Арипипразол (Абилифай)
#751
Отправлено 19 Июль 2018 - 02:09
А вот действие к серотониновым рецепторам действительно отличает его от агонистов, но в то же время это действие есть и у других антипсихотиков. Их же стимуляцию объясняют прежде всего блокадой пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Насчёт того что у него нет синдрома отмены, я внятной информации не встречал. По идее должен быть такой же как у аганистов, разве что послабее
#752
Отправлено 19 Июль 2018 - 02:42
агонист это раздражитель заставляющий рецептор сильнее работать, заставляет откликаться рецептор, Он не заменяет допамин, это не леводопа
Вспомните морфин, героин - они не заменяют эндогенные опиоиды? При введении экзогенных опиоидов (полных агонистов) синтез собственных, эндогенных опиоидов снижается. следовательно такие вещества как морфин например (полный агонист) заменяет например те же эндорфины (эндогенный лиганд). Если речь идёт о полных агонистах дофаминовых рецепторов то я не вижу разницы. Отчего же при применении АДР дофамин не будет снижаться?
И по арипипразолу...
Арипипразол проявляет типичный для «нейролептиков» антагонизм к дофаминовым рецепторам D2 подтипа в мезолимбическом пути, при этом обладая уникальным свойством частичного агонизма к тем же рецепторам в мезокортикальном пути. Подобно другим «атипичным» антипсихотикам, арипипразол проявляет сильный антагонизм к серотониновым рецепторам 5-HT2A подтипа и, подобно зипрасидону, агонизм к 5-HT1A рецепторам. Если же говорить корректнее, то арипипразол является частичным агонистом (смешанным агонистом-антагонистом) 5HT1 и D2 рецепторов, то есть возбуждает рецептор при недостатке нейромедиатора и блокирует при избытке.
https://ru.wikipedia...Фармакодинамика
Также то что арипипразол частичный агонист упоминается здесь
https://ru.wikipedia...стичный_агонист
Другие важные примеры лекарств, являющихся частичными агонистами тех или иных рецепторов (причём в истинном, «сбалансированном» смысле — не в смысле подобия вышеприведённым крайним примерам с налоксоном и с фенилэфрином и сальбутамолом), включают в себя небензодиазепиновый анксиолитик буспирон, атипичный антипсихотик арипипразол, частичный агонист опиоидных рецепторов наркотический анальгетик бупренорфин, метаболит клозапина норклозапин.
Также о его свойстве как частичного агониста упоминается здесь
https://en.wikipedia...le#Pharmacology
#753
Отправлено 27 Июль 2018 - 10:09
Вспомните морфин, героин - они не заменяют эндогенные опиоиды? При введении экзогенных опиоидов (полных агонистов) синтез собственных, эндогенных опиоидов снижается. следовательно такие вещества как морфин например (полный агонист) заменяет например те же эндорфины (эндогенный лиганд). Если речь идёт о полных агонистах дофаминовых рецепторов то я не вижу разницы. Отчего же при применении АДР дофамин не будет снижаться?
И по арипипразолу...
Арипипразол проявляет типичный для «нейролептиков» антагонизм к дофаминовым рецепторам D2 подтипа в мезолимбическом пути, при этом обладая уникальным свойством частичного агонизма к тем же рецепторам в мезокортикальном пути. Подобно другим «атипичным» антипсихотикам, арипипразол проявляет сильный антагонизм к серотониновым рецепторам 5-HT2A подтипа и, подобно зипрасидону, агонизм к 5-HT1A рецепторам. Если же говорить корректнее, то арипипразол является частичным агонистом (смешанным агонистом-антагонистом) 5HT1 и D2 рецепторов, то есть возбуждает рецептор при недостатке нейромедиатора и блокирует при избытке.
https://ru.wikipedia...Фармакодинамика
Также то что арипипразол частичный агонист упоминается здесь
https://ru.wikipedia...стичный_агонист
Другие важные примеры лекарств, являющихся частичными агонистами тех или иных рецепторов (причём в истинном, «сбалансированном» смысле — не в смысле подобия вышеприведённым крайним примерам с налоксоном и с фенилэфрином и сальбутамолом), включают в себя небензодиазепиновый анксиолитик буспирон, атипичный антипсихотик арипипразол, частичный агонист опиоидных рецепторов наркотический анальгетик бупренорфин, метаболит клозапина норклозапин.
Также о его свойстве как частичного агониста упоминается здесь
https://en.wikipedia...le#Pharmacology
Единственное, что при введении экзогенных агонистов, не синтез собственных нейромедиаторов прекращается, а общая чувствительность задетой рецепторной системы уменьшается - изменяется плотность популяции.
#754
Отправлено 29 Июль 2018 - 07:39
добавил себе арипразола 2.5. вот интересует такой вопрос
его действие как агониста рецепторов чувствую(пока правда только на либидо), не возникает ли потом толерантность именно к этому действию
(вспоминается просто быстрые толер на прамипексол, хотя на бромокриптине вроде не было такого)
#755
Отправлено 29 Июль 2018 - 10:36
добавил себе арипразола 2.5. вот интересует такой вопрос
его действие как агониста рецепторов чувствую(пока правда только на либидо), не возникает ли потом толерантность именно к этому действию
(вспоминается просто быстрые толер на прамипексол, хотя на бромокриптине вроде не было такого)
нет, либидо и стояк постоянно будет, у меня с него не было толерантности
#756
Отправлено 30 Июль 2018 - 05:23
#759
Отправлено 30 Июль 2018 - 06:23
Сколько по времени он может раскрываться?Вроде как действие почувствовал, но блин какое-то невнятное , вернее не то которое хотелось бы. Несколько дней пил половинки, сейчас решил перейти на целые 10мг. Если не получу от него то что хочу в ближайшие дни, наверное брошу. Или подождать посоветуете?
5-7 дней