Перейти к содержимому

 


Фотография
* * * * * 5 Голосов

Арипипразол (Абилифай)

арипипразол Абилифай атипичный нейролептик

Сообщений в теме: 2499

#751 micha

micha

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 945 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Улан-удэ

Отправлено 19 Июль 2018 - 02:09

Насколько я понял у арипипразола афинность к рецепторам высокая, а это значит он сильно конкурирует с дофамином за рецептор (подменяет его), иначе бы он не был антипсихотиком. Он в любом случае вытесняет дофамин, и при этом проводимость у него хуже чем у дофвмина и хуже чем у аганистов. И вытесняет везде одинаково, и в мезолимбическом и в мезокортильных путях, а не избирательно Другое дело если дофамина там мало и вытеснять нечего, то своим присутствием получается он наоборот увеличивает проводимость, но всё-равно ведь хуже чем это делают агонисты.
А вот действие к серотониновым рецепторам действительно отличает его от агонистов, но в то же время это действие есть и у других антипсихотиков. Их же стимуляцию объясняют прежде всего блокадой пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Насчёт того что у него нет синдрома отмены, я внятной информации не встречал. По идее должен быть такой же как у аганистов, разве что послабее
  • 0

#752 Тони Дарко

Тони Дарко

    Заблокирован

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 3 347 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:*****

Отправлено 19 Июль 2018 - 02:42

 

агонист это раздражитель заставляющий рецептор сильнее работать, заставляет откликаться рецептор, Он не заменяет допамин, это не леводопа

Вспомните морфин, героин - они не заменяют эндогенные опиоиды? При введении экзогенных опиоидов (полных агонистов) синтез собственных, эндогенных опиоидов снижается. следовательно такие вещества как морфин например (полный агонист) заменяет например те же эндорфины (эндогенный лиганд). Если речь идёт о полных агонистах дофаминовых рецепторов то я не вижу разницы. Отчего же при применении АДР дофамин не будет снижаться?

И по арипипразолу... 

Арипипразол проявляет типичный для «нейролептиков» антагонизм к дофаминовым рецепторам D2 подтипа в мезолимбическом пути, при этом обладая уникальным свойством частичного агонизма к тем же рецепторам в мезокортикальном пути. Подобно другим «атипичным» антипсихотикам, арипипразол проявляет сильный антагонизм к серотониновым рецепторам 5-HT2A подтипа и, подобно зипрасидону, агонизм к 5-HT1A рецепторам. Если же говорить корректнее, то арипипразол является частичным агонистом (смешанным агонистом-антагонистом) 5HT1 и D2 рецепторов, то есть возбуждает рецептор при недостатке нейромедиатора и блокирует при избытке. 
https://ru.wikipedia...Фармакодинамика 


Также то что арипипразол частичный агонист упоминается здесь

https://ru.wikipedia...стичный_агонист


Другие важные примеры лекарств, являющихся частичными агонистами тех или иных рецепторов (причём в истинном, «сбалансированном» смысле — не в смысле подобия вышеприведённым крайним примерам с налоксоном и с фенилэфрином и сальбутамолом), включают в себя небензодиазепиновый анксиолитик буспиронатипичный антипсихотик арипипразол, частичный агонист опиоидных рецепторов наркотический анальгетик бупренорфин, метаболит клозапина норклозапин. 

Также о его свойстве как частичного агониста упоминается здесь

https://en.wikipedia...le#Pharmacology


  • 0

#753 iZuk

iZuk

    Проходил мимо

  • Новички
  • Pip
  • 4 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Москва

Отправлено 27 Июль 2018 - 10:09

Вспомните морфин, героин - они не заменяют эндогенные опиоиды? При введении экзогенных опиоидов (полных агонистов) синтез собственных, эндогенных опиоидов снижается. следовательно такие вещества как морфин например (полный агонист) заменяет например те же эндорфины (эндогенный лиганд). Если речь идёт о полных агонистах дофаминовых рецепторов то я не вижу разницы. Отчего же при применении АДР дофамин не будет снижаться?

И по арипипразолу...

