантеновая кислота - это
ГАМК, ацилированная по атому азота остатком пантотеновой кислоты, а пикамилон - это
ГАМК, ацилированная по атому азота остатком никотиновой кислоты. Но полученные эти, и многие иные сходные производные
ГАМК не показали преимущества перед
ГАМК в плане пересечения ГЭБ, но вместе с этим показали собственные фарм. свойства.
Гопантеновая кислота, выпускаемая в виде кальциевой соли под различными ТМ, оказалась весьма эффективным нейрометаболиком и широко применяется и в неврологии, и в психиатрии/наркологии. Как и
ГАМК, гопантеновая к-та оказывает специфическое ноотропное действие, которое выражается в улучшении кровоснабжения и обмена энергии в
ЦНС; как и
ГАМК, гопантенат кальция проявляет выраженные противосудорожные свойства, но гопантенат более восстребован, нежели
ГАМК, поскольку по сути сочетает в себе свойства обеих биологически активных аминокислот, и оказывает гораздо более широкое действие. Особой популярностью кальция гопантенат пользуется в педиатрии, при медленном умственном развитии у детей и т.п. Также этот препарат оказывает позитивное действие при всевозможных ПЭ нейролептических средств, особенно раннего поколения.
Пикамилон - это вариант ацилирования
ГАМК остатком никотиновой кислоты по атому азота, и этот препарат показывает действительно уникальные свойства: для пикамилона присущи фарм. эффекты и
ГАМК, и никотиновой кислоты, но этот препарат также обладает собственной фарм. активностью: он способен при курсовом применении оказывать выраженное транквилизирующее действие, сопоставимое с рядом "дневных" анксиолитиков из группы БДТ; на первых порах больше проявляется активность никотиновой кислоты, и ряд пациентов чувствует прилив крови к голове из-за вазодилатирующего эффекта пикамилона, а вернее - никотиновой кислоты, составляющей часть молекулы препарата. Могут быть и диспептические расстройства, и даже ажитация на первых порах, но вскоре наступает особый фарм. эффект, присущий пикамилону: некоторое психостимулирующее и адаптогенное действие на фоне весьма выраженного анксиолитического эффекта; также для пикамилона характерно и ноотропное действие и вазомоторная активность. Этот препарат незаменим в ряде случаев, когда необходимо сочетание таких фарм. эффектов, но отодвинут на задний план таким препаратом как фенотропил, который явно "из оперы" военной/космической психофармакологии(как, впрочем, и фенибут, его предшественник), и представляет собой немного иного рода препарат.
Пикамилон способен устранять целый круг невротической симптоматики и способен влиять на депрессивные расстройства, поскольку оказывает тормозное влияние на
МАО только в
ЦНС. Эти препараты(
ГАМК, гопантеновая кислота, пикамилон и пр.) - успешно проявляют себя при самых различных астенических состояниях, включая и состояния после перенесённого инсульта(где они в значительной мере уступают пирацетаму, однако).
Фенибут - фенильное производное
ГАМК, проявляет и вовсе исключительные свойства, т.к. это препарат, разработанный в рамках военной психофармакологии, и который лежит в основе более действенного ПЛС -
фенотропила, о чём я много писал, и наконец можно увидеть, из какой "оперы" эти два, особняком стоящих ПЛС, и как одно предшествовало другому.
Фенибут проявляет весьма выраженные психотропные свойства, где основными являются быстро наступающий(1-3 дня) адаптогенный эффект, повышение физической и умственной активности, антиамнестический, антиоксидантный и антигипоксантный эффекты, причём на фоне довольно выраженной транквилизирующей активности, в связи с чем препарат в одних справочниках считается транквилизатором с ноотропной активностью, а в других - ноотропным ЛС с транквилизирующими свойствами, хотя фенибут проявляет весьма и весьма специфические фарм. эффекты, которые позволяют говорить о нём как об особняком стоящем препарате. Однако, фенибут - это
бета-фенил-
гамма-аминомаслянная кислота, и раздражает слизистую желудка, а в связи с дозозависимыми эффектами, представляет собой нечто не совсем пригодное ЛС для космонавтов, и следующий ход - получение и внедрение 4-фенилпирацетама(фенотропил) - оказалось как нельзя кстати для военной/космической медицины. Но - до поры, до времени. Когда начались активно внедряться нанотехнологии в психофармакологию, а генная инженерия позволила создавать ПЛС нового типа, необходимость в этих препаратах в космосе отпала, зато на Земле обыватели аж пляшут, когда говорят о фенилпирацетаме, то есть о фенотропиле. Но как уже писалось, образно говоря, если поглядеть на структуры различных рацетамов, то можно условно говорить о том, и я не думаю, что лишний раз повторить это будет бесполезно, можно говорить о том, что если пирацетам хим. является замещённым лактамом
ГАМК, точно так же и фенотропил является замещённым лактамом фенибута. На примере оксирацетама можно видеть, что это замещённый лактам
бета-гидрокси-
гамма-аминомаслянной кислоты. Биодоступность фенотропила почти равна 100% именно при приёме внутрь, эффекты наступают спустя несколько минут(до часа), а само вещество проявляет мощные адаптогенные свойства, наряду с умеренным психостимулирующим и анксиолитическим эффектом. Фенотропил предназначен для разовых приёмов, при прохождении комонавтами или лётчиками определённых этапов полёта, и фенотропил не годится для курсового применения, разве что в самых минимальных дозах и в комплексной терапии.
