Сообщений в теме: 2089

[Ei-Vene]

И Флуоксетин, и Оланзапин - оба 5HT2C антагонисты, это повышает выброс дофамина в PFC и Nacc.
В штатах есть моно-препарат, представляющий их смесь, Symbyax.
По современным представлениям именно Стимуляция 5HT2C рецептора СИОЗСами ответственна за СИОЗС-индуцированный синдром апатии.
Блочьте эти рецепторы - и будет вам счастье. Оланз делает это эффективно в дозировке 2,5-5 мг, но не более, иначе d2 блокада возобладает и словите овоща.

https://www.columbia...antidepressants
https://pubmed.ncbi....h.gov/30120415/

Так Флу же сильнее на SERT рецептор действует (ну и немного на NET еще) (антагонист вроде?) чем на 5НТ...
Так-то понятно что СИОЗС не так уж избиратеььны и помимо основного SERT цепляют еще кучу всего. Трициклики одновременно достаточно сильно и на SERT/NET и на 5НТ действуют, поэтому они и сильнее, типа 2 в 1.

Просто ИМХО у того же Флу действие на 5НТ есть. Но оно настолько слабее в сравнении с его ингибированием обратного захвата серотонина...
Мирт или Вальдоксан в моно ну оч сильно отличаются от Флу или Венла. При этом Флу даже более "серотониновый" по ощущениям, хотя казалось бы - у него на 5НТ влияния гораздо больше чем у селективного Венла. Но Венл все-таки и на NET сильнее влияет и на DAT (совсем немного правда))

Самое чистое сочетание 2 препаратов с эффектами на SERT/NET(/DAT) + 5HT это Венл + Мирт наверное. Но и остальные сочетания похожие усиливают друг друга по той же схеме, нет разве? То же добавление Флуанксола в низких дозировках для усиления эффекта СИОЗС при депре.
Для антидепрессивного эффекта различия по подтипам рецепторов 5НТ не столь важны, что Мирт, что Вальдоксан, что Тразодон (вот его забыла указать в предыдущем посте), что ряд НЛ - у рих есть похожий АД эффект. С отличиями, но на эффекта СИОЗС-то он не похож...

ЗЫ про Сульпирид пасиба, интересно, пойду почитаю. Сроде слышала, но забыла ввиду того что пролактин очень уж повышает и как бы ну его, пцсть себе лежит..

[Groove]

И нужно понимать фундаментальную разницу между Оланзом и замещенными бензамидами (Амисульприд/Сульпирид)
- Оланз работает через метаботропные серотониновые рецепторы, 5HT2C и 5HT2A. Метаботропные = если грубо, способные к саморегуляции и балансировке. Долгое воздействие на них ведет к UP-регуляции и чувствительность к препарату падает. Со временем Оланз уже не так антидепрессивит, прошел на собственной практике.
- Другое дело Амисульприд/Сульпирид. Они блокируют ауторецепторы. Выброс дофамина почти вечен. Депо нейромедиаторов такой принцип не истощает (задавал нескольких матёрым фармакологам)

Спасибо за объяснение,приятно когда в тред взрываются умные люди,а не мутные аптечные ковбои, спасибо вам всем)

[Axel]

И Флуоксетин, и Оланзапин - оба 5HT2C антагонисты, это повышает выброс дофамина в PFC и Nacc.
В штатах есть моно-препарат, представляющий их смесь, Symbyax.
По современным представлениям именно Стимуляция 5HT2C рецептора СИОЗСами ответственна за СИОЗС-индуцированный синдром апатии.
Блочьте эти рецепторы - и будет вам счастье. Оланз делает это эффективно в дозировке 2,5-5 мг, но не более, иначе d2 блокада возобладает и словите овоща.

https://www.columbia...antidepressants
https://pubmed.ncbi....h.gov/30120415/

 

Круто! Это самая прикольная инфа, у меня появилась надежда.

Т.е. вся апатия и заторможенность от СИОЗС идет именно от воздействия на 5HT2 рецепторы?