Арипипразол проявляет типичный для «нейролептиков» антагонизм к дофаминовым рецепторам D2 подтипа в мезолимбическом пути, при этом обладая уникальным свойством частичного агонизма к тем же рецепторам в мезокортикальном пути. Подобно другим «атипичным» антипсихотикам, арипипразол проявляет сильный антагонизм к серотониновым рецепторам 5-HT2A подтипа и, подобно зипрасидону, агонизм к 5-HT1A рецепторам. Если же говорить корректнее, то арипипразол является частичным агонистом (смешанным агонистом-антагонистом) 5HT1 и D2 рецепторов, то есть возбуждает рецептор при недостатке нейромедиатора и блокирует при избытке.
https://ru.wikipedia...Фармакодинамика


Также то что арипипразол частичный агонист упоминается здесь

https://ru.wikipedia...стичный_агонист


Другие важные примеры лекарств, являющихся частичными агонистами тех или иных рецепторов (причём в истинном, «сбалансированном» смысле — не в смысле подобия вышеприведённым крайним примерам с налоксоном и с фенилэфрином и сальбутамолом), включают в себя небензодиазепиновый анксиолитик буспирон, атипичный антипсихотик арипипразол, частичный агонист опиоидных рецепторов наркотический анальгетик бупренорфин, метаболит клозапина норклозапин.

Также о его свойстве как частичного агониста упоминается здесь

https://en.wikipedia...le#Pharmacology


Единственное, что при введении экзогенных агонистов, не синтез собственных нейромедиаторов прекращается, а общая чувствительность задетой рецепторной системы уменьшается - изменяется плотность популяции.
  • 0

#754 флу

флу

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 071 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Украина

Отправлено 29 Июль 2018 - 07:39

добавил себе арипразола 2.5. вот интересует такой вопрос

его действие как агониста рецепторов чувствую(пока правда только на либидо), не возникает ли потом толерантность именно к этому действию

(вспоминается просто быстрые толер на прамипексол, хотя на бромокриптине вроде не было такого)


  • 0

#755 Alexey877

Alexey877

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 3 441 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:СССР

Отправлено 29 Июль 2018 - 10:36

добавил себе арипразола 2.5. вот интересует такой вопрос

его действие как агониста рецепторов чувствую(пока правда только на либидо), не возникает ли потом толерантность именно к этому действию

(вспоминается просто быстрые толер на прамипексол, хотя на бромокриптине вроде не было такого)

нет, либидо и стояк постоянно будет, у меня с него не было толерантности


  • 0

#756 micha

micha

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 945 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Улан-удэ

Отправлено 30 Июль 2018 - 05:23

Сколько по времени он может раскрываться?Вроде как действие почувствовал, но блин какое-то невнятное , вернее не то которое хотелось бы. Несколько дней пил половинки, сейчас решил перейти на целые 10мг. Если не получу от него то что хочу в ближайшие дни, наверное брошу. Или подождать посоветуете?
  • 0

#757 Biggie2

Biggie2

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 643 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:в России
  • Интересы:кабаки и бабы, party and bullshit

Отправлено 30 Июль 2018 - 05:48

2 недели он лично у меня раскрывается, не раньше


  • 0

"Я не мажор, 
у меня нет мерса. 
я - простой пацан, 
со мной интересно."


#758 micha

micha

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 945 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Улан-удэ

Отправлено 30 Июль 2018 - 05:59

2 недели он лично у меня раскрывается, не раньше

А дозировку какую принимали? И какой эффект был через две недели, застимило?
  • 0

#759 Alexey877

Alexey877

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 3 441 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:СССР

Отправлено 30 Июль 2018 - 06:23

Сколько по времени он может раскрываться?Вроде как действие почувствовал, но блин какое-то невнятное , вернее не то которое хотелось бы. Несколько дней пил половинки, сейчас решил перейти на целые 10мг. Если не получу от него то что хочу в ближайшие дни, наверное брошу. Или подождать посоветуете?

5-7 дней


  • 0

#760 Biggie2

Biggie2

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 2 643 сообщений
  • Пол:Не определился
  • Город:в России
  • Интересы:кабаки и бабы, party and bullshit

Отправлено 30 Июль 2018 - 06:24

10 мг, да, пошла активация


  • 0

"Я не мажор, 
у меня нет мерса. 
я - простой пацан, 
со мной интересно."




Ответить



  



Темы с аналогичным тегами арипипразол, Абилифай, атипичный, нейролептик




Copyright © 2024 Нейролептик.ру