Особый интерес представляют производные самой
ГАМК, вещества физиологичные, и в ряде случаев - необычайно биологически активные вещества.
К примеру, препарат
буксамин, обнаруженный в мозге человека, или
бета-гидрокси-
гамма-аминомаслянная кислота, о которой я уже вспоминал как о предшественнике
оксирацетама. На англ. языке буксамин называется либо "buxamin", либо GABOB.
Есть данные, что это метаболит
ГАМК, который проявляет выраженные антидепрессивные свойства, наряду с основным, ноотропным действием и противосудорожной активностью(это агонист
ГАМКС-рецептора, и потому это сильный противосудорожный препарат).
Однозначно уникальными свойствами обладает и другой представитель "физиологических аналогов"
ГАМК -
ГОМК, фарм. спектр которой сложно переоценить: это и анаболическое средство, это, в зависимости от дозировки, либо седативное, либо транквилизирующее, либо снотворное средство, либо средство, вызывающее наркоз. Натрия оксибутират хорошо знаком многим, и ранее это было доступное средство: для анестезиологии - в ампулах, как ПЛС в виде оксибутирата лития, или натрия, реже - кальция. ГОМК обладает весьма выраженными антигипоксическими свойствами, что бывает незаменимым при некоторых операциях, это сильный антигипоксант и ноотроп, с седативным, транквилизирующим и снотворным эффектами. Это далеко не весь перечень ГОМК(не говоря о рекреационном её использовании), но задуматься есть над чем: ведь по сути, в зависимости от дозы и целей, ГОМК может оказаться куда более эффективным средством, нежели
ГАМК, GABOB, фенибут и даже фенотропил, однако по известным причинам это простое по строению вещество - недоступно большинству, и лишь фигурирует в виде кальциевой соли, когда на самом деле таблетки с лития оксибутиратом или натрия оксибутиратом - хорошо известные и изученные активные и "физиологические" средства. ГОМК, как писалось, во многом превосходит и пирацетам, и фенибут, и фенотропил по ряду показателей, и это, в отличие от "химии", натуральный препарат - ГОМК была обнаружена в тканях головного мозга человека.
Но, как бы там ни было, наиболее активными и широко используемыми препаратами из группы ноотропов остаются пирацетам, гопантенат кальция, а также глицин, который является весьма активным препаратом, и это также "физиологичный препарат", поскольку это заменимая аминоуксусная кислота. Как и написано в описании "
Глицина", это препарат тормозного типа действия, обладающий
ГАМК- и глицинэргическими свойствами. В организме человека есть
глициновый рецептор, что уже должно говорить о многом; аминокислота глицин является, таким образом, исполняющей регулирующие ф-ции, и именно поэтому при различных состояниях эффекты от приёма глицина широко варьируют - от выраженной сонливости - до активности, а в итоге - прём глицина ведёт к гармонизации процессов торможения и возбуждения в
ЦНС, и не такое это и "простое" вещество, если вспомнить либо
ГАМК, либо ГОМК. Посредством
ГАМК реализуют свои эффекты бензодиазепиновые транквилизаторы, мепробамат, алкоголь тот же и пр., а рецептор глицина - это, возможно, необычайно важный рецептор, одна его связь с эндогенной каннабиноидной системой говорит о многом.
Глицин назначают при неглубоких аффективных расстройствах(неврозы и т.п.), при нарушении когитивных ф-ций и как средство, регулирующее нарушенный баланс в
ЦНС. Глицин перспективен в наркологии, а в качестве корректора нарушений когнитивных ф-ций его применяют комплексно, и тут его действие просто неоценимо: подключение сублингвальных таблеток глицина к приёму пирацетама, фенотропила и иных сильных ноотропов, усиливает их действие именно на ф-ции запоминания/воспоминания, а также сглаживает эффект от приёма более мощных ПЛС. Эффективной будет схема для восстановления когнитивных ф-ций, где основным средством лечения будет пирацетам, скажем по 1600мг/день в два приёма до еды,+две таблетки по 0,1гр. глицина сублингвально - спустя 10-20мин. после еды, трижды в день. При избыточной стимуляции после приёма фенотропила, хорошо "успокаивает" приём 800мг пирацетама+50мг циннаризина и глицин перед сном.
Вообще, неплохой показала себя схема, когда адекватно применяются пирацетам, фенибут и сибазон, но её можно изменить там где сибазон, просто добавив глицин
Пикамилон по достижении фарм. "плато" оказывает неплохое анксиолитическое действие, и на фоне умеренного адаптогенного и ноотропного, поэтому не нужно говорить "не любить" те препараты, действие которых не понимаешь.
Глицин незаменим как стресс-протектор; на ранних стадиях формирования всевозможных аффективных расстройств, в комплексной ноотропной терапии, и разумеется он может на первых порах давать седативный эффект, будет способствовать засыпанию, а позже эффекты глицина могут изменяться, он может оказывать ноотропное действие, умеренное антидепрессивное и т.п., и злоупотреблять этим препаратом не стоит. Оптимальная дозировка для взрослых - это 0,2гр. глицина сублингвально трижды в день, обычно в составе комплексной терапии, но при отсутствии серьёзных или значимых аффективных расстройств, глицин окажется хорошим препаратом для поддержания сна, особенно при повышенном а/д.