 

Можно еще раз для новичка объяснить, как оланзапин, который снижает воздействие на дофамин, может блокировкой 5HT2 рецепторов одновременно еще и увеличивать дофамин?

 

Мне просто походе пожизненно придется пить нейролептик Палиперидон (модификация рисперидона, но, который нужно пить с утра). И один из врачей сказал добавить СИОЗС, что бы не было апатии. Для меня это логично. Нейролептик = мало дофамина = апатия = депра. СИОЗС хотя бы убирают мысли о том, что нейролептик всю жизнь пить и этим поднимают настроение.

 

Может мне лучше перестать тогда пить Пароксетин, который действует на 5HT2 рецепторы и уйдет и апатия и депра?
Палиперидон я пью 6мг. А бывает 3-6-9-12, т.е. я на младшей середине.

 

До нейролептика пил АДы (Пароксетин, венлафаксин - лучше всего работали) много лет и всегда они отлично помогали.

 

Может есть какие то идеи?

 

Спасибо!

[Vladimir88]

Самое чистое сочетание 2 препаратов с эффектами на SERT/NET(/DAT) + 5HT это Венл + Мирт наверное. Но и остальные сочетания похожие усиливают друг друга по той же схеме, нет разве?

Дулоксетин + мирт хорошее сочетание. В соседней теме также про дуло + пароксетин отписал.

[Ei-Vene]

И Флуоксетин, и Оланзапин - оба 5HT2C антагонисты, это повышает выброс дофамина в PFC и Nacc.
В штатах есть моно-препарат, представляющий их смесь, Symbyax.
По современным представлениям именно Стимуляция 5HT2C рецептора СИОЗСами ответственна за СИОЗС-индуцированный синдром апатии.
Блочьте эти рецепторы - и будет вам счастье. Оланз делает это эффективно в дозировке 2,5-5 мг, но не более, иначе d2 блокада возобладает и словите овоща.

https://www.columbia...antidepressants
https://pubmed.ncbi....h.gov/30120415/

Но почему тогда например Флувоксамин вызывает СИОЗС-апатию не хуже Флуоксетина?

Из этой характеристики (силы стимуляции 5НТ2С) на Пароксетин и Венлафаксине ниже всего шанс словить СИОЗС-апатию (если смотреть по табличке сродства к рецепторам в википедии..)

Кто пробовал Пароксетин?
(Флу и Венл в моно - в низких дозировках, где он скорее СИОЗС - не так уж сильно в этом плане и отличаются)

[babahalki]

Это только все на словах так красиво, а
на деле нифигаа, ну принимал я сиозсн с арипон. Вначале что то там, но потом все равно все в один компот. Переходя только с препарата на препарат в самом начале есть какой то движ. Единственное оланзапин этот я так и не пробовал и флуоксетин ещё. Точнее раньше давно флуоксетин с амфетаминами пробовал.

[Vladimir88]

Это только все на словах так красиво, а
на деле нифигаа, 

Ну... Кому как подходит. Мне нормально, и мирт снижал побочки.

[babahalki]

Ну... Кому как подходит. Мне нормально, и мирт снижал побочки.

Против мирта я ничего не имею. Мне он подходит. Но что за утверждение, что принимайте онзалапин или как его там с АД и будет вам счастье.

Я конечно не доволен, но оланзапинчик уже заказал.

[Vladimir88]

Против мирта я ничего не имею. Мне он подходит. Но что за утверждение, что принимайте онзалапин или как его там с АД и будет вам счастье.

Оланзапин, конечно всем подряд точно не нужен. Я вообще НЛ не пил и не собирался.

[babahalki]

Оланзапин, конечно всем подряд точно не нужен. Я вообще НЛ не пил и не собирался.

У меня неоднозначное отношение к ним. Эглонил мне понравился. Но часто не могу позволить из за пролактина. Ещё принимал пачку арипипразола. Вначале подбадривал, потом эффект сошел. Ну вот тут советуют до 0,25 оланзапина. Попробую. Чтож уж.